稠环磺酰胺衍生物的合成与抗菌活性研究

为了寻找抗菌候选化合物,在前期研究基础上,18个稠环磺酰胺衍生物被设计合成,经1H NMR、13C NMR和MS确认结构.采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试,结果表明:该类衍生物对所测细菌有不同程度的抑制活性,尤以化合物Ⅱi、Ⅱr的抗菌活性最为突出,其中前者对金葡菌(S.aureus)、大肠埃希菌(E.coli...     

肉桂酰胺及α-苯基肉桂酰胺衍生物的合成及扩血管活性

目的：寻找新型的抗高血压药物。方法：用典型的Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合反应和混合酸酐法合成。结果：合成了９个肉桂酰胺类化合的和８个α取代苯基肉桂酰胺类衍生物,均为新化合物。结论：体外扩血管活性试验表明,在分子的苯环与羰基间引入双键不利于化合物对去甲肾上腺素［以下简称ＮＥ］（１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）引起的大鼠主动脉条收缩抑制活性;在肉桂酰基的羰基α位引入大基团（取代苯环）可能有利于选择性地提高化合物对８５７ｍｍｏｌ·Ｌ－１ＫＣｌ引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用     

肉桂酰胺及α-苯基肉桂酰胺衍生物的合成及扩血管活性

目的：寻找新型的抗高血压药物。方法：用典型的Knoevenagel缩合反应和混合酸酐法合成。结果：合成了9个肉桂酰胺类化合的和8个α-取代苯基肉桂酰胺类衍生物,均为新化合物。结论：体外扩血管活性试验表明,在分子的苯环与羰基间引入双键不利于化合物对去甲肾上腺素［以下简称NE］(10^-7 mol.L^-1)引起的大鼠主动脉条收缩抑制活性;在肉桂酰基的羰基α位引入大基团(取代苯环)可能有利于选择性地提高化合物对85.7 mmol.L^-1 KCl引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用。     

氯萘磺酰胺类化合物的合成与蛋白激酶C免疫调节作用

为了研究蛋白激酶Ｃ抑制剂及激活剂对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子的影响，作者设计并合成了十八个５－氯－１－萘磺酰胺类化合物，经初步药理试验表明，本类化合物中的抑制剂均能显著抑制ＴＮＦ释放，而激活剂单独应用时不能引起ＴＮＦ释放，但可增强内毒素引起的ＴＮＦ释放。     

4-氨基嘧啶苯磺酰胺类化合物的设计、合成及PLK1抑制活性研究

目的 设计、合成一系列4-氨基嘧啶苯磺酰胺类化合物,评价化合物对PLK1(polo-like kinase 1)的抑制活性.方法 以4,6-二氯嘧啶和取代硼酸酯为原料,经Suzuki偶联、氨解反应制备目标化合物V1～V15;测试目标化合物的体外PLK1抑制活性.结果 与结论共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经M...     

苯基乙炔磺酰胺与荜拨酰胺抗肺癌A549细胞增殖作用研究

目的探讨HSP70抑制剂PFT-μ(苯基乙炔磺酰胺)及荜拨酰胺单独使用及合用时,对非小细胞肺癌A549细胞增殖活性的影响。方法 MTT法检测荜拨酰胺、PFT-μ单用及合用对A549细胞增殖的影响;DAPI染色观察A549细胞凋亡形态改变;Western blot法检测相关凋亡蛋白PARP、Bid的变化。结果荜拨酰胺剂量依赖性抑制A549细胞增殖,两药合用显著降低细胞增殖活性,与各单独给药组存在统计学差异(P<0.01);两药合用后细胞核数目明显减少,但是凋亡现象没有荜拨酰胺组明显;PFT-μ不引起相关凋亡蛋白变化。荜拨酰胺降低Bid表达,增加PARP剪切体表达。与荜拨酰胺组相比,合用增加Bid表达,减少PARP剪切体表达。结论 PFT-μ与荜拨酰胺合用,能增加对A549细胞的细胞毒性,但二者可能通过不同的方式促进细胞死亡。     

α-苯基取代肉桂酰胺类化合物的合成及其钾通道开放活性

目的　寻找新的降压药物。方法和结果　以N-(4-甲氧基苯甲酰基)-N′-肉桂基哌嗪为先导物,用混合酸酐法和酰氯法合成了22个α-苯基取代的肉桂酰胺类衍生物,这些化合物均为新化合物。用MS和¹HNMR确证了其结构。结论　生物活性筛选结果表明,大部分化合物对去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉条收缩有较好的抑制作用,一些化合物(3,9,11)对去甲肾上腺素和高钾收缩的抑制作用优于先导物,其中化合物11有一定的钾通道开放活性     

n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物的合成及抗炎活性

目的研究n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物的抗炎作用。方法以对硝基苯胺为起始原料经三步反应合成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成11个化合物，经IR，¹HNMR和MS光谱确证结构；初步药理试验结果显示大部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用。结论n-(4-芳酰胺基苯基)甲磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性。     

4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物的合成及其抗炎活性

目的 设计并合成4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物，研究其抗炎活性和构效关系。方法 以取代苯甲酸为原料合成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 共合成7个化合物(其中6个化合物未见CA报道)，经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其结构，部分化合物对二甲苯致耳肿胀具有较强的抑制作用，并初步总结了构效关系。结论 4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性。     

N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物的合成

目的为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成一系列N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。方法以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化、氨化、再氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺;各种取代苯胺与三光气反应制得一系列取代苯异氰酸酯;2-苯并噻唑磺酰胺与各种取代苯异氰酸酯反应,得到一系列N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。结果与结论合成了15个N＇-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物,除化合物6b外其余14个未见文献报道。目标化合物的结构均经承、1H-NMR和MS确证。初步体外活性筛选结果表明,目标化合物6b、6e、6n有一定的抗肿瘤活性,进一步的抗肿瘤活性测试正在进行中。     

Synthesis of dithiocarbamates and study of their anti-radiation activity

Translated from Khimiko-farmatsevticheskii Zhurnal., Vol. 24, No. 2, pp. 143–145. February, 1990.     

