喹硫平治疗首发精神分裂症68例临床观察

目的：观察喹硫平治疗首发精神分裂症患者的疗效和安全性。方法：对68例住院首发精神分裂症患者予喹硫平治疗8周。根据患者的临床反应和耐受性调整剂量,平均治疗剂量295．5±2．05mg·d-1。分别在治疗前和治疗第1、2、4、6、8周末采用阳性和阴性症状量表（PANSS）、简明精神病评定量表（BPRS）评估疗效及记录不良反应。结果：治疗8N痊愈47例（69．1％）,显著进步18例（26．5％）,进步2例（2．9％）,无效1例（1．5％）,有效率95．4％。有12例（17．6％）患者出现轻微的头晕、嗜睡、体位性低血压、口干等,不良反应少,较传统抗精神病药物低。结论：喹硫平治疗首发精神分裂症安全,疗效确切,不良反应少。     

喹硫平治疗首发精神分裂症临床研究

目的:比较喹硫平与氯丙嗪治疗首发精神分裂症的疗效与不良反应.方法:对76例首发精神分裂症患者分别以喹硫平和氯丙嗪治疗,治疗8周,采用阳性与阴性症状量表(PANSS)及副反应量表(TESS)评定疗效及不良反应.结果:治疗8周后PANSS评分较治疗前显著下降.喹硫平有效率94.6%,氯丙嗪89.7%.两组无显著差异(P＞0.05);喹硫平副反应少而轻.结论:喹硫平与氯丙嗪治疗首发精神分裂症疗效无明显差异;喹硫平不良反应轻安全性好,优于氯丙嗪.     

喹硫平治疗老年精神分裂症60例临床分析

目的：研究喹硫平临床治疗老年精神分裂症的效果.方法：对我院60例老年性精神分裂症患者使用喹硫平临床治疗,使用阳性和阴性症状量表（PANSS）与不良反应量表（TESS）在临床治疗前与治疗后对疗效与不良反应进行评定.结果：治疗8周之后,临床痊愈43例,显著进步3例,进步9例,无效5例,显效率为76.67%,有效率为91.67%.治疗2周后与治疗前比,PANSS总分、阳性、阴性症状因子分和精神病性因子分都显著下降（P〈 0.05）.不良反应主要表现为嗜睡.结论：使用喹硫平临床治疗老年精神分裂症效果优异,不良反应少,安全性高,值得临床广泛推广应用.     

喹硫平联合氯丙嗪治疗30例精神分裂症的临床体会

目的:探讨喹硫平联合氯丙嗪治疗精神分裂症的疗效及副反应.方法:使用喹硫平联合氯丙嗪对精神分裂症进行治疗,疗程8周,用阳性和阴性症状量表(PANS5)及副反应量表(TESS)在治疗前及治疗后2、4、8周末分别评定疗效和副反应.结果:有效率为93.33%,显效率为76.67%;不良反应轻微,主要为口干、心动过速、头昏和嗜睡.结论:喹硫平联合氯丙嗪治疗精神分裂症疗效好、用药剂量小、不良反应少、病人易耐受,值得临床推广应用.     

喹硫平治疗脑血管病所致精神障碍临床观察

目的 探讨喹硫平治疗脑血管病所致精神障碍的疗效及不良反应.方法 分别以喹硫平与奋乃静治疗脑血管病所致精神障碍各30例,采用阳性和阴性症状量表（PANSS） 评定临床疗效,副反应量表（TESS）及有关实验室检查评定不良反应.结果 喹硫平组有效率83.3% 显效率70.0%;奋乃静组有效率80.0 %,显效率66.7% 两组疗效相似,但喹硫平对阴性症状、认知功能的改善优于奋乃静,且不良反应少于奋乃静.结论 喹硫平治疗脑血管病所致精神障碍疗效肯定,不良反应少,安全可靠.     

