芹菜素γ-环糊精包合物的表征和抗氧化活性研究

目的研究芹菜素与γ-环糊精(γ-CD)包合物的制备、表征、包合机制及其抗氧化活性。方法采用加热回流共沉淀法制备芹菜素γ-环糊精包合物,红外光谱法(IR)对形成的包合物进行表征,荧光光谱法测定包合物的包合常数(K)和包合比(n);荧光光谱法和核磁共振法(NMR)研究芹菜素与γ-CD在溶液中形成的包合物;双倒数曲线法研究包合前后对自由基1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH·)的清除率。结果在不同的pH值溶液中,γ-CD对芹菜素具有不同的包合能力,γ-CD最适合在中性介质中与芹菜素形成包合物,在实验浓度范围内按1∶1形成包合物,包合比为1236,包合物对自由基DPPH·的清除活性更强;NMR确定包合物的结构。结论在实验条件下,芹菜素分子从γ-CD大口端进入到空腔内形成稳定的包合物,且抗氧化活性增加。     

多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

目的:考察多西他赛(docetaxel,DTX)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法:采用冷冻干燥法和研磨法制备DTX-β-CD和DTX-HP-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25、37、45℃恒温条件下在不同浓度β-CD、HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数.结果:DTX与β-CD、HP-β-CD形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉不斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.β-CD对DTX的增溶作用强于HP-β-CD,且DTX-β-CD包合物的稳定常数高于DTx-HP-β-CD包合物.结论:DTX与β-CD、HP-β-CD可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定.B-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于HP-β-CD.     

前列腺素E1与3种环糊精在水溶液中包合作用的研究

目的:分别研究α-环糊精(α-CD)、β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中对前列腺素E1(PGE1)的包合作用.方法:分别采用紫外吸收光谱法、相溶解度法研究了3种环糊精(CDs)在水溶液中对PGE1的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:在水溶液中,PGE1与3种CDs均存在明显的分子间相互作用.PGE1的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型.PGE1与3种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值.结论:PGE1与3种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度.同时,所有包合过程均为焓驱动过程,且为放热反应(ΔH＜0),熵减过程(ΔS＜0).提示,适当降低温度将有利于包合过程的进行.     

Box-Behnken响应面法优化高良姜挥发油的包合工艺研究

目的 优化胶体磨法制备高良姜挥发油β-环糊精(β-CD)包合物的工艺。方法 在单因素试验基础上采用Box-Behnken响应面法,以包合物得率和包合率为评价指标,考察β-CD与高良姜挥发油的比例、水与β-CD的比例以及包合时间对包合工艺的影响;通过红外光谱法和显微影像法初步验证高良姜挥发油-β-CD包合物的生成。结果 高良姜挥发油的最佳包合工艺为β-CD与高良姜挥发油的比例为10：1,水与β-CD的比例为5：1,包合时间为45min。通过红外光谱法和显微影像法初步证明了高良姜挥发油包合物的生成。结论 胶体磨法包合高良姜挥发油合理、可行。     

芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备、物理化学表征及体外溶出研究

目的制备芦丁-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,提高芦丁在水中的溶解度。方法采用相溶解度法进行增溶试验,绘制相溶解度曲线,计算包合稳定常数(KC),利用研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物,以显微镜法、红外光谱法、体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果芦丁与二甲基-β-环糊精相溶解度曲线属于AN型,在一定的二甲基-β-环糊精浓度范围内,芦丁的溶解度随着二甲基-β-环糊精浓度的增加呈线性增加,表明芦丁与二甲基-β-环糊精最佳包合比为1∶1,在线性范围内计算包合稳定常数(KC)为294.58L·mol-1。结论芦丁与二甲基-β-环糊精包合后呈现了新的物相特征,表明芦丁-二甲基-β-环糊精包合物已经形成,且溶解度明显增高,研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物能明显提高芦丁的溶解度,此法可用于芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备。     

桉叶油β-环糊精包合物的制备

目的研究β-环糊精包合桉叶油的最佳制备工艺。方法采用正交实验法,以包合物的包合率和收得率为评价指标,优化桉叶油β-环糊精包合物的制备工艺。结果最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1∶8（mL∶g）,包合温度为55℃,搅拌时间为3h,β-CD与水的比例为1∶10（g∶mL）。结论该工艺合理可行,可用于桉叶油β-环糊精包合物的制备。     

