临江产朝鲜淫羊藿黄酮类化合物及淫羊藿苷积累动态研究

目的：确定临江地区的朝鲜淫羊藿生长的不同阶段总黄酮和淫羊藿苷含量的动态变化趋势，为确定合理采收时期提供了科学依据。方法：采用紫外分光光度法测定了其总黄酮的含量，薄层扫描法测定了主要成分淫羊藿苷的含量。结果：总黄酮含量6月20日的样品最高，其余的含量相对降低。淫羊藿苷含量6月20日的样品最高，其余的含量降低较显著。结论：6月下旬的总黄酮和淫羊藿苷含量均最高。认为6月末至7月初采收较为合理。     

临江产朝鲜淫羊藿黄酮类化合物及淫羊藿苷积累动态研究

目的:确定临江地区的朝鲜淫羊藿生长的不同阶段总黄酮和淫羊藿苷含量的动态变化趋势,为确定合理采收时期提供了科学依据.方法:采用紫外分光光度法测定了其总黄酮的含量,薄层扫描法测定了主要成分淫羊藿苷的含量.结果:总黄酮含量6月20日的样品最高,其余的含量相对降低.淫羊藿苷含量6月20日的样品最高,其余的含量降低较显著.结论:6月下旬的总黄酮和淫羊藿苷含量均最高.认为6月末至7月初采收较为合理.     

朝鲜淫羊藿中的非黄酮类化合物

目的研究朝鲜淫羊藿Epimedium koreanum的非黄酮类化学成分。方法采用硅胶、SephadexLH-20、ODS柱色谱分离朝鲜淫羊藿干燥地上部分的非黄酮类化学成分;应用物理化学方法及1D和2DNMR方法分析确定化学结构;用MTT法检测化合物对大鼠骨肉瘤UMR106细胞增殖的影响。结果从朝鲜淫羊藿水提取物中分离得到2个倍半萜类化合物和2个9,10-二氢菲类化合物,分别鉴定为:3,7,11-三甲基-2,6-十二二烯-1,10,11-三羟基-10(S)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,7,11-trimethyl-2,6-dodecadien-1,10,11-trihydroxy-10(S)-O-β-D-glucopyranoside,Ⅰ)、淫羊藿苷C1(icarisideC1,Ⅱ)、淫羊藿苷A5(icarisideA5,Ⅲ)、epimedoicarisosideA(Ⅳ)。结论化合物Ⅰ为新化合物,命名为淫羊藿苷F(icarisideF),化合物Ⅲ为首次从该种植物中分离得到;化合物Ⅱ~Ⅳ有促进UMR106细胞增殖的作用。     

淫羊藿活性单体抗骨质疏松药理研究进展

随着社会老龄化进程的深入,骨质疏松症的发病率呈逐年上升趋势,中药防治骨质疏松症的研究也成为近年研究热点,淫羊藿是研究较多的中药之一,药理研究和临床研究数不胜数。本文总结近年文献,就淫羊藿三种活性单体在预防和治疗骨质疏松方面所起的作用及其相关作用机制进行综述,为淫羊藿在治疗骨质疏松领域的进一步研究提供理论依据。     

淫羊藿黄酮类化合物药理研究进展

传统医学认为淫羊藿具有补肾壮阳、祛风湿、强筋骨等功效,用于治疗高血压、冠心病、骨质疏松、更年期综合征、阳痿、半身不遂、四肢麻木等.近年来,为综合利用淫羊藿属药用植物资源,开展了广泛的研究.淫羊藿总黄酮(total fla-vons of epimedium,TFE)是从淫羊藿茎叶中提取的总黄酮成分,其中,淫羊藿苷(icariin,ICA)为主要有效成分.ICA和TFE具有广泛药理作用,具有极大的研究价值和开发潜力.现综述ICA和TFE药理作用研究概况如下.     

黔产2种淫羊藿抗小鼠骨质疏松药效对比研究

目的:研究黔产2种淫羊藿(粗毛淫羊藿和黔岭淫羊藿)抗地塞米松致骨质疏松模型小鼠的药效,并比较其药效差异.方法:昆明种小鼠72只,随机分成空白组(Ⅰ)、骨质疏松模型组(Ⅱ)、粗毛淫羊藿高剂量(Ⅲ)、低剂量组(Ⅳ)、黔岭淫羊藿高剂量(Ⅴ)、低剂量组(Ⅵ).除空白组外各组均用地塞米松注射致骨质疏松小鼠模型,同时造模期间按剂量分组灌胃给药,持续给药28 d.然后小鼠断颈取血,检测S-Ca,S-P含量及S-ALP活性;取小鼠第一腰椎做骨组织病理切片;测量腰椎松质骨的静态参数.结果:各治疗组与模型组对比均有显著疗效,S-Ca,S-P,ALP均升高;骨小梁平均厚度、骨小梁数量、骨小梁面积百分数增加,骨小梁分离度变小;腰椎骨形态骨小梁密度、宽度均有不同程度增加,骨小梁间隙缩小.2种淫羊藿相比较粗毛淫羊藿的作用显著优于黔岭淫羊藿.结论:黔产2种淫羊藿对地塞米松致骨质疏松模型小鼠有明显的改善作用.在同等实验条件下,粗毛淫羊藿的抗骨质疏松效果显著优于黔岭淫羊藿.     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏中的分布研究

