不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度考察及Weibull分析

目的通过对4个不同厂家的双氯芬酸钠缓释胶囊进行体外释放度考察,为临床合理用药提供参考。方法采用2010年版中国药典二部附录溶出度第一法装置,以4种不同的溶出介质测定各样品不同时间的溶出量,以Weibull方程拟合最佳溶出介质的溶出参数,并进行数据分析。结果 pH=6.8的磷酸盐缓冲液作为体外释放环境较为理想,且根据t50、td等溶出参数显示,4个厂家双氯芬酸钠缓释胶囊除D厂样品溶出迟缓外,其他厂家均符合标准。结论该药的释放受pH值的影响较大,且不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊释放度有一定差异,在临床用药过程中,可作为参考依据。     

双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度考察

目的:考察国内不同厂家(4家)生产的双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度.方法:按中国药典1995年版释放度测定法Ⅰ,测定双氯芬酸钠缓释胶囊的释放度.提取参数(T50,Td,m),并对参数进行相关性研究.结果:各厂家产品的释放度参数具有极显著性差异(P＜0.01).结论:每批产品须进行释放度检查以控制其质量.     

双氯芬酸钠缓释胶囊在不同PH中释放度的考察实验

目的：考察不同pH条件下药物的体外释放度。方法：采用不同pH的释放介质,按《中国药典》2000年版体外释放度转篮法测定双氯芬酸钠缓释胶囊的释放情况。结果：该药的释放受pH值的影响较大。结论：采用pH＝6的介质作为体外释放试验较为理想。     

高效液相色谱法测定双氯芬酸钠缓释胶囊的含量

目的:测定双氯芬酸钠缓释胶囊的含量。方法:采用高效液相法(HPLC),Inertsil C18分析柱,流动相为庚烷磺酸钠溶液-甲醇-乙腈(25:30:18)流速为1.0ml/min,检测波长为262nm,柱温30℃。结果:双氯芬酸钠线性范围为3-30 g·L-1,线性良好(r=0.9998,n=9),双氯芬酸钠缓释胶囊的平均回收率为99.78%,RSD为1.05%。结论:该方法简便、结果准确,可作为双氯芬酸钠缓释胶囊的含量的测定。     

双氯芬酸钠缓释胶囊致消化道出血2例

例1,女,63岁,2000年4月20日因腰痛伴下肢麻木2a,CT显示:腰椎间盘突出症.给予双氯芬酸钠缓释胶囊(英太青,批号:0003202)50 mg,po,bid,服用6粒后,感上腹部隐痛、恶心,解柏油样稀便3次,伴头昏、心慌、纳差、乏力.体检:神志清,贫血貌,全身皮肤无黄染,腹平软,剑突下压痛.查血Hb 78 g/L,大便潜血试验( ).胃镜检查显示:胃底、胃体部粘膜多处糜烂,伴有点片状出血及浅表溃疡.既往否认有溃疡病史.诊断:药源性消化道出血(双氯芬酸钠所致).立即嘱其停用该药,给予静滴西咪替丁、氨甲苯酸(止血芳酸).口服奥美拉唑、云南白药,5 c1后症状消失.     

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度考察

目的:考察双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度.方法:采用转篮法和pH6.8的人工肠液对市售4个厂家的双氯芬酸钠缓释片和缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验.结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程.各厂家产品的释放度在1 h,6 h时差异有显著性,在12 h时差异无显著性.结论:不同厂家双氯芬酸钠缓释制剂的释放度差异存在显著性.     

双氯芬酸钠缓释胶囊致成人血尿1例

患者,男,44岁。因腰4,5椎间盘突出住我院骨伤科。因剧烈疼痛,当日即给予双氯芬酸钠缓释胶囊(商品名:英太青,中国药科大学制药有限公司生产,批号:990505)50 mg,tid;复方氯唑沙宗(含氯唑沙宗125 mg,对乙酰氨基酚150 mg,鲁南制药厂生产,批号:980297)2片,tid,皆口服。入院     

双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备

目的：制备膜控释双氯芬酸钠缓释微丸胶囊;方法：以乙基纤维素为包衣材料,以PEG100为致孔剂,经薄膜包衣制备双氯芬酸钠缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价;结果：制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的体外释药行为符合零级方程,批与批之间的重现性良好;结论：采用该法制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊缓释效果好,制备工艺稳定。     

