与大环内酯类抗生素有关的药物相互作用

临床使用广泛的大环内酯类抗生素可与许多临床常用药物发生相互作用,其中最应引起关注的是会影响其他合用药物的肝脏代谢.根据与肝酶发生相互作用强弱的不同,大环内酯类抗生素可分为三类,第一类为作用于肝微粒体的抗生素,该类抗生素能使肝中同工酶CYP3A4失活或形成复合物,造成其他药物在体内蓄积,如红霉素和醋竹桃霉素;第二类为与CYP3A4亲和力低的抗生素,对其他药物的影响较少,如克拉霉素、氟红霉素、交沙霉素、麦迪霉素、米欧卡霉素和罗红霉素;第三类抗生素则对肝脏无影响,因此不会改变其它合用药物的药理作用,如阿奇红霉素、地红霉素、罗他霉素和螺旋霉素.     

与大环内酯类药物有相互作用的药物

众所周知,大环内酯类抗生素(乙琥红霉素、罗红霉素、克拉红霉素及阿奇霉素)会与其他药物产生相互作用。1995￣2004年的10年中,澳大利亚不良药物反应咨询委员会(ADRAC)597例药物相互作用的报道中31例与乙琥红霉素有关。产生相互作用最常见的药物有:华法林、他汀类药物、西沙必利、抗惊厥剂及麦角衍生物。产生药物相互作用的主要成分可能是细胞色素P4503A(尤其是P3A4),还有P-糖蛋白(地高辛特有)。大环内酯类抗生素与华法林的相互作用也可能存在不涉及P4503A4的机制。最常见相互作用见表1。通常认为,由于罗红霉素对P4503A4亲和力较低,其…     

警惕大环内酯类抗生素与其他药物发生相互作用

澳大利亚药物不良反应公报称，大环内酯类抗生素如红霉紊、罗红霉素、克拉霉素及阿奇霉素等易与其他药物发生相互作用。在1995-2004年的10年间，澳大利亚药物不良反应委员会在收到的597例与红霉素有关的报告中，有31例报告疑似药物相互作用。绝大多数涉及华法林、他汀类、西沙必利、抗惊厥药和麦角衍生物与大环内酯类抗生素的药物相互作用。     

阿奇霉素与丙吡胺之间可能致命的相互作用

红霉素可与许多药物如茶硷、咪达唑仑、卡马西平、特非那定及环孢素等发生药物相互作用 ,主要是红霉素可竞争性抑制上述药物代谢过程中必需的细胞色素 CYP3 A同功酶。由于阿奇霉素不抑制CYP3 A,因此 ,其药物相互作用较红霉素及克拉霉素少见。Granouitz等报道 1名服用丙吡胺患者应用阿奇霉素后出现丙吡胺血浆浓度升高及室性心动过速。患者女性 ,3 5岁 ,1993年因血管减压性晕厥服用磷酸丙吡胺缓释胶囊 15 0 mg每日 4次、美托洛尔缓释片 10 0 mg每日 2次 ,治疗后症状明显改善。 1994年3月查血浆丙吡胺最大浓度 5 mg/L(治疗浓度 2～5 mg/L)…     

国内罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应回顾性分析

目的：分析国内文献罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等大环内酯药物不良反应报告情况,探讨国内应用上述3种药物不良反应的发生规律。方法：1994年～2005年间罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应报告经《中国期刊全文数据库(Web)》检索获得。结果：文献表明罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应均以消化道反应多见；克拉霉素、阿奇霉素静脉滴注可致少数严重药物不良反应,阿奇霉素所致过敏性休克和过敏性休克死亡占药物不良反应总数的0．66%、占用药病例数的0．17%。结论：临床用药不可忽视罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素严重药物不良反应,尤其是B型药物不良反应的存在,应重视用药后的监测。     

