丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

通过CAChe软件模拟环糊精衍生物包合丹皮酚的过程,结果表明羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合效果好,并在后续试验中得到验证.采用正交试验优化了HP-β-CD包合丹皮酚的工艺条件.用紫外扫描与红外光谱法确证丹皮酚被HP-β-CD包合.     

正交实验法优选丹皮酚-β环糊精包合物制备工艺

目的 优选丹皮酚-β环糊精包舍物制备工艺。方法 对影响丹皮酚-β环糊精包合物产率的因素-β环糊精用量、固液比例、乙醇浓度和包合时间等四个因素进行了单因素考察，并在此基础采用L9（3^4）正交设计（orthogonal design）进行优化．确定最佳合成工艺。结果 通过正交实验法获得丹皮酚-β环糊精包合物制备工艺最佳因素水平。结论 用8倍量于丹皮酚-β环糊精，加4倍于固体量的40％乙醇．包合1．5h包合效果最好。     

氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:制备氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物(HC-HP-β-CD),并初步考察其溶解性。方法:采用超声法制备HC-HP-β-CD,并利用正交实验设计筛选出包合物制备的最佳工艺,测定了包合物及HC的溶解度,比较了二者的紫外吸收光谱变化、X-射线衍射图谱、差示扫描量热图谱以及其在水中的溶解性。结果:通过比较包合物中药物浓度大小,确定包合最佳条件为HP-β-CD与HC比率为2:1,包合时药物浓度为3mg·mL~(-1),包合时间为20min。包合后HC的晶体衍射峰消失,差示扫描量热法测定结果显示形成一种新物相,使氢化可的松的溶解度增大了267倍,且常温下稳定性好。结论:HC与HP-β-CD形成新物相,明显提高了HC的水溶性,制成注射剂可避免通常普通制剂中的溶媒乙醇对机体的不良刺激。     

丹皮酚-β-环糊精包合物处方工艺研究

目的:优选丹皮酚-β-环糊精包合物的处方工艺。方法:以β-环糊精用量、固-液比例(β-环糊精∶丹皮酚乙醇液)、包封液乙醇的浓度为因素进行正交试验,对超声时间进行单因素考察,以利用率和包封率为评价指标,筛选丹皮酚-β-环糊精包合物制备的最佳处方工艺条件,并进行验证试验。结果:最佳处方工艺为β-环糊精8g,固-液比例1∶3,乙醇浓度40%,超声40min。验证试验结果表明4批样品的标示含量约为90%。结论:该处方工艺简单、合理,可用于制备丹皮酚-β-环糊精包合物。     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺优化

目的优化格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。方法采用L9(33)正交实验设计,以溶解度为指标,考察电磁搅拌-喷雾干燥法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物中温度、格列奇特药液滴加速度和搅拌时间的影响,采用高效液相法考察包合工艺对格列齐特稳定性的影响,优化制备工艺。结果确定最佳工艺条件为:温度45℃,格列齐特药液的滴加速度为0.5mL/min(对应样本量:3g格列齐特),包合时间6h。所得包合物中GZ溶解度为335ug/mL,为原料溶解度(42ug/mL)的8倍。结论优化工艺操作简便,可显著增大格列齐特的溶解度。     

布洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方优化

目的：制备布洛芬-羟丙基-β-环糊精（IBU—HP-β-CyD）包合物,提高布洛芬（IBU）在水中溶解度。方法：冷冻干燥法制备IBU-HP-β-CyD包合物,连续变化法确定包合比例,正交设计优化处方,紫外分光光度法测定包合物的栽药量和溶解度,差式扫描量热法（DSC）法鉴别包合物的形成。结果：包合比例1：1时载药量最高,所制备的三批包合物平均载药量分别为10．52％、10．21％、10．38％,溶解度分别为46．14,45．42,45．78mg·ml^-1。结论：通过HP-β-CyD的包合作用使IBU的溶解度显著提高。     

原花青素羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:优化原花青素羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法:以包合率为指标,采用正交试验方法,对包合物的制备工艺进行优化。结果:确定最佳制备工艺投料质量比(原花青素和羟丙基-β-环糊精的质量比1:4)、羟丙基-β-环糊精质量分数30%、包合温度20℃、包合时间2.5h。结论:用溶液搅拌法对原花青素进行包合方法可行,包合率为24.5%。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

目的:研究制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物.方法:采用正交法考察影响包合工艺的因素.结果:最佳包合条件是羟丙基-β-环糊精与莪术油的配比为10:1,包合温度为40℃,包合时间为4 min.结论:莪术油-羟丙基-β-环糊精包合工艺合理,具有实际意义.     

