抗癌植物药的开发研究Ⅲ 城口唐松草的抗癌活性成分研究

从毛莨科城口唐松草（Thalictrum fargcsii Fr.ex Fin.etGagnep)根中首次分离得到两种具有抗癌活性的生物碱。分别鉴定为唐松草新碱（ThalidasineⅠ）和香唐松草碱（ThalifoetidineⅡ）。     

抗癌植物药的开发研究——Ⅲ 城口唐松草的抗癌活性成分研究

从毛茛科城口唐松草(Thalictrum fargesii Fr.ex Fin.et Gagnep)根中首次分离得到两种具有抗癌活性的生物碱,分别鉴定为唐松草新碱(Thalidasine Ⅰ)和香唐松草碱(Thalifoetidine Ⅱ)。     

铁轴草二萜成分的化学研究

从铁轴草(Teurcium quadrifarium Buch-Ham)的丙酮提取部分分离出六个新—克罗烷(neoclerodane)型二萜(Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ～Ⅶ)。其中五个为已知化合物,分别鉴定是teucvidin(Ⅰ),12-epi-teucvidin(Ⅱ),teufiin(Ⅳ),19-acetyl-tetmpinin(Ⅴ)和tcucvin(Ⅶ)。Ⅵ为新化合物,命名为teuquadrin B。     

云南萝芙木生物碱的研究

从云南萝芙木(Rauwolfia yunnaensis Tsiang)根的总弱碱性生物碱部分分离出十一种生物碱。其中四种已有报道从同种植物中得到ajmalicine(生物碱Ⅰ)、ajmaline(生物碱Ⅱ)、reserpine(生物碱Ⅲ)和serpentinine(生物碱Ⅶ);两种为初次从该植物中分离出的已知的吲哚生物碱tetraphyllicine(生物碱Ⅸ)和vellosimine(生物碱Ⅺ),两种为新的吲哚生物碱生物碱Ⅳ和生物碱Ⅷ。并根据光谱分析和生物活性比较,提出了它们的化学结构,推论了它们的立体构型,生物碱Ⅳ为19-epi-ajmalicine,生物碱Ⅷ为pseudoreserpine 16、17位立体异构体。药理实验表明,生物碱Ⅷ具有类似利血平的降压作用,但作用弱、显效快且无中枢镇静作用。其它三种生物碱(生物碱Ⅹ、生物碱Ⅵ和生物碱Ⅴ)的化学结构有待进一步鉴定。     

露蕊乌头的二萜生物碱

从露蕊乌头(Aconitum gymnandrum Maxim)中分离到11个二萜生物碱,利用光谱方法确定结构,证明其中一个为新生物碱,命名为露乌定,其余10个分别鉴定为14-乙酰基-8-O-甲基-塔拉胺(tal-atisamine,Ⅱ)、acoforine(Ⅲ)、非洲防己碱(columbidine,Ⅳ)、乌头碱(aconitine,Ⅴ)、ranaeonitine(Ⅵ)、塔拉定(talatizidine,Ⅶ)、异塔拉定(isotalatizidine.Ⅷ)、露乌碱(gymanaconitine,Ⅸ)、塔拉胺(talatisamine,Ⅹ)和阿替辛盐酸盐(atisine.HCl)。其中碱Ⅱ为首次在自然界中发现,碱Ⅲ～Ⅶ为首次从该植物中分离得到。     

花椒根的生物碱研究

自芸番科(Rutaceae)花椒属植物花椒(zanthoxylum bungeanum Maxim)根中分得六种生物碱。其中主要生物碱Zanthobungeanine为新的吡喃-2-喹诺酮型生物碱,经光谱分析推定其结构为(Ⅲ)。五种已知生物碱为11-甲氧基白屈菜红碱(11-methoxychelerythrine)(Ⅰ),去甲基白屈莱红碱(des-N-methylchelerythrine)(Ⅱ),arnottianamide(Ⅶ),茵芋碱(skimmianine)(Ⅵ)和L-N-acetylanonanine(Ⅳ)。后者在本属植物中尚属首次发现。此外,还分离鉴定了β-谷甾醇(Ⅴ)。Zanthobungeanine具广谱抗真菌作用,但活性不强。     

