6．甲基-3＇,4＇-亚甲二氧基-8-黄酮醋酸的合成及抗炎活性研究

目的研究黄酮醋酸类化合物合成方法及生物活性。方法通过酰基化、Fries重排、氯甲基化、氰化、缩合、关环氧化及水解等七步反应合成目标产物6-甲基-3‘,4‘-亚甲二氧基一8一黄酮醋酸。结果所得的6-甲基-3‘,4‘-亚甲二氧基-8-黄酮醋酸及其前体化合物6-甲基-8-氰甲基-3‘,4‘-亚甲二氧基黄酮均有抗炎活性。结论该合成方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

均匀试验设计在6-甲基-8-氰甲基-2′,3′,4′-三甲氧基黄酮合成中的应用

通过酰基化、Fries重排、氯甲基化、氰化、缩合及 I2 /DMSO/H2 SO4 关环氧化合成 6-甲基 -8-氰甲基 -2′,3′,4′-三甲氧基黄酮 ,并采用均匀试验设计对合成条件进行了研究     

联苯双酯代谢产物的分离和鉴定

给大鼠灌胃联苯双酯后,用TLC法分离尿中代谢产物。发现尿中的主要代谢物为葡萄糖醛酸结合物,将此结合物水解后,用TLC法分离到一种极性较葡萄糖醛酸结合物为弱的代谢物,经光谱分析测定其结构为4-羟基-4′-甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧基-2,2′-二甲氧羰基联苯(简称4-去甲联苯双酯)。此外还证实,大鼠灌胃后在肝、肾组织中均以葡萄糖醛酸结合物为主,仪有少量非结合形代谢物和原形药物。     

刺异叶花椒化学成分研究

目的　研究刺异叶花椒(Zanthoxylum dimorphophyllum Hemsl. var spinifolum Rhed . et Wils)的化学成分。方法　采用现代色谱技术进行化学成分的分离,运用光谱方法确定所分离化合物的结构。结果　分离得到5个化合物,分别鉴定为6-(3′-甲基2′,3′-丁二醇基)-7-乙酰氧基香豆素(I) ,6-(3′-甲基-2′,3′-丁二醇基) 香豆素-7-O-β-D-吡喃葡糖苷(II) ,正二十六烷酸(III) ,葡萄内酯(IV) ,5 ,3′-二羟基-4-甲氧基-二氢黄酮-7-[O-β-D-吡喃葡萄糖(6→1)-α-L-鼠李糖]苷(V)。结论　化合物I -V均为首次从该植物中分得,其中I为新化合物     

查尔酮类天然产物2′,4′-二羟基-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查耳酮的研究进展

2′,4′-二羟基-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查耳酮(DMC)是一种来源于多种植物的查尔酮类天然产物,具有良好的药理活性。本文从理化性质、来源、提取与检测、化学合成、药理活性等方面对DMC的国内外研究进展进行综述,为DMC的前药设计和开发提供参考依据。     

RP-HPLC法测定细叶鸢尾中二氢黄酮的含量

目的：建立RP-HPLC法,测定细叶鸢尾中一种具有抗老年痴呆症活性的二氢黄酮：5,2＇,3＇-三羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮。方法采用Agilent 1260HC－C18（4．6 mm ×250 mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇—1％冰醋酸梯度洗脱,流速为1 mL ·min－1,检测波长为295 nm,柱温为25℃。结果该二氢黄酮在37．6～188 mg·L －1浓度范围内线性关系良好,相关系数为0．9994;回收率为101．26％（RSD＝1．17％）。测得该活性化合物在细叶鸢尾中的含量非常高,6批药材中的含量为57．70～59．35 mg·g－1。结论该检测方法准确,适用于细叶鸢尾中5,2＇,3＇-三羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮的测定。     

3、4亚甲二氧基类物质对人体的危害

３、４亚甲二氧基类物质 (３、４ -ｍｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉｏｘｙａｎａｌｏｇｕｅｓｏｆａｍｐｈｅｔａｍｉｎｅ,ＡＭＰＨ)属于苯丙胺类兴奋剂中的一种特殊类型 ,目前已有多种化合物 ,包括 :３、４亚甲基二氧基苯丙胺 (ＭＤＡ) ,３、４亚甲基二氧基甲基苯丙胺 (ＭＤＭＡ) ,Ｎ -乙基 -亚甲二氧基苯丙胺 (ＭＤＥＡ) ,３ -甲氧基 -４、５ -亚甲基二氧基苯丙胺 (ＭＭＤＡ) ,二甲氧基苯丙胺 (ＤＭＡ) ,４ -溴-２、５ -二甲氧基苯丙胺 (ＤＯＢ) ,副甲氧基苯丙胺(ＰＭＡ) ,三甲氧基苯丙胺 (ＴＭＡ)等 ［１,２］。在我国滥用人群中称之为“摇头丸…     

