复方卡托普利片的药代动力学及生物等效性评价

目的：研究两种复方卡托普利片的药代动力学及生物等效性。方法：采用柱前衍生化高效液相色谱法测定１０名志愿受试者单剂量口服５０ｍｇ两种复方卡托普利片后血中卡托普利血药浓度的变化情况，数据经 ３ｐ８７药代动力学程序处理结果：两种片剂药时曲线下面积分别是（８６４．３０±１６９．９９）（ｎｇ／ｍＬ）×ｈ与（８５３．３８±１６５．７７）（ｎｇ／ｍＬ）×ｈ，达峰时间分别为（０．９１ ±０．２７）ｈ与（０．９１ ±０．２６）ｈ，峰浓度分别是（２８５．００±３７．３６）ｎｇ／ｍＬ与（２７９．８０± ３２．７７）ｎｇ／ｍＬ结论：配对ｔ检验与双单侧ｔ检验结果表明：二者药时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），为生物等效制剂。     

非那雄胺片人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非那雄胺片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱法,测定20名健康男性单次交叉口服对照及试验制剂10mg后血清中不同时间点的药物浓度,经NDST-21统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果:非那雄胺片试验和对照片的AUC(0-t)分别为947.41±401.46和944.48±349.56ug·h·L~(-1),C_(max)分别为106.69±33.45和107.49±23.73μgL~(-1),t_(max)分别为2.40±0.74和2.25±0.66h。结论:试验制剂相对于对照制剂的人体生物利用度为(102.89±38.31)%,AUC(0-t),C_(max)对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0-t),C_(max)的90％可信区间在70％～143％。结果表明,两制剂具有生物等效性。     

氢溴酸右美沙芬片健康人体生物等效性

目的 :研究氢溴酸右美沙芬片在健康人体的药动学及相对生物利用度。方法 :8名健康受试者单剂量随机交叉口服氢溴酸右美沙芬片参比制剂和被试制剂 6 0mg ,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,参比制剂和被试制剂的tmax分别为 (2 72± 0 2 1)h和 (2 74± 0 19)h ,cmax分别为 (5 5 1± 0 4 4) μg·L-1和(5 5 8± 0 2 7) μg·L-1,AUC分别为 (4 5 3± 2 9) μg·h·L-1和 (4 5 7± 3 0 ) μg·h·L-1,被试制剂的相对生物利用度为 (10 1±5 9) %。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪片生物等效性的研究

目的 :比较两种格列吡嗪片剂在健康志愿者体内的药代动力学及生物等效性 ,确保临床用药质量。方法 :12例男性健康志愿受试者 ,采用标准两周期交叉设计自身对照试验法 ,单剂量口服进口和国产格列吡嗪片 10 mg,以高效液相色谱法测定血浆中格列吡嗪的经时浓度 ,以双单侧 t检验统计法比较两种格列吡嗪片之间的差异。结果 :两种格列吡嗪片在健康志愿者体内的药时曲线均符合一级吸收的单室模型 ,国产格列吡嗪片主要的药动学参数 Tmax、Cmax和 AUC( 0 - 1 7)分别为 (2 .5 8± 0 .5 1) h、(6 0 9.6 9± 112 .89) ng/ml和 (44 99.79± 96 9.0 2 ) ng· h/ml;进口格列吡嗪片主要的药动学参数Tmax、Cmax和 AUC( 0 - 1 7) 分别为 (2 .5 8± 0 .5 1) h、(5 6 8.83± 10 1.92 ) ng/ml和 (410 8.31± 72 4 .86 ) ng· h/ml。两种格列吡嗪片主要药动学参数间均无统计学意义 (P>0 .0 5 ) ,国产格列吡嗪片相对生物利用度 F为 10 9.5 %± 4 .5 %。结论 :两种格列吡嗪片在健康志愿者体内具有相同的生物效应 ,可确保临床用药的安全有效。     

国产与进口奥氮平片在健康人体的生物等效性

目的评价国产与进口奥氮平片剂(抗精神病药)在健康人体的生物等效性。方法健康志愿者20例,随机交叉单剂量口服试验和参比制剂奥氮平片20mg,用高效液相色谱法测定血浆中奥氮平的浓度;用3P97药代动力学软件进行参数计算及评价2种制剂的生物等效性。结果单剂量口服试验和参比制剂后,血浆中奥氮平的主要药代动力学参数如下。Cmax分别为(112.78±32.36)和(114.59±34.43)ng·mL-1;tmax分别为(5.13±0.57)和(5.64±0.41)h;AUC0-144分别为(2394.21±317.33)和(2430.47±329.49)ng·h·mL-1;AUC0-inf分别为(2558.35±357.73)和(2616.75±376.54)ng·h·mL-1。试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为F0-144=(98.9±18.7)%,F0-inf=(97.8±21.2)%。结论2种奥氮平片剂具有生物等效性。     

