川芎对天麻指标成分在偏头痛大鼠体内药动学的影响

目的研究川芎对天麻中天麻素及天麻苷元在偏头痛大鼠体内药动学过程的影响。方法 156只大鼠被随机分为天麻组(灌胃给予天麻提取物0.484 g/kg)和川芎-天麻组(灌胃给予川芎提取物0.652 g/kg及天麻提取物0.484g/kg),先对每组大鼠皮下注射硝酸甘油注射液复制偏头痛动物模型,30 min后给予不同药物,并于给药后不同时间点取血及脑组织,采用HPLC测定天麻素及天麻苷元在血内及脑内的浓度,以DAS 2.0计算其药动学参数。结果川芎-天麻组中天麻素和天麻苷元在血中的平均滞留时间是天麻组的1.37和1.36倍,半衰期是天麻组的1.62和1.76倍,其中天麻素的清除率为天麻组的88.14%,两组相比均有统计学差异(P<0.05或0.01);川芎-天麻组中天麻苷元在脑内的药物浓度曲线下面积是天麻组的1.26倍,平均滞留时间是天麻组的1.44倍,清除率为天麻组的77.76%,与天麻组相比有统计学差异(均P<0.01)。结论川芎与天麻配伍后可显著延长天麻素、天麻苷元在血中的滞留时间和半衰期,同时也增加天麻苷元在脑中的生物利用度及滞留时间,减缓消除速率,表明川芎与天麻配伍后可显著影响天麻指标成分的血脑药动学行为,发挥协同效应。     

天麻与钩藤配伍前后效应成分在SHR大鼠脑组织的分布

目的:建立SHR大鼠脑组织中天麻苷元的含量测定方法,考察天麻与钩藤配伍前后效应成分天麻苷元在脑组织中的分布情况。方法:采用HPLC测定脑组织中天麻苷元含量,流动相乙腈-0.03%磷酸溶液(7∶93),检测波长221 nm。检测天麻与钩藤配伍前后效应成分天麻苷元在脑组织中的分布情况。结果:大鼠血浆中天麻苷元的线性范围0.5~100 mg·L-1(R2=0.999 9),方法回收率>74.89%,准确度>98%。配伍前、后天麻苷元在大鼠脑组织的药代动力学参数Cmax分别为0.485,0.373μg·g-1,AUC依次为111.366,213.585μg·g-1·min。结论:该方法能准确、灵敏测定大鼠脑组织中天麻苷元含量。天麻与钩藤配伍对天麻苷元在SHR大鼠脑组织中分布具有先抑制后促进影响。     

不同剂量川芎对天麻有效成分在大鼠体内的药动学影响

目的:探讨不同剂量川芎对天麻素(GAS)及天麻苷元(HBA)在偏头痛大鼠体内药动学的影响。方法:234只大鼠随机等分为3组,川芎-天麻配比分别为1∶3(川芎、天麻剂量分别为0.163,0.484 g·kg-1),2∶3(川芎、天麻剂量分别为0.326,0.484 g·kg-1),4∶3(川芎、天麻剂量分别为0.652,0.484 g·kg-1),于给药后不同时间点采血和脑组织。采用HPLC测定GAS和HBA含量,血浆中天麻素、天麻苷元检测流动相乙腈-0.01%磷酸水(2∶98),柱温35℃;脑组织中天麻苷元检测流动相乙腈-水(3∶97),柱温30℃。利用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:GAS在3组大鼠血浆中的药时曲线下面积[AUC(0-t)]分别为(1 984.41±89.91),(1 708.74±108.96),(1 862.76±82.11)mg·L-1·min,平均滞留时间[MRT(0-t)]分别为(63.62±2.04),(61.69±2.40),(75.04±4.29)min,清除率(CL)分别为(0.034 3±0.002 4),(0.039 9±0.002 3),(0.031 6±0.003 2)L·min-1·kg-1。HBA在3组大鼠的脑匀浆中AUC(0-t)分别为(72 891.70±12 075.24),(64 201.77±5 921.88),(97 046.82±11 002.49)μg·L-1·min,MRT(0-t)分别为(82.15±15.34),(68.33±11.22),(96.68±8.87)min,CL分别为(0.395 5±0.072 8),(0.450 7±0.049 2),(0.301 2±0.036 7)L·min-1·kg-1。结论:川芎-天麻(4∶3)时GAS及HBA在血、脑中生物利用度较高,滞留时间延长,消除速率减缓,这与古方中川芎-天麻药对的常用剂量相符,从药动学角度证明了古方用药的合理性和科学性。     