耳穴联合喹硫平治疗精神分裂症临床观察

目的:观察耳穴联合喹硫平治疗精神分裂症患者的临床疗效。方法:将70例精神分裂症患者随机分为对照组和观察组,每组35例。对照组给予单纯喹硫平治疗;观察组给予耳穴联合喹硫平治疗。1疗程10次,治疗3疗程。观察2组临床疗效、治疗前后阴性和阳性症状量表(PANSS)及韦氏成人智力测试(WAIS)评分。结果:治疗后,2组PANSS、WAIS评分均有改善,与本组治疗前比较,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组PANSS与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。总有效率观察组94.3%,对照组68.6%,2组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:耳穴联合喹硫平治疗精神分裂症患者的临床效果显著,安全性高,可改善患者临床症状及生活质量。 更多还原     

喹硫平治疗精神分裂症的有效性与安全性分析

目的：探讨喹硫平对治疗精神分裂症的有效性及安全性。方法：以喹硫平治疗精神分裂症病人34例,疗程为6周。疗效评估采用阳性症状与阴性症状量表（PANSS）、简明精神病量表（BPRS）,疗效及副反应评定采用副反应量表（TESS）。评定时间为治疗前及治疗后1-6周。结果：痊愈54％（20,37）,显效30％（11／27）,进步13％（5／37）,无效3％（1／37）,BPRS总分、PANSS总分及各分量表分治疗前后比较差异均有显著意义。不良反应主要为治疗初期轻度镇静、体重增加。结论：喹硫平是一种安全有效的新型抗精神病药,能有效改善阳性症状和阴性症状,耐受性好,副作用轻微。     

帕罗西汀合并喹硫平治疗难治性抑郁症对照研究

目的观察帕罗西汀合并喹硫平治疗难治性抑郁症的疗效和安全性。方法将64例难治性抑郁症患者随机分为2组,分别给予帕罗西汀结合喹硫平(研究组)和单用帕罗西汀治疗(对照组),疗程12周。于治疗前及治疗后第4,8,12周末分别用汉密顿抑郁量表(HAMD)、副反应量表(TESS)评定疗效和安全性。结果治疗4周后研究组HAMD评分比治疗前明显降低,并显著低于对照组。研究组显效率为57%,对照组为25%,有显著性差异(P<0.05)。TESS评分无显著性差异。结论帕罗西汀合并喹硫平治疗难治性抑郁症疗效较好且安全性高。     

利培酮口服液与喹硫平治疗精神分裂症的对照研究

目的探讨利培酮口服液治疗精神分裂症的疗效及安全性。方法将66例精神分裂症患者随机分为利培酮口服液组(32例)和喹硫平组(34例),治疗2个月再随访3个月(共5个月)。在治疗前及治疗1,2个月末和随访结束时使用阳性与阴性症状量表(PANSS)、治疗中出现的症状量表(TESS)评定疗效及不良反应,并于治疗前、中、后检测催乳素水平;用世界卫生组织生存质量测定量表(WHOQOL-BREF)在治疗前及随访结束时评估患者的生存质量。结果随访结束时,利培酮口服液组显效率66%,有效率88%;喹硫平组显效率59%,有效率82%。2组疗效无显著性差异(P>0.05)。2组PANSS总分和各因子分均较治疗前明显下降(P<0.01),而2组间比较无显著性差异(P>0.05)。不良反应总的发生率2组间无显著性差异(P>0.05)。利培酮口服液组催乳素水平明显升高,喹硫平组则无影响,2组间比较有显著性差异(P<0.01)。2组生存质量各指标均较治疗前显著改善(P<0.01),但2组间比较无显著性差异(P>0.05)。结论利培酮口服液治疗精神分裂症有效、安全、起效快。     

喹硫平治疗老年痴呆精神行为症状的临床观察

目的:观察喹硫平治疗老年痴呆患者精神行为障碍疗效安全性及不良反应。方法:单一服用喹硫平治疗35例老年痴呆患者,采用药物副反应量表(TESS)和简明精神量表(BPRS),治疗前后对比。结果:用药剂量与体重有明显差异;3例出现嗜睡,1例出现静坐不能、震颤,2例便秘口干。结论:喹硫平用于治疗老年痴呆伴有精神行为障碍是安全有效的,其副反应轻,患者能耐受。     

体内代谢法研究糖类药物对大鼠CYP3A4的影响

 目的研究不同结构的糖类药物对肝药酶的影响,从而对这些新药进行安全性评价,并预测它们与其他药物合用的不良相互作用。方法通过研究肝药酶的专属探针药物的体内代谢过程的变化,进而判断不同结构糖类药物对这些酶有无诱导或抑制作用。结果SPMG对雌雄大鼠均有显著的抑制作用,但AOSC对CYP3A4无影响。结论结构不同的药物对CYP3A4的影响存在明显的差异,药物与各种与CYP3A4酶代谢有关的药物合用时,应充分考虑其对肝药酶的不同影响,以避免潜在的毒性或不良反应。     

