左羟丙哌嗪-β-环糊精包合物分散片的制备与评价

目的：优选左羟丙哌嗪-β-环糊精包合物分散片的处方组成与制备工艺。方法：制备左羟丙哌嗪-β-环糊精包合物,并以此为中间体添加适宜的辅料制备分散片。以崩解时限、片剂外观等为评价指标,进行处方及制备工艺的全面考察优化。结果：分散片最优处方为：左羟丙哌嗪-β-环糊精包合物80.0%,L-HPC 10.0%,MCC 9.6%,硬脂酸镁0.4%。其崩解时间不超过60 s,5 min溶出可达85%以上。结论：该分散片处方设计简单合理,工艺稳定可行,符合《中国药典》2015年版的规定。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备与结构表征#br#

目的 为改善氟苯尼考的水溶性,采用β-环糊精包合技术制备氟苯尼考可溶性粉。方法 通过正交试验筛选最佳包合工艺,以包合率和包合物产率为评价指标,以差示扫描量热分析法,傅里叶红外光谱法,电镜扫描对包合物进行结构确证。结果 试验结果表明：最佳包合条件为氟苯尼考与β-环糊精投料摩尔比1:1、包合温度80℃、包合时间2h、搅拌速度 500r/min;差示扫描量热分析,傅里叶红外光谱分析和电镜扫描结果证实氟苯尼考-β-环糊精包合物的形成;氟苯尼考-β-环糊精包合物的包合率平均值为91.85%,产率平均值为91.26%,15min溶出率达到100%,为氟苯尼考的5倍。结论 采用饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备工艺方法简单,可提高氟苯尼考水溶性。     

壳聚糖用于药物载体的制备及表征研究

壳聚糖（聚2-氨基-2-脱氧-D-β-1,4-葡萄糖,ehitosan,CS）是甲壳素脱乙酰基产物,其来源丰富、廉价,且具有较好的生物功能性、生物相容性、生物降解性以及低毒性等性质,所以被广泛地应用于医药、纺织工业、造纸、印染、日用化工、食品、农业、环保等领域.     

功能性氧化石墨烯-β-环糊精/阿司匹林复合物的制备和质量评价及其抗凝血性

目的：合成新型的功能性氧化石墨烯-β-环糊精/阿司匹林（GO-DEX-β-CD/ASA）复合物,并对其进行质量评价和抗凝血性研究。方法：利用电子扫描显微镜（SEM）和X-线衍射仪（XRD）对其形貌进行表征;对生成物的包封率、回收率以及精密度进行评价,以离心法测定GO-DEX-β-CD/ASA复合物的包封率;通过溶血试验和复钙试验评价其血液相容性。结果：GO-DEX-β-CD/ASA复合物的平均回收率（n=3）为（100.3±0.32）%,包封率（n=5）为（76.08±1.06）%,溶血率低于5%,符合生物医学材料的标准。结论：GO-DEX-β-CD/ASA复合物制备工艺可行,质量控制方法简便可靠,具有良好的血液相容性。     

尼古丁羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

目的:制备尼古丁羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并进行包合物的稳定性考察。方法:采用冷冻干燥法制备尼古丁的包合物,通过星点设计-效应面法优化制备工艺,并做了热稳定性初步考察。结果:最佳的包合工艺为HP-β-CD与尼古丁物料摩尔比为3.36:1,包合温度45 ℃,包合时间3.5 h,水与HP-β-CD摩尔比为20:1,平均包合率为56.22%,与预测值吻合。尼古丁采用环糊精包合后稳定性有显著提升。结论:该模型预测下的优化工艺可行,可作为尼古丁包合物的制备工艺。     

壳聚糖在药物载体中的应用

壳聚糖（CS）作为一种药物载体,本身具有生物相容性,其本身的分子性质使得它可以配合药物达到更好的治疗效果,因此研究CS在药物载体中的应用也是近年来的关注热点. 该文扼要地叙述CS的各种修饰,CS作为载体在各种药物输送中的应用,以及影响装载效率和药物释放动力学的各种因素,展望CS作为药物载体的发展趋势.     

伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺优化

目的：优化伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用振荡法制备伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物,将伏立康唑包合率作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺。结果：伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合工艺为：包合温度32℃、时间1.9 h、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比2.1：1,伏立康唑的包合率预测值与实际值的偏差为2.6%。结论：以星点设计-效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺优化。     

白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精-壳聚糖缓释微球的制备及表征

目的:制备白藜芦醇(RES)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)-壳聚糖缓释微球(RES-HP-β-CD-Chitosan),并进行表征。方法:按质量比1∶7∶0.25称取RES原料药、HP-β-CD和壳聚糖,先采用溶剂法制备RES-HP-β-CD包合物,在此基础上加入壳聚糖,采用喷雾干燥法制得RES-HP-β-CD-Chitosan。采用光学显微镜观察所制缓释微球的粒径。采用X射线衍射法、差式扫描量热法、红外光谱法、扫描电子显微镜对所制RES-HP-β-CD-Chitosan进行表征。采用紫外分光光度法测定所制缓释微球中RES的含量,计算载药量和包封率。结果:所制RES-HP-β-CD-Chitosan的粒径为(2.23±0.35)μm(n=300),表征结果显示,RES-HP-β-CDChitosan呈球形,微球表面出现收缩褶皱,RES被包合于羟丙基-β-环糊精中,以分子状态或无定型状态存在。RES-HP-β-CD-Chitosan的载药量为11.67%(n=3)、包封率为96.27%(n=3)。结论:成功制得RES-HP-β-CD-Chitosan。     

壳聚糖作为药物载体研究的新进展

几丁质 ( chitin)是仅次于纤维素的第二大生物多糖 ,壳聚糖是几丁质的 N-脱乙酰基衍生物。由于壳聚糖及其衍生物具有很好的生物相容性、可生物降解、天然无毒等优点 ,其作为医药材料的研究尤为引人注目。目前 ,临床使用疗效较好的抗癌药物大多是将其与大分子进行化学偶联制备前体药物 ,以改善药物的药代动力学性质、增强药效、降低毒副作用和刺激性、延长药物分子的作用时间。将抗癌药物直接或通过特定的桥间接地与几丁质或其衍生物进行化学偶联 ,制备的前体抗癌药物已收到了极好的疗效 ,本文将该研究领域的新进展做简要的综述。1　 Ouchi …     

龙血竭β-环糊精凝胶剂的药效学研究

目的：观察龙血竭β-环糊精凝胶剂治疗烫伤的药效学研究。方法：建立Ⅱ度烫伤模型,记录小鼠背部皮肤结痂时间和创面愈合时间,采用小鼠扭体法、热板法观察龙血竭β-环糊精凝胶剂的镇痛作用,运用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价龙血竭β-环糊精凝胶剂的抗炎作用,采用纸片扩散法观察龙血竭β-环糊精凝胶剂的抑菌作用。结果：龙血竭凝胶剂高、中、低剂量对烫伤小鼠皮肤均有促进愈合作用,与对照组相比,差异有统计学意义;对小鼠皮肤没有刺激作用;能使醋酸所致小鼠扭体次数减少,扭体潜伏期延长;提高热板法所致小鼠疼痛的痛阈值;抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀,但并没有抑菌作用。结论：龙血竭β-环糊精凝胶剂对烫伤皮肤有促愈合作用,且具有镇痛、抗炎作用。     

星点设计-效应面法优化双嘧达莫包合物制备工艺

目的:星点设计-效应面法优化双嘧达莫(DIP)-β-环糊精(β-CD)包合物制备工艺.方法:以饱和水溶液法制备DIP-β-CD包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-CD/DIP质量比、包合时间和包合温度为自变量,包合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,优选最佳处方工艺并进行验证.结果:二项式方程拟合度较高(r²=0.911 3,P<0.001),预测性好;效应面法优选最佳工艺条件为β-CD/DIP质量比5.7,包合时间5.5 h,包合温度50 ℃;最佳工艺验证偏差均<5%,所得包合物溶解度及释药速度均提高.结论:应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化DIP-β-CD包合物制备工艺,且最优工艺稳定可行,可用于工业生产.     

Preparation,characterization, and antibacterial activity of plaunotol and plaunoi extracts complexed with hydroxypropyl-β-cyclodextrin

Croton stellatopilosus (Plaunoi) leaves accumulate several diterpenes and possess various pharmacological activities. The present study aimed to prepare, characterize and assess the antibacterial activity of inclusion complexes prepared by mixing plaunotol (PL) or plaunoi extract (PE) with cyclodextrins (CD), including α-CD, β-CD, γ-CD, and hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD). The inclusion complexes were characterized using SEM, XRD, DSC, and FT-IR and evaluated for aqueous solubility and thermal stability. The PL and PE lyophilized complexes with HP-β-CD were further evaluated for their antibacterial activity against acne-causing bacteria. The minimum inhibitory concentration (MIC) and the minimum bactericidal concentration (MBC) of PL, PE, and the inclusion complexes evaluated using the agar dilution method revealed that the MIC and MBC values of the inclusion complexes were lower than those of PL or PE alone. Interestingly, the complexes had a synergistic activity with clindamycin after testing with checkerboard assay. The hydrogel containing the inclusion complex and clindamycin were assessed for antibacterial activity using the agar well diffusion method. The results indicated that the hydrogels showed significant inhibition of bacterial growth. In conclusion, the prepared solid dispersion of PL or PE with HP-β-CD could enhance antibacterial activity by increasing the drug solubility. The hydrogels containing PL or PE complex and clindamycin could be considered as a candidate for the treatment of acne vulgaris.     

