青蒿素及其衍生物的研究进展

青蒿素类化合物是含过氧桥的化合物,在治疗多药抗药性恶性疟疾方面卓有成效。除此之外,该类化合物还具有抗肿瘤、抗真菌、抗心律失常、抗寄生虫等活性。本文就近年来国内外学者对青蒿素及其衍生物的结构改造及生物活性等方面的研究进行概述。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

青蒿素及其衍生物是一类高效、速效、低毒的抗疟药物,近年来的研究发现,青蒿素及其衍生物除了具有抗疟作用外,其在体内外亦对多种肿瘤细胞具有选择性抑制和/或杀伤作用。本文对近几年来国内外对其抗肿瘤活性及抗肿瘤作用机制的实验研究进行综述。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

青蒿素是从中药青蒿叶中分离出来的具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物，是我国首先发现的新构型的抗疟药，体内代谢活性产物为双氢青蒿素，目前青蒿素类衍生物有：双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚。药理学的研究证实青蒿素具有抗疟、抗血吸虫、抗孕、抗肿瘤等多方面作用。随着对青蒿素及其衍生物的认识和研究的深入，其在抗肿瘤方面的作用越来越受到关注，本文就近年来国内外学者就青蒿素及其衍生物在抗肿瘤方面的研究进行综述。[第一段]     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用及其最新进展

青蒿素类药物是治疗疟疾的主要药物,其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等,主要的作用机制是通过铁离子介导的细胞损伤。近年来研究发现,青蒿素类药物还具有更广泛的药理作用,它可以通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抗血管生成、调节肿瘤相关基因的表达以及损伤细胞线粒体等机制从而发挥抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用日愈受到人们的重视。     

抗肿瘤青蒿素衍生物的研究

目的:为抗肿瘤青蒿素衍生物的深入研究和开发提供参考.方法:查阅文献,对抗肿瘤青蒿素衍生物的研究新进展进行归纳总结.结果:高活性的抗肿瘤青蒿素衍生物多为C-10位取代物;青蒿素二聚体及三聚体的抗肿瘤活性可能优于单体衍生物.结论:青蒿素衍生物有望在不久的将来应用于肿瘤治疗.     

青蒿素衍生物抗肿瘤活性研究进展

青蒿素是我国科学家于20世纪70年代初从植物黄花蒿中分离得到的有效抗疟疾药物.研究发现青蒿素及其衍生物除具有抗疟活性外,还表现出抗肿瘤、抗病毒、免疫调节等多种药理作用.本文综述了近年来青蒿素衍生物包括酯类、醚类、肽类和二聚体类的体外抗肿瘤活性的研究进展,为进一步研究提供参考.     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤机制

青蒿素（artemisinin）是目前最常用的抗疟特效药,尤其是对脑型疟疾和抗氯喹疟疾,其治疗作用显著并确切。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究领域的热点。     

双氢青蒿素的抗肿瘤作用

青蒿Artemisia annuaL.是中国特有的植物,生长茂盛,分布较广,易于采集,其药用已超过2000年历史。青蒿素(Artemisinin)是从青蒿叶中提取的有效抗疟成分,是我国首先发现的新构型的抗疟药,其分子结构中含有内过氧化基团,带有可交替的O-C-O-C区段,可被打开进行青蒿素衍生物的化学合成。双氢青蒿素(Dihydroartemisinin,DHA)是青蒿素的一个重要衍生物,根据各种文献报道,它的抗疟疗效比较强,是青蒿素类药物在体内的主要活性代谢产物,可能此类药物都是通过其在体内起抗疟作用[1]。DHA分子式为:C15H24O5,化学结构式详见图1。DHA分子量为284,…     

青蒿素及其衍生物的药理作用

青蒿素及其衍生物是我国科学工作者研究开发的一类抗疟疾新药,具有自主知识产权.由于青蒿素类药具有抗疟疾、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用,并且有安全、高效、无耐药性等优点,备受国内外学者关注.但其作用机制、毒副作用和应用等方面有待更深入的研究.     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤分子机制的研究进展

目的:为青蒿素类抗肿瘤药物的开发提供参考。方法:通过Pub Med、中国知网检索2002-2014年国内外有关青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究文献,进行系统归纳、总结和综述。结果与结论:青蒿素及其衍生物通过对细胞周期的阻滞抑制肿瘤细胞的增殖;通过作用于Bcl-2家族和Caspase家族诱导细胞的凋亡;通过调控基质金属蛋白酶和整合蛋白的表达抑制肿瘤细胞的侵袭及转移;通过调控与血管形成相关的基因如血管内皮生长因子等抑制肿瘤血管形成。深入研究青蒿素及其衍生物的分子机制,对于寻找抗肿瘤药物新的作用靶点和开发相关新药具有重要意义。     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用