双氯芬酸钠胃漂浮型缓释胶囊的制备

制备双氯芬酸钠胃漂浮型缓释胶囊,并考察其漂浮性能及释放情况。方法：采用流体动力学平衡控释系统原理,利用羟甲基纤维素钠和硬脂酸等做为漂浮材料。结果：双氯芬酸钠胃漂浮型胶囊在人工胃液中,可漂浮8h,并能缓慢释放药物,加入碳酸氢钠可加速药物的释放。结论：双氯芬酸钠漂浮胶囊是一种理想的缓蜂胶囊,能延缓释放时间,减少其不良反应的发生。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的制备及药代动力学

研制了双氯芬酸钠缓释胶囊．结果表明：本品的体外溶出符合一级动力学方程（相关系数ｒ＞０９８），体内血药浓度经时曲线平缓持久，达到良好的缓释效果；生物利用度为９１３％；多剂量口服３天后血药浓度达到稳态；体内吸收分数与体外累积释放分数具有良好的相关性，ｒ＝０９７５（Ｐ＜００１）．     

熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊的研究

目的研究熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊及其体外释药行为。方法采用KJZ-10型熔融高速搅拌制粒机制备含药微丸,以微丸体外释放度为指标,考察处方工艺因素对微丸体外释放度的影响,通过释放度曲线药动力学拟合确定微丸缓释机制。结果双氯芬酸钠微丸体外释放行为符合Higuchi方程Y=35.43t1/2-16.1523（r=0.9988）,释药机制主要是骨架溶蚀和扩散释放。结论该技术制备的双氯芬酸钠缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

麻仁润肠丸51批次质量分析

目的对3个厂家51批次麻仁润肠丸进行质量分析。方法采用《中华人民共和国药典》方法进行测定,检测项目为：性状;大黄、陈皮及白芍的显微鉴别;白芍、陈皮、大黄、火麻仁及木香的薄层鉴别;水分、重量差异、微生物限度检查;含量测定为总大黄酚和总大黄素总量及结合蒽醌中大黄酚和大黄素总量。结果51批次麻仁润肠丸全部符合规定。结论不同生产企业不同批次或相同生产企业不同批次的麻仁润肠丸所测定的总大黄酚和总大黄素总量稳定差异不大,而结合蒽醌中大黄酚和大黄素总量差异较大,应改进检测方法,以提高药品有效性和安全性。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的人体药动学及生物等效性

18名男性健康志愿者单剂量和多剂量交叉口服两种双氯芬酸钠缓释胶囊,用HPLC法测定血浆中的药物浓度。单剂量口服受试胶囊和参比胶囊100mg后的tmax为(3.4±0.9)和(3.3±0.9)h,cmax为(416.0±183.5)和(466.3±238.2)ng/ml,AUC0-∞为(1986.3±713.1)和(2137.1±871.0)ng·h·ml-1。受试胶囊的相对生物利用度为(95.6±19.9)%。多剂量试验(100mg/d,连续6d)表明,受试和参比胶囊tmax为(3.7±0.9)和(3.6±1.0)h,cmax为(322.4±93.5)和(337.8±104.9)ng/ml,AUCss为(1618.6±424.4)和(1728.1±454.3)ng·h·ml-1。受试胶囊的相对生物利用度为(94.3±8.1)%。双单侧t检验结果表明,两种胶囊具有生物等效性。     

双氯芬酸钠贴剂绝对生物利用度和局部组织药物浓度研究

目的: 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床合理用药提供参考.方法: 单剂量给予静脉给药和贴剂,采用反相HPLC测定血浆和局部组织中双氯芬酸钠的浓度.结果: 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药代动力学参数为:AUC22.63(μg·h·ml-1),t1/2Ka0.82 h, t1/2Ke8.51 h, tmax2.53 h, Cmax1.64(μg·ml-1), CL0.91(L·h-1), Ka1.15(h-1), Ke0.12(h-1);静脉给药在兔体内的药代动力学参数为AUC 43.85(μg·h·ml-1),t1/2Ke0.60 h, Cmax51.17(μg·ml-1),CL0.47(L·h-1), Ke1.16(h-1).求算得双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度为51.6%,对两种制剂的药代动力学参数进行双单侧t检验,均有显著性差异(P<0.05).再对给予贴剂的兔皮肤、肌肉、血浆3组之间进行LSD检验,各组间均有显著性差异(P<0.05),皮肤中的药物浓度是血浆的36.5倍.结论: 双氯芬酸钠贴剂的Cmax、AUC低于静脉给药,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用.贴剂的血药浓度较低,而局部血药浓度高,避免了双氯芬酸钠所形成的不良反应.     