丹皮酚-β-环糊精包合物的制备研究

目的:探讨丹皮酚-β-环糊精包合物的制备方法、溶出度测定及其鉴定.方法:用超声法制备丹皮酚-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定其累积溶出百分率.结果:经紫外扫描、差示扫描量热法和X-衍射法鉴定,丹皮酚与β-环糊精在此制备工艺条件下形成包合物,包合物含药量为(11.35±0.31)%,包合物溶出度符合2000年版<中国药典>固体制剂溶出度规定.结论:丹皮酚与β-环糊精可缮形成稳定的包合物.     

丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的:优选丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法:采用正交试验的方法,以利用率和包封率为评价指标,筛选丹皮酚-β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。结果:最佳制备工艺为1份丹皮酚,24份40%酒精,8份β-环糊精,超声处理时间为40min。结论:该工艺合理、稳定可行,对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备效率较高。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

丹皮酚/β-环糊精包合物的研究

目的:制备丹皮酚/β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备丹皮酚/β-环糊精包合物.并通过薄层色谱法与差示扫描量热分析(DSC)等方法对包合物进行鉴定;用高效液相色谱法考察包合物中丹皮酚的溶解度和体外溶出度并对丹皮酚包合前后对胃黏膜的刺激性进行了研究.结果:丹皮酚与环糊精形成物质的量之比为1:1的包合物.薄层层析图谱显示,丹皮酚被β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的DSC图谱与丹皮酚、丹皮酚β-环糊精混合物的图谱差异具有显著性.包合物中丹皮酚在0.1 mol-L-1盐酸溶液、水和pH值6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均显著提高,包合物能显著减少对胃黏膜的刺激性.结论:丹皮酚被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,与丹皮酚相比其理化性质与生物学性质有较显著的改变.     

丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的:优选β-环糊精(β-CD)包合妇乐泡腾颗粒剂中丹皮酚挥发油的最佳工艺.方法:以主、客分子比,包合温度和包合时间为考察因素,每个因素取3个水平,进行L9(34)正交试验,以包合物得率和包合率为综合评价指标,优选包合工艺条件.结果:最佳包合工艺条件为丹皮酚:β-CD=1:8(g:g),包合温度为60℃,包合时间为2.5 h.结论:所选最佳包合工艺的包合率与包合物得率均较高,工艺稳定且操作简便.     

正交设计法筛选丹皮酚-β-环糊精包合物工艺研究

目的优选丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法采用正交试验法，以利用率和包封率为评价指标，筛选丹皮酚-β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。结果最佳制备工艺为1份丹皮酚、24份40％酒精、8份β-环糊精，超声处理时间为40min。结论该工艺合理、稳定可行，对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备效率较高。     

正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的：研究替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验法优选羟丙基β-环糊精对替硝唑的包合工艺。结果：以包合物的溶解度为指标，筛选出最佳包合条件：羟丙基β-环糊精浓度为15％，包合温度为40℃，搅拌时间为60min。结论：经羟丙基β-环糊精包合后，替硝唑的溶解度由0．08mg/ml增加到1．77mg／ml，增加了22倍。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的 制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法 采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果 相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论 超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺优化及鉴定

目的:优化左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素,以收率和包合率为指标,采用正交设计优化处方。比较溶出5 min时所制包合物、左羟丙哌嗪和β-环糊精的物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度,采用差示热分析法(DTA)和X-射线衍射法(XRD)对所制包合物进行鉴定,并比较包合物和物理混合物的口感。结果:最优处方工艺为左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比为1∶1,包合温度为65℃,包合时间为0.5 h;所得包合物的平均收率为95.3%,平均包合率为82.3%;溶出5 min时包合物、物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度分别为98.37%、61.62%、92.59%;DTA和XRD图谱确证已形成了包合物;包合物较物理混合物苦味明显降低。结论:成功制得左羟丙哌嗪β-环糊精包合物,其可较好掩盖药物的苦味。     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

利福平-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和评价

目的 制备并评价利福平-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 采用研磨法制备利福平-羟丙基-β-环糊精包合物,以差示扫描量热法、红外分光光度法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法验证利福平β-环糊精包合物的形成。体外肉汤稀释试验测定包合物对金葡菌和大肠埃希菌的抑制作用。结果 利福平能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,包合物改善了药物的溶解性能。包合物对金葡菌和大肠埃希菌的最低抑菌浓度分别为 0.125 µg·mL^-1和32.0 µg·mL^-1。结论 羟丙基-β-环糊精可以包合利福平并改善其溶解性能。包合物对革兰氏阳性菌和阴性菌均有明显的抑制作用。