马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。结果优选的处方为每片含HPMC800030 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg。该处方片剂在硬度为3-4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型。结论该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。     

美沙拉嗪结肠靶向微丸的制备和体外评价

目的以结肠溶型丙烯酸树脂为包衣材料制备美沙拉嗪pH控制型结肠靶向微丸,评价其体外释药特性。方法挤出滚圆法制备美沙拉嗪微丸,采用L934正交设计实验优化工艺条件,流化床包衣机包衣,采用U884均匀设计试验优化工艺参数,考察了微丸圆整度、收率及体外释药特性。结果优化条件所得的微丸外观圆整,粒径分布均匀,收率高,在人工胃液中2h、人工小肠液中4h累计释放率<5%,人工结肠液1h累计释放率>95%,具有明显的结肠靶向释药特性。结论美沙拉嗪结肠靶向微丸具有良好的体外结肠靶向释药特性,可进一步进行体内释药行为考察。     

盐酸西曲酸酯胃漂浮片的研制

目的：根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制盐酸西曲酸酯胃漂浮片，并评价其体外释药特性。方法：用正交试验设计对片剂的处方进行筛选与优化，制备盐酸西曲酸酯胃漂浮片，测定其体外释药特性。结果：以优选的处方所制备的片剂，体外释药性能良好，符合一级动力学方程和Higuchi方程，持续释药达6h以上。结论：该片剂具有明显的漂浮和缓释作用，制备工艺简便易行。     

右旋布洛芬缓释栓的制备工艺及其体外释放特性研究

目的 制备右旋布洛芬缓释栓,评价其体外释放特性。方法 用正交实验设计,对右旋布洛芬缓释栓的处方和工艺进行筛选与优化,用筛选的最佳处方制备右旋布洛芬缓释栓,测定其体外释放特性。结果 以优选的处方和工艺制备的栓剂,体外释药性能良好,符合Higuchi模型,体外释药能持续＞8 h。结论 该处方设计合理,制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。     

曲美他嗪固体分散体的制备及缓释性能研究

目的:制备曲美他嗪固体分散体,使之具有缓释效果。方法:采用溶剂法制备固体分散体,以固体分散体的体外释放度为评价指标,单因素实验考察载体、制备方法、药物载体比例、致孔剂对曲美他嗪固体分散体缓释性能的影响,通过正交设计对处方及工艺进行优化,并对不同处方的固体分散体体外释药进行动力学拟合。应用DSC,XRD,FTIR考察固体分散体中曲美他嗪的存在状态及其与载体间的相互作用。结果:所得优化处方体外释药可持续24 h,药物体外释药行为符合一级动力学方程,药物释放以Fick扩散为主。曲美他嗪以微晶或无定形态存在于固体分散体中。结论:通过以上优化处方和工艺制备的曲美他嗪固体分散体具有良好的缓释效果及工艺重复性。     

美沙拉嗪两种时间依赖型结肠定位释药系统的研究

目的考察两种美沙拉嗪时间依赖型结肠定位释药片(time-dependent colon specific tablets,TDCT)体外释放性质,以期为不同程度炎症性肠病治疗提供相应的制剂。方法以羟丙基纤维素和微晶纤维素为包衣材料,采用压制包衣法,制备压制包衣TDCT。有机酸诱导型TDCT采用湿法制粒制备含有机酸片芯,片芯外依次包隔离层和Eudragit RS30D时滞层,通过片芯有机酸与Eudragit RS30D发生离子交换,增大膜的通透性制备延迟缓释片。考察药物释放的影响因素。结果两种美沙拉嗪TDCT具有稳定的结肠释药特性,且压制包衣TDCT有突释性,有机酸诱导型TDCT具有缓释特性。结论可以根据结肠定位释药的要求,选择不同释药类型的TDCT。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的以聚氧乙烯（PEO）为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

美沙拉嗪温敏液体栓的制备及体外性质考察

摘 要 目的： 研制美沙拉嗪温敏液体栓,并对其体外性质进行考察。方法: 以泊洛沙姆407和188为温敏材料,采用冷法制备美沙拉嗪温敏液体栓;以胶凝温度为评价指标,筛选出两种材料的最佳配比;对美沙拉嗪温敏液体栓的胶凝强度、生物黏附力等性质进行考察,并对其体外溶蚀行为及释药特性进行研究。结果: 泊洛沙姆407及188的最佳配比为20%∶2.5%,此时胶凝温度为（36.9±0.2）℃,胶凝强度为（115.1±3.2 ）s,生物黏附力为（130.7±5.8）×10² dyne·cm^-2;体外释药特性及凝胶溶蚀特性均符合一级动力学特征,且两者相关性良好,显示美沙拉嗪液体栓具有较好的缓释性。结论:美沙拉嗪温敏液体栓制备工艺简单,且具有较好的胶凝性、生物黏附性及缓释性。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的制备及其释药特性研究

目的：制备双氯芬酸钠缓释胶囊（DS－SRC），并对其体外释药特性进行研究。方法：采用紫外分光光度法测定DS－SRC的释放度，并进行释放机制的研究。结果：DS－SRC体外释放曲线符合Higuchi方程；该制剂比普通片剂释药稳定、持续作用时间长。结论：体外试验表明DC－SRC具有明显的缓释作用。     

