大黄属的植物亲缘关系、化学成分与疗效间联系性的初步研究

本文通过对大黄属7个组27种植物的初步综合研究,探讨大黄属的植物亲缘关系、化学成分和疗效间存在的联系性。研究结果表明,除拉萨大黄Rheum lhasaense外,本属植物普遍含有蒽醌类衍生物,总蒽醌含量为1～8%。但具有明显泻下作用、符合药用商品大黄标准的种类仅限制在掌叶组Sect.Palmata的植物中,例如掌叶大黄R.palmatum,鸡爪大黄R.palmatum var.tanguticum和药用大黄R.officinale等种类。通过研究,认为符合药用商品大黄的标准还可参考以下一项或数项t存在番泻甙类蒽醌衍生物,测定出一定量的还原型大黄酸和芦荟大黄素,样品中有明显的结合型和游离型大黄酸的存在,在植物形态方面叶子具有不同程度的掌状分裂等。本研究为大黄属植物的资源利用和商品大黄的质量鉴定提供了进一步的科学依据。     

石虎化学成分研究

目的　研究药用植物石虎(Evodiarutaecarpa (Juss.)Benth .var.officinalis (Dode)Huang)的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果　从石虎中分得多个化合物,本文主要报道石虎柠檬素A(R and S ,1)、大黄酚(chrysophanol,2 )、大黄素(emodin ,3)、大黄素甲醚(physcion ,4)和已知柠檬素(limonin ,5 )等化合物。结论　石虎柠檬素A(R and S)为新化合物,结构鉴定为21(R and S)-羟基-23-羰基-20-烯-柠檬素[21(R and S)-OH-23-oxo-20-en-limonin],化合物2 - 4等蒽醌类化合物为从吴茱萸属中首次获得     

我国鬼臼类植物资源的研究

本文较为系统地整理了我国鬼臼类的原植物,它们是八角莲属(Dysosma)、桃儿七属(Podophyllum)和山荷叶属(Diphylleia)等3属共10种。并对鬼臼的原植物进行本草考证,指出鬼臼应系八角莲属植物。同时对上述3个属的8个种的样品进行了成分定性,证明这些植物均含有鬼臼脂素及其他木脂素成分。另外还利用鬼臼脂素的分子中含有次甲二氧基的特点,用比色法测定了样品中的鬼臼脂素的含量:八角莲属6个种鬼臼脂素的含量不超过1%,桃儿七为2.7～4.2%,南方山荷叶为4.9%。     

基于毒理学软件和细菌回复突变试验的大黄素型蒽醌基因突变风险评价

目的 使用毒理学软件和细菌回复突变（Ames）试验评价大黄素型蒽醌类化合物的致突变风险，分析不同取代基及所在位置对大黄素型蒽醌致突变风险的影响。方法 使用Toxtree、Derek Nexus和Sarah Nexus毒性预测软件对大黄素、羟基大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄酸、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷的致突变风险进行预测，并使用鼠伤寒沙门氏菌TA97、TA98、TA100、TA102、TA1535和TA1537及大肠杆菌WP2 uvrA开展基于6孔板的Ames试验，评价10种大黄素型蒽醌的致突变性。结果 基于蒽醌母核结构，Toxtree、Derek Nexus和Sarah Nexus毒性预测软件提示所有大黄素型蒽醌均存在致突变风险。在非S9代谢活化状态下，芦荟大黄素导致TA98和WP2 uvrA Ames菌落数增加，大黄酚、大黄酸导致WP2 uvrA Ames菌落数增加。在大鼠肝S9代谢活化状态下，大黄素和大黄酸导致TA98和TA1537 Ames菌落数增加，羟基大黄素导致TA97、TA98、TA1537和WP2 uvrA Ames菌落数增加，芦荟大黄素导致TA98、TA1537和WP2 uvrA Ames菌落数增加，大黄素甲醚导致TA1537 Ames菌落数增加，大黄酚导致TA1537和WP2 uvrA回复菌落突变数增加，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷可引起TA1537回复突变菌落数增加。结论 大黄素型蒽醌类化合物在大黄素母核的基础引入羟基后其诱变能力显著升高，较大葡萄糖苷基团的引入反而使受试物诱变能力降低。     

