舒胸巴布剂的渗透促进剂研究

目的探讨氮酮、丁香油两种渗透促进剂对舒胸巴布剂透皮渗透的影响。方法制备不同浓度氮酮、丁香油及不含渗透促进荆的舒胸巴布剂,以该巴布剂中的主要有效成分阿魏酸为考察指标,通过体外透皮试验,研究氮酮和丁香油的渗透促进作用。结果不同浓度的丁香油和氮酮均有渗透促进作用,丁香油优于氮酮,其最佳浓度为3％,最高增渗倍数为3．68倍。结论以阿魏酸累积渗透量为指标,选择3％丁香油作为舒胸巴布剂渗透促进剂最为适宜。     

双黄巴布剂体外透皮促进剂的筛选

目的 对透皮吸收促进剂:氮酮、油酸、丙二醇单一或混合应用时对盐酸小檗碱体外经皮渗透的促进情况进行考察,为进一步筛选基质处方做准备.方法 采用体外经皮渗透实验方法,用增渗倍数(enhancement ratio,ER)来衡量渗透促进剂对药物的经皮渗透作用的大小.结果 与结论优选出最佳透皮促进剂配比:氮酮:丙二醇:油酸＝3%:5%:1%,其具有最大透皮速率,所以选用3%A+5%PG+l%OA做为双黄巴布剂的透皮促进剂.     

氮酮、丙二醇对丁香贴剂中丁香苦苷透皮吸收的影响

目的：研究透皮促进剂对中药丁香贴剂中丁香苦苷的透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对丁香苦苷进行含量测定,对氮酮、丙二醇及二者按不同比例的促渗效果进行考察。结果：氮酮、丙二醇单独使用均对丁香苦苷有促透作用,氮酮促透效果较强,二者混合使用渗透促进效果更佳,说明氮酮在促进丁香苦苷的渗透过程中起主导作用,丙二醇发挥了协同作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率J可达68.516mg.cm^2.h^-1。结论：氮酮与丙二醇合用可促进丁香苦苷的透皮吸收,可作为本贴剂的透皮促进剂。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

模糊综合评价法评价促透剂对茶碱促透效果的研究

目的探讨模糊综合评价法在促透剂促透效果综合评价中的运用。方法以茶碱为模型药物,氮酮为阳性促透剂,研究中药促透剂薄荷醇、樟脑、丁香油、荆芥油、广藿香油对模型药物在离体SD大鼠背部皮肤上的透皮行为的影响,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用模糊综合评价法对促透效果进行综合评价。结果对茶碱的促渗作用,1%丁香油表现为优,1%氮酮表现为良,1%薄荷醇、1%樟脑、1%广藿香、1%荆芥油表现为中。结论模糊综合评价法可客观地评价促透剂的促透效果。     

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的 研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂.方法 采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响.采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度.结果 氮酮、丙二醇用量为3％,薄荷醇用量为1％时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显.结论 氮酮-丙二醇-薄荷醇(3％:3％:1％)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂.     

颈瘤康贴膏剂体外释放、透皮试验研究

目的：探索颈瘤康贴膏剂（川芎、薄荷、土贝母、山慈菇、冰片等）透皮促进剂——氮酮的最佳用量。方法：以土贝母苷甲累积透皮百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量为0%、1%、2%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取透皮特性参数并比较之。结果：加0%、1%、2%氮酮药物透皮速度为对数正态分布模型,加3%氮酮为威布尔分布模型,加1%氮酮未加基质为零级动力学模型;加1%或3%氮酮累积透皮总量较多,是加0%氮酮的4.5～4.9倍,是加2%氮酮的1.4～1.5倍;透皮速度是加2%氮酮的4.2～5.6倍,比0%氮酮快得更多。结论：颈瘤康贴膏剂加1%氮酮最佳。     

温经止痛凝胶膏剂的促渗剂优选

目的:优选温经止痛凝胶膏剂中促渗剂的种类及用量。方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为屏障,采用HPLC检测不同促渗剂种类、比例及用量对温经止痛凝胶膏剂中藁本内酯累积透皮量、透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响,流动相甲醇-水(80∶20),检测波长328 nm。结果:氮酮和丙二醇联用的促渗效果明显优于其他几种促渗剂,确定氮酮与丙二醇的用量比(2∶1),总用量4%。藁本内酯24 h的累计透皮量84.16μg·cm-2,透皮速率常数3.28μg·cm-2·h-1,增渗倍数3.33。结论:氮酮和丙二醇组合的透皮促渗效果显著,可作为温经止痛凝胶膏剂的促渗剂。     

