挤出-滚圆和流化床包衣法制备硫普罗宁肠溶微丸的研究

目的应用挤出 滚圆法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸，并对其性质进行考察。方法采用国产挤出 滚圆造粒机制备硫普罗宁微丸，采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件；用微型流化床包衣设备，将微丸包肠溶衣，考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的硫普罗宁微丸圆整度好，大小均匀。15%包衣增重的微丸体外释放比较理想。结论应用国产挤出 滚圆造粒机制备硫普罗宁微丸，工艺简便，制得的微丸质量好，采用适当的包衣工艺，可制得硫普罗宁肠溶微丸。     

挤出-滚圆和流化床包衣法制备盐酸二甲双胍肠溶微丸

目的研制盐酸二甲双胍肠溶微丸。方法采用挤出-滚圆工艺和流化床包衣法制备,用正交试验设计优化处方,考察产品的体外释放度。结果制得的盐酸二甲双胍肠溶微丸圆整度高、收率高、体外释放度好。结论所用制备工艺简单易行,重现性好。     

pH依赖型阿莫西林多重脉冲微丸的制备

摘要 目的 制备阿莫西林脉冲微丸,并考察其体外释放情况。方法采用挤出滚圆法制备阿莫西林含药微丸,选用Eudragit L30D 55和Eudragit L100与Eudragit S100的混合物作为包衣材料,对含药微丸分别进行包衣。以体外释放度为评价指标,筛选包衣工艺和包衣增重。结果含药微丸以3%羟丙甲基纤维素E5（HPMC E5）和1%聚氧乙烯蓖麻油（EL 35）为润湿剂,5%交联羧甲基纤维素钠（CCNa）为崩解剂,优化参数为挤出频率30 Hz,滚圆频率35 Hz,滚圆时间4 min。Eudragit L30D 55包衣增重24%,Eudragit L100与Eudragit S100 1：6的混合物包衣增重28%。结论所制备的阿莫西林脉冲释药微丸体外释放具有明显的多次脉冲效果。     

布地奈德肠溶微丸的制备

目的研制布地奈德肠溶微丸。方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了伐他汀钠肠溶肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化,考察了微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的布地奈德微丸圆整度高、收率高、体外释放度好。结论本方法制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产。     

氧化苦参碱微丸的制备及其性质考察

目的:制备氧化苦参碱微丸并考察其性质。方法:用实验型低温挤出滚圆制粒机制备氧化苦参碱微丸;采用L9(34)正交设计优化工艺条件;考察不同含药量的微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果:用挤出滚圆法制备的氧化苦参碱微丸圆整度好,大小均匀;最佳工艺为水∶微晶纤维素=0.90∶1,滚圆速度为35Hz,滚圆时间为5min,挤出速度为40Hz;体外溶出度在30min内达到75%以上。结论:挤出滚圆法制备氧化苦参碱微丸的工艺简便易行,制得的微丸质量好。     

扑热息痛缓释微丸的制备

目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。     

克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。     

白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

目的 将中药"白术黄连方"制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性.方法 采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数.用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其...     

挤出滚圆法制备盐酸多西环素肠溶微丸

目的应用挤出滚圆法及包衣锅包衣制备盐酸多西环素肠溶微丸,并对其性质进行考察。方法用挤出滚圆法制备了盐酸多西环素微丸,采用单因素考察和L9（34）正交设计筛选最优处方和工艺条件,再用包衣锅将微丸包肠溶衣,考察了微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放情况。结果制得的盐酸多西环素肠溶微丸圆整度好,大小均匀,收率高。15%包衣增重的微丸在0.1 mol•L 1盐酸释放度＜10%,在pH6.8的缓冲液中释放度＞80%,体外释放较理想。结论该法制备工艺简单易行,重复性好,采用适当的包衣工艺,制得的盐酸多西环素肠溶微丸具备较理想的肠溶特征。     