青蒿素是我国科研人员最早从植物青蒿中提出的半萜内酯化合物，具有很强的抗疟活性，是WHO批准治疗脑型疟疾和恶性疟疾的主要药物之一。近年来，研究发现青蒿素及其衍生物还具有其他方面的功效，如抗肿瘤、抗炎和抗血吸虫病作用明显，引起了广泛关注。     

青蒿素及其衍生物类药物对疟疾的临床治疗研究进展

疟疾是一种全球传播和流行的寄生虫疾病,严重威胁和危害着人类的身体健康.据不完全统计每年感染此类寄生虫而发生疟疾者约2亿例,其病死例数近44万例.医药科研人员一直认为,治疗疟疾患者、降低其临床病死率的最有效的办法是"早期预防、早期诊断和有效治疗".青蒿素是从我国传统药用植物黄花蒿中提炼精制而成的,由于其在治疗恶性疟、间日...     

青蒿素衍生物抗癌机制探讨

目的：探讨青蒿素衍生物诱导肿瘤细胞产生自由基,引导肿瘤细胞死亡的机制。方法测定小鼠肿瘤动物模型的瘤体铁含量、观察青蒿素衍生物诱导肿瘤细胞产生自由基、采用单细胞彗星电泳法观察自由基对肿瘤细胞DNA杀伤的效应。结果小鼠的H22瘤体的铁含量显著高于血和肌肉、肺组织铁含量, Lewis肺癌的实验结果相同。K562细胞经青蒿素衍生物作用,能测出微量的自由基。青蒿素衍生物作用K562细胞可引起DNA损伤并溢出细胞。结论青蒿素衍生物可在含铁量较高的肿瘤细胞内产生自由基,导致肿瘤细胞死亡。     

青蒿素及其衍生物纳米制剂在抗肿瘤领域中的研究进展

摘 要青蒿素及其部分衍生物在抗肿瘤方面具有潜在的临床应用价值,但存在水溶性差、半衰期短等缺点,故促使众多学者对其药物制剂进行开发和研究。纳米药物传输系统是一种新型药物递送工具,相比传统的片剂、栓剂、注射剂等,具有稳定性好、靶向释药和联合载药等诸多优点。本文综述了青蒿素类药物的纳米传输载体,包括：纳米粒、脂质体、胶束、纳米微乳和其他纳米载体,概括了青蒿素类药物纳米制剂在肿瘤治疗方面的成果和特点,其中着重介绍青蒿素类药物与转铁蛋白的联合载药递药体系的研究进展。     

青蒿素及其衍生物抑瘤作用机制的研究进展

青蒿素是从菊科植物黄花蒿的叶和花蕾中分离获得的一种倍半萜内酯过氧化物,其衍生物包括：双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。目前,青蒿素及其衍生物作为高效低毒的抗疟药已经得到了全世界的公认。近年来不断有研究证实青蒿素及其衍生物对多种肿瘤具有抑制作用,并从不同方面揭示出其抑瘤活性的可能机制。     

青蒿素类药物抗肿瘤作用的基础与临床研究

青蒿素类(Art)抗疟药具有多种药理活性,近年来对其抗肿瘤作用的基础研究较多,相关的临床研究也逐渐开展。大量体外和动物体内实验结果显示:Art可抑制或杀伤肿瘤细胞;诱导肿瘤细胞凋亡:阻滞细胞周期;抑制血管生成;延缓或逆转肿瘤细胞的多药耐药性;与铁制剂合用或与转铁蛋白结合可提高对肿增细胞的选择性杀伤作用。临床探索提示Art对肿瘤具有治疗或辅助治疗作用。Art对人体毒性低,与传统化学治疗药物有协同增效作用且无交叉耐药性。应加强Art抗肿瘤的临床研究以明确其抗肿瘤性质、范围、剂量、疗程及不良反应。     

青蒿素及其衍生物的抗病毒作用机制研究进展

青蒿素提取于传统中药黄花蒿,具有强大的抗疟作用.随着研究的深入,青蒿素及其衍生物还被发现对疱疹病毒科、黄病毒科和冠状病毒科等不同病毒科的多种病毒具有抗病毒作用,并可以抑制病毒诱导的炎症反应.青蒿素及其衍生物抗病毒的可能机制是烷基化宿主核因子κB(NF-κB)p65亚基的DNA结合域、抑制NF-κB p65的质核转运或产...     

青蒿素及其衍生物药理作用研究有关进展

青蒿素属倍半萜内酯化合物,其衍生物主要有双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚,现在临床上主要用于治疗疟疾。随着对青蒿素及其衍生物药理作用的研究不断深入,除抗疟作用外,近年来又相继报道了抗炎、抗细菌脓毒症、抗肿瘤、放射增敏、抗菌增敏、抗组织纤维化等作用。笔者在此对国内外近年发现的青蒿素及其衍生物药理作用研究的最新现状作一综述。