双重修饰的主动靶向脂质体研究进展

主动靶向脂质体是靶向递药体系的一个重要角色。由于传统的单一基团修饰的主动靶向脂质体存在靶向效率不高、细胞摄取率不高等缺点,人们不断探索采用两种或多种不同识别分子或其他协同分子共同修饰脂质体。本文拟针对双重修饰脂质体技术的研究进展进行综述。通过对两种特异性配体或抗体共同修饰、特异性配体与细胞穿透肽共同修饰、两种细胞穿透肽共同修饰等不同类型的双重修饰脂质体的综述分析,我们发现双重修饰技术具有提高靶向准确性和靶向效率,提高药物摄取,提高对靶点的黏附能力和血流稳定性等优势,尤其在跨膜穿越屏障系统的应用中凸显作用。     

应用强化材料修饰脂质体提高肝靶向性

介绍强化材料修饰脂质体以提高肝靶向性的应用及发展状况.围绕目前正在进行临床研究阶段的脂质体制剂,分析其用强化材料修饰脂质体后肝靶向性提高方面的情况.     

脂质体修饰性材料应用研究进展

脂质体作为低毒性与免疫原性的药物载体已被应用于难溶性、不稳定、毒性等药物的递送,但传统脂质体仍存在稳定性差、体内循环时间不足、主动靶向性不明显等缺陷,因此选择适宜的修饰性材料制备脂质体已成为必要手段。修饰脂质体的方法主要有：在膜材中加入表面活性剂或改性物质,在膜表面嵌插靶向配体物质,将配体与膜材偶联共同组成脂质体结构。通过总结近年来脂质体常用的修饰性材料,阐释修饰原理并分析其优势及弊端,为脂质体的研究与开发提供借鉴。     

主动靶向脂质体研究进展

目的 介绍主动靶向脂质体最新研究进展。方法 查阅近年来国内外相关文献,对主动靶向脂质体的表面修饰、配体选择及应用进行进行总结和归纳。结果 主动靶向脂质体的表面修饰有三种方法：作为组份直接制备;键合到脂质体表面;后插入法。主动靶向脂质体可以将药物传递到靶组织、靶向细胞或靶细胞器,提高药物的生物利用度,而不增加对正常组织或细胞的毒性,是近年研究最为广泛的主动靶向给药系统。结论 主动靶向脂质体是一种非常有前途的给药系统。     

新型强化材料修饰脂质体的研究进展

综述强化材料修饰的脂质体的研究现状和发展趋势。围绕目前正在进行临床试验研究阶段的脂质体制剂,如多糖修饰脂质体、甘草次酸修饰脂质体、聚乙二醇修饰脂质体、PAC膜修饰脂质体、RGD修饰脂质体、聚赖氨酸修饰脂质体、泊洛沙姆修饰脂质体等,分析用强化材料修饰后的脂质体在稳定性、靶向性、体内循环作用时间等方面的提高情况,并对脂质体存在的问题及设计中应该注意的方面和今后发展可行性进行了探讨。     

脂质体靶向性的研究进展

近年来,为了提高脂质体的靶向性,国内外进行了广泛研究,开发出多种多样的靶向脂质体,为药物及基因的定向转移提供了有效手段,并为最终实现药物的体内控释开辟了前景。该文简要综述这方面的研究进展。     

主动靶向脂质体在抗肿瘤治疗中的研究进展

主动靶向脂质体给药系统可使抗肿瘤药物与靶组织结合,将药物可控性地分布于靶组织并持续缓慢释药,在提高药物抗癌效果的同时,降低了其对正常组织的不良反应。本文主要介绍了免疫脂质体、受体介导的脂质体、糖基修饰的脂质体及多肽修饰的脂质体等主动靶向脂质体在抗肿瘤研究中的进展。主动靶向脂质体给药系统将会发展为抗肿瘤药物的理想剂型,具有很好的临床应用前景。     

主动靶向脂质体药物的研究进展

［摘要］近年来,国内外主动靶向脂质体药物的研究开发取得很大进展。分别简述主动靶向脂质体药物的优点、分类、制备方法及其主动靶向性的评价。主动靶向脂质体药物已应用于抗肿瘤、介导基因转染、抗菌、抗病毒等治疗,具有广阔的应用前景。     

