雷替曲塞

结肠直肠癌(CRC)是世界上仅次于肺癌的第二位最常见的肿瘤,是导致患者死亡的主要原因之一。雷替曲塞为喹唑啉叶酸盐类似物,为新型水溶性胸苷酸合成酶(TS)抑制剂。胸苷酸合成酶是DNA合     

注射用雷替曲塞的HPLC法测定

用HPLC法测定注射用雷替曲塞的含量及有关物质。采用PhenomenexC18柱 ,流动相为 0 15mol/L乙酸水溶液-甲醇 (5 0∶5 0 ) ,检测波长为 2 2 8nm ,流速为 0 8ml/min。雷替曲塞在 0 0 2 97～ 0 0 6 93mg/ml之间呈良好的线性关系 (r =0 9998) ,平均回收率为 99 4 % ,(RSD =0 6 6 % )     

注射用雷替曲塞细菌内毒素的鲎试验

目的　考察注射用雷替曲塞细菌内毒素检查法的可行性。方法　应用凝胶鲎试验法。结果　根据最大临床用量 ,确定注射用雷替曲塞的细菌内毒素限值为 14 7EU·mg-1。 3批样品稀释至 0 0 2mg·ml-1时 ,对细菌内毒素的检查无干扰作用。样品中细菌内毒素的含量均未超过限值。结论　建立了注射用雷替曲塞的细菌内毒素检查法。日常检查时 ,将样品稀释至0 0 2mg·ml-1,以排除其干扰作用     

雷替曲塞反注射用无菌粉末

（Raltitrexed）化学药品二类 一、新药名称及结构 通用名：雷替曲塞 化学名：N-[5-[N-[（3，4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基）-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩基]-L-谷氨酸英文名（INN）：Raltitrexed     

雷替曲塞在直肠癌新辅助化疗中的疗效观察

目的评价雷替曲塞运用于直肠癌新辅助化疗中的疗效。方法 A组患者20例,雷替曲塞3mg.m-2,d1,静脉注射15min,每3周重复1次,每次为1治疗周期;B组患者20例,5-Fu 380mg.m-2iv d1-5＋LV20mg.m-2iv d1-5,每4周重复1次,每次为1治疗周期。两组分别观察近期疗效、化疗期间消化道反应、血液系统毒性及术后病理分期下降情况和癌旁淋巴结坏死情况。结果雷替曲塞组与氟尿嘧啶组近期疗效相近,化疗毒副反应小于氟尿嘧啶组,术后分期下降情况及癌旁淋巴结坏死情况优于氟尿嘧啶组。结论在毒副反应轻的前提下,雷替曲塞运用于直肠癌新辅助化疗疗效优于氟尿嘧啶。     

抗癌药雷替曲塞的合成

目的研究抗癌药雷替曲塞的合成。方法以2-噻吩甲醛为起始原料,经硝化、氧化、酯化、还原、氨基保护、N-甲基化、水解、缩合、脱保护、N-烷基化、水解11步反应合成雷替曲塞。结果与结论总收率为12.9%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。     

雷替曲塞治疗结直肠癌的研究进展

目的：综述结直肠癌化疗药物的临床疗效及药物经济学评价结果。方法：基于结直肠癌的流行病学特征和治疗发展趋势,选取临床应用较多的以雷替曲塞或5- 氟尿嘧啶为主的化疗方案,并检索国内外相关文献,对其治疗结直肠癌的临床疗效和经济性进行综合分析。结果：各治疗方案表现出不同的临床疗效,而较少的药物经济学研究显示了雷替曲塞为主的化疗方案经济性。结论：雷替曲塞的临床疗效和经济性在总体上有优势,但还需更深入的研究。     