红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究

目的评 价红霉素环11，12-碳酸酯的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果 国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对579株临床分离菌的抗菌活性相近，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强2～8倍，优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素，但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉索环11，12-碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用，对化脓链球菌在2～4倍MIC浓度时显示杀菌作用；红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着pH的增加而增强，接种量和血清浓度对国产红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论 红霉素环11，12-碳酸酯具有较强的体外抗菌活性，国产红霉素环11，12-碳酸酯抗菌活性与进口相近，优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。     

国产注射用阿奇霉素杂质谱及其与成盐工艺相关性的考察

目的:考察国产不同成盐注射用阿奇霉素所含杂质谱情况,并对其工艺进行相关性评价。方法:以217批注射用阿奇霉素有关物质HPLC检验数据为基础,采用数理统计与化学计量学方法,对其杂质谱及与成盐工艺相关性进行考察,并通过加速实验验证考察结果。结果:所检样品中均检出阿奇霉素B(EP-B)和3′-去克拉定糖阿奇霉素(EP-J)杂质,且在不同厂家、不同成盐工艺产品中变化幅度较大,统计标准偏差(SD)分别达2.5和2.0;其他杂质还检出阿奇霉素-N-氧化物(EP-L)、氮红霉素(EP-A)。结论:目前国产注射用阿奇霉素中主要杂质为阿奇霉素-N-氧化物、3′-去克拉定糖阿奇霉素、氮红霉素和阿奇霉素B;氮红霉素和阿奇霉素B为工艺杂质,分别源于合成反应残留和起始原料红霉素中红霉素B残留;阿奇霉素-N-氧化物和3′-去克拉定糖阿奇霉素分别为阿奇霉素氧化和酸降解物,其中酸降解物为主要降解形式;不同厂家注射用阿奇霉素中所含杂质的种类、数目及水平均存在较大差异,且与其成盐工艺密切相关。     

罗红霉素、克拉霉素及阿奇霉素药物的不良反应分析

罗红霉素、克拉霉素及阿奇霉素均是第二代大环内酯抗菌药物，三种抗菌药物均具有血药浓度高、抗菌谱广、PAE明显以及稳定性高等特点［1］。近年来，随着罗红霉素、克拉霉素以及阿奇霉素临床的广泛应用，药物不良反应屡有报道。本文回顾性分析2009年1月－2013年10月我院发生罗红霉素、克拉霉素及阿奇霉素药物不良反应的患者临床资料，为临床安全应用罗红霉素、克拉霉素及阿奇霉素提供参考，现报道如下。     

大环内酯类抗生素治疗呼吸系统感染的成本-效果分析

阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素是近几年临床应用、用量较大的几种大环内酯类抗生素,对呼吸系统感染疾病治疗有很好的疗效.本文运用药物经济学分析阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素与红霉素(琥乙红霉素、依托红霉素)治疗轻、中度呼吸系统感染疾病的效果,以求一种费用较低、效果显著、副作用小的治疗方案,供临床用药参考.     

WHO全球药物不良反应信息(16)

4种大环内酯类抗生素与华法林的药物相互作用 澳大利亚ADRAC收到4种大环内酯类抗生素（阿奇霉素、克拉霉素、红霉素及罗红霉素）与华法林之间的药物相互作用引起出血的ADRs（见表1），并有INR证实。ADRs包括血肿、咯血、血尿、黑便及腹膜后出血。     

罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应回顾性分析

目的 总结阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素药物不良反应发生情况,分析其发生规律.方法 在“中国学术期刊全文数据库”、“维普期刊资源整合服务平台”等数据库以“阿奇霉素”、“克拉霉素”、“罗红霉素”为关键词,检索2001年1月至2012年12月国内应用三种药物的相关文献,总结发生罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应患者的年龄及既往过敏史、药物不良反应类型、药物停用情况等.结果 胃肠道反应为三种药物最常见的药物不良反应,阿奇霉素、克拉霉素偶有严重不良反应发生.≥60岁患者罗红霉素药物不良反应发生率均明显高于≤14岁、15～59岁年龄段患者,15～ 59岁年龄段患者克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应发生率均明显高于≤14岁、≥60岁患者,组间差异均具有统计学意义(x2=10.78,P＜0.05).结论 在临床使用克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素时,部分患者会出现不同程度的药物不良反应,在以后的工作中应重视药物不良反应的发生发展情况.     

