瑶药黄酮化合物体外抗肿瘤活性研究

目的：研究瑶族药用植物中黄酮化合物的体外抗肿瘤活性，并初步分析它们的构效关系。方法：采用四甲基偶氮唑盐（MTT）吸收减少实验，测定6个黄酮化合物对2种正常细胞的毒性和对7种肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果：6种化合物中，圣草苷、柚皮苷、槲皮素和槲皮苷对2种正常细胞非洲绿猴肾细胞Vero和人黑色素细胞MC基本不显示出毒性，柚皮素对这2种细胞的毒性都较大，而圣草酚对Vero细胞毒性很小，对MC细胞的毒性非常大。柚皮素有较广谱的抗肿瘤活性，它对7个受试肿瘤细胞都显示出较强的增殖抑制，尤其对乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度达到了50μg/ml。在7种肿瘤细胞中，MCF-7和肝癌细胞HepG2对受试黄酮化合物最为敏感，两者都被圣草酚、柚皮素和槲皮素以较低浓度有效地抑制。这些化合物对肿瘤细胞的抑制作用都显示出浓度依赖性。结论：圣草酚、柚皮素和槲皮素对肿瘤细胞的生长有较好的抑制作用．而官们的葡萄糖苷的细胞毒性较小．     

056艾蒿中黄酮的抗肿瘤活性

采用生物活性指导分离，从菊科植物艾蒿(Artemisia argyi)的地上部分得到6个黄酮(1～6)，并对其抗肿瘤活性进行了研究。     

鸡血藤黄酮类组分抗肿瘤活性研究

目的:通过体外、体内实验研究鸡血藤黄酮类组分的抗肿瘤作用。方法:采用MTT法,观察鸡血藤黄酮类组分体外对人肺癌(A549)和人大肠癌(HT-29)细胞系的生长抑制率;应用流式细胞术检测肿瘤细胞周期的改变。采用小鼠移植性Lewis肺癌模型,观察鸡血藤黄酮类组分体内的抑瘤效应及对荷瘤小鼠造血功能的影响。结果:鸡血藤黄酮类组分对人肺癌A549和人大肠癌HT-29细胞系有明显生长抑制作用,IC50分别为70.17±12.17μg.mL-1和126.81±43.00μg.mL-1。高剂量(0.6g.kg-1)灌胃时,对小鼠Lewis肺癌的抑制率为31.01%。该组分能促进红细胞生成,高剂量组红细胞计数比对照组增加40.52%。进一步研究发现,鸡血藤黄酮类组分能阻滞肺癌细胞系A549于S和G2/M期,阻滞肠癌细胞系HT-29于G2/M期。结论:鸡血藤黄酮类组分具有直接抗肿瘤作用,细胞周期阻滞是其药效作用机制之一。该组分无骨髓抑制作用,对红细胞生成有一定促进作用。     

黄芪黄酮有效部位的抗肿瘤作用研究

目的:探讨不同浓度黄芪黄酮有效部位对S180肉瘤的抑制作用及其与抗氧化作用的关系。方法:设立对照组和阳性对照组,采用不同浓度的黄芪黄酮有效部位对小鼠S180肉瘤的抑制作用、小鼠全血和肝脏中MDA含量和SOD值的影响和对S180小鼠肿瘤细胞凋亡的影响进行测定与比较分析。结果:黄芪黄酮有效部位提取物的抑瘤率可达到55%以上,能够有效提高血液和脏器中SOD的活性,显著降低脂质过氧化产物MDA的含量,诱发肿瘤细胞凋亡的作用,促进细胞分化为G0-G1和G2-M期,可以使S期细胞数目明显减少。结论:黄芪黄酮有效部位提取物可以有效地抑制S180肉瘤的生长,显著提高血液及肝脏内SOD的活性,降低血液及肝脏MDA的含量,对肿瘤细胞的凋亡有一定的促进作用。     

