γ-氨基丁酸与哮喘的关系

γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统重要的抑制性神经递质之一,也存在于气道平滑肌细胞及气道上皮细胞等周围组织。研究表明,GABA系统与哮喘有密切关系。GABA受体主要分为A型和B型两类。GABAA受体激动剂蝇蕈醇能松弛由速激肽、组胺引起的气道平滑肌的收缩,并能减轻乙酰胆碱引起的气道通气压力增大;而GABAA受体抑制剂能抑制小鼠过敏性哮喘时杯状细胞增生及黏液过度分泌;GABAB受体激动剂可抑制神经诱导的胆碱能和速激肽介导的气道平滑肌收缩,微血管渗漏及过敏反应。由此可见,GABA系统可影响哮喘疾病发病过程中一些病理生理过程,因此GABA系统对治疗哮喘疾病具有重要价值。     

神经结扎损伤大鼠鞘内注射新斯的明和GABA受体激动剂的相互作用

目的神经结扎引起的损伤可以导致包括异常触痛的疼痛综合征。大鼠鞘内使用γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂或胆碱酯酶抑制剂可以治疗异常触痛。本实验采用神经结扎损伤大鼠模型,研究了鞘内联合应用新斯的明与蝇蕈醇或巴氯酚时药物之间的相互作用。方法将大鼠的L5~6脊神经结扎造成神经损伤模型并进行鞘内置管,应用vonFrey法测定大鼠损伤侧后爪的缩爪阈值以确定异常触痛。分别使用不同剂量的新斯的明(0.3~10μg)、蝇蕈醇(0.1~10μg)及巴氯酚(0.1~03μg)进行鞘内注射以获得量效曲线及半效剂量(ED50)。结果联合使用的药物之间存在相互作用,鞘内使用新斯的明、蝇蕈醇、巴氯酚及其联合用药均可剂量依赖性地增加损伤侧后爪缩爪反应的阈值。结论上述联合用药产生的协同作用依赖于脊髓毒蕈碱受体及GABAA受体的共同激活。     

GABA_A受体研究现状

γ-氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统中一种重要的抑制性氨基酸类神经介质,通过与GABA受体结合而发挥功能。根据受体对兴奋剂和拮抗剂敏感性的不同,可将GABA受体分为3个药理学亚型——GABAA、GABAB和GABA[1]C;根据配体与受体作用的方式不同,可将GABA受体分为2类——离子型受体GABAA、GABAC和代谢型受体GABAB。GABAA受体是三者中最为重要的一种,因为：①约50%的中枢突     

GABA_A受体研究现状

γ-氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统中一种重要的抑制性氨基酸类神经介质,通过与GABA受体结合而发挥功能。根据受体对兴奋剂和拮抗剂敏感性的不同,可将GABA受体分为3个药理学亚型——GABAA、GABAB和GABA[1]C;根据配体与受体作用的方式不同,可将GABA受体分为2类——离子型受体GABAA、GABAC和代谢型受体GABAB。GABAA受体是三者中最为重要的一种,因为:①约50%的中枢突     

新化合物B2镇静催眠作用机制的初探

本试验选用GABAA受体激动剂蝇蕈醇、非竞争性拮抗剂印防己毒素、竞争性拮抗剂荷包牡丹碱、苯二氮卓拮抗剂氟马西尼、GABA合成关键酶GAD的抑制剂盐酸氨基脲,观察它们对新化合物B2镇静催眠作用的影响。将雄性ICR小鼠分为4组,每组10只,分别为空白对照组、B2组（灌胃给药）、拮抗剂或者激动剂组（腹腔注射给药）、B2与拮抗剂或激动剂联合给药组,各组给予相应药物后均腹腔注射闽上剂量的戊巴比妥钠（39mg·kg^-1）,以翻正反射消失为标志,记录小鼠睡眠时间。本试验所选用的激动剂或拈抗剂的剂量均对阈上剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠情况无明显影响。结果显示,在B2与蝇蕈醇协同试验中,空白对照组小鼠睡眠时间为41．9±2．8min,B2（3．75mg·kg^-1）组小鼠的睡眠时间为49．3±2．3min,而B2与蝇蕈醇（0．1mg·kg^-1）合并给药后,小鼠的睡眠时间延长至64．0±7．3min,与B2组相比,显示出明显的协同作用,提示B2镇静催眠作用可能通过GABA。     

