厄贝沙坦片在大鼠体内血药浓度的测定及药动学研究

目的:建立厄贝沙坦片给药后大鼠血药浓度的高效液相色谱测定法并进行药动学研究。方法:色谱柱为Consmosil-C18,流动相为磷酸-甲醇-乙腈(7∶80∶13,V/V/V),流速为1.0mL·min-1,检测波长为272nm;大鼠灌胃给予厄贝沙坦水溶液30mg·kg-1后分别在在给药前及给药后0、5、10、20、30、45、60、120、180、240、360、480min测定血浆中厄贝沙坦的浓度,计算药动学参数。结果:厄贝沙坦的检测浓度线性范围为0.5～50μg.mL-(1r=0.999 1);回收率为93.89%,RSD小于4.14%;t1/2、tmax、Cmax、AUC0～t分别为(48.71±4.037)h、(0.33±0.12)h、(1.33±0.18)μg·mL-1、(23.10±1.56)mg·L·h-1。结论:所建立的血药浓度测定方法简单、灵敏、专一,能够满足血药浓度和药动学研究的需要。     

厄贝沙坦达稳态时对兔体内环孢素A药动学的影响

目的:研究厄贝沙坦对家兔体内环孢素A(CsA)药动学的影响。方法:采用荧光偏振免疫法测定6只家兔单用CsA及合用厄贝沙坦后CsA的血药浓度,并对2组药动学参数进行统计学分析。结果:合用厄贝沙坦后CsA的峰浓度(Cmax)显著升高(P<0.01),曲线下面积(AUC0→24)显著增大(P<0.01),血浆清除率(CL)及表观分布容积(V)显著降低(P<0.05),其余药动学参数无显著性变化。结论:厄贝沙坦可升高CsA的血药浓度,建议临床上两药合用时须监测CsA的血药浓度,保证治疗安全有效。     

厄贝沙坦、氯沙坦对兔体内环孢素A药动学的影响

目的:研究厄贝沙坦、氯沙坦对家兔体内环孢素A(CsA)药动学的影响。方法:12只家兔随机分成2组,每组6只。每组采用自身对照法,分别测定合用厄贝沙坦、氯沙坦前、后CsA的血药浓度,并对主要药动学参数进行比较。结果:与合用前比较,合用厄贝沙坦、氯沙坦后CsA的Cmax均显著升高(P<0.01),AUC0～24均显著增加(P<0.01),血浆清除率、表观分布容积均显著降低(P<0.05或P<0.01),其余药动学参数无显著性变化。结论:合用厄贝沙坦、氯沙坦后可升高CsA的血药浓度,临床上其与CsA合用需监测CsA的血药浓度,以保证治疗的安全有效。     

肾康注射液联合厄贝沙坦对早期糖尿病肾病患者的疗效

目的探讨肾康注射液联合厄贝沙坦治疗早期糖尿病肾病的临床效果。方法 84例早期糖尿病肾病患者作为研究对象,随机分为观察组和对照组,两组均给予常规降糖药治疗和胰岛素等其他基础治疗,对照组加用肾康注射液治疗,观察组在对照组基础上加用肾康注射液和厄贝沙坦治疗。结果两组患者均顺利完成治疗,治疗期间均未发生严重的药物不良反应。治疗后两组UAER,Cr和BUN均有显著性改善(均P<0.01),但观察组上述指标改善程度显著大于对照组(均P<0.01)。结论对于早期糖尿病肾病患者采取肾康注射液和厄贝沙坦联合用药,有效性和安全性高,值得临床考虑。     

厄贝沙坦和吡格列酮在大鼠体内的药动学相互作用

目的:建立同时测定大鼠血浆中厄贝沙坦、吡格列酮的HPLC法,探讨厄贝沙坦与吡格列酮联用时有无显著的药动学相互作用。方法:大鼠分为A、B、C3组,A组按30mg.kg-1服用厄贝沙坦,B组按4.5mg.kg-1服用吡格列酮,C组为联合给药组,按30mg.kg-1服用厄贝沙坦,按4.5mg.kg-1服用吡格列酮,采用HPLC法同时测定不同时间点厄贝沙坦和吡格列酮的血药浓度,计算药动学参数。结果:与2种药物分别使用的情况相比,厄贝沙坦组在联用时的ρmax、AUC存在有显著性差异。结论:厄贝沙坦与吡格列酮在联用时,存在显著的药动学相互作用。     

肾康注射液联合厄贝沙坦对糖尿病肾病患者尿白蛋白及细胞因子的影响

目的:观察肾康注射液与厄贝沙坦联合应用治疗糖尿病肾病的疗效以及对尿白蛋白和细胞因子的影响.方法:从我院选择60例糖尿病肾病患者作为本次研究对象,将其分为两组,并命名为参照组和研究组,分别予以肾康注射液单药治疗,与联合厄贝沙坦治疗,评价两组临床疗效,并比较两组的尿白蛋白和细胞因子.结果:研究组的临床疗效高于参照组,P<0.05;研究组的尿白蛋白、血管内皮生长因子、转化生长因子水平均比参照组低,P<0.05.结论:应用肾康注射液联合厄贝沙坦治疗糖尿病肾病对降低尿白蛋白、血管内皮生长因子、转化生长因子水平有着明显的效果,临床疗效高.     

