曲昔匹特的药代动力学研究

曲昔匹特是一种抗溃疡药,我们用爆射法标记的~3H一曲昔匹特对大鼠口服给药后,对其血药浓度、体内组织分布及排泄实验作了研究。 1.大鼠灌服不同剂量的~3H一曲昔匹特(小剂量5.55×10~6Bq/100mg/kg,中剂量     

曲昔匹特的临床前药理、毒理与应用

本文综述了曲昔匹特对各种试验性溃疡的抑制作用、一般药理作用、急性毒性和慢性毒性、致突变和生殖毒性作用以及其药代动力学研究和它的临床应用等。     

丹参提取物F对大鼠乙酸-消炎痛胃溃疡愈合的影响

以大鼠乙酸－消炎痛胃溃疡为动物模型，用甲氰咪胍作为对照药，观察了丹参提取物Ｆ对溃疡愈合过程的影响及其与胃粘膜微循环、粘膜细胞再生、胃壁结合粘液分泌的关系。结果表明，丹参提取物Ｆ组的溃疡指数和溃疡边缘毛细血管网眼面积明显低于对照组和低于甲氰米胍组，而溃疡边缘粘膜血流量、细胞标记率及胃壁结合粘液量明显高于对照组，亦高于甲氰咪胍组。提示：丹参提取物Ｆ能促进大量乙酸－消炎痛胃溃疡的愈合，其作用优于甲氰咪胍。其机制可能与改善胃粘膜微循环、边速粘膜细胞的再生、促进粘液分泌有关。     

尼古丁对小鼠应激性胃溃疡影响的研究

探讨尼古丁对小鼠应激性胃溃疡的影响.采用预先尼古丁处理后应激性胃溃疡造模法和先造模后尼古丁处理法,观察经腹腔注射生理盐水和1 mg/kg、3 mg/kg、9 mg/kg三种不同剂量的尼古丁对应激3 h后胃粘膜的预防保护作用及应激3 h后腹腔注射生理盐水和1 mg/kg、3 mg/kg、9 mg/kg三种不同剂量的尼古丁恢复2 h后对应激后胃粘膜的治愈作用.尼古丁对应激性胃溃疡的预防保护作用:与对照组相比,1 mg/kg尼古丁组溃疡指数降低,但无显著性差异;3 mg/kg尼古丁组胃溃疡指数显著降低(P＜0.05);9 mg/kg尼古丁组胃溃疡指数显著增加.尼古丁对应激性胃溃疡的治疗作用:与对照组相比,尼古丁处理组胃溃疡指数显著降低.说明在一定浓度范围内,急性尼古丁处理能明显抑制束缚应激诱发的胃粘膜损伤,促进胃粘膜损伤的修复和治愈作用.     

大鼠脾气虚胃溃疡证病结合模型胃肠粘膜局部免疫-神经-内分泌网络的变化

目的 探讨脾气虚胃溃疡证病结合模型中胃肠粘膜局部神经内分泌免疫(INE)网络的变化及其作用。方法 免疫组织化学染色和图像分析技术。结果 脾气虚合并胃溃疡模型中胃粘膜D细胞分泌SST的活性显著增强；空、回肠分泌SP、VIP神经元的活性增强；胃粘膜免疫细胞分泌IL-2的活性增强。结论 大鼠脾气虚胃溃疡模型的SST、SP、VIP、IL-2的合成及分泌水平发生了改变，表明胃肠粘膜局部免疫、神经、内分泌网络均发生了一定程度的变化，是脾虚胃溃疡发生的重要因素。     

半胱氨酸对大鼠浸水应激性胃溃疡的影响

目的；研究半胱氨酸对大鼠胃溃疡的影响及其作用机制，方法：利用大鼠浸水应激性胃溃疡模型，观察腹注盐酸半胱氨酸对胃溃疡指数、胃粘膜谷胱甘肽（ＧＳＨ）含量１胃酸分泌和胃粘液分泌的影响。结果：半胱氨酸能抑制大鼠胃溃疡的形成；浸水应激可使大鼠胃粘膜ＧＳＨ含量明显降低，半胱氨酸对ＧＳＨ含量的降低无影响；事先给予Ｎ－乙酰马来酰氨或消炎痛对半胱氨酸的抗溃疡作用无影响；半胱氨酸能抑制浸水应激大鼠胃酸的分泌，但对胃粘     