轮环藤中生物碱成分的研究

目的 研究轮环藤根中的生物碱成分.方法 采用多种色谱手段分离纯化,并通过波谱技术及理化性质鉴定化合物结构.结果 从轮环藤根中分离得到8个生物碱成分,分别鉴定为异粒枝碱(Ⅰ)、轮环藤碱(Ⅱ)、海岛轮环藤碱(Ⅲ)、海岛轮环藤酚碱(Ⅳ)、racemosinine B(Ⅴ)、木兰碱(Ⅵ)、α-cyclanoline(Ⅶ)和steponine(Ⅷ).结论 化合物Ⅳ～Ⅷ均为首次从轮环藤中分离得到.     

东阳元胡块茎中的生物碱的化学研究

从浙江省东阳元胡(Corydalis turtschaninovii Bess.f.yanhusuo Y.H.Chou et C.C.Hsü)的块茎中分离了15个生物碱。通过理化常数测定,光谱分析及衍生物制备等方法鉴定了结构,其中9个生物碱文献已报道。(+)-紫堇碱(Ⅰ),(±)-四氢巴马亭(Ⅱ),(—)-四氢黄连碱(Ⅲ),(—)-四氢非洲防己胺(Ⅳ),(+)-紫堇球碱(Ⅴ),去氢紫茧碱(Ⅵ),(+)-海罂粟碱(Ⅶ)普鲁托品(Ⅷ),α-别隐品碱(Ⅸ),5个为首次从该植物中得到的已知化合物(—)-四氢小檗碱(Ⅹ)巴马亭(Ⅺ),非洲防己胺(Ⅻ),(+)-N-甲基樟苍碱(ⅩⅢ)去氢海罂粟碱(ⅩⅣ),1个为新生物碱,暂命名为元胡宁(XV yuanhunine).     

海南萝芙木季胺碱化学成分的研究

从海南萝芙木生产“降压灵”的母液,经盐析得到生物碱部分,用硅胶柱层,制备薄层和葡聚糖凝胶过滤法,分得六种生物碱。碱Ⅰ(ajmaline)、碱Ⅱ(vellosimine)、碱Ⅲ(spegatrine)、碱Ⅳ(verticillatine)为已知碱,碱Ⅴ和碱Ⅵ为两个新的二聚体生物碱。根据红外、紫外、质谱、氢谱及碳谱等光谱分析,推定碱Ⅴ的化学结构为1式,命名为双斯配加春(dispegatrine)。并用半合成方法进一步确证了其结构.碱Ⅵ的结构待定.药理研究表明碱Ⅴ和碱Ⅵ均具有α-肾上腺素能受体阻断作用。     

三尖杉属植物Cephalotaxus drupacea的生物碱

作者提取、分离和鉴定了三尖杉属植物Cephalotaxus drupacea Sieb.et Zucc.的叶及树干中的生物碱。从叶中分到8种生物碱(Ⅰ-Ⅷ),树干中分到4种(Ⅰ,Ⅱ,Ⅴ,Ⅶ)。碱Ⅱ和碱Ⅲ是对小白鼠有抗癌活性的含酯基生物碱。     

