RP-HPLC法评价山豆根药材质量

目的 探讨山豆根的质量评价标准。方法 采用反相高效液相色谱法(RP-HPL)测定15批山豆根商品药材中氧化苦参碱和苦参碱的含量。结果 山豆根药材两生物碱成分分离较完全且呈良好的线性关系，氧化苦参碱和苦参碱的平均回收率分别为98．4％和102．5％。不同地方购得的药材两种生物碱含量差异较大，氧化苦参碱为0．16％～2．47％，苦参碱为0．09％～0．69％，两生物碱总含量为0．76％～3．16％。氧化苦参碱的含量明显高于苦参碱且相对较稳定，并与两生物碱总含量高低基本一致。结论 氧化苦参碱含量或苦参碱和氧化苦参碱总含量可作为山豆根药材质量控制指标。     

HPLC法同时测定山豆根中苦参碱和氧化苦参碱

山豆根为豆科槐属植物柔枝槐(越南槐、广豆根)Sophora tonkinensis Gagnep．的干燥根及根茎，是传统中药，广泛应用于临床。功能清火解毒、消肿止痛。药理研究证明其具有抗肿瘤作用。山豆根主要有效成分为苦参碱和氧化苦参碱。苦参碱和氧化苦参碱均属喹诺里西啶生物碱，具有广泛生     

山豆根的化学成分与药理研究进展

<正> 山豆根为豆科植物广豆根的根,主产于广西、广东,别名山大豆根(《经验方》)、苦豆根(《中药材手册》)。本药功效始载于《开宝本草》:“主解诸药毒、止痛、消疱肿毒”;《本草经疏》谓山豆根为解毒清热之上药;《本草求真》载“解咽喉肿痛第一要药”。近代临床常用于治疗咽喉肿痛、牙龈肿痛、湿热黄疸、湿热带下以及以心律失常等症。本文就山豆根这些年的化学成分与药理研究探讨如下。1 化学成分1.1 生物碱 张超等用容量法和酸性染料比色法测得山豆根中总生物碱含量以苦参碱计算为13.43mg/g,其中以苦参     

克瘤丸组成药物提取物对人肺癌细胞的抑制作用

目的 研究克瘤丸组成药物提取物对人肺癌细胞A549的抑制作用,优化精简克瘤丸的处方组成。方法 采用MTT法考察黄芪总皂苷、斑蝥超临界萃取物、虫类药乙醇提取物、山豆根总生物碱和黄芪、山豆根水提物等克瘤丸5个提取物对A549细胞增殖的抑制作用;选用五因素二水平正交实验设计,分析克瘤丸5个提取物对A549细胞增殖的不同效应,判断其是否存在交互作用。结果 细胞毒实验结果表明克瘤丸中的斑蝥萃取物、虫类药醇提物、黄芪总皂苷和山豆根总生物碱等4种提取物对A549的IC50值分别是0.330、1.041、1.961、2.015 mg/mL。其中斑蝥萃取物和虫类药醇提物的抑制作用48 h达到峰值,存在量效和时效关系。正交实验结果显示,虫类药醇提物在抑制A549细胞增殖中起主要作用,斑蝥萃取物和黄芪总皂苷次之。方差分析表明黄芪总皂苷和虫类药醇提物、斑蝥萃取物和虫类药醇提物存在交互作用。结论 虫类药醇提物、斑蝥萃取物和黄芪总皂苷是克瘤丸发挥作用的必要成分,可精简为3者的配伍方。      

抗肿瘤生物碱的构效关系

生物碱类化合物在自然界中分布广泛,并具有明显的抗肿瘤活性,所以抗肿瘤生物碱的构效关系越来越受到人们的关注。总结抗肿瘤生物碱的构效关系,有利于发现活性基团,进行结构改造,为合理设计药物分子提供依据。总结几种已研究明确的抗肿瘤生物碱的构效关系。由于目前对一些生物碱确切的抗肿瘤作用基团还不是十分的清楚,所以进一步探明生物碱的活性基团,将为今后从天然药物中寻找更优越的抗肿瘤新药提供重要的指导作用。     