丹参提取F对大鼠乙酸—消炎痛胃溃疡愈合的影响

以大鼠乙酸－消炎痛胃溃疡为动物模型，用甲氰咪胍作为对照药，观察了丹参提取物Ｆ对溃疡愈合过程的影响及其与胃粘膜微环，粘膜细胞再生，胃壁结合粘液分泌的关系，结果表明，丹参提取物Ｆ组的溃疡指数和溃疡边缘毛细血管网眼面积明显低于对照组和低于甲氰米胍组，而溃疡边缘粘膜血流量，细胞标记率及胃壁结合粘液量明显高于对照组，亦高于甲氰咪胍组，而溃疡提取物Ｆ能促进大鼠乙酸－消炎痛胃溃疡的愈合，其作用优于甲氰咪胍，其机     

胃溃疡旁腺体细胞增殖动力和粘液分泌状况的实验观察

为探讨胃癌发病与胃溃疡之间的关系,我们对大白鼠实验性胃溃疡进行组织病理学、~3H—TdR标记和粘液组化染色,观察了胃溃疡旁粘膜腺体细胞的增殖动力学变化和粘液分泌状况,结果表明:大鼠胃粘膜形成溃疡之后溃疡旁胃腺细胞增生十分活跃,其机能和结构呈现各种异常。胃粘膜在机能上的肠化现象可先于形态学变化。     

Effect of cysteine on gastric mucosal lesion induced by restraint water-immersion in rats

目的：研究半胱氨酸对大鼠胃溃疡的影响及其作用机制。方法：利用大鼠浸水应激性胃溃疡模型，观察腹注盐酸半胱氨酸对胃溃疡指数、胃粘膜谷胱甘肽（ＧＳＨ）含量、胃酸分泌和胃粘液分泌的影响。结果：半胱氨酸能抑制大鼠胃溃疡的形成；浸水应激可使大鼠胃粘膜ＧＳＨ含量明显降低，半胱氨酸对ＧＳＨ含量的降低无影响；事先给予Ｎ－乙酰马来酰氨（Ｎ－ｅｔｈｙｌｍａｌｅｉｍｉｄｅ，ＮＥＭ）或消炎痛对半胱氨酸的抗溃疡作用无影响；半胱氨酸能抑制浸水应激大鼠胃酸的分泌，但对胃粘液的分泌无影响。结论：半胱氨酸的抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌有关，而与胃粘液的分泌、胃粘膜ＧＳＨ和前列腺素的作用无关。     

克拉霉素片剂人体药物动力学和相对生物利用度研究

本文报道9名男性健康自愿受试者采用三交叉单剂口服国产A厂和国产B厂的克拉霉素片剂和进口拉霉素片剂各500mg后的药代动力学参数比较。血药浓度采用生物效价法测定,用3P87和NDST程序进行药代动力学和配对t检验分析。结果表明:体内过程符合二室模型,按二室模型计算出药代动力学参数见下表     

黄连对消化性溃疡的实验研究

目的：研究黄连对实验性消化性溃疡的影响，初步探讨黄连抗消化性溃疡的有效成分，并证实其作用是全身作用或局部的直接作用。方法：灌胃给药，观察小檗碱130mg／kg和黄连总碱150mg／kg．450mg／kg对KM小鼠水浸应激性胃溃疡的预防作用，观察小檗碱100mg／kg和黄连总碱120mg／kg，360mg／kg对Wistar大鼠乙醇胃粘膜损伤、幽门拮扎型胃溃疡和乙酸灼烧型胃粘膜损伤的预防或治疗作用，并比较小檗碱和含等量小檗碱的黄连总碱的抗溃疡作用。     

兰索拉唑抗实验性胃溃疡作用的研究

目的:研究注射用兰索拉唑对大鼠实验性胃溃疡的影响。方法:采用大鼠出血休克性胃溃疡、水浸应激性胃溃疡及幽门结扎性胃溃疡模型,观察兰索拉唑静脉注射对损伤胃粘膜的保护作用。结果:兰索拉唑15-60 mg/kg事先给药,对3种胃溃疡模型都有明显的抑制溃疡形成作用,且有良好的量效关系。在同等剂量下兰索拉唑和奥美拉唑的抗溃疡作用无显著差异,但对水浸应激性胃溃疡的疗效明显强于后者(P＜0.01)。结论:兰索拉唑静脉注射明显抑制大鼠实验性胃溃疡的形成。     