靶向脂质体的研究进展

随着对脂质体研究的不断深入,靶向脂质体的研究也取得了很大的进步。靶向脂质体是理想的药物载体,具有高靶向性,低毒性,长效缓释性的优点,近年来成为肿瘤靶向治疗的研究热点。本文主要围绕靶向脂质体的分类及其优缺点,综述了靶向脂质体的研究进展,为脂质体的进一步研究提供参考。     

心肌细胞靶向脂质体的制备及体外靶向性研究

目的制备心肌细胞靶向脂质体，并对其体外心肌细胞靶向性进行研究。方法选用与β₁-受体阻滞剂艾司洛尔结构类似的亲脂性化合物PAC修饰脂质体(PAC-L)；将荧光标记的普通脂质体(Plain-L)与PAC-L加入体外培养的心肌细胞中，在特定实验条件下共同培养一定时间后，用荧光分光光度计测定心肌细胞摄取荧光脂质体的量。结果PAC-L与心肌细胞有较强的亲和力，且心肌细胞对PAC-L的摄取显著高于非心肌细胞(P<0.001)；常氧条件下2 h心肌细胞对PAC-L的摄取较Plain-L高约2.9倍，而在缺氧条件下则高出5.2倍；心肌细胞对Plain-L的摄取约11%是以内吞方式摄取的，而对PAC-L则约有56%是以内吞方式进行的。结论本文制备的PAC-L具有较强的心肌细胞特异靶向性，有可能成为一种有效的缺血心肌靶向性药物载体。     

脑靶向脂质体的研究进展

血脑屏障的存在使得大部分药物无法进入大脑,从而加大了中枢神经系统疾病的治疗难度。表面修饰的脂质体或一些特殊性质的脂质体可以作为特定的药物载体,将药物运输到相应组织或器官内。该文介绍了近年来脂质体脑靶向制剂,包括经表面修饰的脂质体、热敏脂质体和前阳离子脂质体等的研究进展。     

表面双膦酸盐修饰的丹参素脂质体稳定性及骨靶向性研究

摘 要 目的： 制备骨靶向丹参素脂质体并研究其理化性质。方法: 采用逆向蒸发法制备靶向性脂质体。透射电镜观察脂质体的形态,HPLC测定脂质体中丹参素含量,考察骨靶向脂质体在室温下的稳定性,透析法考察脂质体在血浆存在条件下的体外释放度,并采用羟磷灰石晶体吸附试验考察目标物的骨靶向性。结果: 表面修饰制备的靶向载药脂质体呈圆球形,室温下为稳定的乳白色混悬液。5天内测得的包封率为31.1%,渗漏率为20.5%。在血浆条件下脂质体有明显的缓释作用,24 h累计释放量为84.6%。表面修饰的脂质体有骨靶向性,羟基磷灰石吸附量随靶向物含量的增加而增加。结论:表面修饰的丹参素脂质体具有骨靶向性,且缓释作用明显。     

受体介导脂质体的研究进展

配体修饰脂质体通过受体介导的内吞作用主动靶向药物至靶位，增加了药物靶向的特异性，减少了对非靶组织器管损伤，提高了疗效，是一种具有广阔发展前景的剂型。本文综述了近年来受体介导脂质体的研究进展。     

半乳糖衍生物修饰去甲斑蝥酸钠脂质体的主动靶向性研究

制备半乳糖衍生物修饰的去甲斑蝥酸钠脂质体(GNL),探讨并比较其与去甲斑蝥酸钠脂质体(CNL)的肝靶向作用。以半乳糖为起始物,经乙酰化、溴代、缩合、置换后得化合物Galβ1-(CH2-CH2-O)2-C14-H29作为修饰靶向材料,采用逆相蒸发法制备CNL和GNL;RP-HPLC测定小鼠尾静脉注射给药后小鼠肝脏中的药物浓度。实验表明脂质体表面经化合物Galβ1-(CH2-CH2-O)2-C14-H29修饰后,GNL肝脏靶向效率是CNL的1.8倍,是去甲斑蝥酸钠注射液的2.9倍。     