芍药甙在芍药属植物中的存在

本文报道了赤芍的有效成分芍药甙在芍药属植物中的存在情况。从植物亲缘角度来看,高含量芍药甙的种类主要分布在本属的芍药组(sect.Paeonia)植物中,含量以目前商品赤芍的主要来源:芍药(Paeonia lactiflora)和川赤芍(P.veitchii)为高。从生长动态来看,在北京地区栽培的芍药根中芍药甙的含量以显蕾期为高。从药材角度来看,来源于芍药属的三种中药:赤芍、白芍及牡丹皮,含量以赤芍为高。对本属药用植物的资源利用提出了几点意见。     

基于psbA-trnH序列鉴定酸模属几种药用植物

摘 要 目的： 分析酸模、皱叶酸模、巴天酸模、长刺酸模、毛脉酸模、羊蹄酸模的psbA-trnH条形码序列,探讨酸模属植物的鉴定新方法。方法: 对24份植物样品提取基因组DNA,PCR聚合酶链式反应扩增psbA-trnH序列进行双向测序,序列经过CondonCode Aligner拼接后,采用MEGA 6.0软件进行序列比对,计算种内种间K2P遗传距离,构建系统邻接树（NJ Tree）。结果: 表明酸模属psbA-trnH序列种内平均K2P距离均小于种间平均K2P距离;应用相似性搜索法分析结果表明psbA-trnH序列可准确鉴定酸模属植物;NJ树显示除巴天酸模和皱叶酸模聚为一支,其余酸模属植物表现出良好的单系性。结论: psbA-trnH序列可用于鉴定酸模属植物,为酸模属植物的临床安全用药提供依据。     

基于体外Pig-a基因突变试验的大黄素型蒽醌致突变风险评价

目的 对相同母核结构的8种大黄素型蒽醌类化合物开展体外Pig-a基因突变试验，分析不同大黄素型蒽醌结构与致突变性的关联。方法 L1578Y细胞分别与系列浓度的大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄酸、羟基大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷作用4 h（有S9）或24 h（无S9），给药24 h后应用细胞计数板进行计数，计算细胞相对倍增速率（RPD）评价受试物细胞毒性；细胞表达8 d后经APC-anti-CD45和PE-anti-CD90.2标定后，使用流式细胞仪检测突变细胞（CD45^＋CD90^－）发生率。结果 所有受试物在有或无S9代谢活化条件下所设浓度组RPD均大于50%，未见明显细胞毒性作用，可排除试验中假阳性结果。在非S9代谢活化条件下芦荟大黄素25 μg·mL^-1组Pig-a基因突变率与溶媒对照组比较显著升高（P<0.001）； S9代谢活化条件下，与溶剂对照组比较，大黄素50 μg·mL^-1组，羟基大黄素6.25、12.5、25 μg·mL^-1组，大黄酚25、50、100 μg·mL^-1组和大黄酸12.5、25、50 μg·mL^-1组Pig-a基因突变率显著升高（P<0.05、0.01、0.001）。结论 羟基取代基的多寡及所在位点是蒽醌类化合物致突变性强弱的决定性因素，其体内致突变性及致癌性作用仍需进行大量体内研究证实。     

武当山5种土大黄中3种蒽醌类成分的含量比较

［摘要］目的考察武当山地区5种土大黄根的蒽醌类成分含量,以评价其质量。方法采用高效液相色谱法对5种不同品种的土大黄根中的大黄素、大黄酚、大黄素甲醚含量进行比较。色谱条件：Diamonsil C18柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;检测波长254 nm;柱温25 ℃;流动相甲醇 0.1%磷酸溶液（85：15）;流速1.0 mL&#8226;min 1。 结果5种土大黄中3种蒽醌类成分的含量范围分别为大黄素0.99%～3.24%、大黄酚0.06%～0.26%、大黄素甲醚0.05%～0.13%。 结论武当山地区土大黄类中药来源分别为酸模（Rumex acetosa L.）、羊蹄（R.japonicus Houtt.）、齿果酸模（R.dentatus L.）、尼泊尔酸模（R.nepalensis Spreng）以及巴天酸模（R.patientia L.）的根。酸模中大黄素含量＞3%,可为制定土大黄质量标准提供参考。     

