五味子与其他药物相互作用机制的研究进展

摘 要 五味子主要成分为五味子乙素、五味子酯甲 、五味子甲素 、五味子酯乙 、五味子醇乙等,可通过影响CYP 450、P-糖蛋白(p-gp)、孕烷X受体(PXR)、核因子相关因子（Nrf2）、多药耐药相关蛋白（MRP1）等来改变其他药物的吸收和代谢等过程。本文对五味子的化学成分以及和其他药物相互作用的机制进行了综述。     

ACEI与其他治疗高血压药物联用的相互作用

高血压是一种常见的心血管疾病,以动脉血压增高为主要临床表现。根据高血压药物治疗"阶梯疗法,联合用药"的基本原则,查阅国内外文献结合临床用药习惯,笔者对血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在治疗高血压过程中与其他降压药物在联合用药时可能产生的相互作用进行分析,旨在探讨其联合用药的利弊,为临床安全、有效用药提供参考。     

奥米拉唑与其他药物的相互作用

奥米拉唑与其他药物的相互作用李心宽，曾琦（安徽省六安地区医院２３７００５）奥米拉唑（Ｏｍｅｐｒａｚｏｌｅ）为Ｈ＋－Ｋ＋－ＡＴＰ酶抑制剂，是目前临床较常用而有效的消化性溃疡治疗药。其药物相互作用国内报道较少，本文对此作一简述，以供临床用药参考。１与苯二...     

体内药物相互作用机制及其评价方法的研究进展

药物–药物相互作用是目前临床不良反应的主要来源之一,药物相互作用产生的效益和风险会严重影响药物的安全性和有效性。根据药物在体内的过程,分别从吸收、分布、代谢、排泄4个方面阐述了体内药物相互作用机制并佐以实例;潜在药物相互作用的研究以预测其可能发生的药物相互作用也已成为药物开发的必须过程,综述了近些年比较成熟的药物相互作用评价模型的及其研究进展。     

抗生素联合用药中药物的相互作用

抗生素是临床上最常用的处方药,而抗生素的联合用药在临床上也比较常见。它主要用于增强药物的抗菌活动,扩大抗菌谱,减少微生物耐药性的产生,由于各种抗生素有不同的作用机理,因此各种药物可发生明显的相互作用,包括药物配伍禁忌,抗菌活性的增强和拮抗作用,药代动力学的改变和药效学反应的改变。药物间相互作用的临床重要性可随药物剂量,给药途径,给药时间,疗程及患者的基础疾患或药物遗传等而变化,抗生素的联合应用也可增加药物的不良反应或抗菌拮抗作用。     

3种微生态制剂与常用抗菌药物的相互作用

目的：了解3种微生态制剂与抗生素的相互作用。方法：从3种微生态制剂中分离供试菌，用微生物鉴定分析仪及药敏纸片作药敏监测。结果：培菲康与妈咪爱对常用抗生素均敏感；整肠生对庆大霉素、头孢噻肟等不敏感，对环丙沙星、氧氟沙星、呋喃妥因、四环素等敏感。结论：培菲康、妈咪爱不宜与常用抗菌药物配伍；整肠生可与庆大霉素、头孢噻肟配伍，不宜与环丙沙星、氧氟沙星、呋喃妥因、四环素配伍。     

药物不良相互作用的临床调查与分析

目的通过药物不良相互作用的临床调查,对产生药物不良相互作用的原因进行分析,指导临床医师合理、谨慎用药。方法采用回顾性调查方法,选取2005-2007年7个临床科室住院病历4500份,对其中9份病历中有重要临床意义的药物不良相互作用的表现及原因进行分析。结果老年、体弱、肝、肾功能减退或罹患多疾病者在数种药物联合治疗时,极易引起药物间不良作用。结论关注药物不良相互作用,特别是肝肾功能减退患者和老年患者用药时,临床医师应给予高度重视。     

利福平与其他药物相互作用研究进展

利福平是一线抗结核药物,可通过诱导细胞色素P450酶系以及改变药物转运体活性,与多种药物产生相互作用.本文对近几年来国内外有关利福平药物相互作用的文献进行综述,期望临床重视利福平的药物相互作用,为临床合理使用利福平提供参考.     

