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黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
中药活性成分种类繁多,包括皂苷类、内酯类、三萜类、黄酮类等,目前,国内外对黄酮类化合物(如葛根素、水飞蓟宾、灯盏花素、槲皮素、淫羊藿、黄芩苷等)有较多的研究。这些活性成分有确切的药理效应,但由于其极性大、脂溶性差造成口服难吸收、生物利用度低而限制了其在临床上的应用。因此,利用现代医药技术与方法提高这些中药活性成分的体内吸收及其生物利用度是现代中医药领域重要而紧迫的研究课题。当今,制备和研究中药活性成分的磷脂复合物已成为药物制剂领域的一个热点。磷脂(Phospholipid)是一类含磷的类脂,磷脂中磷原子上羟基的氧原子… 相似文献
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黄酮类化合物磷脂复合物的制备与功能活性研究进展 总被引:3,自引:3,他引:0
黄酮类化合物具有诸多生物活性,但因其脂溶性差、生物利用度低等问题,严重制约了在生物医药领域的应用。近年来对黄酮类化合物改性技术及开发备受关注,例如黄酮磷脂复合物的制备可显著增强黄酮的脂溶性,促进其在消化道中的吸收,提高黄酮类的生物利用度。本文对国内外黄酮磷脂复合物的制备、药代动力学及功能活性方面的应用研究进行综述,旨在为日后对黄酮类化合物临床应用价值的开发提供依据。 相似文献
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中药磷脂复合物的研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
磷脂复合物(Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。它可改变母体药物的理化性质,提高生物利用度,且制备方法简单,成本低廉,近年来在药物制剂方面应用逐渐增多,特别是在中药磷脂复合物的研究方面取得了较大的成就[1]。本文就中药磷脂复合物的研究现状作如下综述。1磷脂复合物的形成机制和基本特性磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,因此在一定条件下,它可与一定结构的药物分子生成复合物。如在灯盏花素的结构中,羧基上的氧以及酚羟基上的氧均具有负… 相似文献
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本文首先阐述了磷脂复合物的特性与形成机制,然后从黄酮类中药活性成分磷脂复合物的制作与鉴别、理化性质、生物利用度以及药理作用等方面探讨了磷脂复合物的最新研究情况,从而发现中药活性成分的磷脂复合物拥有较好的发展前景以及应用的研究价值。 相似文献
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目的 制备蒙花苷磷脂复合物,研究其药动学性质。方法 溶剂挥发法制备蒙花苷磷脂复合物,以复合率为评价指标,通过正交试验优化制备工艺。SD大鼠灌胃给予蒙花苷磷脂复合物,HPLC测定蒙花苷的血药浓度。结果 采用优化后的磷脂复合物制备工艺,复合率接近100%。X射线衍射结果表明蒙花苷以无定型状态存在于磷脂复合物中,在水和正辛醇中的表观溶解度显著增大。药动学结果显示,蒙花苷磷脂复合物的tmax,Cmax,AUC0-t等参数与蒙花苷原料药相比具有显著性差异,口服吸收生物利用度提高1.11倍。结论 磷脂复合物改善了蒙花苷的溶解性质,口服吸收生物利用度得到明显提高。 相似文献
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目的 比较葛根素磷脂复合物与葛根素原料药在家兔体内的生物利用度.方法 家兔16只,随机分为两组,分别灌胃给与葛根素和葛根素磷脂复合物,用反相高效液相(RP-HPLC)法测定不同时间血浆中葛根素的浓度,采用3P97程序计算药代动力学参数.结果 家兔分别灌胃给与葛根素及其磷脂复合物(50 mg/kg,以葛根素计),葛根素的药-时过程符合开放型二室一级动力学模型,葛根素内服的AUC、Cmax、tpeak分别为(93.331±0.973) μg/(min·ml)、(0.693±0.011) μg/ml、(29.808±1.220)min,而葛根素磷脂复合物的AUC、Cmax、tpeak分别为(160.128±5.917) μg/(min·ml)、(0.816±0.017) μg/ml、(52.956±0.148)min,统计结果表明:AUC之间差异有显著性.结论 磷脂可显著提高葛根素在家兔体内的生物利用度. 相似文献
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糖胺聚糖与磷脂可以相互作用,形成复合物。此文概述了糖胺聚糖与磷脂复合物的制备、鉴别、影响其相互作用的因素及其在关节润滑、靶向药物载体和生物探针等方面的应用。糖胺聚糖磷脂复合物具有广泛的开发前景。 相似文献
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骨质疏松症的病理学基础是成骨能力的降低和骨吸收的加快,促进成骨细胞的成骨能力是治疗骨质疏松症的重要方法之一。淫羊藿苷、柚皮苷、大豆苷元等黄酮类化合物可以通过多种信号转导途径影响成骨细胞增殖、分化及矿化功能,其中包括雌激素受体途径、骨形态发生蛋白2途径、丝/苏氨酸蛋白激酶途径、Wnt/β-连蛋白途径等。 相似文献
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肿瘤多药耐药是肿瘤治疗过程中一个亟待解决的难题,其表现为肿瘤细胞对单一或多种化疗药物同时出现耐药性,从而导致治疗失败,与药物的化学结构和作用机制无关。将化疗药物与肿瘤多药耐药逆转剂联合应用是目前公认的治疗方案之一。黄酮类化合物由于其低毒、高效,具有多种药理作用等优点而受到广泛的关注。在肿瘤治疗期间,黄酮类化合物能通过抑制ABC转运体、诱导凋亡、调节氧化应激等作用逆转肿瘤多药耐药。归纳总结了黄酮类化合物逆转肿瘤多药耐药的主要机制、应用及其纳米剂型改造的进展,为进一步的临床研究提供参考。 相似文献
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肿瘤多药耐药(multidrug resistance,MDR)是临床上导致化疗失败的重要原因。采用化疗药物与多药耐药逆转剂联合给药是逆转多药耐药的非常具有前景的策略。目前黄酮类化合物在逆转多药耐药上显示出较大潜力。黄酮类化合物可以通过抑制外排蛋白、诱导凋亡、调节细胞周期以及调节细胞内氧化应激等发挥逆转耐药的作用。黄酮类化合物可以单独给药或与化疗药物等联合给药用于逆转肿瘤多药耐药。本文就黄酮类化合物逆转MDR的机制及应用研究进展进行综述。 相似文献
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高速逆流色谱法分离纯化黄酮类化合物的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
目的综述高速逆流色谱法分离纯化黄酮类化合物的研究进展。方法查阅近年来公开发表的论文、专著等资料,对高速逆流色谱法分离纯化黄酮类化合物进行概述。结果与结论高速逆流色谱法是一种非常有效的分离纯化黄酮类化合物的方法。 相似文献