克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应的分析

目的分析我院近两年来与克拉霉素、阿奇霉素不良反应相关的病例报告,探讨两种抗生素导致不良反应的特点和一般规律。方法统计从2011年1月至2013年1月间我院使用克拉霉素、阿奇霉素治疗发生药物不良反应的病例,并对这些病例进行分析、总结。结果克拉霉素和阿奇霉素均能引起机体多个系统的不良反应,主要表现为皮肤和附件的不良反应、消化系统的反应以及过敏反应。结论在临床应用中不可忽略其不良反应,使用这两种药物时要加强对患者用药后的监测。     

3种大环内酯类抗生素治疗小儿支原体肺炎的成本-效果分析

目的:比较3种大环内酯类抗生素治疗小儿支原体肺炎的疗效及成本-效果。方法:89例患儿分成A、B、C组,分别给予阿奇霉素、克拉霉素、红霉素治疗,并进行成本-效果分析。结果:A、B、C组总成本分别为103.30、180.70、50.40元,总有效率分别为93.94%、93.10%、92.59%(P>0.05),不良反应发生率分别为15.15%、20.69%、40.74%(P<0.01)。结论:阿奇霉素是治疗小儿支原体肺炎的较好药物。     

罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应的回顾性分析

目的分析研究罗红霉素、克拉霉素及阿奇霉素在临床使用中的不良反应,为提高这三种药物的使用安全性给予参考。方法选择2010年1月至2013年12月我院收治的使用罗红霉素患者2500例、克拉霉素患者2500例、阿奇霉素患者2500例作为临床研究对象,对患者的不良反应发生率进行回顾性分析,并总结不良反应的发生类型、规律。结果 3种药物不良反应发生例数分别为381例、297例、365例,对比差异明显,P>0.05;3种药物不良反应均以胃肠道反应为主。患者年龄中,罗红霉素以60岁以上患者发生率最高,克拉霉素、阿奇霉素以18⁶0岁患者发生率最高,P<0.05,差异有统计学意义。结论罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素在使用过程中均出现了较多的不良反应,因此需要在临床用药时密切注意患者的不良反应发生情况,做到积极预防、早期发现、早期治疗,以提高药物使用的安全性。     

新型冠状病毒肺炎治疗药物与精神科药物的相互作用

目的 探讨新型冠状病毒肺炎(COVID-19)治疗药物与精神科药物的相互作用,为临床合理用药提供参考。方法 通过查阅文献及美国Medscape网站药物相互作用查询功能,从新型冠状病毒肺炎主要治疗药物代谢动力学入手,分析其与精神科药物的相互作用。结果 CYP3A4强效抑制剂利托那韦、克拉霉素、伊曲康唑等会抑制主要经CYP3A代谢的精神科药物清除而升高其血药浓度,从而引起严重或致命的不良反应;喹诺酮类抗菌药物特别是环丙沙星是CYP1A2的强抑制剂,可抑制氯氮平的代谢,导致氯氮平中毒致死;中药中的某些成分同样会影响精神科药物的疗效。结论 新型冠状病毒肺炎治疗药物与精神科药物的相互作用普遍存在,临床用药时应高度重视,避免严重不良反应的发生。     