去氢骆驼蓬碱(Harmine)对体外人宫颈癌(Heila)细胞的作用

骆驼蓬系蒺藜科骆驼蓬属多年生草本植物Peganum Harmala L。新疆医学院附属第二医院将骆驼蓬粗制剂用于治疗消化道肿瘤,初步观察认为有一定疗效,并有改善临床症状的作用。据文献了解,骆驼蓬种子中含有多种生物碱,主要为去氢骆驼蓬碱(Harmine),骆驼蓬碱(Harmaline),哈梅醇(Harmalol)和哈尔满(Harman)等。我室从该植物种子提取出多种生物碱,均为吲哚类生物碱,对其中混合生物碱5L、5N进行了体内、外抗肿瘤试验;现从骆驼蓬种子中分得去氢骆驼蓬碱,其抗肿瘤作用过去未见有报导。为探讨其抗肿瘤作用,我们观察其对体外培养的Hela细胞的生长及DNA合成的抑制作用。     

野西瓜总生物碱诱导SGC-7901细胞凋亡及周期改变的研究

目的 通过体外抗肿瘤实验探讨野西瓜中总生物碱诱导人胃癌 SGC-7901 细胞凋亡作用及其可能机制。方法 通过 MTT 法、SRB 法观察野西瓜总生物碱对 SGC-7901 细胞的抑制率,采用荧光倒置显微镜观察细胞形态学变化,并应用流式细胞仪检测细胞凋亡和周期。结果 MTT 法测得野西瓜总生物碱的 IC₅₀ 为 142.895 μg/mL,SRB 结果显示,野西瓜总生物碱主要通过抑制肿瘤细胞生长而起抗肿瘤作用,其 GI₅₀ 为 139.062 μg/mL,与 MTT 结果基本一致。野西瓜总生物碱作用于 SGC-7901 细胞 48 h 后,荧光显微镜下观察到细胞核染色质发生聚集,细胞核固缩,出现凋亡小体。流式细胞仪结果显示,不同浓度野西瓜总生物碱作用 72 h 后,SGC-7901 细胞周期出现显著的变化,G₀/G₁ 期比例降低,S期比例升高,呈现S期阻滞的现象,而且 G₁ 期前出现明显的亚二倍体峰,即凋亡峰,并且随着给药剂量的增加,凋亡率显著升高。结论 野西瓜总生物碱诱导 SGC-7901 细胞凋亡是其抗肿瘤作用机制之一。     

山豆根中毒致全身扭转痉挛1例并文献复习

山豆根又名广豆根、小黄连,为豆科植物越南槐的干燥根茎,性味苦、寒,归肺、胃经,具有清热解毒、消肿利咽功效.2010年版《中国药典》记载其有毒[1],常用剂量3-6g.山豆根含有多种生物碱,如果超剂量使用,极易出现中毒反应.现报道1例因服用每剂含12g山豆根的中药汤剂所导致的全身扭转痉挛的病例,并文献复习,以期提高对山豆根临床应用的认识,避免类似事件再发.     

华蟾素注射液治疗肝癌25例疗效观察

华蟾素注射液是中华大蟾蜍皮的水制剂,主要成分为吲哚类总生物碱,具有消炎止痛、利水消胀、化结溃坚作用。对一些晚期肿瘤具有一定的抗肿瘤作用和提高免疫功能的作用。我院自2004年7月～2005年4月应用华蟾素注射液治疗晚期肝癌共25例,现报告如下。1资料与方法1.1一般资料25例患     