环孢素与其他药物相互作用的研究进展

归纳近年来国内外的文献报道，对临床中可与环孢素发生相互作用的各类药物进行分析，为临床合理用药、减少不良反应、提高治疗效果提供参考。     

药根碱药物相互作用及其机制研究

目的　研究药根碱 (Jat)与华法令 (War)、硫喷妥钠(Thi)、甲苯磺丁脲 (D86 0 )合用时对药物效应的影响及其机制。方法　①以药效学方法观察Jat与War合用对小鼠凝血时间的影响 ;②观察Jat与Thi合用对小鼠睡眠时间的影响 ;③观察Jat与甲苯磺丁脲合用时 ,对小鼠血糖的影响 ;④根据荧光静态猝灭理论 ,采用荧光法测定Jat与人血清白蛋白的结合常数。结果　①Jat与War合用 ,小鼠凝血时间延长 (P <0 0 1)。①Jat与Thi合用 ,能延长小鼠睡眠时间 (P<0 0 5)。③Jat与甲苯磺丁脲合用时能降低小鼠血糖水平(P <0 0 1)。④荧光法测得Jat与人血清白蛋白的结合常数为 1 2 9× 10 4 L·mol- 1,结合常数大 ,表明二者有高度的结合。结论　Jat与War、Thi、甲苯磺丁脲合用 ,可使其药效(或毒性 )增强 ,导致药物相互作用。其可能的机制是Jat竞争血浆蛋白结合部位 ,使其游离药物浓度增高 ,药效 (或毒性 )增强     

南、北五味子药材的HPLC指纹图谱建立及化学模式识别分析

目的:建立南、北五味子药材的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,并进行化学模式识别分析。方法:采用HPLC法,以五味子甲素为参照,绘制南、北五味子各10批样品(编号分别为N1～N10、S1～S10)的HPLC指纹图谱;采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》进行相似度评价,确定共有峰;采用SPSS 20.0和SIMCA 14.1软件进行聚类分析(HCA)、无监督模式主成分分析(PCA)、有监督模式正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA);以变量重要性投影值(VIP)大于1为标准,筛选影响南、北五味子质量的差异标志物。结果:南、北五味子分别指认出32、33个共有峰;10批南五味子和10批北五味子的相似度均大于0.9,南、北五味子的相似度为0.50;南、北五味子共有19个共有特征峰,共指认出其中的5个,即五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素。HCA结果显示,N1～N10聚为一类,S1～S10聚为一类,其中N1、N3、N8、N9聚为一类,其余聚为一类;S1、S3、S6、S9聚为一类,其余聚为一类。无监督模式PCA结果显示,前2个主成分因子的累积方差贡献率为...     

Evaluation of the inhibition of human carboxylesterases (CESs) by the active ingredients from Schisandra chinensis

1. Schisandra chinensis, also called wuweizi in Chinese, is the fruit of Schisandra chinensis (Turcz.) Baill., and has been officially utilized as an astringent tonic for more than two thousand years in China. This study aims to evaluate the inhibition of carboxylesterases (CESs) by the major ingredients isolated from Schisandra chinensis, including Anwuligan, Schisandrol B, Schisanhenol, deoxyschizandrin, and Schisandrin B.

2. In vitro human liver microsomes (HLMs)-catalyzed hydrolysis of 2-(2-Benzoyl-3-methoxyphenyl) benzothiazole (BMBT) and fluorescein diacetate (FD) was employed as the probe reaction for CES1 and CES2, respectively. Initial screening, inhibition kinetics determination (inhibition type and parameters (K_i)), and in silico docking method were carried out.

3. Schisandrin B showed strong inhibition on the activity of CES1, and the activity of CES2 was strongly inhibited by Anwuligan and Schisandrin B. Schisandrin B exhibited noncompetitive inhibition towards CES1 and CES2. Anwuligan showed competitive inhibition towards CES2. The inhibition kinetic parameters (K_i) were calculated to be 29.8, 0.6, and 8.1 uM for the inhibition of Schisandrin B on CES1, Anwuligan on CES2, and Schisandrin B on CES2. In silico docking showed that hydrogen bonds and hydrophobic interactions contributed to the inhibition of Schisandrin B on CES1, Anwuligan on CES2, and Schisandrin B on CES2. All these information will be helpful for understanding the adverse effects of Schisandra chinensis due to the inhibition of CESs-catalyzed metabolism.     

细胞色素P450系统与蛋白酶抑制剂的药物相互作用

简述了细胞色素P450（CYP）系统的同工酶命名、异构体类型和基因多态性表达，并介绍了酶抑制剂和酶诱导剂的动力学特性。阐述了蛋白酶抑制剂沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦与其他经CYP代谢的药物合用时出现的药物相互作用。     

评价五味子和南五味子质量的GC指纹图谱的建立与分析

目的建立评价五味子和南五味子质量的GC指纹图谱分析和鉴定方法。方法利用GC方法测定了26批五味子药材,其中14批为北五味子,12批为南五味子。样品采用水蒸气蒸馏法进行挥发油提取。气相色谱条件:DB-17石英毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度230℃,检测器温度250℃,柱温以50℃为起始温度,保持2 min,以10℃.min-1升温至130℃,保持20 min,以30℃.min-1升温至190℃,保持6 min,以10℃.min-1升温至210℃,保持3 min。载气为氮气,流速为1.2 mL.min-1,进样方式为分流进样,分流比50∶1,进样量为1μL。结果确定了北五味子挥发油类成分中的28个共有峰,南五味子挥发油类成分中的16个共有峰。根据聚类分析和相似度分析结果,将北五味子药材分为2类,南五味子药材分为2类。同时利用指纹图谱方法对南、北五味子进行了鉴别。结论本方法可为科学评价与鉴定五味子药材质量提供方法。     