戊己丸不同配伍组方体内对CYP1A2酶活性的影响研究及其临床意义

目的:研究戊己丸不同配比方对大鼠体内CYPIA2酶活性的影响,从药动学角度探讨戊己丸配伍机理,为临床优化给药提供借鉴.方法:以非那西丁为CYP1A2酶活性研究探针药,HPLC测定大鼠体内非那西丁及代谢产物--对乙酰氨基酚的血药浓度变化,间接反映CYPIA2酶活性的大小;以正交法设计戊己丸3因素3水平交互的9个实验点,考察所选取实验点对应的9种戊己九配比方对CYPIA2酶活性的不同影响.结果:9种戊己丸配比复方,组成戊己丸的黄连、吴茱萸、白芍3单味药及对照组动物中,CYPIA2酶活性从高到低依次为:8#方、白芍、9#方、7#方、6#方、1#方、2#方、4#方、对照组、3#方、黄连、吴茱萸,5#方;随着复方中黄连剂量水平的增大,酶活性呈增高趋势,复方中引入小、中剂量水平的吴茱艾或白芍可以增高CYPIA2酶活性,但高剂量吴助于或白芍对CYPIA2酶活性有抑制作用.结论:戊己丸各因素水平变化均可能对CYP1A2酶活性造成影响,此种影响有可能是戊己丸药效学差异的原因之一;根据本实验结果可以优化戊己丸的临床应用.     

银杏叶提取物及其萜类单体对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用

目的 研究银杏叶提取物(GBE)及其萜类单体白果内酯(BB)、银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)是否能通过孕烷X受体(PXR)的活化而诱导CYP3A4转录.方法 采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株HepG2细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与不同浓度的银杏叶提取物及其萜类单体(BB、GA和GB)共同孵育24 h后,检测细胞中荧光素酶.结果 GBE(100 ng/mL、500 ng/mL、5μg/mL和25 μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.32、1.57、1.71和1.92倍,BB(10 ng/mL、100 ng/mL和1μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.52、1.79和1.89倍,GA和GB则不能通过活化PXR诱导CYP3A4.结论 GBE和BB能通过PXR的活化而诱导CYP3A4转录,GA和GB不能活化PXR,对CYP3A4转录无诱导作用,提示在GBE或BB与CYP3A底物合用时要注意药物之间的相互作用.     

他克莫司发生药物相互作用的分子机制

 目的综述与免疫抑制剂他克莫司发生药物相互作用的分子机制,为临床合理用药提供证据。方法查阅最新相关文献,按照临床用药的不同类别,从药动学和药效学两方面对与他克莫司发生药物相互作用的分子机制进行归纳、总结。结果他克莫司是CYP3A4和P-糖蛋白的底物,这是它与其他药物发生相互作用的分子基础。他克莫司与其结合蛋白形成的复合物可抑制钙调磷酸酶的活性,影响白细胞介素-2和其他细胞因子的表达,从而在药效学上与其他具有相似作用的药物发生协同作用。结论他克莫司是目前广泛用于器官移植术后抗排斥反应的免疫抑制剂,可与多种药物发生药效学或药动学相互作用。临床上需要合并用药时,应密切关注他克莫司的血药浓度变化。     

桂枝汤对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶活性的影响

目的:研究桂枝汤对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法:18只大鼠被随机分成3组,每组6只。以生理盐水为空白对照,大鼠每日灌胃给予桂枝汤10 g/kg,连续7 d,测定其肝微粒体CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4活性。结果:与对照组相比,桂枝汤对大鼠CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4的活性无明显差异(P>0.05)。结论:桂枝汤对大鼠CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4活性无影响。     

中国汉族中小学生健康志愿者细胞色素P4503A酶活性分布

 目的观察中国汉族正常儿童体内CYP3A活性的分布。方法用氢化可的松探针测定健康儿童个体内CYP3A酶活性。结果儿童健康志愿者CYP3A酶活性分布经自然对数转换,呈正态分布其平均值为(0.87±1.54),其中男(0.93±1.61),女(0.87±1.56)。结论CYP3A酶活性随着年龄变化而有所改变,与性别无显著性差别。     