pH值敏感型脂质体表面修饰技术的研究进展

pH 值敏感型脂质体表面修饰已成为脂质体制剂的研究热点,经过表面修饰的pH值敏感型脂质体进入人体后,在此特异性片段的介导下,被靶细胞识别,达到在靶细胞有针对性地释放药物和减少对机体正常组织损害的目的.对pH值敏感型脂质体进行表面修饰的主要目的有3个:延长体循环时间、增强pH值敏感性和提高靶向性.主要从这3方面综述近十年来pH值敏感型脂质体表面修饰的研究进展,为pH值敏感型脂质体表面修饰的进一步研究提供参考.     

膜修饰脂质体的制备及对心肌细胞的靶向作用

目的制备 3- {4 - [2- 羟基 (1- 甲基乙胺基 )丙氧基 ]辛基 }丙酸十六醇酯 (PAC)膜修饰脂质体 ,并对其体外心肌细胞靶向性进行研究。方法合成 β1 受体配体亲脂性化合物 (PAC)并制备PAC膜修饰的脂质体 (PAC- L) ;将荧光标记的脂质体加入体外培养的心肌细胞中 ,分别在常氧及缺氧条件下共同培养一定时间后 ,用荧光分光光度计测定心肌细胞摄取荧光脂质体的量。结果体外心肌靶向性研究表明PAC- L与心肌细胞有较强的亲和力 ,在常氧状态下心肌细胞对PAC L的摄取较Plain -L高约 3. 2倍 ,而在缺氧状态下心肌细胞对PAC- L的摄取较Plain- L高达 5 1倍。结论可初步判断PAC膜修饰脂质体具有较强的缺血心肌靶向性     

脑靶向性紫杉醇脂质体的制备与靶向性研究

目的:为达到靶向治疗脑胶质瘤的目的,制备具有脑靶向功能的紫杉醇脂质体。方法:以卵磷脂和两亲性材料PL-GA-PEG为脂质体材料,同时在其表面引入靶向基团(angiopep),利用纳米沉淀的方法制备紫杉醇脂质体,借用尼罗红荧光探针分子检测紫杉醇脂质体被脑胶质瘤细胞U87MG的摄取情况,而后应用MTT检测法测定其对U87MG细胞增殖的影响。结果:所制备的紫杉醇脂质体的具有纳米级结构,纳米颗粒的大小为100nm左右,经荧光成像发现,靶向性的紫杉醇脂质体比非靶向性紫杉醇脂质体更容易被U87MG细胞摄取,相比于其他的紫杉醇药物形式,靶向性紫杉醇脂质体对U87MG细胞的IC50值明显降低(相对于PTX降低3.4倍,相对于NP-PTX降低3.8倍)。结论:紫杉醇脂质体适合作为体内运输的药物载体材料,其对脑胶质瘤细胞U87MG具有一定的靶向性,且靶向性的紫杉醇脂质体对U87 MG细胞的增殖具有强的抑制作用,有望用于脑部疾病的靶向性治疗。     

受体介导脂质体的研究进展

配体修饰脂质体通过受体介导的内吞作用主动靶向药物至靶位,增加了药物靶向的特异性,减少了对非靶组织器管损伤,提高了疗效,是一种具有广阔发展前景的剂型。本文综述了近年来受体介导脂质体的研究进展。     

热敏靶向脂质体在肿瘤治疗中的研究进展

介绍热敏靶向脂质体在肿瘤热疗中的应用以及国内外研究的现状，并介绍热敏长循环脂质、磁性热敏脂质体、免疫热敏脂质体和多聚物热敏脂质体等新型热敏靶向脂质体的特点和应用。     

抗肿瘤热敏靶向脂质体的研究进展

脂质体具有靶向传递药物进入肿瘤部位的优势,被广泛用于肿瘤的临床治疗,但是靶向传递并不能保证药物在肿瘤部位被生物利用。为了解决此问题,热敏靶向脂质体(TTL)已经成为目前的研究热点。TTL既能提高药物在肿瘤部位的浓度,又能在加热条件下触发释放所载药物,从而显著改善所载药物的抗肿瘤效果。本文主要综述了近年来该领域的研究进展。