目的：骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿提取物后,利用HPLC法对其肾脏中的淫羊藿苷及其代谢产物（淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ）进行测定,以考察淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中的分布情况.方法：按118mg/kg（相当于淫羊藿苷）灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿提取物后,于40min、1.5h、8h、24h取组织,经生物样品预处理后,利用HPLC法测定肾脏中各成分的浓度.色谱柱：Agilent Eclipse XDB-C18（4.6mm＆#215;250mm,5μm）;柱温为40℃;流动相：A（0.4％ HAC水）-B（甲醇）;流速为1.0mL/min进行梯度洗脱;检测波长为270nm.结果：淫羊藿提取物给药40min后在肾脏中即有分布且能被检测,1.5h浓度较高,其后逐渐消除或代谢为其代谢产物;其代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ在肾中均被检测;给药8h后,淫羊藿苷在肾脏中浓度较低,其代谢产物仍维持一定浓度;给药24h后各成分逐渐消除.结论：淫羊藿苷在大鼠肾脏中有一定程度的蓄积,并且与其代谢产物共存于肾脏组织中,并能维持一定的时间,与中医学认为淫羊藿归肾经补肝肾强腰膝的理论相符。     

淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏组织中的分布

目的:探索骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿苷后淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中分布情况。方法:按118mg·kg-1灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿苷单体,分别于40 min,1.5,2.5,4,12,24 h取出肾脏组织,经生物样品预处理后,采用HPLC测定肾脏中淫羊藿苷及其代谢产物(淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿次苷Ⅱ、淫羊藿素)的质量浓度,流动相0.4%乙酸水溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱(0~11 min,43%A;12~30 min,37%A;31~46 min,43%A),检测波长270 nm。结果:给药40 min后,在肾脏组织中检测到淫羊藿苷(0.017 5 mg·L-1)淫羊藿次苷Ⅰ(0.014 2 mg·L-1)及淫羊藿次苷Ⅱ(0.012 7 mg·L-1);给药2.5 h后,淫羊藿苷(0.134 3 mg·L-1)、淫羊藿次苷Ⅰ(0.080 4 mg·L-1)及淫羊藿次苷Ⅱ(0.102 4 mg·L-1)质量浓度均较高,24 h后基本消除;2.5 h检测到淫羊藿素(0.027 2 mg·L-1),4 h质量浓度较高(0.082 2 mg·L-1),24 h时仍存在(0.025 9 mg·L-1)。结论:淫羊藿苷在大鼠肾脏中分布较快,与其代谢产物共存于肾脏组织中,具有较高的质量浓度并能维持一定时间,提示其作用靶点可能为肾脏,与中医学理论认为淫羊藿归肝、肾经相符合。建立的HPLC简便、快速,为淫羊藿苷的体内研究提供参考。     

淫羊藿化学成分的研究

从淫羊藿的地上部分分得６个黄酮化合物，经ＵＶ，ＩＲ，ＨＮＭＲ，^１３ＣＮＭＲ，ＦＡＢ－ΜＳ等方法分别鉴定为宝藿甙－Ｉ，鼠李糖基淫羊藿次甙－ＩＩ，箭藿甙Ｂ，宝藿甙－ＩＩ，大花淫羊藿甙Ｆ和大花淫羊藿甙Ｃ，均为首次从该植物中获得。     

淫羊藿苷的肠菌代谢研究Ⅰ.肠内细菌对淫羊藿苷的代谢转化

目的：在考察淫羊藿苷（ｉｃａｒｉｉｎ）于人工胃液中稳定性的基础上,研究了肠道内细菌对淫羊藿苷的代谢作用。方法：于人工胃液或肠内菌培养液中。加入淫羊藿苷温孵培养一定时间后,以薄板层析、高效液相色谱仪和电喷雾质谱仪,对培养物成分做定性分析检查。结果：淫羊藿苷在人工胃液中有较高的稳定性。离体培养人肠道内细菌可代谢淫羊藿苷,且其说要代谢产物为淫羊藿苷的苷元（ｉｃａｒｉｔｉｎ）及其苷元的异戊烯基位置异构体。在大鼠整体实验中,从粪便和尿液中均检出一主要代谢产物,并初步确定此代谢产物为宝藿苷Ⅰ（ｂａｏｌｉｕｏｓｉｄｅⅠ）。结论：在离体条件下,淫羊藿苷可被人肠内菌代谢,主要代谢产物为淫羊藿苷的苷元。大鼠灌服淫羊藿苷后,吸收人血的主要代谢物为宝藿苷Ⅰ。     