注射用雷替曲塞在晚期实体瘤患者体内的药动学

目的建立测定人血浆中雷替曲塞浓度的高效液相色谱(HPLC)法,研究国产注射用雷替曲塞在中国晚期实体瘤患者体内的药动学特征。方法采用固相萃取法提取血浆样品中的雷替曲塞,进行HPLC分析。6名中国晚期实体瘤患者使用雷替曲塞单药3 mg.m-2静脉滴注,采用HPLC法测定血浆中雷替曲塞浓度的变化,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果雷替曲塞在2.5～2 000μg.L-1浓度范围时线性关系良好,回归方程为Y=284.79 X+853.64,r=0.996(n=3)。雷替曲塞浓度为5、100和1 000μg.L-1的提取回收率分别为(102.7±2.6)%、(89.7±4.6)%和(99.1±7.5)%,RSD分别为1.72%、3.75%和5.28%。雷替曲塞给药剂量3 mg.m-2时,ρmax为(839.4±246.2)μg.L-1,AUC0-t为(719.8±146.7)μg.L-1.h。结论本方法操作简便、结果准确可靠、灵敏度高,重复性好,适合药动学研究。     

雷替曲塞在31例晚期肿瘤患者中的应用分析

目的分析本院肿瘤晚期患者应用雷替曲塞的案例,评价雷替曲塞治疗晚期肿瘤的作用。方法收集本院应用雷替曲塞的31例肿瘤晚期患者病例,分析治疗疗效及用药安全。结果 31例肿瘤晚期患者中总有效率45.2%。其中结直肠癌有效率66.0%,食管癌有效率100%,胃癌有效率22.2%,舌癌、肝癌及卵巢癌伴腹腔积液有效率0%。不良反应发生率35.46%,3例严重不良反应。结论雷替曲塞治疗晚期结直肠癌、食管癌疗效明确,可作为晚期胃癌的二线治疗药物。患者可耐受雷替曲塞的不良反应。     

雷替曲塞的制备工艺研究

目的改进抗癌药物雷替曲塞的制备工艺.方法以5-硝基-2-噻吩甲酸为原料,经酯化、硝基还原、乙酰化、N-甲基化、酸性水解、酯化得到5-(N-甲基)-氨基噻吩-2-甲酸甲酯;5-(N-甲基)-氨基噻吩-2-甲酸甲酯与6-溴甲基-3,4-二氢-2-甲基-4-氧代喹唑啉缩合,经碱性水解、酰化后与L-谷氨酸二甲酯发生亲核取代反应制得N-[[5-[[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻酚基]羰基]-L-谷氨酸二甲酯,最后经水解、酸化制得雷替曲塞.结果与讨论总收率20.4%,反应条件温和,试剂价格便宜、毒性低,环境污染小.目标产物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证.     

美洛西林钠注射液在6种输液中的稳定性考察

目的 研究注射用美洛西林钠在6种常用输液中的稳定性。方法 用紫外分光光度法考察在30℃时配伍液8h内外观、pH值、含量及紫外光谱变化。结果 在10％葡萄糖注射液和5％碳酸氢钠注射液中颜色略显淡黄，其他输液外观均无变化。紫外光谱和pH值无显改变。除5％碳酸氢钠注射液外，其他5种输液中含量变化不大。结论 美洛西林钠在5％碳酸氢钠注射液中不稳定。     

金纳多注射液在常用输液中的稳定性研究

目的：研究金钠多注射液在7种常用输液中的稳定性。方法：考察金纳多注射液与7种输液配伍后的外观,pH、含量,微粒及紫外吸收光谱的变化。结果：金纳多注射液与7种输液配伍后,外观,pH、含量和紫外吸收光谱均无显著改变。微粒略有增加但符合药典规定。结论：金纳多注射液可以与7种输液配伍应用。     

穿琥宁注射液在6种输液中的稳定性考察

研究穿琥宁注射液在６种常用输液中的稳定性。方法：应用紫外分光光度计、酸度计、注射液微粒分析仪分别考察穿琥宁注射液与６种输液配伍后在不同温度下的外观、含量、ｐＨ、微粒及紫外吸收光谱的变化。结果：穿琥宁注射液与６种输液配伍后外观、ｐＨ、微粒、含量、紫外吸收光谱均无显著变化。结论：穿琥宁注射液可与６种输液配伍应用。     