替米沙坦片人体生物等效性

目的 研究国产替米沙坦片与进口替米沙坦片的人体生物等效性。方法 用LC-MS法,测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及试验制剂80mg后血浆中不同时间点的药物浓度,经SPSS软件统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果参比制剂及试验制剂的主要药代动力学参数C_(max)、t_(max)、AUC_(0→96)和AUC_(0→∞)分别为:347.2±41.1和352.4±42.9 μg·L~(-1);1.1±0.25和1.1±0.21h;2910.5±289.6和2866.8±235.5 μg·h·L~(-1);3044.8±307.2和3006.4±251.3 μg·h·L~(-1)。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F为(98.9±7.0)％。AUC_(0→96),C_(max)对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0→96),C_(max)的90％可信区间。结论 两制剂具有生物等效性。     

格列齐特片在健康人体内的药代动力学及生物等效性研究

目的研究格列齐特片在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服80mg格列齐特片后,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果格列齐特在0.104～12.48μg/ml浓度范围内线性良好(r=0.99988),平均回收率90.125%～104.6%,日内和日间精密度(RSD)均<10.0%。试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:峰时(Tmax):(4.4±0.9)和(4.0±0.9)h;峰浓度(Cmax):(4.8±0.6)和(5.3±0.8)μg/ml;曲线下面积(AUC)0￣48h:(86±29)和(88±33)mg·L-1·h-1;AUC0￣∞:(99±45)和(103±58)mg·L-·1h-1;消除半衰期(T1/2):(13±4)和(14±5)h。以AUC0￣48h计算的受试制剂的相对生物利用度为(99±9)%。结论建立的分析方法准确灵敏,统计学分析表明两种制剂生物等效。     

加替沙星片人体药代动力学及生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口加替沙星片剂的药代动力学参数,评估两者的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机自身前后交叉给药,分别单剂口服国产和进口加替沙星片400mg。以HPLC测定血药浓度,应用DAS软件计算两者的药代动力学并考察其生物等效性。结果:受试者分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)400mg后,两药药-时曲线均符合二房室模型,主要药代动力学参数:Tmax分别为(0.99±0.41)h和(1.11±0.60)h;Cmax分别为(4.11±0.76)μg/mL和(3.89±0.54)μg/mL;t1/2β分别为(7.75±0.81)h和(7.39±0.92)h;AUC0-36h分别为(29.81±5.70)μg·mL-1·h和(30.77±4.40)μg·mL-1·h;AUC0-∞分别为(30.97±6.01)μg·mL-1·h和(31.85±4.58)μg·mL-1·h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度F0-36h为(97.63±19.15)%。结论:国产与进口加替沙星片剂为生物等效制剂。     

罗格列酮片在健康人体的生物等效性

目的评价酒石酸罗格列酮片与马来酸罗格列酮片生物等效性。方法20名健康受试者单剂量交叉口服酒石酸罗格列酮片或马来酸罗格列酮8mg后,用高效液相色谱—荧光检测法测定不同时间点的药物浓度,计算其药代动力学参数,评价2制剂的生物等效性。结果酒石酸罗格列酮片与马来酸罗格列酮片AUC0-24分别为(5731.0±881.3),(5919.8±821.2)ng·h·mL-1;Cmax分别为(1046.6±158.5),(1051.5±126.4)ng·mL-1;tmax分别为(0.81±0.34),(0.78±0.35)h;t1/2分别为(4.77±0.77),(5.06±0.71)h。2制剂主要药代动力学参数经统计学分析,无显著性差异。结论2制剂具有生物等效性。     

RP-HPLC测定拉米夫定的人体血药浓度及生物等效性研究

目的：建立人血浆中拉米夫定的HPLC测定法,研究拉米夫定片在健康中国志愿者体内的药动学特征及相对生物利用度。方法：20名健康男性志愿者采用随机分组、双交叉给药方案,分别单剂量口服0．3g的拉米夫定国产制剂与进口制剂,采用RP—HPLC法测定血药浓度,色谱柱为Kromasil C18柱（250mm×4．6mm ID,5μm）,流动相为甲醇：25mmol／L磷酸二氢钾（含体积分数为1％的三乙胺,pH3．3）（10：90）,流速1mL／min,检测波长UV280nm。应用DAS2．1软件处理数据,计算两组的药代动力学参数及相对生物利用度。结果：拉米夫定在25～7500μg／L内线性良好（r=0．9992）,血浆中低、中、高3种质量浓度（50、500、5000μg／L）的相对回收率在100．09％～103．36％之间,批内RSD≤2．2％,批间RSD≤7．8％。口服0．3g拉米夫定试验制剂（国产）及参比制剂（进口）后的主要药代动学参数如下：Cmax分别为（2835±734）和（2868±726）μg／L;tmax分别为（1．2±0．6）和（1．0±0．8）h;t1／2分别为（2．68±0．32）和（2．58±0．41）h;AUC1-14h分别为（10994±1839）和（10593±1654）μg·L^-1·h;AUC0-∞,分别为（11330±1908）和（10884±1734）μg·L^-1·h。试验制剂（T）的相对生物利用度为（104．80±15．56）％。结论：本法简便、灵敏、准确、稳定,可用于体内药物分析。国产拉米夫定片与进口片剂具有生物等效性。     

