提高脂质体主动靶向性材料的研究进展

目的:为制备高效的脂质体提供参考。方法:以"材料""脂质体""Materials modified liposomes"等为关键词,组合查询2000-2016年在Pub Med、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对修饰脂质体材料的种类、特点及其在制剂中的应用研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献439篇,其中有效文献45篇。目前用于修饰脂质体的材料主要有糖类及其衍生物、配体类、聚合物类及肽类等。其中糖类及其衍生物、配体类和肽类修饰后的脂质体具有主动靶向性,能提高药物的生物利用度;聚合物类修饰后的脂质体可提高药物的稳定性。目前国内修饰脂质体材料还处在研发阶段,临床应用较少,存在经修饰的脂质体在体内外的靶向性是否具有可比性、各类材料是否能广泛用于不同含药脂质体的修饰、修饰后的脂质体能否实现大规模生产、修饰脂质体的设计与制备过程均较普通脂质体复杂等问题,有待今后去攻克。     

抗体介导肝靶向抗肿瘤给药系统的研究进展

目的:为肝靶向给药制剂的研发提供参考。方法:以"抗体介导""肝靶向抗肿瘤给药系统""主动靶向""药物载体""Antibody mediated""Liver targeted antitumor drug delivery system""Active targeting""Drug carriers"等为关键词,组合查询2005年1月-2017年10月在Pub Med、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对部分作用于不同靶点的肝靶向抗体,对以抗体为靶标的免疫纳米粒、免疫脂质体及复合物等进行综述。结果与结论:共检索到相关文献142篇,其中有效文献29篇。目前全世界已有超过150种单抗应用于临床或正处于临床研究阶段,单抗主要的作用靶点有肝细胞癌(HCC)相关抗原、某些生长因子及其受体、某些癌基因产物以及HCC发展信号途径等。肝靶向给药系统主要有免疫纳米粒、免疫脂质体及复合物3种,具有增强药物靶向性、减少免疫原性、特异性高、杀瘤效应强等优点。抗体的人源化、小型化、高度特异性、作用靶点的多样性、药物的高效性和低毒性等可能是今后抗体介导给药的进一步研发方向与研究热点。     

载中药肝靶向纳米给药系统的研究进展

目的:综述载中药肝靶向纳米给药系统的研究进展。方法:以"Nanoparticles drug delivery system""中药""肝靶向""纳米给药系统"等组合作为关键词,检索2000-2014年Pub Med、中国知网、维普中文期刊全文数据库、万方数据库中有关肝靶向纳米给药系统的研究成果,并对其中的载中药肝靶向纳米给药系统进行整理、综述。结果:共检索到相关文献157篇,有效文献43篇。经对多聚体纳米粒、纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米囊泡、磁纳米粒等载药系统包载去甲斑蝥素、氧化苦参碱、羟基喜树碱等中药的情况进行分析,结果表明纳米载药系统是一种极具开发潜力的新型载药系统,是现代药剂学研究的一个热点,其不仅改良了中药传统的剂型,而且在一定程度上提高了中药的疗效。结论:随着新型肝靶向载体材料的不断合成、纳米制备技术的不断优化、更多肝靶向新靶点的不断发现,在中医药理论的指导下,中药肝靶向制剂将会得到很大的发展,为防治肝脏疾病提供更多安全、可靠的治疗方案。     

中药靶向制剂的研究进展

对近年来靶向制剂研究文献进行检索,从脂质体,微球和微囊,纳米粒,乳剂,前体前药,单克隆抗体等方面介绍中药靶向制剂的研究进展,并介绍了中药靶向制剂研究中存在的问题。     