6种淫羊藿黄酮抗氧化和抗肿瘤活性的比较

目的：初步探讨淫羊藿黄酮的抗氧化活性与其化学结构的关系以及抗肿瘤作用与取代基的关系。方法：利用硅胶和凝胶柱色谱分离淫羊藿中单体黄酮成分,根据化合物光谱数据(ESI-MS,¹HNMR和¹³CNMR)鉴定其结构,利用MTT法和DPPH法测定6个单体黄酮的细胞毒性和抗氧化清除自由基的能力。结果：从地上部分的醋酸乙酯萃取物中分离得到6个化合物,分别为淫羊藿苷(Ⅰ), 木犀草素(Ⅱ),宝藿苷II(Ⅲ),金丝桃苷(Ⅳ),朝藿素B(Ⅴ)及宝藿苷I(Ⅵ)。活性研究结果表明,在3.125～200 μmol·L^-1剂量,化合物Ⅰ,Ⅲ和Ⅵ对DPPH自由基基本上没有清除作用,而化合物Ⅱ,Ⅳ和Ⅴ对DPPH则显示出了较好的自由基清除作用,并随浓度的增加清除作用增强,其作用强度明显好于维生素C；化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅴ和Ⅵ对人乳腺癌细胞株(MCF-7)和人肝癌细胞株(HepG2)的生长均表现出增殖抑制作用,而化合物Ⅲ和Ⅳ对2种细胞株的生长则基本没有影响。结论：B环是黄酮类物质抗氧化、清除自由基的主要活性部位；黄酮8-位异戊烯基取代不是其抗肿瘤活性的决定因素。     

老鹳草化学成分及抗肿瘤活性研究

目的 对牻牛儿苗科老鹳草属植物老鹳草Geranium wilfordii Maxim.干燥地上部分的化学成分进行研究,并对分离出的化学成分进行体外抗肿瘤活性评价。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱等对老鹳草的75%乙醇提取物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱法对化合物进行结构鉴定。采用人肝癌细胞HepG2,通过CCK-8实验检测分离纯化得到的化合物的体外抗肿瘤活性。结果 从老鹳草的75%乙醇提取物中共分离纯化得到17个化合物,分别鉴定为水杨酸（1）、没食子酸甲酯（2）、没食子酸乙酯（3）、1,2,4-苯三酚（4）、原儿茶酸（5）、(6S,9R)-6,9-二羟基-3-酮基-α-香堇醇（6）、短叶苏木酚酸乙酯（7）、没食子酸（8）、euphorhirtin G（9）、异柯里拉京（10）、金丝桃苷（11）、槲皮素（12）、烟酰胺（13）、山柰酚（14）、短叶苏木酚（15）、莽草酸（16）、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（17）。化合物2~4、7、8、10、14、15、17具有体外抗HepG2细胞增殖的活性 [半数抑制浓度（IC₅₀）<300 μmol·L^–1]。结论 化合物2、4、6、9、10、13、16、17均为首次从该植物中分离得到,化合物4、6、9、10、13为首次从老鹳草属植物中分离得到。化合物10、14体外抗HepG2细胞增殖活性较好,IC₅₀分别为27.95、18.24 μmol·L^–1。     

黄酮类化合物抗肿瘤活性及机制研究进展

黄酮类化合物是一类天然产物,在自然界中普遍存在,具有生理活性广泛,毒副作用低的特点。近年来,其抗肿瘤作用得到了广泛的关注和研究。研究结果表明,黄酮类化合物对多种常见癌症如肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、肝癌、白血病、卵巢癌、胃癌等皆有显著的防治效果。黄酮类化合物抗肿瘤的机制主要有:抗氧化抗自由基、诱导肿瘤细胞凋亡、影响细胞周期,调节免疫、抑制肿瘤新生血管、抑制环氧合酶2、抑制端粒酶活性等。该文综述了近年来国内外对黄酮化合物抗肿瘤活性及其机制的研究进展,以期为黄酮类化合物的进一步开发和临床应用提供理论基础和研究思路。     

皂角刺中3个香豆素类化合物及其细胞毒活性研究

目的研究皂角刺Gleditsiae Spina(皂荚干燥棘刺)的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法反复进行分离纯化,通过谱学分析和理化性质鉴定表征化合物的结构。细胞毒活性采用四甲偶氮唑盐(MTT)比色法,测定化合物对肝癌(Hep G2)、肺癌(A-549)和食管癌(EC109)细胞株的细胞增殖抑制率。结果从皂角刺90%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到3个香豆素类化合物,分别鉴定为滨蒿内酯(1)、异东莨菪内酯(2)和6-氨基-7-甲氧基香豆素(3)。结论化合物3为新的香豆素类化合物,命名为皂角香豆素A。化合物1、2为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性研究显示化合物2对肺癌A549细胞有较强的增殖抑制活性,其IC50值为34.47μg/m L。     

皂角

儿时在老家时洗衣洗澡,用不起肥皂香皂,便用山里皂角树结的皂角。皂角呈酱红色,干枯枯的,撕开后现出一丝丝筋络,里面藏着几粒黑黑的籽儿,     

半枝莲提取物及黄酮成分抗肿瘤药理研究进展

半枝莲为民间常用抗肿瘤药,随着中药现代技术的应用,对其产生作用的物质基础作了深入的研究,发现其主要含有黄酮类化合物。对黄芩属植物半枝莲提取物及黄酮成分的抗肿瘤药理研究和应用前景进行综述,为进一步对半枝莲进行新药研究和开发工作提供依据。     