氢化可的松法测定肿瘤患者CYP3A酶的活性

 目的　建立测定肿瘤患者CYP3A酶的活性的方法。方法　将52例肿瘤住院患者随机分为2组,一组直接收集24h尿液,另一组在给予100mg氢化可的松(HC)后收集24h尿液,测定尿液中HC与6β-羟基氢化可的松(6β-OHC)的含量,以6β-OHC/HC来评估CYP3A酶的活性。结果　未使用HC的患者尿液中6β-OHC与HC的比值为(6.23±4.67),使用100mg HC的患者其比值为(1.45±0.98)。结论　CYP3A酶的活性可以通过测定6β-OHC与HC的比值进行预测。     

丹皮酚对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性的影响

目的:考察丹皮酚对大鼠肝微粒体的蛋白含量、CYP450酶总量和主要CYP450酶亚型(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19)活性的影响。方法:大鼠灌胃给予丹皮酚(100 mg/(kg·d)-1,连续7 d,测定其肝微粒体蛋白含量、CYP450蛋白含量以及CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4及CYP2C19活性。结果与空白对照组相比,丹皮酚给药组大鼠肝微粒体蛋白含量及肝微粒体CYP450含量无明显差异(P>0.05)。丹皮酚给药后,给药组大鼠的平均CYP2D6活性是对照组的2倍;而二两组之间CYP1A2、CYP3A4和CYP2C19的活性相当。结论丹皮酚对大鼠CYP2D6活性有一定诱导作用,对CYP1A2、CYP3A4和CYP2C19的活性没有影响。     

Effects of Panax notoginseng saponins on the activities of CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 and CYP3A4 in rats in vivo

The aim of this study was to assess the influence of the Panax notoginseng saponins (PNS) on the activities of the drug‐metabolizing enzymes cytochrome P450 (CYP450) 1A2, 2 C9, 2D6 and 3A4 in rats. The activities of CYP1A2, 2 C9, 2D6 and 3A4 were measured using specific probe drugs. After pretreatment for 1 week with PNS or physiological saline (control group), probe drugs caffeine (10 mg/kg; CYP1A2 activity), tolbutamide (15 mg/kg; CYP2C9 activity), metoprolol (20 mg/kg; CYP2D6 activity) and dapsone (10 mg/kg; CYP3A4 activity) were administered to rats by intraperitoneal injection. The blood was then collected at different times for ultra performance liquid chromatography/tandem mass spectrometry (UPLC‐MS/MS) analysis. The data showed that PNS exhibited an induction effect on CYP1A2 by decreasing caffeine C_max (36.3%, p < 0.01) and AUC_0‐∞ (22.77%, p < 0.05) and increasing CL/F (27.03%, p < 0.05) compared with those of the control group. Western blot analysis was used to detect the effect of PNS on the protein level of CYP1A2, and the results showed that PNS could upregulate the protein expression of CYP1A2. However, no significant changes in CYP2C9, 2D6 or 3A4 activities were observed. In conclusion, the results indicate that PNS could induce CYP1A2, which may affect the disposition of medicines primarily dependent on the CYP1A2 pathway. Our work may be the basis of related herb–drug interactions in the clinic. Copyright © 2011 John Wiley & Sons, Ltd.     

齐墩果酸对健康人体CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4抑制作用的研究

 目的在人体内研究齐墩果酸对CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4酶活性的影响,以预测齐墩果酸与常用临床药物的相互作用。方法分别以咖啡因、氯唑沙宗和咪哒唑仑作为CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4的探药,采用随机、开放、双周期交叉设计,12名健康男性受试者在服用7d齐墩果酸前后均服用100mg咖啡因、400mg氯唑沙宗和7.5mg咪哒唑仑,服探药后采血测定探药及相应代谢产物的浓度,并计算相关参数。探药和代谢物的浓度分别用RP-HPLC和HPLC-MS测定。结果服用齐墩果酸7d后,咖啡因的代谢受到显著的抑制,其达峰时间、消除半衰期及药-时曲线下面积显著增加;氯唑沙宗的代谢受到轻微抑制,达峰浓度、达峰时间、消除半衰期及药-时曲线下面积均有升高趋势,但无显著性差异;咪哒唑仑的代谢未受影响。结论服用7d齐墩果酸对CYP1A2体内活性有显著抑制作用,对CYP2E1体内活性有轻微抑制作用,而对CYP3A4酶活性无影响。