药用黄芩的资源研究

本文报道我国十四个地区七种黄芩的原植物资源及其主要有效抗菌成分黄芩甙(Baicalin)的含量比较。实践证明,黄芩属(Scutellaria)植物,根断面为黄色的种类在民间多作药用。七种黄芩原植物除大黄芩外,从植物系统位置来看,它们都属于黄芩属的顶序黄芩组(Sect.Stachymacris A.Hamit)狭叶黄芩亚组(Subsect.Angustifolia Benth.),提示本亚组为药用黄苓分布最集中的植物群。化学分析结果表明它们均含有主要有效成分。比较了十四个地区七种黄芩的黄芩甙含量,黄芩为3.60～6.20%,粘毛黄芩为3.80～4.92%,滇黄芩为3.42～4.00%,甘肃黄芩、丽江黄芩、川黄芩、大黄芩黄芩甙含量为1.70～2.50%。对七种黄芩作了黄芩素、汉黄芩素的薄层定性,结果被试样品均有相同斑点和研值。又分析了三种黄芩干,鲜根的黄芩甙含量,结果三种黄芩的鲜根均较干根为高。     

中国毛茛科药用植物的研究 Ⅲ.唐松草属的药用植物

本文共报导了26种唐松草属的药用植物,其中有14种在我国民间常用来代替黄连.通过初步的化学预试,这26种植物的根及根茎部分几乎均具有生物碱反应,表明这个属也是毛茛科植物中含生物碱比较集中的一个大属;通过小蘖碱的显微化学试验,初步证明:高原唐松草(Thalictrum cultratum Wall.)、多叶唐松草(Th.foliolostrm DC.)、昭通唐松草(Th.chaotungense W.T.Wang et S.H.Wang,ined.)、滇川唐松草(Th.finetii Boivin)、贝加尔唐松草(Th.baicalense Turcz.)及其长柱变种(Th.baicalense var.megalostigma Boivin)的根及根茎中均含有小蘖碱,值得作进一步的研究.     

芦荟大黄素抗肿瘤作用机制的研究进展

芦荟大黄素为蒽醌类化合物,主要来源于芦荟、大黄、巴天酸模、山扁豆等植物中,具有良好的抗菌、泻下作用。近年来,研究者在对芦荟大黄素药理活性的研究中发现其有巨大的抗肿瘤潜力。从诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、诱导肿瘤细胞自噬、抗炎、免疫调节方面对芦荟大黄素的抗肿瘤作用机制进行综述,为其进一步的应用、开发提供参考。     

五味子及其亲缘植物中一些重要木脂素类成分的存在与含量测定

本文分析了五味子及其亲缘植物共10种及1变种的种子和茎。证明木脂素类成分普遍存在。总木脂素含量因种不同而有较大差异,降谷丙转氨酶程度也不相同。     

比色法测定巴天酸模水提物中蒽醌类成分的含量

目的 测定巴天酸模水提取物中蒽醌类成分的含量.方法 运用比色法,以1,8-二羟基蒽醌为对照品,用0.8％乙酸镁甲醇溶液显色;在510 nm波长处测定巴天酸模水提取物中蒽醌类成分含量.结果 巴天酸模水提取物中蒽醌类成分含量达到31.07 mg/g,以结合型蒽醌为主.结论 比色法简便、精确、重现性好,可以作为巴天酸模水提取物中蒽醌类成分的含量测定方法.     