某院近十年罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素致药物不良反应的回顾性分析

目的：分析某院近十年罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素致药物不良反应（ADR）的相关因素。方法：采用回顾性分析法,将这 3 种药品分为 3 组,即罗红霉素组、克拉霉素组、阿奇霉素组;分析内容包括患者年龄、性别的分布情况以及 ADR 发生类型、临床表现、停药情况等。结果：罗红霉素组、克拉霉素组致 ADR 患者中性别对比无差异,而阿奇霉素组患者中女性大于男性。 结论：临床医师处理罗红霉素、克拉霉素以及阿奇霉素致 ADR 治疗时,应根据患者实际情况选择合适的治疗药物及给药方法,在确保患者具有知情权并对其讲解可能发生 ADR。     

ADRAC警告大环内酯类的药物相互作用

根据最近发行的《澳大利亚药物不良反应公报》，澳大利亚药物不良反应顾问委员会（ADRAC）已经收到大量与大环内酯类有关的药物相互作用报告。 ADRAC报道，从1995年到2004年的十年时间里，收到与红霉素（erythromycin）相关的报告597份，其中31份是可疑的药物相互作用。罗红霉素（roxithromycin）与之对应的数字是80／737，克拉霉素（clarithromycin）是18／193，阿奇霉素（azithromycin）是6／111。     

克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应的分析

目的：分析克拉霉素(江西汇仁药业有限公司,国药准字H20033513)、阿奇霉素(亚宝药业集团股份有限公司,国药准字H20051466,规格500 mg/5 ml)药物不良反应特点,总结防治对策。方法回顾性分析应用阿奇霉素3053例、克拉霉素2321例患者临床资料以及明确与所用药物有关不良反应发生情况。结果阿奇霉素不良反应中男性5.59%、女性3.97%；≤12岁4.18%、12~60岁5.06%、>60岁5.00%、合计不良反应发生率4.81%高于克拉霉素男性3.04%、女性2.50%,≤12岁1.17%、12~60岁4.15%、>60岁2.45%、合计不良反应发生率2.76%；阿奇霉素与克拉霉素男性不良反应发生率高于女性,≤12岁不良反应发生率小于12~60岁,克拉霉素不良反应集中在胃肠系统57.81%、皮肤及其附件15.63%、中枢神经系统10.94%,阿奇霉素不良反应集中在胃肠系统76.87%、皮肤及其附件10.88%、肝胆系统6.12%,阿奇霉素不良反应胃肠系统比重高于克拉霉素,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论阿奇霉素不良反应发生率较高,且症状系统相对集中,克拉霉素不良反应较少,但涉及症状系统较多,两种抗生素需停药重度不良反应发生率均角度。     

罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素药物不良反应回顾性分析

目的：回顾性分析我院最近7年应用罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素治疗患者后不良反应的发生情况,并对最近几年的相关文献进行总结和分析。方法：选取2006年1月～2013年12月在我院接受治疗的患者917例为研究对象,对临床资料进行整理和回顾性分析。结果：分析发现,罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素临床应用后产生的不良反应以皮肤过敏反应、胃肠道不良反应为主,其中静脉滴注克拉霉素、阿奇霉素对患者进行治疗,可能会引发严重过敏性休克等药物不良反应;917例患者中,不良反应以胃肠道不良反应、皮肤性过敏反应、中枢性神经系统不良反应为主。结论：临床上应用罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素对患者进行治疗,应注意药物不良反应,尤其是静脉滴注克拉霉素和阿奇霉素时,应重视用药监测,避免发生严重药物不良反应。     

小儿支原体肺炎128例分析

目的探讨小儿肺炎支原体肺炎的临床表现、诊断与治疗。方法对128例小儿肺炎支原体肺炎的临床表现和实验室资料进行分析。结果小儿肺炎支原体肺炎的临床表现为症状重,体征轻,胸片X线表现明显。特别是症状与体征、体征与X线胸片不一致。结论应用大环内酯类药物如红霉素、克拉霉素、阿奇霉素治疗有效,但红霉素胃肠道反应明显,副作用大,阿奇霉素、克拉霉素副作用小,药物依从性好,疗效满意,总疗程2～4周。