炙淫羊藿炮制过程中5种黄酮类成分变化规律研究

目的:研究炙淫羊藿炮制过程中5种黄酮类成分的变化规律.方法:测定炙淫羊藿炮制前后朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C,淫羊藿苷,宝藿苷Ⅰ的含量.结果:炙淫羊藿炮制过程中朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C,淫羊藿苷,宝藿苷Ⅰ的含量发生了变化,不同品种、不同批次的炙淫羊藿呈现出不同的变化趋势.结论:炙淫羊藿的炮制工艺条件和黄酮类成分的比例关系决定了炙淫羊藿炮制过程中黄酮类成分的变化趋势.     

多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体载体的研究

评价多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体载体的特性.以多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体的载体,选取淫羊藿苷为指标成分,比较淫羊藿总黄酮固体分散体与原料药体外溶出度的差异,采用扫描电镜法、差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对淫羊藿总黄酮固体分散体进行物相表征.扫描电镜下固体分散体呈不规则块状,未见淫羊藿总黄酮与多孔淀粉的粉末特征,差示扫描量热法和X射线粉末衍射法分析结果分别显示,固体分散体中淫羊藿总黄酮的特征吸热峰和特征结晶衍射峰均消失,提示淫羊藿总黄酮以无定形形式分散在固体分散体中.体外溶出试验结果表明,当淫羊藿总黄酮与多孔淀粉比例为1:2时,即能显著增加淫羊藿苷的溶出速率.多孔淀粉作为中药固体分散体载体值得进一步研究.     

蟾毒灵体内外抗肿瘤作用及制剂研究进展

蟾毒灵是中药蟾酥中的一种活性单体,能抑制多种实体瘤及白血病肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,逆转肿瘤细胞耐药,抑制肿瘤细胞迁移和浸润。该文就蟾毒灵对肝癌、肺癌、肠癌、胃癌、膀胱癌等多种肿瘤的体内外抑制作用及机制的最新研究成果进行了详尽综述,并综括了其新型制剂的研究进展,以期为其更深入的研究和应用提供参考。     

淫羊藿属药用植物的研究现状与展望

在系统调研国内外淫羊藿属药用植物研究文献资料的基础上,结合我国淫羊藿研究现状,对其资源分布和药用种类、淫羊藿植物化学成分变异与药理研究、生物学特性与生理生态学研究、资源保育与可持续利用等方面的研究进展进行了综述。分析了淫羊藿植物研究的薄弱环节,指出在医药领域进一步加强淫羊藿化学成分与药理研究的同时,应在植物学领域重视并深入开展生物学、生理生态学和遗传学的整合研究。提出了“道地”药材形成机制的居群遗传学和数量遗传学的基础研究应是今后药用淫羊藿植物研究的重要方向之一。     

离体法及在体法对黄连水煎液中肠吸收多成分的初步研究

药物药效的发挥与其在机体内始终处在吸收、分布、代谢、排泄这种动态变化的过程密不可分,而吸收作为口服药物进入机体的首要环节格外受到重视。中药作为多成分与多靶点的药物,单一成分的性质与其在多成分环境中所表现出来的性质会有差别。该文以黄连提取物中的生物碱为主要研究对象,建立黄连中生物碱成分含量测定的分析方法。并通过离体翻转肠囊实验及肠道灌流并行采血实验初步锁定黄连水提液中可透过肠壁吸收并吸收入血的成分,为后续对黄连多成分的吸收代谢研究提供数据参考与支持。     

穿心莲内酯衍生物炎琥宁对大鼠体内白念珠菌生物膜的影响

目的:探讨穿心莲内酯(AG)衍生物炎琥宁(YHN)对大鼠体内白念珠菌生物膜的影响。方法:构建白念珠菌生物膜大鼠皮下导管模型,采用YHN(40,20,10,5,2.5 mg·kg-1)腹腔注射治疗,设氟康唑(FLC)阳性对照组(80 mg·kg-1),7d后计数导管的菌落形成单位(CFU),XTT代谢法评估YHN对体外白念珠菌生物膜的影响;扫描电镜(SEM)观察YHN干预大鼠体内生物膜的形态变化;采用实时荧光定量PCR法检测白念珠菌黏附相关基因ALS1,ALS3,HWP1,EAP1和MP65的表达量。结果:YHN组导管片上CFU明显少于空白组;XTT代谢活性也显示YHN组低于空白组,且呈剂量依赖性;扫描电镜照片显示YHN能显著减少白念珠菌对大鼠体内导管的黏附;qRT-PCR结果显示,YHN可下调ALS1,ALS3,HWP1,EAP1和MP65的表达量。结论:YHN能抑制大鼠体内白念珠菌生物膜。     