钩吻生物碱衍生物的设计、合成和抗结直肠癌活性研究

目的:围绕有毒中药钩吻生物碱抗肿瘤药效骨架，引入经典抗肿瘤药效基团，设计并合成新型钩吻生物碱衍生物，评价其对结直肠癌细胞株体内外抗肿瘤活性。方法:通过药效结构拼合的方法，以钩吻生物碱共同药效骨架C3-氧化吲哚螺环结构为出发点，引入抗肿瘤药效基团异噁唑片段，设计目标化合物；以含氧化吲哚骨架的MBH碳酸酯和3-甲基-4-硝基-5-烯基异噁唑为原料，通过高度区域选择性1,6-环加成反应，制得新型钩吻生物碱衍生物——含有异噁唑基团的3-螺环戊烯-2-氧化吲哚；用cell counting Kit-8(CCK-8)法测定新型钩吻生物碱衍生物对多种人结直肠癌肿瘤细胞株的增殖抑制作用；用人结直肠癌细胞HCT116采用皮下注射法构建小鼠肿瘤模型，观察不同浓度钩吻生物碱衍生物的体内抗肿瘤作用。结果:得到产率为84%的目标钩吻生物碱衍生物(3),新化合物结构经¹H-NMR,¹³C-NMR和HRMS确证，为甲基-5′-氯-4-(4-异丙基苯基)-5-(3-甲基-4-硝基异噁唑-5-基)-2′-氧代-螺[环戊烷-1,3′-吲哚]-2-烯-2-羧酸酯；该新型钩吻生物碱...     

北豆根、山豆根水煎液对白色念珠菌的抗菌作用

目的研究北豆根、山豆根水煎液对白色念珠菌的作用。方法用沙氏培养基二倍稀释法测定药物对白色念珠菌的最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)值,采用菌落法绘制时间-抑菌率曲线。结果北豆根水煎液对白色念珠菌的MIC为80mg/L,山豆根水煎液对白色念珠菌的MIC为25mg/L。两药液无MBC。结论北豆根水煎液能抑制白色念珠菌生长,抑制作用弱于山豆根水煎液,山豆根水煎液抑菌较强。     

白山片的薄层色谱鉴别方法研究

目的建立白山片中白鲜皮、山豆根、北豆根的鉴别方法。方法采用薄层色谱法对白山片处方中主要的3味中药白鲜皮、山豆根、北豆根进行定性鉴别。结果各供试品色谱中，在与对照色谱相应的位置上显相同颜色的斑点。色谱清晰、无杂质斑点干扰。结论本文所制定的方法专属性强，重复性好，可有效地控制白山片的质量。     

常用苦寒药对大鼠胃肠激素影响的研究

目的研究传统认为有伤胃作用的9味苦寒药黄连、山豆根、黄柏、黄芩、栀子、苦参、大黄、汉防己、龙胆草对大鼠胃肠激素的影响。方法将9味药物分别给大鼠连续灌胃10d后,用放射免疫分析法(RIA)检测胃与血中胃动素(motilin,MTL)、胃泌素(gastrin,GAS)、前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)的含量。结果与空白组比较,9味苦寒药对胃黏膜MTL、血与胃黏膜PGE2均有降低趋势;对血中GAS影响为苦参、栀子、龙胆使其显著增加(P<0.05),而大黄、黄芩使其显著降低(P<0.05)。结论9味苦寒药超临床用量使用,对大鼠MTL、GAS、PGE2均有不同程度的影响,能使胃与血中PGE2下降,并能显著降低胃黏膜MTL。     

苦参提取物治疗基层官兵皮肤过敏性疾病的临床药效

目的研究苦参提取物对于皮肤过敏性疾病的治疗效果。方法将1091名患皮肤过敏性疾病的基层官兵随机分组：正常对照组、过敏组、苦参凝胶治疗组、复方地塞米松乳膏对照组、盐酸左西替利嗪胶囊对照组、马来酸氯苯那敏对照组，按规定治疗方案给药后观察治疗效果、不良反应及复发情况，抽取部分病例检测血清IgE水平和血液嗜酸粒细胞计数。结果四组总治愈率分别为：苦参凝胶治疗组70．00％，复方地塞米松乳膏对照组76．12％、盐酸左西替利嗪胶囊对照组64．15％、马来酸氯苯那敏对照组组79．（）{）％；苦参凝胶不良反应最少且复发率低；苦参提取物组，地塞米松组可显著降低过敏患者血液嗜酸粒细胞计数；此两组可稍降低血清IgE水平。结论苦参提取物对皮肤过敏性疾病临床疗效好，不良反应少，复发率低，调节免疫平衡，特别适合基层官兵皮肤过敏性疾病的治疗。     