甘草叶中甘草宁P-3′-甲醚的分离和鉴定

前文连续报道自乌拉尔甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch)的干燥叶中分得7个黄酮甙元、7个酚酸和黄酮甙类成分。本文继续报道该植物叶中的两个带有异戊烯基的黄酮类化合物的分离和鉴定,根据化学试验和光谱分析,分别确定结构为3,5,7,4′-四羟基-3′-甲氧基-6-异戊烯基黄酮(Ⅰ)和5,7,3′,4′-四羟基-8-异戊烯基二氢黄酮(Ⅱ)。Ⅰ是新化合物,命名为甘草宁P-3′-甲     

粉枝莓中的两种新黄酮成分

为研究粉枝莓(Rubus biflorus Buch)的化学成分，经柱色谱分离，从粉枝莓中分离得到2个黄酮类化合物，光谱分析鉴定其结构为：8-甲基-6-异戊烯基-5,7-二羟基-5′-甲氧基-3′,4′-二氧亚甲基黄酮(A),和8-甲基-5′-异戊烯基-5-甲氧基-6,7-(2″,2″-二甲基吡喃)-3′,4′-二氧亚甲基黄酮(B)，分别命名为粉枝莓素A和粉枝莓素B。化合物A和B为新的黄酮类化合物。     

异黄酮衍生物的合成——Ⅲ.7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基和2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮的合成

合成了异黄酮衍生物1528和1519.1528的合成是由1,2,3-三羟基苯经Hoesch反应,制得2,3,4-三羟基-4′-硝基脱氧安息香。参照合成1441方法,合成了7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(I).1519的合成是由2,4-二羟基-4′-硝基脱氧安息香与醋酸钠在醋酐中缩合,再水解制得2-甲基-7-羟基-4′-硝基异黄酮,参照合成1441方法合成了2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(Ⅱ)。药理实验证实,它们抗缺氧作用不如1441。     

邻卤代苄基异喹啉碘盐抗心律失常作用的研究

目的：比较1-(邻-碘苄基)-6，7-甲二氧基-2-甲基-3，4-二氢异喹啉碘盐(O-BIMMDI)与1-(邻-溴苄基)-6，7-甲二氧基-2-甲基-3，4-二氢异喹啉碘盐(O-BBMMDI)，对实验性心律失常模型的影响。方法：采用乌头碱、氯化钡和结扎左冠状动脉前降支方法制备大鼠心律失常模型，观察并比较O-BIMMDI与O-BBMMDI的保护作用。结果：O-BIMMDI和O-BBMMDI可对抗乌头碱、氯化钡所致的大鼠心律失常，延长心律失常诱发时间，缩短心律失常持续时间；对结扎左冠状动脉前降支所诱发的大鼠心律失常也有一定的对抗作用，并可减轻结扎造成的心肌缺血。O-BBMMDI抗心律失常作用优于O-BBMMDI。结论：O-BBMMDI和O-BBMMDI均可对抗大鼠心律失常模型，而O-BBMMDI抗心律失常作用优于O-BBMMDI．     

6—甲基—8—氰甲基黄酮的合成

目的：黄酮醋酸类化合中间体合成方法的研究。方法：通过酰基化、Fries重排、氯甲基化、氰化、缩合，氧化等六步反应完成合成。结果：采用新方法合成了未见文献报道的新化合物6－甲基－8－氰甲基黄酮。结论：该方法为合成新的黄酮醋酸类合物的方法。并且具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

中药苦参主要黄酮类成分的研究

中药苦参为豆科槐属植物苦参Sophora flavescenes Ait.的干燥根，具有清热燥湿、杀虫利尿的功能，主治热痢便血、阴肿阴痒、湿疹、皮肤搔痒，外用治疗滴虫性阴道炎等。黄酮是苦参中一类重要的活性成分，为建立苦参黄酮质量控制方法提供对照品，研究苦参黄酮抗滴虫和抗菌等作用机制和构效关系，首先对其主要黄酮类成分进行了研究，从中分离鉴定了6个主要化合物，分别为5-甲氧基-7，2′,4′-三羟基-8-异戊烯基二氢黄酮(1)、 异黄腐醇(2)、 3β，7，4′-三羟基-5-甲氧基-8-异戊烯基二氢黄酮(3)、 降苦参酮(4)、 苦参酮(5)和苦参醇I(6)。化合物1为新化合物，化合物3为首次从本植物得到，并首次报道了化合物3和5的¹³C NMR数据。     