不同厂家华法林钠片的质量评价

目的:评价不同厂家华法林钠片的质量。方法:参照美国药典(USP30)、英国药典(BP2003)等相关质量标准,从含量、含量均匀度、有关物质及溶出度指标考察A、B、C、D4个厂家的产品质量,并对溶出度数据进行方差分析和多重比较。结果:4厂家产品的含量和含量均匀度指标均符合USP30的要求;但在有关物质方面,4厂家产品所含未知杂质含量均大于BP2003规定的限度(0.5%);A、B、D厂产品的溶出度均符合USP30的规定(>标示量的80%),C厂产品溶出度低于60%。除A厂与D厂外,其余不同厂家产品之间的溶出度两两比较均具有极显著性差异(P>0.01),溶出度结果多重比较显示A厂=D厂>B厂>C厂。结论:4厂家的华法林钠片在质量上存在一定差异。总体质量评价为A与D厂好于B厂,更优于C厂,C厂的产品质量最差。     

麝香风湿胶囊中非法添加双氯芬酸钠的检查

目的建立麝香风湿胶囊中非法添加双氯芬酸钠的检查方法。方法采用薄层色谱法进行初筛,用高效液相色谱法进行进一步确认。结果本文方法可以准确、灵敏地检测出麝香风湿胶囊中的双氯芬酸钠。结论本法简便、准确、可靠,可用于检出该制剂中存在的双氯芬酸钠。     

Multiunit Controlled-Release Diclofenac Sodium Capsules Using Complex of Chitosan with Sodium Alginate or Pectin

This study explored the application of chitosan–alginate (CA) and chitosan–pectin (CP) complex films as drug release regulator for the preparation of multiunit controlled-release diclofenac sodium capsules. Pellets containing drug and microcrystalline cellulose, in a ratio of 3:5, were prepared in a fluidized rotary granulator. The pellets were coated with CA, CP, sodium alginate, pectin, and chitosan solutions. The pellets, equivalent to 75 mg drug, were filled into capsules. After 2 h of dissolution test in acidic medium, the amount of the drug released from any preparation was negligible. The pellets were further subject to pH 6.8 phosphate buffer. More than 80% drug release at 12 h was observed with the uncoated pellets and those coated with sodium alginate, pectin or chitosan. Both 1% CA and 3% CP coated pellets exhibited drug release profiles similar to that of Voltaren SR75. It was found that approximately 60% and 85% of the drug were released at 12 and 24 h, respectively. Both Differential thermal analysis (DTA) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) analyses revealed complex formation between chitosan and these anionic polymers. It could be concluded that CA and CP complex film could be easily applied to diclofenac sodium pellets to control the release of the drug.     

不同厂家蛇胆川贝胶囊中牛磺胆酸钠的含量比较

［摘要］目的比较不同厂家蛇胆川贝胶囊中牛磺胆酸钠的含量。方法采用高效液相色谱法,以蛇胆川贝胶囊中牛磺胆酸钠的含量作为评价指标,比较5个不同厂家蛇胆川贝胶囊的质量差异。结果5个厂家生产的蛇胆川贝胶囊中牛磺胆酸钠的含量差异显著。结论建立蛇胆川贝胶囊中有效成分的含量测定方法以评价药物的质量必不可少。     

双氯芬酸钠中空栓的制备及质量控制

目的:制备双氯芬酸钠中空栓并建立其质量控制方法。方法:以混合脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓,采用紫外分光光度法测定其中主药的含量。结果:所制备制剂为乳白色栓剂;双氯芬酸钠检测浓度的线性范围为5～25μg·mL-1(r=0.9997),平均回收率为102.04%(RSD=1.08%)。结论:该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。