美乐托宁缓释片在不同介质中的释放试验

目的:制备美乐托宁缓释片,以国外上市制剂美乐托宁缓释片为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH释放介质中体外释放行为的相似性及体外释药机制。方法:采用释放度测定法转篮法的装置进行体外释放实验,用HPLC法测定释放度,采用f2相似因子对2种制剂释放曲线的相似度进行评价,并进行释放行为模型的拟合。结果:在不同pH的释放介质中,自制制剂释放度曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50;美乐托宁缓释片在4种释放介质中体外释药拟合模型更接近一级方程、Higuchi方程和Peppas方程。结论:参比制剂与自制制剂在不同pH释放介质中的体外释放一致,释放机制为扩散释药。     

盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性。结果:HPMC用量及制片压力对释药影响最大,二者最佳值分别为25%、8～11kg时缓释效果最佳,缓释片与普通片0.5h时体外累积释放度分别为10%、50%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散。     

Biphasic drug release from film-coated tablets

A study was carried out into the biphasic drug release properties of film-coated paracetamol tablets. The tablet cores were formulated without a disintegrant and film-coated with a coating formulation consisting of pectin, chitosan and hydroxypropylmethylcellulose in a ratio of 6:1:0.37. The tablet cores and the film-coated tablets with coat weight gains (CWGs) of 6, 9 and 13% were evaluated for their water absorption (swelling) and drug release properties. All the tablets absorbed water from pH 6.0 Sorensen's phosphate buffer and the amount of water absorbed increased with an increase in tablet CWG. The addition of 100 μl/50 ml pectinolytic enzymes to the medium resulted in at least a 40% reduction in the amount of water absorption by the tablets, as compared to the medium without enzymes. When the enzyme concentration was increased to 200 μl/50 ml, there was a further reduction (8% w/w) in the amount of water absorbed by the tablets. Drug release was controlled in upper gastrointestinal fluids and decreased with an increase in tablet CWG. Drug release was, however, accelerated in the presence of pectinolytic enzymes, consistent with the entry of the tablets in the colon. An evaluation of the drug release data by the Korsmeyer–Peppas equation showed the involvement of molecular diffusion and other factors such as film/tablet erosion and drug dissolution in drug release.     

硫酸沙丁胺醇脉冲控释片的研制

目的:制备硫酸沙丁胺醇双层包衣脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理.方法:混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别包溶胀层和控释衣层.通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征.结果:双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随控释衣层厚度增加而延长,释药速度减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率.溶出介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响.释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理.结论:调整控释衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为,满足时辰治疗的要求.本给药系统设计可推广应用于水溶性药物的脉冲给药系统研究.     

盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法通过单因素考察和正交试验,优化制备工艺。结果盐酸二甲双胍渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受PEG种类、PEG用量、包衣膜重量影响较大,在一定范围内,释药孔大小、片芯硬度、溶出介质pH值和桨转速对其影响较小。结论盐酸二甲双胍渗透泵控释片工艺稳定,能够达到9h明显的恒速释药。     

对乙酰氨基酚非pH依赖性缓释片的处方优化

目的:设计及优化非pH依赖性缓释片处方.方法:以对乙酰氨基酚为模型药物,设计不同配比的海藻酸钠和壳聚糖为混合骨架的缓释片处方,测定各处方在 0.1 mol·L-1盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放度,采用多指标同步优化筛选处方.结果:优化的乙酰氨基酚缓释片处方含壳聚糖 85 mg、海藻酸钠 135 mg 时,呈现良好的体外非pH依赖性释放特征.结论:采用海藻酸钠和壳聚糖混合骨架易制得非pH依赖性缓释片,且方法简单、成本低,具有较高的实用价值.     

硝苯地平缓释片的制备及体外释放研究

目的制备具有良好释放性能的硝苯地平（NF）缓释片。方法将NF制备成固体分散体后,再以羟丙甲纤维素（HPMC）为骨架材料制备成缓释片,对固体分散体载体及骨架材料用量进行考察。结果随着聚乙烯吡咯烷酮用量的增加NF固体分散体溶出速率加快,所制备的缓释片体外释放缓慢、完全。结论固体分散技术可用于难溶性药物NF缓释片的制备。     

特拉唑嗪单芯渗透泵片研制及其控制释放的因素

目的：研制难溶性药物特拉唑嗪的单芯渗透泵。方法：片芯中加入亲水性高分子，用乙基纤维素溶液包衣制备单尊渗透泵，并研究片芯处方、释药孔径等因素对释药行为的影响。结果：在0．80-1．15mm范围内，孔径对制备的渗透泵片释药行为没有影响，且自制渗透泵片在0～24h释放速度平稳，与胃肠道环境pH值和溶出仪转速无关。结论：制备的单芯渗透泵     

盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度考察

目的：研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度。方法：考察渗透泵在不同介质中的释放情况。结果：渗透泵的释药不随释药环境的改变而改变。结论：盐酸氨溴索渗透泵控释片释药稳定，零级释药明显，具备优良控释制剂的特征。     

盐酸雷尼替丁缓释片的研制及释药性质

目的：制备盐酸雷尼替丁缓释片，并评价其释药特性。方法：以不同种高分子材料作为阻滞剂，设计９个处方制备缓释片，并测定其体外释放度。结果：处方Ｒ５１ｈ释药达３２％，１２ｈ释药达８０％以上，具有较好的释药性能。结论：该制剂体外释药行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，符合水凝胶骨架释放机理，处方Ｒ５能制备较好释药性能的缓释片。