杜香萜烯对复方丹参浸膏中丹参酮ⅡA渗透大鼠皮肤的促进作用

目的 :筛选复方丹参浸膏的最佳透皮吸收促进剂。方法 :采用双室扩散池和HPLC法 ,考察不同浓度的杜香萜烯及其与 1 ,2 丙二醇不同配比对复方丹参浸膏中丹参酮ⅡA 透皮吸收的影响 ,并和氮酮进行比较。结果 :5 %杜香萜烯的促渗作用最强 ,比氮酮强 3.6倍。杜香萜烯与 1 ,2 丙二醇体现了较好的协同作用 ,当两者混合比为 4∶1时促渗效果最好。结论 :杜香萜烯和 1 ,2 丙二醇混合物为复方丹参浸膏的最佳促进剂。     

杜香萜烯对复方丹参浸膏中丹参酮ⅡA渗透大鼠皮肤的促进作用

目的 :筛选复方丹参浸膏的最佳透皮吸收促进剂。方法 :采用双室扩散池和HPLC法 ,考察不同浓度的杜香萜烯及其与 1 ,2 丙二醇不同配比对复方丹参浸膏中丹参酮ⅡA 透皮吸收的影响 ,并和氮酮进行比较。结果 :5 %杜香萜烯的促渗作用最强 ,比氮酮强 3.6倍。杜香萜烯与 1 ,2 丙二醇体现了较好的协同作用 ,当两者混合比为 4∶1时促渗效果最好。结论 :杜香萜烯和 1 ,2 丙二醇混合物为复方丹参浸膏的最佳促进剂。     

透皮促进剂对芪遂逐水凝胶膏中大戟二烯醇透皮吸收的影响

目的:研究透皮促进剂对芪遂逐水凝胶膏中大戟二烯醇透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂配方。方法:运用HPLC法对池中大戟二烯醇进行含量测定,采用改良的Franz扩散池装置,对氮酮、丙二醇、油酸单独及复合应用的促透效果进行考察。结果:不加透皮促进剂的芪遂逐水膏大戟二烯醇的透皮速率为0.2374μg/cm2·h;单独使用透皮促进剂时,不同浓度的氮酮促透能力排序为3%5%1%,不同浓度的丙二醇促透能力排序为7.5%10%5%,油酸总体的促透作用较弱,其排序为10%7.5%5%;将单独使用透皮能力最佳的3%氮酮与7.5%丙二醇按不同比例配制成复合透皮促进剂,其促透能力排序为1∶11∶21∶3,而上述最佳配方中加入不同比例的10%油酸不能提高促透效果。结论:芪遂逐水凝胶膏透皮促进剂的优选配方是3%氮酮与7.5%丙二醇按1∶1比例制备。     

细辛挥发油对颅痛定体外促透皮作用的研究

目的：考察细辛挥发油对颅痛定小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法：用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，紫外分光光度法测定颅痛定的含量。结果：不同浓度的促透剂中5％细辛油，5％氮酮的促透效果最好，15mg／ml颅痛定加入以上促透剂后24小时平均累积渗透量分别为16．6018、11．1418mg／cm^2；12小时平均透皮速率常数分别为0．6786、0．4878mg／cm^2·h^-1；增渗倍数分别为1．3687、1，0763。5％细辛油24小时累积透过量明显高于5％氮酮组（P〈0.01）。结论：5％细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用。     

氢化胡椒碱对光甘草定软膏透皮渗透性的影响

[目的]研究氢化胡椒碱对光甘草定软膏体外透皮作用的影响。[方法]通过改良Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮吸收性能,以高效液相色谱法测定光甘草定含量,以考察氢化胡椒碱、氮酮、冰片对光甘草定透皮吸收的影响。[结果]不同促渗剂对光甘草定累积透过量顺序为0.04%氢化胡椒碱组0.03%氢化胡椒碱组0.02%氢化胡椒碱组5%氮酮组3%氮酮组2%冰片组单体组,0.04%氢化胡椒碱组的24 h的累积渗透量最大,为26.51μg/cm2,其促渗速率的增渗倍数最大,较单体组提高了5.03倍。[结论]不同的促渗剂对光甘草定均有促渗作用,并且0.04%氢化胡椒碱为透皮促渗剂对光甘草定体外透皮吸收效果最佳,可促进光甘草定快速有效的渗透。     

羌活挥发油对大黄藤素体外经皮渗透的影响

目的:考察羌活挥发油对大黄藤索的裸鼠体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂.方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%羌活挥发油对大黄藤素促透皮作用.以HPLC法测定大黄藤素的含量,计算其24 h平均累积渗透量与6 h平均透皮速率常数.结果:5 mg/mL大黄藤素加入5%羌活挥发油或5%氮酮后24 h平均累积渗透量分别为1 947.13、3 683.61 μg/cm2;6 h平均透皮速率常数分别为170.93、220.21 μg/cm2·h;增渗倍数分别为698.889 5,900.408 1.与阴性对照相比,差异均有显著性意义.结论:5%羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用,但其效果略弱于5%氮酮.     