皂角菌多糖的研究

采用水提、醇沉、Sevage法除蛋白质,重结晶精制得皂角菌多糖。经检测该多糖为均一组分,其平均分子量为1.5×10~(4-)多糖经完全水解,高碘酸氢化,Smith降解,经红外光谱分析显示其由β-(1→4)、(1→6)葡聚糖糖甙键组成。     

皂角刺中黄酮类成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究皂角刺Gleditsiae Spina中黄酮类化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC等方法对皂角刺中黄酮类化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构;采用SRB法测定化合物7~16对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒活性。结果从皂角刺醋酸乙酯部位中分离得到16个黄酮类化合物,分别鉴定为tricin(1)、甘草素(2)、7,4′-二羟基-5,3′-二甲氧基黄酮醇(3)、鹰嘴豆醇(4)、7,3′,5′-三羟基二氢黄酮(5)、7,4′-二羟基黄酮醇(6)、双氢山柰素(7)、紫铆查耳酮(8)、(2S)-5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮(9)、7,3′,5′-三羟基-5-甲氧基黄酮醇(10)、槲皮素(11)、黄颜木素(12)、fisetin(13)、leucorobinetinidin(14)、thevetiaflavon(15)、异牡荆素(16);其中化合物8对MCF-7细胞的IC50值为28.53μmol/L。结论化合物1~6、8~10、14、15为首次从该属植物中分离得到,化合物8对MCF-7细胞具有明显细胞毒活性。     

大皂角、猪牙皂和皂角刺中10种黄酮与生物碱成分的含量测定

为开展源自皂荚的3种中药(大皂角、猪牙皂和皂角刺)质量控制研究,该文利用超高效液相色谱-三重四极杆-线性离子阱质谱(UHPLC-Q-Trap-MS),构建了多重反应监测(MRM)方法,采用ACQUITY UPLC BEH C₁₈色谱柱(2.1 mm×100 mm, 1.7μm),在40℃柱温下以0.1%甲酸水-乙腈为流动相、0.3 mL·min^-1的流速进行梯度洗脱,在31 min内同时实现了大皂角、猪牙皂和皂角刺中10种化学成分(saikachinoside A、locustoside A、荭草苷、花旗松素、牡荆素、异槲皮苷、木犀草苷、槲皮苷、槲皮素、芹菜素)的分离与含量测定。该方法可以快速、高效地测定大皂角、猪牙皂和皂角刺中以上10种化学成分的含量,各成分均呈现良好的线性关系(r>0.995),平均加样回收率为94.09%～110.9%。结果表明,大皂角中2种生物碱类成分质量分数(2.03～834.75μg·g^-1)明显高于猪牙皂(0.03～10.41μg·g^-1)和皂角刺(0.04～13...     

针毛蕨的化学成分及其体内外抗肿瘤活性研究

 目的 研究针毛蕨（Macrothelypteris oligophlebia化学成分及其体内外抗肿瘤活性。方法 采用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定,以MTT法测试各化合物对肿瘤细胞的体外抑制作用,并观察针毛蕨提取物对S₁₈₀肉瘤小鼠肿瘤生长的影响。结果 分离得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为：荚果蕨素（1、柚皮素（2、柚皮素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3、原芹菜素（4、去甲氧基荚果蕨素（5、芹菜素（6和原芹菜素-4′-O-β-D-葡萄糖苷（7。结论 所有化合物均首次从针毛蕨中分离得到;化合物4对肿瘤细胞增殖有显著的抑制作用,且呈现出良好的剂量依赖性;体内抗肿瘤试验显示针毛蕨提取物对S₁₈₀肉瘤小鼠肿瘤的生长有明显的抑制作用。     

大豆黄酮药理学研究新进展

大豆黄酮属于异黄酮类植物雌激素，具有雌激素双向调节作用，还具有抗肿瘤、抗氧化、心血管保护等作用，并有吸收好、分布广而快、不易蓄积、无代谢饱和现象、无毒或毒性轻微等特点，是值得进一步研究的药物。     

植物黄酮的抗肿瘤作用及构效关系的研究进展

黄酮类化合物广泛存在于天然药物中,具有众多优良的生理、药理活性,尤其是抗肿瘤作用日益成为研究热点。本文综述了近五年植物黄酮的抗肿瘤作用、机制以及抗肿瘤构效关系的研究,为植物黄酮类成分的进一步研究提供理论依据。     

