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结合我室异喹啉类化合物心血管活性的研究,主要就双苄基异喹啉类、原小蘖碱共和单苄基异喹啉。类及有关化合物的钙拮抗、③上腺素能a、β受体调控、抗心律失常、降压和抗血小板聚集等心血管作用进行了综述。阐述了某些化合物的作用机理和构效关系,还介绍了异喹啉类化合物的三种制备法, 相似文献
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近年来,从天然产物中寻找高效低毒的先导化合物已成筛选抗HIV药物的重要研究方向。生物碱类化合物作为一类重要的天然产物,数量众多,结构类型复杂,其中有多种抑制和阻断HIV感染的有效成分,通过实验室研究工作和临床用药观察,有望从中获得抗HIV的有效药物。以生物碱类化合物的化学结构为基础,将生物碱类化合物分为异喹啉类、喹啉类、大环类、哌啶类、莨菪烷类、吲哚类、咔唑类、海洋多环胍类、萜类、manzamine型生物碱等10类,对其抗HIV活性进行综述。 相似文献
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随着耐药性的广泛传播,耐药疟疾业已成为临床医师所必须经常面对的棘手问题.因此,研发新的抗疟药势在必行.近年来,药物化学家对喹啉类杂合体进行了广泛的研究,发现了若干有苗头的化合物.本文着重探讨近年来喹啉类杂合体在抗疟疾领域的研究进展,为研发对敏感型和耐药型疟疾均有效的新型抗疟药提供理论支持. 相似文献
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组胺H1受体拮抗剂的研究与开发 总被引:1,自引:0,他引:1
简介组胺H1受体活性及结合位点,综述二苯并[a,d[7]轮烯-5-胺类、1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉-5(4H)-酮类、咪唑[1,2-a]吡咯[3,2-d]氮杂[艹卓]类、苯并[5,6]环庚基[1,2.b]吡啶类、(ω、ω-二苯烷基)-1H-咪唑类、4-吲哚基哌啶取代苯甲酸类以及N-羟基氨基甲酸酯类H1受体拮抗剂的作用机制和构效关系。作为抗过敏性疾病的主要药物之一,H1受体拮抗剂能竞争性地与H1受体结合,阻断组胺与H1受体作用,从而抑制组胺的生物学效应。 相似文献
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外周苯二氮 受体位于线粒体上 ,调节胆固醇在线粒体膜上的转运速率 ,而胆固醇是线粒体合成类固醇的原料 ,合成的类固醇能调节GABAA 受体的行为。外周苯二氮 受体和适当的配体结合后 ,通过调节类固醇的合成间接地调节GABAA 受体的行为 ,表现出明显的抗焦虑作用。此类化合物没有传统抗焦虑剂的肌松、镇静等副作用。本文介绍了外周苯二氮 受体的生理生化机制及其在抗焦虑中的作用以及作用于外周苯二氮 受体的几类新的抗焦虑化合物 相似文献
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细胞表面趋化因子受体2(CCR2)属于G蛋白偶联受体(GPCR)超家族成员,并且是单核细胞趋化蛋白1~4(MCP1~4)的受体.MCP1~4是促炎症反应的化学诱导物,CCR2和MCP-1在人类侵蚀性疾病模型如动脉粥状硬化、多发性硬化症中均起显著作用.大量研究证明CCR2和MCP-1拮抗剂可以减少临床炎症模型的发病率,这些化学拮抗剂的结构多样,主要包括γ-氨基丁酰胺类、甘胺酰胺类、噻唑类、吲哚类、二取代双哌啶醇类、季铵盐类和不饱和杂环类等,它们表现出不同的药理活性.CCR2拮抗剂对各种与趋化因子相关的疾病具有较好的疗效,部分药物已经进入临床试验阶段,综述CCR2及其受体拮抗剂的研究进展. 相似文献
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癌症是仅次于心脑血管疾病的第二大类致死性疾病,每年数百万人因此丧生。抗肿瘤药物对癌症的防治至关重要,然而目前的抗肿瘤药物特异性普遍较差,往往会导致各种副作用。不仅如此,日益严峻的耐药性问题使得现有药物的疗效呈逐年下降之势。因此,亟需开发新型抗肿瘤药物。双吲哚类生物碱具有结构特殊、类药性强、选择性高和毒副作用小等特点,在抗肿瘤方面的活性引起了药物研发人员的普遍关注。本文从结构特点和生物活性方面,总结了近年来双吲哚类生物碱的抗肿瘤领域的最新研究进展。 相似文献