4-(4-氯苯基)-3-甲基-2,4-二氧代丁酸乙酯的合成

对氯苯丙酮经烯胺化得4-[（Z）-1-（4-氯苯基）丙烯基]吗啉，再与草酰氯单乙酯缩合得利莫那班合成中间体4-（4-氯苯基）-3-甲基-2-4-二氧代丁酸乙酯，纯度91％，粗收率66％。     

异黄酮衍生物的合成Ⅱ.7-氯和6-氯-7-甲氧基-3′-(N,N-二乙胺甲基)-4′-羟基异黄酮的合成

合成了7-氯和-6-氯-7-甲氧基-3′-(N,N-二乙胺甲基)-4′-羟基异黄酮(1478和1481)。它们的合成是由间-氯苯酚或3-羟基-4-氯苯酚与对-硝基苯乙酰氯反应,制得取代的脱氧安息香。它们与原甲酸乙酯环合得到取代的-4′-硝基异黄酮,再将化合物中的硝基用锌粉还原成氨基,再经重氮化和水解,得到取代的-4′-羟基异黄酮。它们经Mannich反应,最后制得7-氯和6-氯-7-甲氧基-3′-(N,N-二乙胺甲基)-4′-羟基异黄酮。它们耐氧作用不如已合成的7-甲氧基-3′-(N,N-二烷胺甲基)-4′-羟基异黄酮。     

翻白草中酚酸类化学成分的研究

目的 研究翻白草中的酚酸类化学成分.方法 采用硅胶、大孔树脂及聚酰胺柱色谱等手段,分离纯化翻白草中70％乙醇提取部位的酚酸类成分,并通过光谱法鉴定结构.结果 分离并鉴定了6个单体化合物,分别为3-甲基鞣花酸-4′-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅰ)、3,3′,4-三甲基鞣花酸-4′-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ)、3,3 ′-二甲基鞣花酸(Ⅲ)、没食子酸(Ⅳ)、委陵菜酸(Ⅴ)、山奈酚-3-O-β-D-6-O-(对羟基桂皮酰基)-吡喃葡萄糖苷(Ⅵ).结论 化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到.     

鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸衍生物的合成及生物活性研究

本文报道用三价磷试剂与保护的鸟嘌呤核苷反应,经碘氧化生成鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸酯和磷酰胺,并对它们的生物活性做了初步研究,N²-二甲胺基甲烯基-2′-叔丁基二甲基硅基鸟嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸酯和磷酰胺对小鼠肝癌腹水细胞的DNA和RNA合成有一定的抑制作用。N²-二甲胺基甲烯基鸟嘌呤核苷-3′,5′’-环磷酸丁酯的两个磷原子构型不同的异构体可激活腺苷酸环化酶,使大鼠成骨肉瘸细胞株ROS 17/2.8的cAMP水平增高。     

新型毒品卡西酮类策划药“浴盐”

"浴盐"是近期在国际范围内出现的一类新型毒品,主要成分包括4-甲基甲卡西酮(Mephedrone)和/或者亚甲基二氧吡咯戊酮(Methylenedioxypyrovalerone,简称MDPV)。本文对该毒品的理化性质、毒副作用、检验方法及管制情况等进行了介绍,希望能帮助法庭科学人员对该毒品有进一步的了解。     

N4-烷基-5-甲基-2′-脱氧胞苷的合成

3′,5′-O-二苯甲酰胸苷在三氯氧磷存在的条件下与1,2,4-三唑缩合可得到1-(3′,5′-O-二苯甲酰-β-D-呋喃核糖)- 4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-甲基-嘧啶-2-(1H)-酮,再用不同的胺取代核苷C4上的三唑基团可制备一系列全新的N4-烷基取代的5-甲基胞苷.方法简便 ,收率高.     

4＇-溴甲基-2-联苯甲酸甲酯的合成

目的:合成4′-溴甲基-2-联苯甲酸甲酯.方法:以2-氰基-4′-甲基联苯为原料,经水解,酯化,溴代3步反应合成4′-溴甲基-2-联苯甲酸甲酯.结果:合成了4′-溴甲基-2-联苯甲酸甲酯,总收率70%.结论:本合成方法提高了反应收率,简化了操作,降低了成本.