苦参、黄连及其配伍的体外抑菌研究

目的：探讨黄连、苦参及其等比配伍对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、白色念珠菌等13种菌株的体外抑菌作用。方法：采用中药抗菌试验试管法测定药物的最低抑菌浓度。结果：（1）黄连对革兰氏阳性球菌、白色念球菌和枯草杆菌具有强抑制作用,对肠道杆菌有较强的抑制作用;（2）苦参具有低度抗菌能力;（3）苦参与黄连等比配伍后抑菌作用强于单独的苦参,对多数细菌抑菌作用弱于单独的黄连,对少数细菌抑菌作用不降低。结论：黄连、苦参及其配伍均有抑菌作用,但配伍后抑菌作用强于单独的苦参;与黄连单独用药相比对于不同的细菌作用有差异。     

葛根、槐花饮片及其免煎颗粒中黄酮类有效成分的含量比较

目的:探讨比较葛根、槐花及其免煎颗粒中黄酮类有效成分的含量,为进一步确认中药免煎颗粒的疗效提供理论基础。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法测定葛根、槐花及其免煎颗粒中黄酮类有效成分的含量。结果:葛根饮片、葛根免煎颗粒中葛根素含量分别为为0.01796g/g、0.01760g/g;槐花饮片、槐花免煎颗粒中芦丁含量分别为0.03725g/g、0.03131g/g。结论:免煎颗粒中有效成分的含量与传统饮片无显著差异,但其与饮片的疗效差别还有待进一步研究。     

黄芪、苦参、知母配伍方体外抗肿瘤细胞作用研究

目的研究黄芪、苦参、知母3药合用及两两配伍对肝癌SMMC-7721细胞生长和凋亡的影响。方法96孔培养板培养肝癌SMMC-7721细胞,分别经中药配伍方作用后,采用MTT法检测药物对肝癌细胞生长的影响;采用流式细胞术检测药物对肝癌细胞凋亡的影响。结果黄芪、苦参、知母3药合用对肝癌SMMC-7721细胞生长有明显的抑制作用,并呈剂量、时间依赖性;流式细胞术结果显示,黄芪、苦参、知母3药合用能明显诱导肝癌细胞坏死,与对照组比较有统计学意义,中、高剂量药物诱导肝癌细胞坏死差异有统计学意义（P〈0.01）。结论黄芪、苦参、知母配伍方可通过诱导肝癌SMMC-7721细胞坏死发挥其抑制肿瘤细胞生长的作用。     

复方苦芪甘胶囊制备工艺的研究

目的:优选复方苦芪甘的最佳提取工艺。方法:采用正交设计L9(34)法,以总浸膏量、总皂苷含量和苦参总碱含量为指标,综合评分考察。结果:最佳提取工艺为药材加20倍量50%乙醇,回流提取5h,共提取3次。结论:优选得到的工艺是合理的。     

山豆根的毒性病理学研究进展

随着中药安全性评价的广泛开展,毒性病理学在中药毒性研究中的重要性也日益凸显。临床常用的山豆根作为一种有毒中药,若使用不当,会使机体产生严重的毒性反应甚至导致死亡。综述近年来山豆根的毒性病理学研究进展,主要包括山豆根所致的神经毒性、肝毒性、胃肠毒性等。     

陶瓷微滤膜防治苦参水提液对AB-8树脂毒化作用的研究

目的；考察陶瓷微滤技术防治树脂毒化，提高中药精制效果的作用。方法；比较陶瓷膜微滤，高速离心和醇沉3种预处理方法对AB－8树脂吸附苦参水提液中总黄酮量及精制效果的影响。结果：陶瓷膜微滤法提高AB－8树脂吸附苦参总黄酮能力强于高速离心法，其精制总黄酮效果优于醇沉法。结论：陶瓷膜微滤可有效减轻中药水提液对树脂的毒化作用，提高中药精制效果。