植物药中一些主要成分测定方法的研究 Ⅲ.蒽醌的測定方法

本文在Paris等人所报导方法的基础上,研究了蒽醌显色后的稳定性情况,以及用酸水解结合蒽醌与提取的条件,进而分析了几种植物药中游离蒽醌与结合蒽醌的含量,认为方法尚可应用.游离蒽醌系将生药样品在Soxhlet提取器内用氯仿提取,提取液用5%NaOH-2%NH₄0H提取后比色,以1,8-二羟蒽醌为标准;结合蒽醌则先用5N硫酸水解,回流2小时,再加氯仿回流提取数次,至提尽为止,合并氯仿液,同上以碱液提取后比色测定.     

Rumex L. species induce apoptosis in 1301, EOL-1 and H-9 cell lines

The Rumex L. (dock) species for many centuries have been used in medical treatment, through their adstringent, spasmolitic or cholagogic action. In the present study, the in vitro screening of cytotoxic activities of ethanol extract from roots, leaves and fruits of six Rumex species: R. acetosa L., R. acetosella L., R. confertus Willd., R. crispus L., R. hydrolapathum Huds. and R. obtusifolius L. were performed. We found remarkable cytotoxic activities on leukemic 1301 and EOL-1 cell lines and T cell line at concentration dependent manners. Cytotoxic activity was determined in two ways: trypan blue test and annexin-V FITC and propidium iodide assay. Received IC50 values of investigated extracts on 1301, EOL-1 and H-9 cell lines ranged from 0.22, 0.17 and 0.04 to 2.56, 1.91 and 1.83 mg/mL, respectively. Analysis of morphological changes demonstrated that the extract exerted cell-death via apoptosis. The overall activities of Rumex species support the traditional use of the extract from the fruits of R. confertus, R. crispus, R. hydrolapathum and R. obtusifolius in the treatment of cancer.     

Antimicrobial Metabolites from Three Serbian Caloplaca.

Abstract

Methanol extracts of three Caloplaca. species showed broad-spectrum antifungal and antibacterial properties against some human and plant pathogens. Fractionation with methylene chloride and isolation of pure anthraquinone derivatives substantially increased the level of antimicrobial activity. Eight anthraquinone derivatives were isolated from the three species. 1-O.-Methylparietin and 8-O.-methylparietin were isolated from lichens for the first time. Minimum inhibitory concentrations for the extracts were found to be 80–320 µg/ml for bacteria and 40–320 µg/ml for fungi, and the pure anthraquinones range from 20 to 320 µg/ml for bacteria and from 20 to 160 µg/ml for fungi.     

中药大黄的綜合研究 Ⅱ.蒽醌衍生物的紙上层析

本文研究了中药大黄中蒽醌衍生物纸上层析的扩展剂体系和其他条件.实验试用了33种扩展剂体系,我们选择了8种效果较好者,其中以四氯化碳-苯-水体系为最好.以此改进的纸上层析法进行了不同品种大黄中蒽醌衍生物含量的测定,实验结果表明,不同品种及同品种不同部位的大黄中各种蒽醌衍生物的含量差异很大.蒽醌衍生物总量及致泻与抗菌有效成分,都以西宁大黄为最高.     

Effects of Some Lamiaceae Species Methanol Extracts on Potential Mycotoxin Producer Fungi

In this study, antifungal effects of some Lamiaceae species (Thymbra spicata L.Satureja hortensis L., Origanum onites L., O. vulgare L. subsp. hirtum (Link) Iestswaart, O. vulgare L. subsp vulgare, O. minutiflorum O. Schwarz & P.H. Davis, Sideritis vuralii H. Duman & Baser and S. caesarea H. Duman, Aytaç & Baser) commonly used by people, were investigated. To determine the antifungal effects, the aerial parts of plant methanol extracts were tested against four fungal species, Aspergillus flavus Link., A. niger Raper, and Fennel, A. ochraceus K. Wilh., and Fusarium proliferatum (Matsushima) Nirenberg. Three plant species, O. vulgare subsp. hirtum, O. minutiflorum, and T. spicata, methanol extracts showed antifungicidal activity with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 1.6 mg/ml against four potential mycotoxigenic fungi. The results were evaluated using statistical tests.