藏药青叶胆对实验性慢性肝损伤小鼠T淋巴细胞亚群的影响

目的 观察青叶胆对小鼠慢性肝损伤的保护作用及其对小鼠脾脏T淋巴细胞亚群的调节作用。方法 采用腹腔注射四氯化碳（CCl₄）造成小鼠化学性肝损伤模型,检测小鼠血清天冬氨酸转氨酶（aspartate aminotransferase,AST）、丙氨酸转氨酶（alanine aminotransferase,ALT）、总蛋白（total protein,TP）及总胆红素（total bilirubin,TBI）;HE染色,观察肝组织形态;流式细胞术检测CD3⁺、CD4⁺及CD8⁺阳性细胞数的变化情况,计算CD4⁺/CD8⁺比例,并与模型组和对照组比较。结果 青叶胆对CCl₄造成的小鼠慢性肝脏损伤具有保护作用,与模型组相比,能明显降低小鼠血清ALT、AST含量（P<0.01）,升高TP含量（P<0.01）;与模型组相比,青叶胆低剂量组对CD3⁺细胞具有下调作用（P<0.05）,对CD8⁺细胞的上调作用和对CD4⁺/CD8⁺比值的下调作用具有显著性差异（P<0.01）;高剂量组对CD8⁺细胞的上调作用和对CD4⁺/CD8⁺比值的下调作用具有统计学意义（P<0.05）。结论 青叶胆对CCl₄诱导的小鼠慢性肝损伤具有保护作用,其机制可能是通过调节T淋巴细胞亚群,提高免疫功能。     

粉防己化学成分氧化防己碱和防己菲碱的化学结构

从防已科植物粉防己(Stephania tetrandra S.Moore)的干燥块根中分离到五种结晶。其中三种鉴定为粉防己碱(tetrandrine,晶Ⅱ),防己诺林碱(fangehinoline,晶Ⅳ)和轮环藤酚碱(cyclanoline,晶Ⅴ)。晶Ⅰ和晶Ⅲ为新生物碱,其结构经光谱分析推定为Ⅰ和Ⅲ,结构Ⅱ已由X射线衍射实验证实,并分别命名为氧化防己碱(oxofangchirine)和防己菲碱(stephanthrine).     

红果萝芙木季胺碱的化学研究

从红果萝芙木Rauvolfia verticillta(Lour.)Baill.f.rubrocarpa H.T.Chang.mss.根的水溶性碱部分,经盐析得到的生物碱,利用层析法。分得二个含量较高的生物碱,碱Ⅱ及碱Ⅵ。经光谱分析,化学反应和X射线衍射,证明碱Ⅵ为已知碱斯配加春(Ⅰ,spegatrine)。碱Ⅱ为一新生物碱,命名为维替新拉亭(Ⅱ,verticillatine)。药理研究表明斯配加春为α-肾上腺素能受体阻断剂,维替新拉亭则有神经节阻断作用。     

Subcutaneous injection pain with C.E.R.A., a continuous erythropoietin receptor activator,compared with darbepoetin alfa

ABSTRACT

Objective: This study assessed injection site pain following subcutaneous (SC) administration with a continuous erythropoietin receptor activator (C.E.R.A.), compared with darbepoetin alfa in healthy adults.

Methods: In a randomized, placebo-controlled, single-centre, single-blind, three-way crossover study, subjects received one of six treatment sequences (ABC/ACB/BAC/BCA/CBA/CAB) involving SC injection of (A) C.E.R.A. 50?μg, (B) darbepoetin alfa 50?μg, or (C) placebo on days 1, 29, and 57. An initial pilot phase (n = 12) was used to determine the sample size for the confirmatory phase (n = 72), and data were combined for the final analysis (n = 84).

Main outcome measures: The primary endpoint was pain on the 100?mm visual analog scale (VAS) immediately after dosing. Secondary endpoints included VAS at 1 hour after dosing and pain on the six-point verbal rating scale (VRS) immediately and at 1 hour after dosing.

Results: C.E.R.A. was associated with significantly less pain immediately after SC injection compared with darbepoetin alfa: least squares mean VAS 21.5 (95% confidence interval [CI]: 17.5, 25.5) versus 33.4 (95% CI: 28.4, 38.4) (?p < 0.0001). Incidence of pain on the VRS was lower with C.E.R.A. compared with darbepoetin alfa immediately after dosing (?p < 0.0001). One hour after administration, most subjects had no VRS pain. A study limitation is the small sample size and the findings need to be confirmed in a large trial of chronic kidney disease patients.

Conclusions: SC injection with C.E.R.A. is significantly less painful than SC darbepoetin alfa in healthy adults. Treatment of anemia in chronic kidney disease with SC injection of C.E.R.A. may provide a lower pain burden compared with darbepoetin alfa.     