川芎-天麻配伍对川芎中2种成分在大鼠脑内药动学的影响

目的探讨川芎⁃天麻配伍对川芎中川芎嗪、阿魏酸在大鼠脑内药动学的影响。方法18只大鼠随机分成川芎组、川芎⁃天麻(1∶0.25)组、川芎⁃天麻(1∶1)组,每组6只,建立血瘀型偏头痛模型。灌胃给药后,于大鼠脑内插入微透析探针,收集不同时间点脑透析液,UPLC⁃MS/MS法检测川芎嗪、阿魏酸含有量,绘制血药浓度⁃时间曲线,计算药动学参数。结果与单味药组比较,配伍组2种成分T1/2[川芎⁃天麻(1∶1)组阿魏酸除外]、MRT0~∞、Cmax、AUC0~∞升高(P<0.05,P<0.01);川芎⁃天麻(1∶0.25)组两者T1/2、MRT0~∞、AUC0~∞高于川芎⁃天麻(1∶1)组(P<0.05,P<0.01),川芎嗪Cmax降低(P<0.05)。结论天麻可提高川芎中川芎嗪、阿魏酸脑组织吸收程度,延长作用时间,减缓消除速率,增加蓄积,其作用强度与天麻剂量有关。     

天钩降压胶囊中天麻苷在大鼠体内药动学研究

研究天钩降压胶囊复方配伍及不同剂量对大鼠体内天麻苷药动学的影响。大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量天钩降压胶囊(剂量分别相当于天麻苷8.410,16.82,33.64 mg·kg-1)及天麻提取物(剂量相当于天麻苷16.82 mg·kg-1),于不同时间点采集血浆。血浆样品经乙腈处理,HPLC测定天麻苷含量。平均血药浓度-时间数据用3P97药动学程序拟合,组间药动学参数用SPSS 16.0分析。结果显示,天麻苷口服给药在大鼠体内符合一室模型,天钩降压胶囊的Cmax,AUC与给药剂量成正比关系,t1/2Ka与剂量无关,表明天麻苷口服体内转运符合一级速度过程;与天麻提取物比较,等剂量天钩降压胶囊的Cmax,Ke显著减小,t1/2Ke,V/Fc显著增加,表明复方配伍能延缓天麻苷吸收,延长体内滞留时间,且有促进天麻苷体内分布的趋势,但对生物利用度无显著影响。     

HPLC测定不同商品规格天麻中天麻苷与天麻苷元的含量

目的:建立天麻药材中天麻苷及天麻苷元的测定方法,测定天麻不同商品规格中天麻苷和天麻苷元的含量。方法:采用ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱,流动相0.1%磷酸水-甲醇(95∶5)为,检测波长为220 nm,柱温为25℃,流速为1 mL.min-1。结果:天麻苷、天麻苷元的进样量与峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.78%(n=6)和101.59%(n=6),不同产地、商品规格的药材含量相差较大。结论:操作简便、准确、具有良好的重复性,是一种适宜于不同商品规格天麻中天麻苷与天麻苷元的含量的有效方法,结果能够为天麻药材的合理应用、质量控制及商品规格新标准制定奠定基础。     

从血液流变学和血流速度评价大川芎丸方中川芎天麻治疗偏头痛的协同作用

目的:研究大川芎丸方川芎和天麻不同配比对急性血瘀证大鼠模型血液流变学和家兔总动脉血流速度的影响.方法:川芎、天麻比例为4:1,1:4,5:0,0:5和2.5:2.5的标准提取物(11.67、5.83、2.92 g生药/kg*d)灌胃给药,观察对急性血瘀证大鼠血液流变学和家兔颈总动脉血流速度的影响.结果:川芎天麻比例为4:1、5:0和2.5:2.5对急性血瘀证大鼠血液流变学和家兔颈总动脉血流速度的影响作用均强于1:4和0:5,1:4略优于0:5,而4:1、5:0和2.5:2.5未见明显差异.结论:川芎具有较强调节血液流变性和血流动力学的作用,天麻对此不具有直接作用,但通过合理配伍,天麻可以对川芎起到协同促进作用.     