Highly oxygenated triterpenoids from the roots of Schisandra chinensis and their anti-inflammatory activities

A new highly oxygenated triterpenoid, schinchinenlactone D (1), and three known compounds (2–4) were isolated from the roots of Schisandra chinensis. Their structures were determined by combining the spectroscopic analysis with the theoretical computations. The anti-inflammatory activities of compounds 1–4 were evaluated, and compound 3 exhibits the most significant activity in the inhibition of NO production with an IC₅₀ value of 10.6 μM.     

南五味子木脂素提取物清洁验证分析方法研究

目的 对南五味子木脂素提取物生产所用设备进行清洁验证分析方法研究.方法 采用HPLC法对南五味子木脂素提取物中主成分五味子酯甲和五味子甲素进行分析方法和取样方法研究.结果 五味子酯甲的检测限（LOD）为0.12 mg·L^-1,定量限（LOQ）为0.41 μg · L^-1,线性范围为203.5～ 5.09 mg·L^-1,取样回收率为77.8％;五味子甲素的检测限（LOD）为0.24 mg·L^-1,定量限（LOQ）为0.82 mg·L^-1,线性范围为209.66～ 5.24 mg·L^-1,取样回收率为80.9％.结论 五味子酯甲和五味子甲素的分析方法和取样方法有效可行.     

基于临床统计丹红注射液常见联合用药的药物相互作用文献研究

目的:基于临床数据统计丹红注射液常见临床联用药物,并针对联用组合进行药物相互作用文献研究,为进一步开展药物相互作用实验评价,完善联合用药方案奠定基础。方法:采用回顾性研究方法,基于南京中医药大学附属医院信息系统(HIS)选取2014年1月-12月使用丹红注射液的2673例患者医嘱信息,运用基本统计和关联分析方法整理联合用药信息,并针对联用频率排序前5位的药物组合,通过CNKI、Pubmed、Web of Science与Cochrane Library检索2000年1月-2016年1月的药物相互作用文献进行研究。结果:丹红注射液临床常与抗血小板药、调血脂药和脑血管病药物联用,单项合并用药联用频次排序前5为阿司匹林、氯吡格雷、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和美托洛尔。多项关联分析置信度最高为丹红注射液+氯吡格雷+阿托伐他汀,其次为丹红注射液+阿司匹林+阿托伐他汀。文献检索发现丹红注射液与这些药物联用的临床效益较好,但仍潜在风险。结论:丹红注射液联合用药复杂,常与功效相近的西药联用,且文献研究表明联合用药研究以协同增效为主,为保证临床用药安全和效益,需进行系统的药物相互作用实验研究,完善联合用药方案,为中药注射剂联合用药提供示范性研究。     

Effects of Schisandra sphenanthera extract on the pharmacokinetics of tacrolimus in healthy volunteers

AIM: To assess the effect of Schisandra sphenanthera extract (SchE) on the pharmacokinetics of tacrolimus in healthy volunteers. METHODS: Twelve healthy male volunteers were orally treated with SchE, three capsules twice daily for 13 days. Pharmacokinetic investigations of oral tacrolimus administration at 2 mg were performed both before and at the end of the SchE treatment period. Whole blood tacrolimus concentrations were determined by enzyme-linked immunosorbent assay. Estimated pharmacokinetic parameters before and with SchE were calculated with noncompartmental techniques. RESULTS: Following administration of SchE, the average percentage increases of individual increases in AUC, AUMC and C(max) of tacrolimus were 164.2% [95% confidence interval (CI) 70.1, 258.4], 133.1% (95% CI 49.5, 261.3) and 227.1% (95% CI 155.8, 298.4), respectively (P < 0.01 or 0.05). On average, there was a 36.8% (95% CI 13.4, 60.2) increase in tacrolimus t(max) (P < 0.01). The average percentage decreases in CL/F and V/F were 49.0% (95% CI 31.1, 66.9) and 53.7% (95% CI 40.1, 67.4), respectively (P < 0.01). CONCLUSIONS: SchE can increase the oral bioavailability of tacrolimus. The results of this study will add important information to the interaction area between drugs and herbal products.     

单胺氧化酶抑制剂及其药物相互作用研究

目的了解单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)及其与其他药物的相互作用。方法调查本院及其他医疗机构的药品说明书,检索中英文文献数据库,对涉及MAOIs的重点记录,进行整理归纳、分析总结。结果有11种常用药品属于MAOIs,近40种药品与MAOIs存在药物相互作用。结论上述药品应尽可能避免与M AOIs合用,或合用时减少用药剂量,以避免或减轻药物不良反应。