薄层荧光扫描法测定小叶买麻藤等植物中类化合物含量

目的　建立小叶买麻藤中6种类化合物的含量测定方法。方法　在高效硅胶薄层板上,买麻藤丙素、ε-viniferin、白藜芦醇、异丹叶大黄素、银松素以甲苯-冰醋酸-甲醇(3∶1∶0.2)为展开剂,进行二次展开;异丹叶大黄素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷以甲苯-乙酸乙酯-冰醋酸-甲醇(1∶2∶0.5∶0.2)为展开剂,一次展开,展开后用液体石蜡-正己烷(1∶1)浸板,荧光扫描法测定。结果　6种化合物的线性关系良好,相关系数在0.9914～0.9999,回收率为94.4%～104.8％,RSD在2.3%～5.1％之间。用此法测定了小叶买麻藤等12种药用植物中此类化合物的含量和分布。结论　为研究和开发含类化合物的药用资源提供了简便、灵敏、准确的含量测定方法。     

紫丹参中几种微量二萜醌的结构研究

从甘西鼠尾草褐毛变种(Salvia przewalskii Maxim.var.mandarinorum Stib.)的根中,应用HPLC方法及硅胶G柱多次柱层分离,得到四个新的微量二萜邻醌成分,称为紫丹参丙、丁、戊、己素(przewaquinone C.D.E.F)并且分别测定了其结构。     

桉叶苷的分离和结构

目的　研究垂枝赤桉Eucalyptus camaldulensis var. pendula Blak. et Jacobs叶的化学成分。方法　采用各种色谱技术进行分离纯化,用IR, MS, ¹HNMR, ¹³CNMR(DEPT), ¹H-¹H COSY, ¹³C-¹H COSY, COLOC和X-射线单晶衍射鉴定化合物。结果　分离得到了5个化合物：三十烷醇(I),β-谷甾醇(II),对羟基苯甲酸(III), 胡萝卜苷(IV), 5,7-二羟基-2-甲基-苯骈吡喃酮-7-O-β-D-{6-O-［4R-(1-甲基-1-羟基)-乙基环己-1-烯］-甲酰基}-吡喃葡糖(V)。结论　所有化合物均为首次从该植物中分得,V为一个新化合物,命名为桉叶苷(camaldulenside)。     

毛果含笑的化学成分

目的：研究木兰科植物毛果含笑(Michelia spaerantha C.Y.Wu)地上部分的倍半萜等类化学成分。方法：用硅胶柱色谱法反复进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据鉴定其化学结构。结果：分得8个化合物，分别鉴定为9,14-二羟基-1(10),4-吉马烷型-12,8-倍半萜内酯［1(10)E,4E,8α,9β］(I)、芥子醛(II)、丁香脂素(III)、丁香醛(IV)、3,3′-二甲氧基-4,4′-二羟基-9,9′-单环氧木脂素(V)、二十九烷(VI)、十六烷酸(VII)、β-谷甾醇(VIII)。结论：化合物I为新化合物，命名为含笑内酯A。     

Composition and Antimicrobial Activity of the Essential Oil of Thymus fontanesii.

Abstract

The yield of oil isolated by hydrodistillation from aerial parts of Thymus fontanesii. Boiss. et Reut. (Lamiaceae) growing wild in Djelfa (Algeria) was 0.9%. Analysis of the oil by gas chromatography (GC) and gas chromatography/mass spectrometry (GC/MS) revealed the identification of 47 components accounting for 98.5% of the total oil. The oil was found to be rich in monoterpenes (91.5%) with major constituents being thymol (29.3%), γ.-terpinene (21.7%), p.-cymene (15.9%), and thymol methyl ether (11.4%), while a smaller amount of linalool (4.8%) and β.-caryophyllene (2.9%) were detected. According to the antimicrobial study using the disk diffusion method and the agar dilution assay–minimal inhibitory concentration (MIC), the oil showed strong in vitro. growth inhibition activity against Gram-negative bacteria and antifungal activity. The oil exhibited the maximum antifungal activity against Mucor ramaniamus. (MIC = 0.2 µL/mL).