中药体内代谢基因组研究

基因作为中药体内代谢及药效发挥的基础,以基因表达、调控及修饰为研究方向,进行中药多组分、多环节、多靶点的体内代谢研究,有助于中药体内代谢过程、作用靶点和分子机制研究取得突破性进展。人作为一个超级生物体,1%的基因遗传自父母,其余99%的基因来自分布人体各部位,主要源自肠道菌群的微生物,即人体自身基因组和"第二基因组"分别从遗传和"环境"角度对中药体内代谢产生影响。该文以典型研究案例为线索,探讨中药体内代谢基因组相关研究,主要包括中药基因组和肠道宏基因组研究,以及基于上述(宏)基因组个体差异引发的个体化医疗。     

水培条件下氮素对拟巫山淫羊藿产量和黄酮类成分的影响

采用水培方法研究了不同氮浓度和氮素形态及配比对拟巫山淫羊藿产量和黄酮类成分的影响。氮浓度设7个处理组N0~N6,分别为0,2.5,5.0,7.5,10.0,13.0 mmol·L~(-1);氮形态设5个处理组T1~T5,硝铵比NO3-N/NH4-N依次为5∶0,4∶1,2.5∶2.5,1∶4,0∶5,总施氮量为5 mmol·L~(-1)。结果表明,随氮浓度的增大,拟巫山淫羊藿的生物量和叶干重均显著升高,N5组的生物量和叶干重分别比N0组和N4组高29%,23%和36%,23%(P0.05),但与N6组差别不显著;根,茎干重变化不明显。净光合速率及各光合色素含量在N3~N5组中较高。朝藿定A,B,C,淫羊藿苷及总黄酮含量在N3组最低,N4组突然升高,N4~N6组变化不大,朝藿定C的含量最高的N5组比含量最低的N3组高131%(P0.05)。在不同硝铵比处理组中,生物量,单株叶干重,茎干重在硝铵比为2.5∶2.5时最大,单纯施用硝态氮(T1)和铵态氮处理(T5)最低(二者差异不显著);各光合色素含量和净光合速率在T3和T4组最低,其他3组较高。氮形态对黄酮含量的影响远小于氮浓度的影响。朝藿定C的含量在T1组中最高,但仅比T2~T5组高5%~8%(P0.05),其他4组间差异不明显。朝藿定A,B,淫羊藿苷及总黄酮含量在T1组中均较高,在T2组中最低,T1组分别比T2组高41%,62%,27%(P0.05)。拟巫山淫羊藿为高氮耐受性植物,10.0 mmol·L~(-1)是其生长转向良好的拐点,最适的氮浓度为10.0~13.0 mmol·L~(-1),喜好硝态氮和铵态氮混施,最适的氮形态及配比为2.5 mmol·L~(-1)硝态氮+2.5 mmol·L~(-1)铵态氮。     

基于总量统计矩的中药多成分缓控释制剂整体释放体内外评价研究

针对目前尚缺乏符合中药复方缓控释制剂特征的体内外评价方法,对近年来中药复方缓控释制剂体内外评价的研究进行总结,分析了现有评价模式的优势及不足,并强调中药多成分缓控释制剂体内外评价模式应体现整体特色.因此,尝试探讨基于总量统计矩理论的中药缓控释制剂体内外评价方法,以不同时段缓释制剂与全溶样品指纹图谱的相似度情况表征中药多...     

淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊的制备及评价

目的以淫羊藿总黄酮为模型药物,蜗牛酶为水解酶,加入制剂辅料制备可实时酶解、实时吸收的淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊,对其处方工艺进行优化和评价。方法以淫羊藿总黄酮释放度为评价指标,采用UV法和单因素实验筛选制备淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊所需的填充剂种类、用量,崩解剂种类、用量及润湿剂种类等关键因素,并采用响应面法优化其制剂处方,同时采用HPLC法对肠溶胶囊中4种主要黄酮苷(淫羊藿苷及朝藿定A、B、C)的酶解过程进行考察。结果淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊的最优处方为淫羊藿总黄酮提取物100 mg,蜗牛酶68 mg,α-乳糖65 mg,低取代羟丙纤维素11.7 mg,该制剂在人工肠液中45 min内的总黄酮累积释放率可达85.43%,同时能够在肠道排空时间内(3-6h)酶解完全。结论所制备的淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊有利于促进淫羊藿总黄酮在体内的水解转化,为研发高效的淫羊藿总黄酮新制剂提供研究基础。