依达拉奉在不同注射液中配伍稳定性的研究

目的考察依达拉奉注射液分别与0．9％氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、10％葡萄糖注射液配伍的稳定性。方法应用高效液相色谱仪测定依达拉奉注射液中的含量,考察依达拉奉注射液与常用注射液配伍后的pH值的变化。结果与4种注射液配伍后8h内,其外观无变化,但pH值、含量在1h后有显著变化。结论此4种输液于20℃下配伍,绝不能在1h外使用,1h内使用临床上也需谨慎观察。     

注射用还原型谷胱甘肽在输液中的稳定性研究

目的研究注射用还原型谷胱甘肽在葡萄糖注射液和氯化钠注射液中的稳定性,为临床用药配伍提供依据。方法以溶液外观、pH值、还原型谷胱甘肽的含量为考察项目,其中还原型谷胱甘肽的含量用HPLC法测定,考察配伍后各考察项目的变化情况。结果注射用还原型谷胱甘肽与葡萄糖注射液和氯化钠注射液配伍后溶液外观、pH值、含量无显著变化。结论注射用还原型谷胱甘肽可与葡萄糖注射液和氯化钠注射液配伍应用。     

注射用氨苄西林钠／氯唑西林钠与不同溶媒配伍稳定性的研究

目的：研究注射用氨苄西林钠／氯唑西林钠（氨氯青霉素钠）与5种常用输液在不同放置时间、不同温度下的配伍稳定性。方法：将注射用氨苄西林钠／氯唑西林钠用5种常用输液分别配成溶液，用高效液相色谱法测定各配伍液中氨苄西林钠、氯唑西林钠的含量。结果：样品与5％葡萄糖注射液和葡萄糖氯化钠注射液配伍时，随着放置时间和温度的升高，各组溶液中氨苄西林钠和氯唑西林钠的含量下降，其中以葡萄糖注射液中者最为显著。结论：氨氯青霉素钠在5％葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液中不稳定。     

甲磺酸加贝酯在五种输液中的稳定性

采用紫外分光光度法考察甲磺酸加贝酯在五种输液中的配伍稳定性。葡萄糖注射液 ( 10 % ,5% )、葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、氯化钠注射液在 4℃ ,2 5℃ ,37℃下测定配伍后不同时间甲磺酸加贝酯含量 ,同时观察外观并测定 p H值。结果 :7h各配伍液外观无变化 ,p H值及甲磺酸加贝酯含量无明显变化     

不同浓度的阿奇霉素在不同载体中的稳定性考察

目的比较阿奇霉素在不同载体中的稳定性,并同时考察在同一种载体中,当阿奇霉素处于不同浓度时的稳定性是否相同,以验证高浓度的阿奇霉素输液比低浓度的阿奇霉素输液滴速快的理论。方法在25℃条件下将注射用阿奇霉素分别与0.9%氯化钠注射液（0.9%NS）、5%葡萄糖注射液（5%GS）、5%葡萄糖氯化钠注射液（5%GNS）配伍后,于6h内的各个不同时间点（0h、0.25h、0.5h、1h、2h、3h、4h、6h）测定含量变化。结果高浓度的阿奇霉素输液的稳定性比低浓度的阿奇霉素输液差。     

注射用阿奇霉素在两种输液中稳定性实验研究

目的　研究注射用阿奇霉素在5%葡萄糖注射液和0 .9%氯化钠注射液中的稳定性。方法　用高效液相法测定注射用阿奇霉素的含量。结果　注射用阿奇霉素在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中12h内稳定。结论　注射用阿奇霉素可与5 %葡萄糖注射液和0 .9%氯化钠注射液配伍应用。