基于亲脂性阳离子、线粒体靶向信号肽和己糖激酶修饰的线粒体靶向抗肿瘤制剂的研究进展

目的:为研发更优的用于肿瘤治疗的线粒体靶向制剂提供参考。方法:以"线粒体靶向""抗肿瘤""亲脂性阳离子""线粒体靶向信号肽""己糖激酶""Mitochondrial targeting""Antitumor""Lipophilic cation""Mitochondrial targeting signal peptide""Hexokinase"等为关键词,组合查询2002年1月-2018年7月在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Elsevier、SpringerLink等数据库中发表的相关文献,从亲脂性阳离子、线粒体靶向信号肽和己糖激酶等3个方面,对线粒体靶向抗肿瘤制剂进行论述。结果与结论:共检索到相关文献132篇,其中有效文献38篇。对药物表面进行修饰,可以获得主动靶向线粒体的抗肿瘤制剂。现有的靶向修饰载体有亲脂性阳离子、线粒体靶向信号肽和己糖激酶等。其中,亲脂性阳离子主要分为三苯基膦(TPP)和地喹氯铵囊泡状聚合体(DQAsomes),TPP可凭借其特殊的化学结构穿过脂质双分子层,DQAsomes具备穿透脂质双分子层然后聚集到线粒体的特性。线粒体靶向信号肽利用其转运功能实现线粒体靶向。己糖激酶与线粒体的结合体能促进肿瘤细胞生长,因此阻碍己糖激酶与线粒体的结合可以作为肿瘤治疗的另一研究热点。未来研究方向,应利用靶向肿瘤细胞线粒体这一特性,寻找或开发出更优的用于肿瘤治疗的线粒体靶向制剂,以进一步提高肿瘤的治疗效果。     

甘草次酸的抗肝癌作用机制及其作为肝靶向配体的研究进展

目的:为甘草次酸作为肝靶向配体的开发应用提供参考。方法:以"甘草次酸""肝癌""肝靶向""给药系统""Glycyrrhetinic acid""Liver cancer""Hepatocellular carcinoma""Liver targeting""Drug delivery system"等为关键词,组合查询1990-2016年在Pub Med、Science Direct、中国知网、万方、泉方学术等数据库中的相关文献,从甘草次酸的抗肝癌药理活性、肝靶向作用机制以及作为肝靶向修饰配体的研究等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献2 796篇,其中有效文献34篇。甘草次酸可通过多种途径抑制肝癌细胞的增殖。甘草次酸具有毒性低、易结合的特点,不仅可作为前药的靶向配体,而且其修饰的药物载体也能特异性地靶向至肝癌病变部位。但是,甘草次酸介导的靶向给药体系在肝疾病模型中能否达到理想的肝靶向作用以及如何避免损伤正常肝组织,仍需进一步的研究探索。     

中药靶向制剂的研究现状及发展前景

目的：对中药靶向制剂研究现状及发展前景进行了综述。方法查阅大量文献,从常见的靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米粒）四个方面进行探讨,对中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。结果中药靶向制剂将中药的优势与靶向制剂的优势结合了起来,既具有靶向性又能提高其药理作用强度和降低毒副作用,是一种比较理想的给药方式。结论中药靶向制剂现已成为目前国内外药剂学领域研究的热点,也是中药制剂的一个重要发展方向。     

肝靶向药物的研究进展

综述肝靶向药物的研究进展.治疗性的肝靶向药物有毫微粒及微球制剂、免疫导向药物、糖蛋白受体导向药物、信号靶向药物、肝靶向降胆固醇药物、抗疟药及促骨骼生长药等;诊断性的肝靶向药物有磁性毫微粒、无唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向药物等.肝靶向药物的研究开发,为肝脏疾病及其相关疾病的诊断和治疗开辟了广阔的前景.     