建立天麻药材中天麻苷及天麻苷元的有效测定方法探讨

目的:建立高效液相色潽法测定天麻药材中天麻苷及天麻苷元含量的方法。方法:选用美国热电Thermo Scientific Hypersil BDS色谱柱(4.6mm×250mm×5μm),以乙腈-0.05%磷酸溶液(3∶97)为流动相,检测波长为220nm,流速1.0ml/min。结果:该色谱条件下天麻苷与天麻苷元可有效分离。天麻苷及天麻苷元均呈良好的线性、重复性和准确度良好。结论:采用高效液相色潽法测定天麻药材中天麻苷及天麻苷元含量结果准确、可靠,可以将此方法用于天麻药材的质量控制。     

用生物筛选法筛选中药活性成分的研究

本文介绍了作者运用生物筛选法筛选出了中药材川芎、麻黄和天麻中的主要活性成分。确定川芎中主要活性成分为香兰素、阿魏酸和洋川芎内酯类化合物;麻黄中主要活性成分为麻黄碱、伪麻黄碱、去甲基麻黄碱和去甲基伪麻黄碱;天麻中主要活性成分为天麻苷元和天麻苷。作者认为生物筛选法所得结果与已有研究报道基本一致,说明生物筛选法是一种快速、准确的中药活性成分筛选方法。     

天麻钩藤药对去天麻多糖前后天麻素的肝、肾组织分布研究

目的:研究去天麻多糖前后天麻钩藤水煎液中效应成分天麻素在高血压模型大鼠体内的组织分布。方法:分别对两组高血压模型大鼠灌胃天麻钩藤水煎液和去多糖天麻钩藤水煎液,用高效液相色谱法检测各组效应成分天麻素的含量;色谱柱:Waters TM 4.6×250 mm,RP18.5μm;前置预柱:Wondasil 4.0×l0mm,C18,5μm;流动相:乙腈-0.1%磷酸(3∶97),流速:1.0ml/min,检测波长:220nm,柱温:30℃,进样量:10μl。结果:去天麻多糖后,肝脏和肾脏中天麻素的AUC(1.354×104<3.647×104,8.559×103<8.431×104)均下降,而肾脏中下降最为明显,表明天麻多糖对天麻素在肝脏和肾脏的分布都有一定的促进作用,且对肾的促进作用最为显著;Cmax(34.84<54.02,16.34<18.55)、Ka(0.0182<0.4792,0.0369<0.0570)均下降,表明天麻多糖会促进天麻素在肝、肾分布。结论:去天麻多糖后,肝脏中天麻素的AUC减少了62.87%,表明天麻多糖对天麻素在肝脏中的分布具有促进作用。     

生 盐知母水煎液中芒果苷在大鼠体内的组织分布

目的:考察生、盐知母水煎液中芒果苷在大鼠体内的组织分布情况,探讨盐知母引药入肾的作用机制。方法:将40只大鼠随机分为对照组、生知母(10 g·kg^-1)组、盐知母(10 g·kg^-1)组、芒果苷(200 mg·kg^-1)组,灌胃给药2 h后处死,立即解剖采集心、肝、脾、肺、肾组织,采用高效液相色谱法(HPLC)测定组织样品中的芒果苷含量。结果:方法专属性、日内和日间精密度、稳定性及提取回收率均符合生物样品分析要求;各组织样本在检测浓度范围内呈良好线性关系;生、盐知母及芒果苷组大鼠给药2 h内芒果苷主要集中在肺、肾组织中,含量从高到低的顺序为肺>肾>脾>肝>心。结论:生、盐知母和芒果苷组大鼠体内芒果苷均集中分布在肺、肾组织中,与知母的归经特点相符。生、盐知母组大鼠体内芒果苷在肺、肾组织中的含量明显高于芒果苷组,但生、盐知母组大鼠各组织中芒果苷含量差异无统计学意义。     