当归、丁香挥发油的促透皮吸收作用

目的研究当归、丁香挥发油的促透皮吸收作用。方法以丹参酮ⅡA、葛根素、人参皂苷Rg1为模型药物,测定这两种挥发油(0.5%、2%、5%)对小鼠离体皮肤的促透皮吸收作用。结果当归、丁香挥发油对丹参酮ⅡA和人参皂苷Rg1的促透皮吸收作用相当,与对照组相比,其增透倍数为2~17,前者对葛根素的促透皮吸收作用略大于后者。挥发油体积分数越高,渗透系数越大。结论当归、丁香挥发油可作为天然透皮吸收促进剂。     

主成分分析用于清肺消痤凝胶体外经皮渗透的研究

该文运用主成分分析法建立一种中药复方透皮给药的评价方法,并以此方法优选清肺消痤凝胶的最佳透皮吸收促进剂.实验中以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收试验,HPLC建立接受液的指纹图谱,确定共有峰,求出各共有峰的面积,应用主成分分析法求得各组不同时间点的总因子得分,并以各因子得分代替药物浓度求得药物累积释放量Q₁₂,算出增渗倍数ER,以此比较各促进剂对药物的透皮促进作用.结果显示,与空白组相比,各促进剂均对药物有促进作用,而以2.5%氮酮+2.5%薄荷醇混合使用时的促进作用最强.主成分分析法可以较全面的反应接受液中药物的信息,以此建立的评价方法可准确的优选出透皮吸收促进剂,并为后续中药复方经皮给药提供了可借鉴的研究思路.     

铁棒锤止痛涂膜的体外透皮吸收试验

目的:制备铁棒锤止痛(乌头碱)涂膜,考察透皮吸收促进剂氮酮对铁棒锤止痛涂膜中生物碱的促透作用,找到最佳促透浓度。方法:利用自制改良Franz扩散池,小鼠皮,分别用0.05%,10%,1.5%,20%的水溶性氮酮对铁棒锤生物碱进行体外透试验。结果:水溶性氮酮能增加铁棒锤生物碱的透皮吸收,水溶性氮酮最佳促透浓度为1.5%。结论:水溶性氮酮在铁棒锤止痛涂膜中对铁棒锤生物碱最佳促透浓度为1.5%。     

不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响

目的研究不同透皮促进剂对中药复方麻黄贴剂中麻黄碱的透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对麻黄碱进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察。结果氮酮单独使用或与其他促渗剂混合使用,渗透促进效果均较佳,说明氮酮在促进麻黄碱的渗透过程中起主导作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率K可达94.280μg·cm-2·h-1。结论氮酮与丙二醇合用可促进麻黄碱的透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂。     

不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响

为研究不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响，筛选有效复合透皮促进剂，提高消肿定痛膏透皮吸收率。用离体兔皮为经皮渗透屏障，薄层扫描法测定士的宁碱透过量，比较氮酮、尿素2种透皮促进剂单独和复合使用的促渗透效果。结果显示，3％氮酮与6％尿素单独和复合使用，可提高乳膏中士的宁碱的累积经皮渗透量，与空白对照，渗透速率分别提高8．4、9．9和12．1倍。表明乳膏中使用复合促渗剂对药物的促渗效果最好。     

模糊物元模型评价几种促透剂的促透效果

目的：探讨模糊物元模型在促透剂促透效果综合评价中的运用。方法：研究氮酮、薄荷醇、樟脑、油酸、丁香油、荆芥油、藿香油促透剂对模型药物扑热息痛在离体兔背部皮肤上的透皮行为,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于变异系数权重的模糊物元模型对促透效果进行综合评价。结果：2%丁香和2%樟脑对扑热息痛的促透效果最好,1%氮酮、2%荆芥、2%薄荷醇、2%油酸次之,2%广藿香最差。结论：基于变异系数权重的模糊物元模型可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。