介孔分子筛作为药物载体应用于缓/控释及靶向制剂的研究进展

目的:为介孔分子筛作为药物载体应用于缓/控释及靶向制剂提供参考。方法:"介孔分子筛""药物载体""缓释""控释""靶向""Mesoporous molecular sieves""Drug carrier""Sustained release""Controlled release""Targeting"等为关键词,组合查询1985年1月-2017年6月在中国知网、万方、维普、Pub Med、Web of Science等数据库中的相关文献,就介孔分子筛的分类及特点、对药物体外释放行为的影响、药物体外释放动力学机制、药物体内药物动力学及生物活性等研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献31 052篇,其中有效文献38篇。根据介观结构分类,介孔分子筛主要有2D结构的MCM-41,3D结构的MCM-48及无序、层状结构的HMS、MSU、TUD-1。MCM-41的相关研究较MCM-48、MSU及TUD-1多;HMS及介孔二氧化硅纳米粒子载药量大且可修饰性好;介孔分子筛的孔径尺寸、修饰分子、有序度和载药方法及模型药物固有特性等因素,均对药物体外释放行为产生影响;MCM-41及MCM-48的生物活性较好且COK-12以人为受试对象进行药动学评估时未见明显排斥反应。现有研究主要从结构修饰、嫁接、改变载药模式等方面进行缓/控释及靶向传递的研究。今后应着眼于提高模型药物多样性研究,评价介孔分子筛的体内毒性及生物相容性,构建修饰与掺杂型载体,以设计出适宜用于人体的多功能、多靶向、多重刺激响应、高载药量、低毒性的新型药物传递系统。     

中药口服结肠靶向递药系统的研究进展

目的:为进一步开发中药口服结肠靶向递药系统(OCDDS)提供参考。方法:以"中药""口服结肠定位""结肠靶向递药系统""Chinese herbal medicine""Colon-specific delivery system""Oral colon-specific drug delivery system"等为关键词,组合查询1990-2016年在Pub Med、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对各种类型中药OCDDS的研究进展进行综述。结果与结论:共检索到相关文献196篇,其中有效文献35篇。传统的单触发性OCDDS有pH依赖型、时滞型、酶触发型、压力型、生物黏附型、特异型等;随着研究的深入,发展为pH-时滞型、pH-酶依赖型、酶降解-时滞型等多触发性OCDDS。OCDDS虽基础研究较多,但因临床实际情况较复杂,影响因素较多,实际产品上市并于临床应用的较少。目前唯一应用于临床的是pH依赖型,研究热度较高的是酶触发型及多触发性OCDDS。结合更新的现代药物传递技术,开发新型口服结肠靶向制剂是今后的研究方向。     

主动靶向药物的研究进展

早在上一世纪PaulEhrlich就提出了靶向给药的概念[1]。经过近百年的探索和研究，在靶向释药系统的领域里，不断取得成果和突破，目前，“药物导弹”的设想，正在变为临床实践，成为当今药学研究的重要方向。靶向药物就其导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理靶向“。被动靶向是指通过正常的生理过程转运和贮留在靶部位。例如用各种具有生物相容性和生物降解性材料制备的不同直径载药的脂质体、微球、毫微球等，其中直径为7～12p者主要为肺毛细血管所载留位径为01～2．师者主要为肝枯否氏细胞和脾的网状内皮细胞所吞噬，据此，以药剂…     

肝靶向水溶性药物纳米化的研究进展

目前,水溶性药物的肝靶向性研究一般有网状内皮细胞吞噬的被动靶向和基于肝受体识别的主动靶向。被动靶向主要依赖于微粒的大小及表面性质,主动靶向利用分子和受体的特异性配体的识别,肝实质细胞中的去唾液酸糖蛋白作为肝靶向的有效靶点而受到广泛研究。主动靶向制剂是利用肝受体的识别,使药物具有高度靶向性、缓控释性;被动靶向主要是利用纳米粒的小尺寸效应使其具备奇特的物理、化学特性。药物适合于制成哪种类型,要根据靶向部位要求和药物理化性质具体而定。     

靶向微球给药系统质量评价

靶向微球给药系统的研究,是药物新制剂研究的前沿热点之一,本文从载体材料、形态及表面性质、药物含量、释药和体内过程等五个方面对其质量评价进行了讨论。     

抗癌药物白蛋白微球的研究进展

为提高抗癌药物对癌细胞或组织的靶向性,增强疗效,降低其全身毒副作用,以不同材料作载体的抗癌药物微球相继研制成功:不可生物降解的乙基纤维素微球,可生物降解的白蛋白微球、淀粉微球、明胶微球、聚乳酸微球,以及近年来问世的磁性微球、毫微球等。白蛋白微球以其良好的生物相容性和可降解性被广泛用于抗癌药靶向给药系统。 白蛋白微球最初用于动物及人的肺部扫描和循环系统研究,自1974年首次作为抗癌药物载体以来,相继用作诊断试剂及靶向给药、化学栓塞治疗的载体。1 抗癌药物动脉栓塞白蛋白微球 肿瘤动脉栓塞疗法是将抗癌药物制剂选择性注入支配     