钩藤与天麻配伍前后异钩藤碱在SHR大鼠肝脏和肾脏的分布

目的:观察钩藤与天麻配伍前后异构藤碱在SHR大鼠肝脏和肾脏的分布变化,探讨药物配伍前后对其归经的影响。方法:采用原发性高血压大鼠(SHR),钩藤组给予钩藤水煎液,天麻钩藤组给予钩藤天麻配伍后水煎液,空白组给予生理盐水,给药剂量为1.172 g.kg-1,用高效液相色谱法测定钩藤与天麻配伍前后其效应成分异钩藤碱在SHR大鼠肝脏和肾脏中的含量;色谱条件:色谱柱:WatersTM(4.6 mm×250 mm,RP 18.5μm);流动相甲醇-水(70∶30)pH 8.0;流速为0.8 mL.min-1,检测波长254 nm;柱温30℃;进样量20μL。结果:异钩藤碱对照品在肝脏和肾脏组织中在0.08～16.0 mg.L-1具有较好的线性关系;钩藤与天麻配伍前后在肝脏和肾脏的异钩藤碱的分布具有显著的差异性(P<0.05)。结论:中药配伍与归经之间有着密切的相关性。     

基于数据挖掘分析何立人治疗女性更年期高血压的用药规律

目的采用数据挖掘的方法分析何立人教授治疗女性更年期高血压的用药规律,总结归纳其治疗本病的辨证思路。方法收集60例女性更年期高血压患者的病历资料,建立数据库,运用频数分析和关联规则分析的方法对何立人教授治疗女性更年期高血压的用药规律进行数据挖掘。结果何立人教授治疗女性更年期高血压使用频率最高的药物为天麻、丹参、枸杞子、知母、黄柏、山茱萸;常用药对为知母配伍黄柏、何首乌配伍枸杞子、仙茅配伍淫羊藿、仙鹤草配伍十大功劳叶、沙苑子配伍白蒺藜、白蒺藜配伍天麻、沙苑子配伍天麻。结论何立人教授治疗女性更年期高血压多以补益肝肾、清热化湿为主,兼以活血化瘀、益气养血、养心安神、健脾护胃、疏肝理气等。     

天麻治疗高血压病研究进展

天麻具有息风止痉、平肝潜阳的作用,被广泛应用于高血压病的临床治疗中。本文结合近年发表的天麻治疗高血压病的相关报道及中医古籍相关内容,就天麻的历史溯源、有效成分及药理作用、治疗高血压的作用机制以及临床应用进行综述。     

天麻与钩藤配伍前后对SHR大鼠肾脏相关基因表达的影响

目的:研究天麻与钩藤配伍前后对SHR大鼠肾脏相关基因表达的影响。方法:设立空白、天麻混悬液(0.86 g.kg-1组)、钩藤煎液(1.17 g.kg-1组)、天麻钩藤合煎剂(天麻0.86 g.kg-1+钩藤1.17 g.kg-1)4个组别,连续ig给药10 d后提取肾脏mRNA,与基因芯片进行杂交,经扫描、计算机软件分析后观察配伍前后基因表达的变化。结果:筛选出天麻与钩藤配伍前后在肾脏中的目标基因(target gene)30个。结论:天麻配伍钩藤后,肾脏中调控血脂代谢、G-蛋白偶联受体介导的信号通路以及胰岛素抵抗相关基因的表达发生逆转,提示药对配伍后减弱了天麻对肾脏的相关作用。     

楤木皂苷A在大鼠体内的组织分布研究

楤木皂苷A为太白楤木中的主要活性成分之一。该文通过建立SD大鼠主要脏器中楤木皂苷A的LC-MS/MS分析方法,同时口服灌胃楤木皂苷A 50 mg·kg~(-1),测定大鼠主要脏器(心、肝、脾、肺、肾、脑)中的楤木皂苷A含量,探讨体内的组织分布特征。结果显示楤木皂苷A在SD大鼠主要脏器中的方法学考察符合要求,口服灌胃楤木皂苷A 50 mg·kg~(-1),在心、肝、脾、肺、肾、脑组织均有分布且在1 h或2 h时达到最大值。在给药后不同时间点楤木皂苷A的组织分布情况不同:给药20min各组织含量:肝心脾肺肾脑;给药1 h各组织含量:肝脾肾肺心脑;给药2 h各组织含量:肝肾心脾肺脑;给药4 h各组织含量:肾肝脾心肺脑;给药8 h各组织含量:脾心肝肾肺脑。提示楤木皂苷A主要分布于肝组织,这也与太白楤木常用于治疗肝脏疾病具有一定的相关性。另外,楤木皂苷A在脑组织中虽含量低但有明显分布,提示药物可能会透过血脑屏障,也为楤木皂苷A在脑组织的研究提供了依据。     