14-去氧穿心莲内酯/β-环糊精包合作用的研究

目的研究β-环糊精对14-去氧穿心莲内酯的包合作用。方法采用微波辅助饱和水溶液法制备14-去氧穿心莲内酯-β-环糊精包合物,紫外分光光度法测定包合物的包合常数,并确定14-去氧穿心莲内酯β-环糊精的包合比例,红外分光光度法及核磁共振法确证包合物的形成。结果14-去氧穿心莲内酯与β-环糊精形成了包合物,包合常数为1315.789mol·L^-1,包合比例为1∶1。结论β-环糊精可以包合14-去氧穿心莲内酯,且包合效果较好。     

双氢青蒿素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法表征制备的包合物,并采用分子模拟技术研究HP-β-CD包合DHA的可行性。结果显示,最佳包合条件:DHA与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶5、包合温度为50℃、包合时间为1 h。红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射分析均表明DHA与HP-β-CD形成了包合物,分子模拟结果揭示了DHA与HP-β-CD包合物具有较低的结合自由能和较高的溶剂可及表面积,HP-β-CD包合DHA可行,能显著提高DHA的水溶性。DHA-HP-β-CD包合工艺可行,为研究生产工艺提供了理论和实验依据。     

格列吡嗪与2种环糊精衍生物在水溶液中包合作用的研究

目的：研究在不同温度下水溶性β-环糊精聚合物（β-CDP）和羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）在水溶液中对格列吡嗪的包合作用。方法：采用相溶解度法比较这2种环糊精衍生物（CDs）对格列吡嗪的增溶能力，测定了格列吡嗪在不同温度下的包合稳定常数及相关的热力学参数。结果：格列吡嗪的相溶解度图为AL型。温度升高，包合物的表观稳定常数（Kc）减小。结论：格列吡嗪与CDs在水溶液中均可自发形成1：1包合物，适当降低温度有利于包合物的形成和稳定，β-CDP的增溶能力明显高于HP-β-CD。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

β-环糊精与白藜芦醇结合常数的亲和毛细管电泳测定

应用亲和毛细管电泳,在β-环糊精(β-CD)、硫酸化β-环糊精(SCD)二元环糊精体系中同时测定β-CD、SCD与顺、反式白藜芦醇和顺、反式白藜芦醇糖苷的结合常数.结果表明β-CD与4种单体形成了摩尔比为1:1的包合物.比较了4种单体与β-CD结合常数的大小,并对包合机理进行了讨论.     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

氧氟沙星包合物的制备、表征及其包合机制的分析

目的：研究氧氟沙星与环糊精（包括β-环糊精和羟丙基β-环糊精）包合物的制备过程,包合物的结构表征以及包合机制。方法：采用超声法制备包合物,并采用各种不同的方法对形成的包合物进行表征和识别,包括荧光光谱法、紫外-可见分光光度法和核磁共振法等。荧光光谱法计算包合常数（K）以及包合比（n）,同时研究室温条件下不同浓度的环糊精及其衍生物以及不同的酸碱度对包合作用的影响,核磁共振法用于研究包合机制。结果：溶液中不同的pH对氧氟沙星的存在形式影响不同;不同pH条件下,环糊精对氧氟沙星具有不同的包合能力,其中β-环糊精（β-CD）在中性条件下更容易与氧氟沙星进行包合,其包合常数为1 300;而羟丙基β-环糊精（HP-β-CD）更容易在酸性性条件下与氧氟沙星进行包合,其包合常数为1 640。在研究的浓度范围内,环糊精分子与氧氟沙星分子是按1：1形成包合物的。结论：氧氟沙星与环糊精在实验条件下形成了稳定的包合物,氧氟沙星分子是从环糊精及其衍生物的大口端包合进入到空腔内。     

饱和水溶液法制备茶籽油包合物的工艺研究

目的研究饱和水溶液法制备β-环糊精(β-CD)茶籽油包合物的最佳工艺。方法采用单因素和正交实验方法,以茶籽油的包合物收率、含油率与理论含油率比值和包合率为考察指标进行评分,优化包合工艺;并采用薄层层析法、红外光谱分析方法对包合物进行验证。结果最佳包合条件为:包合温度55℃、包合时间4h、β-CD与茶籽油比例4∶1(g∶g)。结论所优选的工艺条件操作简便,收率、含油率和包合率高,适用于生产。     

