尼古丁羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

目的:制备尼古丁羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并进行包合物的稳定性考察。方法:采用冷冻干燥法制备尼古丁的包合物,通过星点设计-效应面法优化制备工艺,并做了热稳定性初步考察。结果:最佳的包合工艺为HP-β-CD与尼古丁物料摩尔比为3.36:1,包合温度45 ℃,包合时间3.5 h,水与HP-β-CD摩尔比为20:1,平均包合率为56.22%,与预测值吻合。尼古丁采用环糊精包合后稳定性有显著提升。结论:该模型预测下的优化工艺可行,可作为尼古丁包合物的制备工艺。     

星点设计-效应面法优化双嘧达莫包合物制备工艺

目的:星点设计-效应面法优化双嘧达莫(DIP)-β-环糊精(β-CD)包合物制备工艺.方法:以饱和水溶液法制备DIP-β-CD包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-CD/DIP质量比、包合时间和包合温度为自变量,包合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,优选最佳处方工艺并进行验证.结果:二项式方程拟合度较高(r²=0.911 3,P<0.001),预测性好;效应面法优选最佳工艺条件为β-CD/DIP质量比5.7,包合时间5.5 h,包合温度50 ℃;最佳工艺验证偏差均<5%,所得包合物溶解度及释药速度均提高.结论:应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化DIP-β-CD包合物制备工艺,且最优工艺稳定可行,可用于工业生产.     

星点设计-效应面法优化阿德福韦-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的：星点设计–效应面法优化阿德福韦包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备阿德福韦-β-环糊精包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-环糊精与阿德福韦的投料配比、包合时间、包合温度为自变量,包合率、收率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,依据最佳数学模型描绘效应面选择最佳处方工艺进行验证试验。结果二项式方程拟合度较高,预测性好,相关系数r＝0.965;效应面法优选出的最佳工艺为：β-环糊精与阿德福韦的投料配比约为3∶1,包合时间为5 h,包合温度为60℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为（1.31±0.69）%。结论应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化阿德福韦-β-环糊精包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

星点设计-效应面法优化莪术挥发油β-环糊精包合物制备工艺

目的优化莪术挥发油的β-环糊精包合物制备工艺。方法以饱和水溶液法包合挥发油,以包合率为评价指标,采用星点设计(central composite design,CCD)考察β-环糊精与莪术挥发油投料比例(质量比体积)、包合温度和包合时间对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果优化得到最佳包合工艺条件:β-CD与挥发油比例为7.19,包合温度为42℃,包合时间为2.5h。结论饱和水溶液法可较好地应用于莪术挥发油β-环糊精包合物制备,通过响应面法得到一个能较好预测实验结果的模型方程。     

伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺优化

目的：优化伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用振荡法制备伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物,将伏立康唑包合率作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺。结果：伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合工艺为：包合温度32℃、时间1.9 h、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比2.1：1,伏立康唑的包合率预测值与实际值的偏差为2.6%。结论：以星点设计-效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺优化。     

Box-Behnken响应面法优化高良姜挥发油的包合工艺研究

目的 优化胶体磨法制备高良姜挥发油β-环糊精(β-CD)包合物的工艺。方法 在单因素试验基础上采用Box-Behnken响应面法,以包合物得率和包合率为评价指标,考察β-CD与高良姜挥发油的比例、水与β-CD的比例以及包合时间对包合工艺的影响;通过红外光谱法和显微影像法初步验证高良姜挥发油-β-CD包合物的生成。结果 高良姜挥发油的最佳包合工艺为β-CD与高良姜挥发油的比例为10：1,水与β-CD的比例为5：1,包合时间为45min。通过红外光谱法和显微影像法初步证明了高良姜挥发油包合物的生成。结论 胶体磨法包合高良姜挥发油合理、可行。     

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化

目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果:制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min;所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n=6)。结论:成功制得PAE-HP-β-CD包合物,且其处方工艺稳定可行。     

星点设计-效应面法优化鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺

目的:探讨星点设计-效应面法优化鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺。方法:采用液-液包合法制备鬼针草挥发油β-环糊精包合物,以β-环糊精与鬼针草挥发油的投料比、包合时间、包合温度为考察因素,以包合物收得率和挥发油包封率为考察指标,按星点设计的原理安排进行实验,并对实验数据进行多元线性回归和二项式拟合处理数据,建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件,并做验证试验。结果:2个指标二项式拟合方程均优于多元线性拟合方程,效应面优化后得最佳包合条件为投料比17 g.mL-1,包合时间330 min,包合温度38℃。结论:星点设计-效应面优化法适用于鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺的研究,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计－效应面法优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺

目的：优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺。方法通过搅拌法制备辣木籽油－β－环糊精包合物,将辣木籽油包合率和包合物收率二者的综合评分作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、β－环糊精与辣木籽油投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺,最后通过紫外分光光度法对包合成功与否进行评价。结果辣木籽油－β－环糊精包合物包合工艺为：包合温度63℃、时间3．8h、β－环糊精与辣木籽油投料比5．95∶1,油的包合率和包合物收率预测值与实际值的偏差分别为1．24％和0．43％。结论以星点设计－效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺优化。     

霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：优化霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的包合工艺。方法：选用溶液．搅拌法制备包合物,采用正交试验来筛选影响HP-β-CD包合的主要因素,即HP-β-CD与药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度,并以包封率和回收率为考察指标进行优选制备工艺,通过DSC验证包合物。结果：霉酚酸酯HP-β-CD的最佳包舍条件为：HP-β-CD与药物配比为1：1,包合温度为80℃,包合时间为3h,搅拌速度为400r．min^-1时,霉酚酸酯HP-β-CD包合物的包合工艺最佳。结论：霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的制备方法简便、可靠,并可大大提高霉酚酸酯的溶解度。     

正交试验优选春砂仁挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合春砂仁挥发油的最佳工艺,并进行包合物鉴定。方法:以挥发油利用率、包合物含油率与最高含油率比值和包合物收率的综合得分为评价指标,对搅拌法、超声法和研磨法进行优选;以挥发油与HP-β-CD的投料比、HP-β-CD的浓度、包合时间、包合温度为考察因素,上述综合得分为评价指标,采用正交试验优选最佳包合工艺,并通过显微鉴别、差示扫描量热分析、紫外分光光度、气相色谱质谱联用等方法对包合前、后的包合物进行鉴别。结果:最佳包合方法为超声法,最佳包合工艺条件为挥发油与HP-β-CD的投料比为1:10(V:m),HP-β-CD的浓度为40%,包合时间80min,包合温度55℃。包合前、后成分未见明显变化。结论:春砂仁挥发油的HP-β-CD包合工艺切实可行,可为实际生产研究提供一定的试验依据。     

羟丙基-β-环糊精对水难溶性药物利培酮的包合及促溶作用(英文)

考虑到利培酮(RIS)在水中溶解度差及人体内低的口服生物利用度,本文研究了该药物与HP-β-CD在水溶液中的包合作用?同时,温度对包合作用的影响以及包合过程中热力学参数包括吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)及熵变(ΔS)同样被考察。此外,本文还制备了RIS与HP-β-CD的固体分散体并采用Fourier红外光谱与X-光衍射法对其进行物相鉴定。研究结果表明,RIS与HP-β-CD在水溶液中可形成1:1克分子比包合物,且该包合过程是吸热与熵驱动过程。RIS-HP-β-CD固体分散体表现出显著的药物溶出改善效果,其原因可能为药物以无定形存在、改善的药物润湿作用以及在水溶液中形成包合物所致。     

饱和水溶液法制备茶籽油包合物的工艺研究

目的研究饱和水溶液法制备β-环糊精(β-CD)茶籽油包合物的最佳工艺。方法采用单因素和正交实验方法,以茶籽油的包合物收率、含油率与理论含油率比值和包合率为考察指标进行评分,优化包合工艺;并采用薄层层析法、红外光谱分析方法对包合物进行验证。结果最佳包合条件为:包合温度55℃、包合时间4h、β-CD与茶籽油比例4∶1(g∶g)。结论所优选的工艺条件操作简便,收率、含油率和包合率高,适用于生产。     

正交试验优选草果挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺

目的:优选草果挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合工艺。方法:以油与HP-β-CD比例、包合温度、包合时间为考察因素,以挥发油利用率和包合物得率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选包合工艺。采用显微鉴别、红外光谱、气相色谱-质谱法对包合物进行质量评价。结果:最佳包合工艺为草果挥发油与HP-β-CD的比为1:8(mL/g),包合时间1.5h,包合温度40℃。挥发油与HP-β-CD包合形成了新的物相,但其性质在包合前后没有发生变化。结论:所选工艺合理、可行,可用于草果挥发油的包合。     

九味羌活颗粒挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的:研究九味羌活颗粒中挥发油β-环糊精（β-CD）包合的最佳工艺。方法:采用饱和溶液法制备包合物,应用L₉（3⁴）正交试验设计优选最佳包合工艺条件,以包合物收得率和挥发油转化率为指标,以β-CD与挥发油的比例、包合温度、包合时间为考察因素。结果:最佳包合工艺条件为挥发油:β-CD为1ml:10g,40℃搅拌1h。结论:正交试验优选的包合工艺合理,包合率高,工艺稳定。     

丁香挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的研究β-环糊精包合丁香挥发油的制备工艺。方法以挥发油与β-环糊精的比例、包合温度、包合时间为考察因素,包合率和收率为考察指标,进行正交实验,对丁香挥发油与β-环糊精的制备工艺进行优选。结果最佳工艺:丁香挥发油与β-环糊精的比例为1∶7,包合温度为50℃,包合时间为2h。结论优选的最佳工艺合理,收率和包合率高,可用于丁香挥发油β-环     

正交试验法优选营心宁胶囊挥发油β-环糊精包合工艺

目的：优选营心宁胶囊中β-环糊精（β-CD）包合挥发油的最佳工艺。方法：采用L9（34）正交试验法,以包合物中含油量为考察指标,以挥发油∶β-CD、包合温度、包合时间及搅拌速度为考察因素优选工艺。结果：优选的包合工艺为：挥发油∶β-CD为1∶9,包合温度40℃,包合时间为30 min,搅拌速度800 r· min^-1。结论：优选的工艺简便可行,稳定性好,挥发油提取量最高。