Hormetic and anti-radiation effects of tropolone-related compounds

We have previously investigated a total of 173 azulene-, tropolone- and azulenequinone-related compounds for their tumor-specificity and anti-inflammatory activity. In this study, we selected six compounds that showed tumor-specific cytotoxicity (referred to as group I compounds) and five compounds that inhibited nitric oxide production by activated macrophages (referred to as group II compounds) to investigate their possible hormetic and anti-radiation effects. We have established three oral normal cell type, human gingival fibroblast HGF-1, pulp cell HPC-1 and periodontal ligament fibroblast HPLF-1, from extracted teeth and periodontal tissue. These normal cells expressed p53 protein, regardless of the growth stage (either at growing or near confluent phase), more than oral squamous cell carcinoma cell line (HSC-2). Group I compounds slightly stimulated the growth of HPL-1 cells only at restricted durations and concentrations, but did not affect that of HGF-1 and HPC-1 cells, suggesting the minor hormetic effects displayed by these compounds. We established a new evaluation system for UV-induced cellular damage using an intact HSC-2 cell system in which sodium ascorbate (vitamin C) and gallic acid, but not N-acetyl-l-cysteine nor catalase, exerted protective effects. Three group I compounds and two group II compounds significantly protected the cells from UV-induced injury, suggesting their possible anti-UV effect.     

抗辐射的天然药物研究进展

近年来,国际核危机形势严峻以及日常生活中人们长期遭受周围环境中低剂量辐射,使辐射防护药物的研究显得至关重要。而天然药物以及民族药物由于其资源丰富、疗效确切、副作用小等优点,越来越受到研究者的重视。本文就常见的具有抗辐射作用的天然药物及其活性成分,以及疗效确切的抗辐射民族药物研究进展作一综述。     

抗辐射药物研究进展

抗辐射药物主要用于保护暴露电离辐射环境下的机体,同时不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。按照来源分类主要包括天然抗辐射药物与非天然抗辐射药物;按照化学结构分类主要包括维生素类、黄酮类、甲基黄嘌呤类、巯基类、氮氧自由基类、二苯并咪唑类、富勒烯及其他新型化合物。本文对不同来源与结构的抗辐射药物进行综述,以期为寻找更理想的抗辐射药物提供参考依据。     

抗辐射天然产物研究进展

随着科技的高速发展,基于核物理的诊断技术和放疗技术在医学中得到广泛应用,但同时也会给人体造成不同程度的损伤。因此,研究和开发能够预防以及治疗辐射损伤的药物意义重大。综述抗辐射天然产物如多糖、黄酮、酚酸、皂苷等的研究进展,并对其研究前景进行展望,为其进一步开发提供参考。     

抗辐射损伤药物的研究进展

近年来人们接受的辐射越来越多,辐射损伤已成为威胁人类健康的潜在因素。为减轻损伤所致的危害,抗辐射损伤药物的研发任重道远。目前市场上逐渐涌现出一系列具有较好保护效应的抗辐射损伤药物,但部分药物存在着不容忽视的副作用,因此发现新型高效低毒的辐射保护剂迫在眉睫。本文就辐射损伤危害及抗辐射药物的研究现状进行综述,为进一步新药开发提供理论依据及指导。     

抗放射性肺炎方毒理学研究

目的观察抗放射性肺炎方(ARPD)对SD大鼠的急性毒性及亚急性毒性反应。方法采用最大给药量法(15倍常规剂量)测定ARPD对SD大鼠的急性毒性试验,1d内分2次给完,观察7d。分别以ARPD常规剂量的1倍、2.5倍及5倍对SD大鼠进行亚急性毒理试验,每日灌胃1次,连续45d。观察SD大鼠血生化指标、脏器系数与形态变化。结果 ARPD的半数致死量(LD50)大于531g/kg;急性和亚急性毒性试验均未见血生化指标及主要脏器病理学异常。结论 ARPD无明显毒性。     

大花红景天的抗辐射损伤作用

电离辐射可引起机体多种组织和器官的损伤，甚至诱发细胞突变、癌变、致死等严重后果。利用天然植物中的有效活性成分增强机体抵抗力，防止或减轻辐射对人体健康的危害，在辐射防护中具有越来越重要的地位。     

抗辐射中药的研究现状及进展

本文主要概括了国内外报道的中药抗辐射作用和抗辐射类中药及制剂的研究情况,目的在于为特殊工种人群的辐射伤害预防、放射损伤治疗及预防急性放射病损伤提供理论依据,也可为抗辐射膳食药剂的开发、相关人群的日常饮食提供建议和思路。     

人参抗辐射损伤研究概况

目的:通过总结人参抗辐射损伤研究的情况,为抗辐射损伤人参制剂的研发提供依据。方法:查阅近年来国内外学术杂志公开发表的文献资料并总结归纳。结果:人参可通过对造血系统的保护、抗自由基作用以及对免疫系统的保护作用而减轻辐射损伤,其活性成分主要有人参皂苷和人参多糖等。结论:应继续加强人参抗辐射损伤作用机制的研究,人参皂苷中抗辐射损伤的主成分研究以及构效关系研究,为人参抗辐射损伤制剂的研发奠定基础。