侧脑室注射蝇蕈醇和荷包牡丹碱对大鼠异氟烷最低麻醉浓度的影响

大鼠侧脑室置管后2 d, 观察icv GABA_A受体激动剂蝇蕈醇和(或)其拮抗剂荷包牡丹碱对麻醉箱内异氟烷最低有效浓度（反映最低肺泡有效浓度）和翻正反射恢复时间的影响. 结果表明icv 5 mmol·L^-1蝇蕈醇2 μL明显降低箱内异氟烷最低麻醉浓度, 延长大鼠翻正反射恢复时间; icv 0.5 mmol·L^-1荷包牡丹碱2 μL对异氟烷的最低麻醉浓度和翻正反射恢复时间皆无影响, 但可部分拮抗蝇蕈醇降低异氟烷最低麻醉浓度和延长翻正反射恢复时间的作用. 以上实验结果提示, 蝇蕈醇和异氟烷间有协同作用, 但脑内的GABAA受体可能不是异氟烷全麻作用的主要靶位.     

中国抗生素杂志第17卷1～6期(1992年)目录检索

进展与评述链霉菌及以链霉菌为宿主的基因表达 周秀芳 等l 7(1):77～84哮诺酮类抗茵药研究的进展张致平17(2)t 89～ 98啦酮酸类抗菌药物的构效关系 郭惠元17(2),99～ 177氟喹诺酮类在细菌性消化遭感染的应用 姜素椿 17(2)l 118～121氟喹诺酮类药物在下呼吸道感染中的临床应用 胡文芝等17(2)l 122～125碴诺酮类药物临床应用的不良反应及相互作用 j5II晓琼等17(2)t L30～134几童应用喹诺酮类药物与关节软骨损伤的危险性 许嘉齐17(3);245～248依诺沙星及其与几种新喹诺酮抗菌药比较李德荣 等17(2):l 26～129喹诺酮类耐药性研究进展钱海伦17(3…     

重组人的GABA_A受体复合物A_2(α_1 148异亮氨酸突变为缬氨酸),(151天冬氨酸突变为天冬酰胺和149苏氨酸突变为谷氨酰胺)β_2γ_(2s)的药理学特征(英文)

为了研究重组人的GABAA受体复合物A_2β_2γ_2s （A_2亚基是α1亚基148氨基酸由异亮氨酸突变为缬氨酸）的药理学特征,阐明哪一个氨基酸是影响受体亲和性的关键,通过定向位点突变,我们构建了A_2亚基151天冬氨酸突变为天冬酰胺和A_2亚基149苏氨酸突变为谷氨酰胺,并通过baculovirus病毒-Sf-9昆虫表达系统重组了A_2亚基151天冬氨酸突变为天冬酰胺和A_2亚基149苏氨酸突变为谷氨酰胺与β_2,γ_2s 亚基的GABA_A 受体复合物,测定了6个GABA_A 受体GABA位点活性化合物。发现拮抗剂pitrazepine亲和力下降了约10倍,本研究结果表明,149和151位氨基酸很有可能是影响pitrazepine对含有α1亚基的GABA_A 受体复合物亲和性、药效的关键。     

离子通道型镇痛新靶点药物的研究进展

新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点,包括河豚毒抗性-Na (TTXr-Na )通道阻滞剂、N-型Ca2 通道阻滞剂、酸敏离子通道(ASICs)阻滞剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、γ-氨基丁酸A亚型(GABAA)受体激动剂、P2X受体拮抗剂和香草素受体(VR)调节剂.     

颞叶内侧型癫痫大鼠模型海马GABAA受体亚单位α_1 β_3 γ_2表达研究

目的通过测定颞叶内侧型癫痫大鼠模型海马的GABAA受体的三个亚单位α1β3γ2的mRNA表达水平,来探讨它们在该病的发病机制和发展过程中的作用,为癫痫的病因学研究和临床治疗提供可能的理论依据。方法用锂和匹罗卡品腹腔注射20只成年大鼠,制作颞叶内侧型癫痫大鼠模型。用断头法完整采集大鼠海马,RT-PCR技术扩增三个亚单位α1β3γ2的mRNA,通过t-检验与正常大鼠进行对比。结果实验组有16只大鼠制作癫痫模型成功,与β-actin电泳条带比值：α1（0.369±0.164）,β3（0.499±0.273）γ2（0.429±0.346）;对照组分别为α1（0.518±0.212）,β3（0.291±0.116）,γ2（0.231±0.132）。t-检验结果P〈0.05,存在统计学差异。结论实验组大鼠GABAA受体可能发生了重组,它的三个亚单位α1β3γ2可能参与了颞叶内侧型癫痫的发病机制。