基于复杂网络的冠心病方剂配伍规律的研究＊

目的 以冠心病为例,从大量方剂数据中挖掘出隐含的、先前未知的、对决策有潜在价值的关系、模式和趋势。方法 基于中国药典的冠心病方剂数据、以及中国方剂数据库数据,应用复杂网络理论和方法来构建中药复方的复杂网络,并运用CNM-Centrality算法对网络进行聚类,挖掘数据规律来分析冠心病方剂配伍知识。结果 冠心病的中药网络被划分为7个聚类结果时,可以清晰地表现节点的关系特征,其中丹参、川芎、黄芪等节点中心性较高,这表明丹参、川芎、黄芪是治疗冠心病的核心中药。从中医的辨证角度分析全瓜蒌、炒枳壳为核心节点的网络聚类和丹参、川芎、黄芪三种核心中药的网络聚类,经推断都对应气虚血瘀证,辨证的过程进一步验证了基于复杂网络的冠心病方剂配伍研究的可靠性和完整性。结论 复杂网络可以有效地挖掘方剂数据中的配伍规律,给中医药理论提供科学实证,为中医药系统的复杂特征加以佐证,也为方剂与中药、方剂与病证、方剂与疗法之间并存互动的复杂关系辅以科学解释。     

天麻中成药制剂临床研究概况

对天麻中成药制剂临床研究概况进行整理和分析。通过检索CIKI数据库查阅有关天麻中成药制剂临床应用的文献,对国内外天麻中成药制剂临床研究进行了整理和分析。天麻中成药制剂临床文献报道的多集中于对天麻丸、天麻注射液、天麻精胶囊及天麻片等的相关研究,而其他制剂如天麻人工精片、天麻定眩宁、天麻蜂王精、天麻益脑冲剂等的相关文献研究临床报道较少。文献检索研究表明,天麻中成药制剂在临床应用过程中常用于治疗眩晕、头痛、风湿性关节炎、神经痛症等,效果良好,疗效确切。文献研究过程中发现偶有报道天麻中成药制剂临床应用过程中有过敏性紫癜、药疹、过敏性荨麻疹等不良反应出现,在临床使用过程中也应加以关注。多年来诸多学者对天麻中成药制剂的临床应用方面的相关研究已经取得了一定的进展,本文献研究可为认知和综合利用及进一步研究开发天麻中成药制剂提供参考。     

大蒜油静脉注射乳剂大鼠体内组织分布的研究

 目的 探讨大蒜油静脉注射乳剂（GO-E）在大鼠体内的组织分布。方法 36只健康大鼠,单剂量颈静脉注射GO-E或大蒜油注射液（GO-INJ）,并于给药后5,30,60 min采集大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织,用气相电子捕获法(GC-ECD)分别测定大蒜油指标性成分二烯丙基二硫化合物(DADS)和二烯丙基三硫化合物（DATS）在各组织中的浓度;以大蒜油注射液（GO-INJ）为对照药物,对GO-E在大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑的分布进行比较。结果 大鼠颈静脉给药后,GO-E和GO-INJ在各组织中的分布主要以DADS为主。给药5 min时,二种制剂主要分布在肺、肾、脑、心组织,且在肝脏中GO-E的分布高于GO-INJ。30 min时,二种制剂DADS和DATS总浓度在各组织中均有降低。60 min时,GO-E中的DADS和DATS在各组织中总浓度仍较高,而GO-INJ在有些组织中已检测不到DADS或DATS了。结论 GO-E在各组织中驻留时间比GO-INJ长,提示GO-E具有一定的缓释作用,而被动靶向作用不明显。