氢溴酸加兰他敏片在健康人体内药代动力学和生物等效性研究

目的建立加兰他敏血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究其在人体的药代动力学和相对生物利用度.方法20名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服10mg加兰他敏片剂和胶囊,血浆样品经碱化后用溶剂(正己烷乙酸乙酯11,v/v)提取,采用反相HPLC法测定血浆中加兰他敏浓度,检测波长224nm.计算药代动力学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验.结果加兰他敏片剂和胶囊的主要药代动力学参数Cmax分别为69.72±14.73μg@L-1和73.80±18.46μg@L-1;tmax分别为0.88±0.61h和1.02±0.34h;AUC0-30分别为519.57±94.79μg@h@L-1和554.04±105.93μg@h@L-1,AUC0-∞分别为571.91±102.54μg@h@L-1和600.89±125.48μg@h@L-1,t1/2分别为8.68±1.87h和8.06±1.52h.AUC0-30和AUC0-∞的相对生物利用度分别为(94.71±13.91)%和(96.66±15.31)%.结论两种制剂生物等效.     

氟康唑片的人体生物等效性评价

目的建立人血浆中氟康唑含量测定的高效液相方法,并对供试制剂和参比制剂的生物等效性进行了评价。方法20名男性健康受试者,按双交叉设计,随机单剂量口服受试制剂和参比制剂氟康唑片300mg,分别于服药前和服药后多个时间点抽血测定。采用高效液相法测定血药浓度,并评价两种制剂的生物等效性。结果口服300mg氟康唑片受试和参比制剂后,t1/2分别为(29.98±4.79)h和(30.60±4.66)h,tmax分别为(1.9±0.3)h和(1.9±0.6)h;Cmax分别是(7.64±0.98)μg/ml和(7.93±0.78)μg/ml。用面积法AUC0-τ和AUC估算氟康唑片受试制剂的相对生物利用度F1和F2分别为(94.9±11.3)%和(94.8±11.9)%。结论试验制剂和参比制剂等效。     

非那雄胺片人体药代动力学及生物等效性研究

目的 研究单剂量口服非那雄胺片后的血药浓度经时过程,并进行生物等效性评价.方法 采用自身交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服非那雄胺片受试制荆和参比制荆各30 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果 受试制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,主要药代动力学参数达峰时间(Tman)分剐为(3.56±0.51)h和(3.56±0.51)h,峰浓度(Cman)分别为(549.69±48.98)ng/mL和(549.85±70.02)ng/mL,消除半衰期(t1/2)分别为(4.45±0.54)h和(4.58±0.53)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0-24)分别为(3177.57±362.55)ng/(h·mL)和(3223.84±446.14)ng/(h·mL),0～∞药时曲线下面积(AUC0～∞)分别为(3315.42±387.57)ng/(h·mL)和(3372.50±473.23)ng/(h·mL),受试制剂的相对生物利用度为(99.11±7.97)%.结论 两种制剂具有生物等效性.     

塞克硝唑片剂健康人体生物等效性研究

目的:研究塞克硝唑试验片与参比片的生物利用度,并进行生物等效性评价。方法:20名健康男性志愿者单剂量口服塞克硝唑试验或参比制剂各2 g;采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度。结果:人体药动学研究表明,口服塞克硝唑片的药-时曲线符合一级吸收的单房室模型。试验片与参比片的主要药代动力学参数:tmax分别为(2.30±1.06)和(2.28±1.10)h;Cmax分别为(49.63±6.35)和(46.17±4.24)mg/L;t1/2分别为(28.84±3.41)和(29.05±4.01)h;AUC0-96分别为(1832.06±180.15)和(1847.14±204.14)mg.h-1.L-1;相对生物利用度为(99.99±11.92)%。结论:塞克硝唑片两种制剂具有生物等效性。     

吡拉西坦片健康人体药动学和生物等效性研究

目的研究两种吡拉西坦片在健康中国人体的生物等效性.方法20名健康志愿者随机分为试验组和对照组,采用双交叉设计和单剂量口服方式,HPLC法测定血清中吡拉西坦浓度.经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种片剂的生物等效性评价.结果两种吡拉西坦片剂的t1/2为5.50±1.48、4.29±1.00h,Cmax为21.47±6.27、20.96±5.10mg·L-1,Tmax为O.70±0.46、0.66±0.36 h,AUC0-24h为93.44±16.61、96.67±18.50 mg·h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为99.8%±22.7%.结论两种吡拉西坦片剂具有生物等效性.