丹参注射液在大鼠体内的药动学研究

目的 :检测丹参注射液静脉用药在大鼠体内的药动学。方法 :大鼠iv丹参注射液 ,以丹参酸甲为检测指标 ,用高效液相色谱 (HPLC)测定不同时间血浆药物浓度。计算丹参酸甲在大鼠体内的药动学参数。结果 :大鼠iv丹参注射液 (相当于丹参酸甲4 0mg·kg-1) ,药动学参数 :T1 2α0 .2 9± 0 .2 3h ,T1 2 β1.75± 0 .99h ,Vd0 .83± 0 .70L·kg-1,Cl 0 .33±0 .16L·h-1·kg-1,AUC(0 -inf) 148± 66mg·h-1·L-1。结论 :大鼠iv丹参注射液 ,血药浓度 时间曲线呈二室开放模型     

左氧氟沙星对厄贝沙坦药动学影响的研究

目的探讨左氧氟沙星(40mg/kg)诱导5天对新西兰大白兔体内厄贝沙坦药动学的影响。方法 12只新西兰大白兔随机分为2组,分别是对照组[第1-5天,1%羧甲基纤维素溶液灌胃,第6天,厄贝沙坦(50mg/kg)灌胃)和左氧氟沙星诱导组(第1~5天,左氧氟沙星(40mg/kg)灌胃,第6天,厄贝沙坦(50mg/kg)灌胃]。采用高效液相-荧光检测法(HPLC-FD)测定厄贝沙坦血药浓度,DAS3.0软件进行数据处理,计算药动学参数。Cmax和Tmax为实验测得。主要药动学参数用SPSS13.0软件包进行统计分析。结果对照组和左氧氟沙星诱导组的主要药动学参数如下:AUC0-36分别为:(10.13±4.81)和(16.51±4.79)μg.h/mL;AUC0-∞分别为:(11.97±5.67)和(20.43±7.44)μg.h/mL;CL分别为:(9.93±5.29)和(4.76±1.98)L/kg/h;Cmax分别为:(2.34±2.18)和(3.27±0.92)μg/mL;T1/2分别为:(4.75±1.09)和(6.46±5.70)h经统计分析,与对照组比较,左氧氟沙星(40mg/kg)诱导组对新西兰大白兔体内厄贝沙坦的主要药动学参数均无显著性差异(P>0.05)。结论左氧氟沙星对新西兰大白兔体内厄贝沙坦的药动学无影响。     

基于LC-MS/MS的肾康注射液在正常和肾衰大鼠体内药动学差异研究

目的 研究肾康注射液在正常和慢性肾衰大鼠体内的药动学,为肾康注射液的临床安全合理用药提供科学参考.方法 选择黄芪甲苷和大黄酸作为肾康注射液的药动学标记物,建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测其血药浓度,并进行专属性、精密度、准确度、回收率、基质效应、稳定性考察;采用连续21 dig腺嘌呤(250 mg/kg...     

得力生注射液对盐酸多柔比星药动学的影响研究

目的:研究得力生注射液对盐酸多柔比星药动学的影响。方法:16只SD大鼠分为2组,分别尾iv盐酸多柔比星和盐酸多柔比星+得力生注射液,用高效液相色谱法分别测定2组盐酸多柔比星的血药浓度并进行统计分析。结果:iv盐酸多柔比星和盐酸多柔比星+得力生注射液的主要药动学参数AUC(0～t)分别为(37.684±3.872)、(23.252±3.651)mg.h.L-1,AUC(0～∞)分别为(81.867±29.656)、(46.791±18.063)mg.h.L-1,Cmax分别为(15.360±1.503)、(9.593±1.495)mg.L-1,t1/2β分别为(30.213±5.259)、(35.243±2.590)h。各药动学参数两两比较均有显著性差异(P<0.05)。结论:得力生注射液可减少盐酸多柔比星的吸收,延长其消除半衰期。     

羟基喜树碱注射液两种给药方式在小鼠体内的药代动力学研究

目的：研究10-羟基喜树碱注射液在小鼠体内的药劝学特征。方法：建立测定小鼠血浆中10-羟基喜树碱内酯形式的HPLC-荧光捡测法,小鼠尾静脉注射和腹腔注射后不同时间点进行眼眶静脉丛取血,测定血浆中内酯形式的血药浓度,并用PKBP—N1药动学程序对血药浓度进行处理。结果：10-羟基喜树碱内酯形式可与血浆中的其它成分较好地分离,在1．25-2500mg&#183;ml^-1的血药浓度范围内呈良好的线性关系。10-羟基喜树碱两种给药方式在小鼠体内的药动学特征基本相似。结论：与静脉注射给药方式比较,腹腔注射可以提高局部组织的药物浓度,减轻药物对全身的副作用.     

紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学研究

目的建立测定大鼠血浆中紫杉醇的高效液相色谱（HPLC）法，并研究紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学。方法8只SD大鼠单剂量尾静脉给药，采用HPLC法测定紫杉醇的血药浓度，采用DAS药动学程序对经时血药浓度进行室模型拟合和分析。结果从零时至所有原形药物全部消除时的药-时曲线下总面积（AUC0→∞）为（19．9636±9．6893）mg／（L·h），分布相半衰期（t1／2α）为（0．2055±0．2213）h，消除相半衰期（t1／2β）为（1．0786±0．3280）h，清除率（CL）为（0．3438±0．1111）L／（h·kg），中央室表观分布容积（Vd）为（0．2009±0．1280）L／kg。结论HPLC法简便、灵敏，可用于紫杉醇的血药浓度测定；紫杉醇在大鼠体内的处置符合二室模型。     

黄芪注射液对格列美脲在大鼠体内药动学的影响

目的:研究黄芪注射液对格列美脲在大鼠体内药动学的影响。方法:将大鼠随机分为对照组和联合用药组,对照组单独灌胃100mg·kg-1的格列美脲混悬液,联合用药组静脉注射8mL·kg-1黄芪注射液5min后灌胃100mg·kg-1的格列美脲混悬液。不同时间点于股动脉采集血样,经高效液相色谱法测定格列美脲的血药浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数后进行统计学分析。结果:对照组t1/2β、AUC分别为(44.58±2.97)h、(10.91±2.67)mg·h·L-1,联合用药组t1/2β、AUC分别为(65.67±5.37)h、(15.14±4.35)mg·h·L-1。结论:黄芪注射液对格列美脲的药动学有显著性影响。     

心脑肾康对脑缺血再灌注模型大鼠的保护作用研究

目的：研究心脑肾康对脑缺血再灌注（MCAO）模型大鼠的保护作用。方法：以线栓法复制大鼠MCAO模型。实验分为6组,即假阻断（等容生理盐水）、模型（等容生理盐水）、杏灵（2g·kg^-1）与心脑肾康高、中、低剂量（32、16、8g·kg^-1）组。测定大鼠大脑皮层生化指标与血小板聚集阻率,TTC染色观察脑梗死病变范围。结果：与模型组比较,心脑肾康高、中、低剂量组大鼠脑梗死范围显著减小,一氧化氮合酶、活性氧、丙二醛、乳酸水平显著降低,超氧化物歧化酶、三磷酸腺苷水平显著升高,血小板聚集阻率显著升高（P〈0.01）。结论：心脑肾康对脑缺血再灌注模型大鼠有一定保护作用。     

白花前胡丁素在大鼠体内的药动学研究

目的:建立白花前胡丁素(PD)的血浆浓度测定方法,研究PD在大鼠体内的药动学特征。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Odyssil C18,流动相为甲醇-水(75∶25,V/V),流速为0.8 ml/min,检测波长为323 nm,柱温为25℃,进样量为20μl。24只雄性SD大鼠随机均分为PD高、低剂量(20、10 mg/kg)组。大鼠尾iv给药0.016 7、0.083 3、0.166 7、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4 h后眼眶采血测定血药浓度,采用3p87软件计算药动学参数。结果:PD检测质量浓度线性范围为0.05~51.2μg/ml(r2=1.000),精密度试验的RSD均小于7.85%,方法回收率为83.12%~86.63%,提取回收率为80.19%~84.21%,稳定性试验的RSD均小于15%。PD高、低剂量组t1/2α分别为(0.128 6±0.052 1)、(0.118 5±0.054 6)h,t1/2β分别为(2.64±0.874)、(2.41±0.823 1)h,cmax分别为(14.981 2±5.831)、(9.012 8±1.576)μg/ml,tmax分别为(0.109 1±0.058 5)、(0.108 2±0.069 1)h,AUC0-4 h分别为(20.79±9.981)、(18.14±9.856)μg·h/ml,CL分别为(1.335 7±1.146)、(1.521 5±1.268)L·kg/h。结论:该方法灵敏度高、专属性强、操作简便、准确可靠,可应用于PD在大鼠体内的药动学特征研究。PD在大鼠体内的消除过程属于一级消除,符合二室模型。