美沙拉嗪结肠靶向微丸的制备和体外评价

目的以结肠溶型丙烯酸树脂为包衣材料制备美沙拉嗪pH控制型结肠靶向微丸,评价其体外释药特性。方法挤出滚圆法制备美沙拉嗪微丸,采用L934正交设计实验优化工艺条件,流化床包衣机包衣,采用U884均匀设计试验优化工艺参数,考察了微丸圆整度、收率及体外释药特性。结果优化条件所得的微丸外观圆整,粒径分布均匀,收率高,在人工胃液中2h、人工小肠液中4h累计释放率<5%,人工结肠液1h累计释放率>95%,具有明显的结肠靶向释药特性。结论美沙拉嗪结肠靶向微丸具有良好的体外结肠靶向释药特性,可进一步进行体内释药行为考察。     

普伐他汀钠肠溶小丸的制备

目的：研制普伐他汀钠肠溶小丸。方法：采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了普伐他汀钠肠溶小丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化,考察了小丸的粉体学性质及不同包衣增重小丸的体外释放试验。结果：制得的普伐他汀钠小丸圆整度高,收率高,体外释放度也比较理想。结论：本方法制备工艺简单易行,重复性好,值得进一步的工业化生产。     

酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸的制备

目的制备酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸;研究该制剂的体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备含药丸芯,以丙烯酸树脂(Eudragit NE 30D)为内层包衣材料,乙基纤维素与丙烯酸树脂(Eudragit L100)的混合膜材为外层包衣材料制备延迟起释缓释微丸。通过改变内层包衣质量增加、外层包衣质量增加及外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L 100的质量比来达到一定时滞后缓慢释放药物的目的。考察了处方因素和溶出条件对体外释放度的影响。结果制得时滞为4 h,4、6、10、14 h的累积释放量分别为<10%、20%~35%、50%~70%、≥75%的延迟起释缓释微丸。结论内层包衣质量增加、外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L100的比例及外层包衣质量增加对延迟起释缓释微丸的释药时滞和释药速率具有显著影响,药物的体外释放情况不受溶出转速和溶出装置的影响。     

氧化苦参碱肠溶包衣微丸的制备

目的:制备氧化苦参碱肠溶包衣微丸。方法:采用单因素试验考察包衣锅转速、包衣锅温度和喷枪压力对包衣条件的影响,并比较各种树脂包衣液的性质,选出适宜的包衣材料;采用包衣锅法制备微丸;以体外释放度评价包衣效果。结果:包衣条件为包衣锅转速50r.min-1、包衣温度30℃、喷枪压力0.10MPa;包衣材料为湖州Ⅲ号聚丙烯酸树脂;制备的微丸体外释放度符合2005年版《中国药典》(二部)要求。结论:所选方法可制备出体外释放良好的氧化苦参碱肠溶包衣微丸。     

盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备工艺研究

目的研究盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备方法。方法采用挤出-滚圆工艺和流化床包衣法制备,用正交试验设计优化处方,考察产品的体外释放度。结果各考察因素均对药物的释放影响显著。优选工艺结果为,含药丸芯采用微晶纤维素,溶胀层材料采用低取代羟丙纤维素,控释层采用乙基纤维素水分散体,溶胀层和控释层包衣增重分别为10％和15％。制备的微丸时滞时间为4．2h左右,时滞后1h内累积释药百分率达到90％。结论盐酸可乐定微丸在体外具有有脉冲释药特性。     

卡托普利缓释微丸的制备

目的:研制卡托普利缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,以乙基纤维素水分散体(surelease)作为包衣材料,考察包衣增重对释放度的影响.结果:所制得的缓释微丸在2、5和10 h的释放率分别为标示量的15%～35%,40%～65%和75%以上,释药行为符合零级动力学.结论:制备工艺简单易行,适合工业化生产.     

挤出滚圆和缓释包衣法制备止痛缓释微丸的研究

目的:优选中药止痛缓释微丸的制备工艺条件。方法:采用挤出滚圆工艺制备微丸,Surelease缓释包衣技术制备缓释微丸,采用析因设计对缓释包衣工艺参数进行了筛选。结果:确定了制剂处方及最佳工艺参数,润湿剂与物料的比例为0.55∶1,物料细度为100目,包衣增重4%,致孔剂用量为15%。结论:该工艺合理可行。