异喹啉类化合物的合成、生物活性与构效关系研究

结合我室异喹啉类化合物心血管活性的研究,主要就双苄基异喹啉类、原小蘖碱共和单苄基异喹啉。类及有关化合物的钙拮抗、③上腺素能ａ、β受体调控、抗心律失常、降压和抗血小板聚集等心血管作用进行了综述。阐述了某些化合物的作用机理和构效关系,还介绍了异喹啉类化合物的三种制备法,     

异喹啉类化合物的合成、生物活性与构效关系研究

结合我室异喹啉类化合物心血管活性的研究,主要就双苄基异喹啉类、原小蘖碱共和单苄基异喹啉。类及有关化合物的钙拮抗、③上腺素能a、β受体调控、抗心律失常、降压和抗血小板聚集等心血管作用进行了综述。阐述了某些化合物的作用机理和构效关系,还介绍了异喹啉类化合物的三种制备法,     

吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物的微波辅助合成

目的合成吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物并优化其工艺。方法微波辅助Michael加成、环合、Fischer吲哚合成。结果合成了6个吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物。结论微波能缩短反应时间,提高Michael加成和Fischer吲哚合成反应的收率。     

天然产物中抗HIV生物碱类化合物的研究进展

近年来,从天然产物中寻找高效低毒的先导化合物已成筛选抗HIV药物的重要研究方向。生物碱类化合物作为一类重要的天然产物,数量众多,结构类型复杂,其中有多种抑制和阻断HIV感染的有效成分,通过实验室研究工作和临床用药观察,有望从中获得抗HIV的有效药物。以生物碱类化合物的化学结构为基础,将生物碱类化合物分为异喹啉类、喹啉类、大环类、哌啶类、莨菪烷类、吲哚类、咔唑类、海洋多环胍类、萜类、manzamine型生物碱等10类,对其抗HIV活性进行综述。     

异喹啉类心血管药物研究进展

本文报道了以中草药有效成分为先导物，设计合成了111个异喹啉衍生物包括双苄基异喹啉、苄基异喹啉、原小檗碱等类型化合物，对所合成衍生物进行α-受体，腺苷A1，A2，DHP钙通道放射受体分析以及其它的心血管活性研究，发现化合物VI19具有α1－受体拮抗作用新的钾通道阻滞剂，V9和V21可降低多种动物模型的血压，而无反射性加速心律的副作用，VI13具有抗心律失常和抗室颤作用，该化合物有可能进入临床试验。本文总结了部分化合物的构效关系为进一步研究新化合物提供理论基础。     

喹啉杂合体的抗疟疾活性

随着耐药性的广泛传播,耐药疟疾业已成为临床医师所必须经常面对的棘手问题.因此,研发新的抗疟药势在必行.近年来,药物化学家对喹啉类杂合体进行了广泛的研究,发现了若干有苗头的化合物.本文着重探讨近年来喹啉类杂合体在抗疟疾领域的研究进展,为研发对敏感型和耐药型疟疾均有效的新型抗疟药提供理论支持.     

组胺H1受体拮抗剂的研究与开发

简介组胺H1受体活性及结合位点，综述二苯并[a，d[7]轮烯-5-胺类、1，2，4-三唑并[4，3-a]喹唑啉-5（4H）-酮类、咪唑[1，2-a]吡咯[3，2-d]氮杂[艹卓]类、苯并[5，6]环庚基[1，2．b]吡啶类、（ω、ω-二苯烷基）-1H-咪唑类、4-吲哚基哌啶取代苯甲酸类以及N-羟基氨基甲酸酯类H1受体拮抗剂的作用机制和构效关系。作为抗过敏性疾病的主要药物之一，H1受体拮抗剂能竞争性地与H1受体结合，阻断组胺与H1受体作用，从而抑制组胺的生物学效应。     

作用于外周苯二氮受体的新型抗焦虑剂

外周苯二氮 受体位于线粒体上 ,调节胆固醇在线粒体膜上的转运速率 ,而胆固醇是线粒体合成类固醇的原料 ,合成的类固醇能调节GABAA 受体的行为。外周苯二氮 受体和适当的配体结合后 ,通过调节类固醇的合成间接地调节GABAA 受体的行为 ,表现出明显的抗焦虑作用。此类化合物没有传统抗焦虑剂的肌松、镇静等副作用。本文介绍了外周苯二氮  受体的生理生化机制及其在抗焦虑中的作用以及作用于外周苯二氮 受体的几类新的抗焦虑化合物     

CCR2拮抗剂研究进展

细胞表面趋化因子受体2(CCR2)属于G蛋白偶联受体(GPCR)超家族成员,并且是单核细胞趋化蛋白1～4(MCP1～4)的受体.MCP1～4是促炎症反应的化学诱导物,CCR2和MCP-1在人类侵蚀性疾病模型如动脉粥状硬化、多发性硬化症中均起显著作用.大量研究证明CCR2和MCP-1拮抗剂可以减少临床炎症模型的发病率,这些化学拮抗剂的结构多样,主要包括γ-氨基丁酰胺类、甘胺酰胺类、噻唑类、吲哚类、二取代双哌啶醇类、季铵盐类和不饱和杂环类等,它们表现出不同的药理活性.CCR2拮抗剂对各种与趋化因子相关的疾病具有较好的疗效,部分药物已经进入临床试验阶段,综述CCR2及其受体拮抗剂的研究进展.     

双吲哚类生物碱的抗肿瘤活性研究进展

癌症是仅次于心脑血管疾病的第二大类致死性疾病,每年数百万人因此丧生。抗肿瘤药物对癌症的防治至关重要,然而目前的抗肿瘤药物特异性普遍较差,往往会导致各种副作用。不仅如此,日益严峻的耐药性问题使得现有药物的疗效呈逐年下降之势。因此,亟需开发新型抗肿瘤药物。双吲哚类生物碱具有结构特殊、类药性强、选择性高和毒副作用小等特点,在抗肿瘤方面的活性引起了药物研发人员的普遍关注。本文从结构特点和生物活性方面,总结了近年来双吲哚类生物碱的抗肿瘤领域的最新研究进展。