皂角刺中二氢黄酮醇类化合物及其细胞毒活性研究

目的对皂角刺Gleditsiae Spina中的黄酮类成分进行分离纯化和肿瘤细胞毒活性研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法和HPLC制备色谱等多种技术对皂角刺黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和MS、NMR、圆二色谱等谱学数据鉴定化合物的结构。结果从皂角刺中分离得到12个二氢黄酮醇类及黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3R)-5,3′,4′-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮醇(1)、5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇(2)、5-甲氧基-3′,4′,7-三羟基二氢黄酮醇(3)、二氢山柰酚(4)、表儿茶素(5)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮醇(6)、黄颜木素(7)、(2R,3R)-7,3′,5′-三羟基-二氢黄酮醇(8)、(2R,3R)-5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基-二氢黄酮醇(9)、槲皮素(10)、5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖苷(11)、2,7-二甲基-氧杂蒽酮(12)。结论化合物1为新化合物,命名为皂角刺二氢黄酮醇A;化合物3、8、9和12均为首次从皂角刺中分离得到。对肿瘤细胞毒活性研究结果显示,二氢黄酮醇类化合物1、2、3、7及黄酮类化合物10均表现出较强的细胞毒活性。其中化合物1和3主要作用于肝癌Hep G2和食管癌EC109细胞株,化合物2主要作用于食管癌EC109细胞株,而化合物7则对肝癌、肺癌和胃癌肿瘤细胞均有较强的增殖抑制活性。     

槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 合成槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法 以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经¹H-NMR、¹³C-NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察了13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物对人食管鳞癌(EC109),人胃癌(HGC27),人乳腺癌(MCF-7),小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果 通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物5c[IC₅₀值(5.229±0.371)μmol·L^-1]、5e[IC₅₀值(2.628±0.087)μmol·L^-1]对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(5-FU)[IC₅₀值(14.376±0.272)μmol·L^-1     

灵芝乙醇提取物抗肿瘤活性研究

目的:探究灵芝乙醇提取物体内外抗肿瘤的活性。方法:体外实验:采用6种人肿瘤细胞系(胰腺癌SW1990、肺癌A549、宫颈癌Hela、肝癌Hep G2、胃癌MKN45、乳腺癌MCF-7),用灵芝乙醇提取物处理肿瘤细胞,观察细胞生长形态、绘制生长曲线、进行MTT实验及平板集落形成实验。体内实验:采用裸鼠胰腺癌SW1990移植瘤模型,以灵芝乙醇提取物50、100、150mg/kg剂量灌胃,计算瘤体积、抑瘤率及脏器系数。结果:体外实验:灵芝乙醇提取物对胰腺癌SW1990、肺癌A549、宫颈癌Hela、肝癌Hep G2、胃癌MKN45、乳腺癌MCF-7细胞的半数抑制率分别为96.62、44.21、78.66、117.60、44.34、73.28μg/ml。体内实验:70%灵芝提取物50、100、150mg/kg剂量组抑瘤率分别为37.2%、39.2%、43.9%。结论:体外实验表明灵芝乙醇提取物对上述6种肿瘤细胞均具有抑制增殖的作用,且浓度在40μg/ml以上时抑制增殖的作用较强。体内实验表明灵芝乙醇提取物能抑制胰腺癌SW1990生长。     

徐长卿多糖抗肿瘤活性研究

目的:从徐长卿中提取多糖并测定其体内抗肿瘤活性.方法:应用水提醇沉法从徐长卿根茎粉末中提取徐长卿多糖(CPB)粗品,用苯酚硫酸法测其含量.运用小鼠移植性腹水癌H22和EAC及移植性实体瘸S180观察徐长卿多糖灌胃对肿瘤生长的影响.结果:徐长卿根茎粉末中提取徐长卿多糖,提取率约为5.07%,其多糖平均含量约为82.43%.徐长卿多糖100、50mg/kgjg对小鼠移植性腹水癌EAC有显著抑制作用,其生命延长率分别为15.18%和30.22%,而徐长卿多糖200mg/kg ig,生命延长率为3.20%.徐长卿多糖200.100和50mg/kg.ig×10d对小鼠腹水癌H22有显著抑制作用,其腹水减轻率分别为12.37%,26.91%.1224%.徐长卿多糖200、100和50mg/kg ig×10d对小鼠移植性实体瘤S180有显著抑制作用,其抑瘤率分别为47.48%.55.40%.57.55%.结论:应用水提醇沉方法可以从徐长卿中快速简便获得徐长卿粗多糖,徐长卿多糖灌胃给药对小鼠移植性腹水癌H22、EAC和实体瘤S180生长具有抑制作用.