基于肿瘤微环境的纳米靶向载体研究进展

目的:为纳米靶向载体研制提供参考。方法:以"肿瘤微环境""纳米靶向载体""靶向治疗""pH sensitive""Enzyme responsive""Redox responsive"等为关键词,组合查询2005-2016年在Pub Med、Elsevier、Springer Link、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对肿瘤组织微环境的特点和肿瘤微环境响应性纳米载药系统研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献235篇,其中有效文献39篇。肿瘤组织微环境主要特点包括微酸性、酶代谢异常、细胞内外存在还原性差异、存在影响肿瘤血管生成的因子和信号通路等。基于上述特点,分别研究出基于肿瘤滞留效应设计的纳米载体、pH响应型纳米载体、还原响应型纳米载体、酶响应型纳米载体、温度响应型纳米载体。与这些单响应载体比较,肿瘤微环境多重刺激响应型纳米载体更能充分发挥不同肿瘤微环境响应性物质之间的特点,对实现药物的特异性递送更有意义,这也将是今后的主要研究热点。     

中西药被动靶向制剂的研究新进展

目的：综述被动靶向制剂在药学领域的新进展。方法：查阅近几年有关被动靶向制剂的国内外文献。结果：从脂质体、乳剂、微球、纳米粒、药质体在现代医药及传统医药学领域中的应用等方面进行了概括。结论：被动靶向给药系统已有了很大的发展，促进了现代中西药药剂学的研究。     

跨血脑屏障纳米给药系统载体的研究进展

目的:为深入研究和开发治疗脑部疾病的药物提供参考。方法:以"血脑屏障""纳米给药系统""脑靶向""纳米药物""载体""Blood brain barrier""Brain targeting""Drug delivery system""Nanomedicine""Carrier"等为关键词,组合查询2001-2016年在Pub Med、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对跨血脑屏障(BBB)纳米给药系统载体的研究成果进行综述。结果与结论:共检索到相关文献242篇,其中有效文献26篇。脑靶向纳米给药系统的常用载体有脂质体、聚合物胶束、聚合物纳米粒、树枝状聚合物及固体脂质纳米粒。将脑靶向纳米载体系统用于脑部疾病对于诊断和治疗疾病意义重大,其能在一定程度上克服BBB阻碍作用,有很好的应用前景。但脑靶向纳米给药系统大多数仍停留在基础研究层面,在研究中仍存在着多种问题。今后应寻找BBB选择性更高的作用靶点,研发高效、低毒的跨BBB纳米药物。     

阿霉素磁靶向药物制剂研究进展

磁靶向给药系统在肿瘤治疗方面已越来越受到关注,其先将药物负载到磁性聚合物微球上,然后通过外加磁场作用使载药微球定位至病灶部位,药物通过脱附作用或载体降解等途径在病灶部位释放产生疗效。该文在磁靶向制剂的发展背景基础上,探讨阿霉素磁性靶向制剂的发展及研究概况,并对其发展前景进行展望。     

核苷类抗病毒药物眼用载体制剂的研究近况

分类综述近年来核苷类抗病毒药物眼用载体制剂的研究进展,这些载体制剂包括环糊精包合物、脂质体、纳米粒、微球、凝胶、膜剂等。与传统眼用制剂相比,目前研究与开发的抗病毒药物载体制剂具有良好的靶向性和顺应性,且可提高药物的生物利用度,但也存在稳定性差、无菌化困难、使用不便等缺点,有待进一步完善。     

2种抗结核药物靶向制剂的研究概况

目前,抗结核药物靶向制剂的研究应用并不多见,作者仅就近年来国内外有关的研究作一综述。1 抗结核药物微球的研究 硫酸链霉素为抗结核的重要药物,注射后主要浓集于肝,且对耳、肾等有严重的不良反应,为提高疗效并降低毒副作用,研究了肺靶向链霉素一明胶微球。将药物与明胶制成水溶液,再在含乳化剂的