桑蒺颗粒中陈皮、枳壳挥发油的提取及β-环糊精包合工艺

目的：优选桑蒺颗粒中陈皮、枳壳挥发油的最佳提取及包合工艺。方法：采用正交试验法,以挥发油提取量为评价指标,优化加水量、浸泡时间和提取时间3个因素,优选挥发油提取工艺;以挥发油包合率和包合物收率为评价指标,优化挥发油︰β-环糊精（β-CD）、包合温度和包合时间,优选挥发油包合工艺;采用显微镜、薄层色谱及加速试验对所得包合物进行表征。结果：桑蒺颗粒中陈皮、枳壳挥发油的最佳提取工艺为加8倍量水,浸泡0.5 h,提取6 h;最佳包合工艺为挥发油与β-CD比例1：10,在40℃下包合0.5 h;3项表征试验均证实挥发油已包合于β-CD内。结论：优选的桑蒺颗粒中陈皮、枳壳挥发油的最佳提取及包合工艺稳定可行。     

β-cyclodextrin chitosan-based hydrogels with tunable pH-responsive properties for controlled release of acyclovir: design,characterization, safety,and pharmacokinetic evaluation

In this work, series of pH-responsive hydrogels (FMA1–FMA9) were synthesized, characterized, and evaluated as potential carrier for oral delivery of an antiviral drug, acyclovir (ACV). Different proportions of β-cyclodextrin (β-CD), chitosan (CS), methacrylic acid (MAA) and N′ N′-methylenebis-acrylamide (MBA) were used to fabricate hydrogels via free radical polymerization technique. Fourier transform infrared spectroscopy confirmed fabrication of new polymeric network, with successful incorporation of ACV. Scanning electron microscopy (SEM) indicated presence of slightly porous structure. Thermal analysis indicated enhanced thermal stability of polymeric network. Swelling studies were carried out at 37 °C in simulated gastric and intestinal fluids. The drug release data was found best fit to zero-order kinetics. The preliminary investigation of developed hydrogels showed a pH-dependent swelling behavior and drug release pattern. Acute oral toxicity study indicated no significant changes in behavioral, clinical, or histopathological parameters of Wistar rats. Pharmacokinetic study indicated that developed hydrogels caused a significant increase in oral bioavailability of ACV in rabbit plasma as compared to oral suspension when both were administered at a single oral dose of 20 mg kg⁻¹ bodyweight. Hence, developed hydrogel formulation could be used as potential candidate for controlled drug delivery of an antiviral drug acyclovir.     

染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的研制

目的: 优化染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺,并对其性质进行考察。方法: 用溶液搅拌法制备染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物,采用星点设计-效应面法确定最佳工艺条件。运用相溶解度法考察在不同温度条件下磺丁基醚-β-环糊精对染料木素的增溶作用。通过差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对包合物进行验证。结果: 染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的最佳工艺条件为:染料木素与磺丁基醚-β-环糊精的投料比为1:5,反应温度为50℃,反应时间为3.5 h。结论: 成功制备染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物,显著提高了染料木素的溶解度。     

伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物体内药动学的对比研究

目的：自制伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物与注射用伏立康唑（VFEND^®）大鼠体内药动学对比研究。方法：以VFEND^®为对照,Wistar大鼠为受试动物,采用超高效液相-飞行时间质谱（U-HPLC/Q-TOF-MS）监测伏立康唑的血药浓度,计算药动学参数,对自制药与对照药的各药动参数进行独立样本双侧t检验。结果：自制药和对照药大鼠体内伏立康唑的消除半衰期（t_1/2）分别为（2.099±0.202）h和（2.142±0.163）h,药物浓度-时间曲线下面积（AUC_0-12）分别为（23.247±1.264）μg·h·mL^-1和（22.748±1.568）μg·h·mL^-1。结论：自制药与对照药的大鼠体内药动学行为相似,各药动学参数相近。