硝普钠对大鼠应激性胃粘膜损伤的保护作用

采用浸水束缚应激法建立大鼠应激性胃溃疡模型，观察一氧化氮供体硝普钠对大鼠胃粘膜损伤的保护作用。结果表明，硝普钠可以明显减轻浸水应激引起的胃粘膜损伤，抑制胃运动亢进，同时增加胃粘膜血流量以及血浆和胃粘膜中NO和SOD含量，降低MDA和ET含量。提示硝普钠对浸水应激性胃粘膜损伤的保护作用可能是通过增加胃粘膜血流量和抑制胃运动亢进共同实现的。     

硝普钠对大鼠应激性胃粘膜损伤的保护作用

采用浸水束缚应激法建立大鼠应激性胃溃疡模型，观察一氧化氮供体硝普钠对大鼠胃粘膜损伤的保护作用。结果表明，硝普钠可以明显减轻浸水应激引起的胃粘膜损伤，抑制胃运动亢进，同时增加胃粘膜血流量以及血浆和胃粘膜中NO和SOD含量，降低MDA和ET含量。提示硝普钠对浸水应激性胃粘膜损伤的保护作用可能是通过增加胃粘膜血流量和抑制胃运动亢进共同实现的。     

黄腐酸对消炎痛引起的大鼠胃粘膜损伤的影响

我们曾观察到腐植酸可以促进大鼠慢性实验性胃溃疡的愈合,并可抑制幽门结扎大鼠的胃酸分泌。本实验选用消炎痛——一种前列腺素合成和释放的有效抑制剂——造成大鼠胃粘膜损伤的模型,观察黄腐酸对该种胃粘膜损伤的影响,并初步分析黄腐酸抗溃     

老年人抗生素药代动力学特点

随着人民生活水平的提高,老年人的比例不断增加,临床用药问题应引起重视。据报道,老年人用药后产生毒副反应的机会要比青年人高。抗生素是使用最广泛的一类药,其主要抗生素药代动力学特点表现如下: 1、吸收:对于口服的药物,老年人胃粘膜萎缩,胃酸分泌减少,使药物在胃中吸收量减少,胃排空速度减慢使药物吸收延迟,吸收速度降低。肠蠕动减弱,使药物与主要吸收部位小肠吸收表面接触时间延长,吸收较为完全,胃肠血流减少使药物吸收速率降低。如口服     

国产环丙氟哌酸药代动力学和体外抗菌活性研究

本文报道国产环丙氟哌酸药代动力学及体外抗菌性研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者     

蛋白酪氨酸激酶可能参与胃粘膜损伤后的胃酸分泌变化

胃酸分泌抑制是胃粘膜损伤后的一个重要现象，可能是促进胃粘膜对损伤后快速修复的一个重要因素，研究这一现象的机理有助于加深对胃粘膜损伤后修复病理生理的认识，对提高胃粘膜屏障具有重要的实践意义。1 材料与方法雄性SD 大鼠，体重220～250g（第一军医大学动物所提供），禁食24h，以1%戊巴比妥钠（30mg/kg）腹腔注射麻醉，手术暴露鼠胃，结扎胃-食道和胃-十二指肠接合部，参照Takeuchi 方法制备ex vivo chamber 胃小腔模型，用37℃预温的生理盐水将胃小腔洗涤干净，加入生理盐 水0.7mL 稳定约20min 后即可作进一步的实验。在胃粘膜损…     

头孢唑肟的药代动力学研究

本文报道正常人静脉及肌注头孢唑肟1g的药代动力学研究。健康志愿者8名,分别给予1g头孢唑肟肌注,静注和静滴。于给药后不同时间采集血标本,收集尿液,以微生物琼脂扩散法测定其血尿浓度,按二室模型拟合计算药代参数。     

硝硫氰胺静注混悬剂的药代动力学和毒性研究的初报(摘要)

硝硫氰胺为一新型抗血吸虫药,本品难溶于水,至今未找到适宜本品供注射用的溶媒,故在药理学研究中,受到一定限制。最近,上海医药工业研究所试制出供耕牛用静脉注射的混悬剂,其中90％硝硫氰胺粒径在2μ以下,最大不超过3μ。虽然硝硫氰胺的药代动力学已有报告,但为口服,且实验家兔感染有血吸虫病,在正常兔体内的药代动力学尚未见报道。为此,本文采用上述制剂进行静脉注射,观察硝硫氰胺的药代动力学和毒性。