羟丙基-β-环糊精对环扁桃酯的增溶效应

目的探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对环扁桃酯的增溶作用。方法采用紫外-可见光分光光度仪测定包合物中环扁桃酯的含量;利用相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精-环扁桃酯的包合物的形成常数。结果经HP-β-CD包合后环扁桃酯在水中的溶解度最高可达包合前的280.92倍,包合物的形成常数K=882.2L.mol-1。结论HP-β-CD可显著提高环扁桃酯在水中的溶解度。     

β-环糊精包合阿德福韦的理论研究

目的 采用计算机辅助模拟设计对环糊精的包合作用进行理论研究,从分子水平对β-环糊精(β-CD)包合阿德福韦(PMEA)的可行性进行研究和探讨.方法 受体β-CD结构取自剑桥晶体结构库中"HEGXUM"的晶体复合物,不同价态的配体PMEA在OPLAS2005分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用.结果 在包合过程中,PMEA容易被β-CD包合,包合后容易形成PMEA-β-CD包合物;包合过程中以β-CD:PMEA=2:1包合较β-CD:PMEA=1:1包合更容易形成包合物;分子间的范德华作用能起主要作用,而静电作用能起次要作用;配体PMEA所带的价电荷数也会对包合作用产生影响,PMEA在中性或带正电时可能有利于β-CD单分子包合,带负电荷有利于双分子β-CD包合.结论 β-CD与PMEA容易形成PMEA-β-CD包合物,包合的模式受β-CD摩尔比例和PMEA的带电状态的影响.     

葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质表征

目的 制备葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其性质表征,计算包合过程的热力学常数.方法 采用饱和水溶液-超声法制备包合物,然后使用X射线衍射法、红外光谱法鉴定包合物,并通过表观溶解度法测定包合过程中各热力学常数.结果 成功制备了葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,葛根素与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶1,相溶解度图呈AL型.结论 羟丙基-β-环糊精作为包合材料,能显著增大葛根素的溶解度,为后期的渗透泵片的研究奠定了基础.     

双氯芬酸钠β-环糊精包合物的立体化学结构

目的研究双氯酚酸钠β-环糊精（β-CD）包合物的立体化学结构。方法用红外光谱法、X-射线衍射法、1H磁共振(1H-NMR)等方法，确认β-CD与双氯酚酸钠包合及其包合的可能形式。结果双氯酚酸钠β-CD包合物生成，双氯酚酸钠分子中部分质子的化学位移发生变化H3、H4、H5、H6、H3’、H4’、H5’向高场位移，且双氯酚酸钠与β CD形成包合物的摩尔数之比为1∶2。结论红外光谱法、X-射线衍射法、1H-NMR质子化学位移的变化可清晰地表达双氯酚酸钠与β-CD的立体结构。     

优选维药复方益心颗粒挥发油的提取及β-环糊精包合工艺

目的优选维药复方益心颗粒中挥发油的提取及β-环糊精(β-CD)包合工艺。方法采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,通过正交实验设计,以挥发油提取量为指标,优选挥发油的提取工艺;采用饱和水溶液法制备挥发油β-CD包合物,以包合物收得率和挥发油包合率为综合评价指标,通过正交实验考察挥发油与β-CD的比例、包合温度、包合时间对包合工艺的影响。结果最优提取工艺为:加10倍量水,浸泡8h,蒸馏5h;挥发油最佳包合工艺为:油与β-CD比例1∶10,包合温度40℃,包合时间2h。挥发油β-CD包合物具有一定的光稳定性、热稳定性、湿稳定性。结论优选的挥发油提取与包合工艺条件稳定可行。     

地椒挥发油的β-环糊精包合物研究

目的优选地椒挥发油β-环糊精包合物的最佳包合工艺。方法以包合率和包合物含油率为指标,采用L9(3)4设计试验,对地椒挥发油进行β-环糊精包合。结果优选出包合工艺条件为A2B3C1,即加水80倍,油∶β-CD=1∶8,研磨15 m in,并用薄层色谱法和X-射线衍射法验证了包合物的形成。结论采用最佳工艺制备包合物,收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产。