胡椒碱通过单氨类神经递质调节记忆和行为的作用

作者研究了胡椒碱对记忆和行为的作用,及其对神经递质(NA)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)的修饰作用。1)在急性毒性试验中,5组Wistar大鼠分别经口给予1、2、3、4和5g/kg胡椒碱,4h后观察行为改变。2)在十字迷宫试验中,Albino小鼠分成8组,每组5只。第1组为对照组,仅给赋形剂3d;第2     

高效液相色谱法测定那如-5水丸胡椒碱含量

目的：采用HPLC方法测定那如-5水丸胡椒碱含量。方法：色谱柱C8（4.6×150mm,5μm）;流动相：甲醇-水（77：23）;流速：1ml·min-1;柱温30℃;测定波长：343nm。结果：胡椒碱9.2～46.0μg·ml-1成线性关系（r=0.999）;回收率为98.3%;RSD=1.0%;那如-5水丸中胡椒碱含量平均为0.52μg/粒。结论：采用本法测定那如-5水丸中胡椒碱的含量,操作简便,准确可靠,可用于制定该药品的质量控制指标之一。     

HPLC法测定蒙药当玛-5中胡椒碱的含量

目的：建立蒙药当玛-5中胡椒碱的高效液相含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法,用C18色谱柱（150×4.6mm）,以甲醇-水（77：23）为流动相,流速为0.6m l/m in,检测波长为343nm,定量法为外标法。结果：胡椒碱的线性范围为0.0345μg~0.0805μg（r=0.9998）,平均加样回收率为99.50%,RSD=1.09%。结论：该方法灵敏、准确、重复性好,可用于蒙药当玛-5的质量控制指标。     

HPLC法测定哈日嘎日迪-5胶囊胡椒碱含量

目的:采用HPLC方法测定哈日嘎日迪-5胶囊胡椒碱含量。方法:色谱柱C8(4.6×150mm,5um);流动相:甲醇-水(76:24);流速:1mL.min-1;测定波长:343nm。结果:胡椒碱9.2-46.0μg.mL-1成线性关系(r=0.999);回收率为100.6%;RSD=1.55%;哈日嘎日迪-5胶囊中胡椒碱含量平均为0.36mg/粒。结论:采用本法测定哈日嘎日迪-5胶囊中胡椒碱的含量,操作简便,准确可靠,可用于制定该药品的质量控制指标之一。     

睡必妥对中枢神经系统的作用及吸入毒性观察

 目的：观察睡必妥(Shuibituo)吸入对小鼠中枢神经系统的作用及其吸入毒性和刺激性。方法：静式染毒柜小鼠吸入接触给药。YSD-4G药理、生理实验多用仪测定实验小鼠自主活动，检测睡必妥与戊巴比妥钠的协同作用及对脑内5-HT（5-羟色胺），5-HIAA（5-羟吲哚乙酸）的影响。结果：睡必妥吸入能减少小鼠自主活动，与戊巴比妥钠具协同催眠作用，小鼠脑内5-HT含量降低，5-HIAA含量有增高趋势。睡必妥小鼠LC₅₀(2h)大于70000mg·m^-3，大鼠吸入接触睡必妥59000mg·m^-34h，连续5d，对呼吸道粘膜组织无刺激性。结论：睡必妥具一定中枢抑制作用。其机制与苯二氮类安定药不同，可能与中枢神经递质5-HT作用有关。睡必妥吸入毒性低，无刺激性。     

睡必妥对中枢神经系统的作用及吸入毒性观察

目的：观察睡必妥（Ｓｈｕｉｂｉｔｕｏ）吸入对小鼠中枢神经系统的作用及其吸入毒性和刺激性。方法：静式染毒柜小鼠吸入接触给药。ＹＳＤ－４Ｇ药理、生理实验多用仪测定实验小鼠自主活动，检测睡必妥与戊巴比妥钠的协同作用及对脑内５ＨＴ（５羟色胺），５ＨＩＡＡ（５羟吲哚乙酸）的影响。结果：睡必妥吸入能减少小鼠自主活动，与戊巴比妥钠具协同催眠作用，小鼠脑内５ＨＴ含量降低，５ＨＩＡＡ含量有增高趋势。睡必妥小鼠ＬＣ５０（２ｈ）大于７００００ｍｇ·ｍ－３，大鼠吸入接触睡必妥５９０００ｍｇ·ｍ－３４ｈ，连续３ｄ，对呼吸道粘膜组织无刺激性。结论：睡必妥具一定中枢抑制作用。其机制与苯二氮类安定药不同，可能与中枢神经递质５ＨＴ作用有关。睡必妥吸入毒性低，无刺激性     

胡椒碱对兔实验性动脉粥样硬化的预防作用

目的 :观察蒙药荜茇的有效成分胡椒碱 (piperine)对实验性高胆固醇血症兔动脉粥样硬化形成的预防做用。方法 :新西兰兔 30只 ,根据血清总胆固醇水平分为对照组、预防组和粥样硬化组 ,每组 10只 ,实验期间 ,对照组 ,普通饲料 :预防组 ,普通饲料加胆固醇 1.2 %和 piperine0 .0 4 5 % ;粥样硬化组 ,普通饲料加胆固醇 1.2 %。 8周后处死动物 ,测定血脂水平和斑块面积。结果 :piperine降低实验性高胆固醇血症兔的血清总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白 -胆固醇 (L DL- C)、Apo B水平 ,对甘油三酯(TG)无明显影响。预防组和粥样硬化组动物胸主动脉斑块面积百分比分别为 0 .5 6 3± 0 .192和 0 .779± 0 .0 73内膜面积与中膜面积百分比分别为 0 .30 1± 0 .2 6 9和 0 .5 82± 0 .183,预防组斑块面积明显低于粥样硬化组 (P<0 .0 5 )。结论 :胡椒碱有效预防兔实验性粥样斑块的形成     

石菖蒲及其有效成分对中枢神经系统作用的实验研究

小鼠自发活动、阈下剂量戊巴比妥钠协同试验,抗回苏灵所致惊厥试验、抗缺氧及游泳试验表明,石菖蒲总挥发油是镇静、催眠、抗惊厥的主要部位,α细辛醚及β细辛醚是石菖蒲上述作用的主要活性成分。     

胡椒碱的生物活性研究进展

胡椒碱(Piperine)是胡椒科(Piperaceae)胡椒属(Piper)植物中的一种酰胺衍生物生物碱,随着人们对胡椒碱的研究不断深入,发现除胡椒属外的其他种属中也含有胡椒碱.胡椒碱的生物活性较强,目前已被临床广泛应用.本文将对含胡椒碱的植物种属和国内外对其生物活性研究情况作一综述.     

调神益肾针法对更年期大鼠中脑5-羟色胺神经元形态功能的影响

目的 :研究调神益肾针法对更年期大鼠中脑 5 羟色胺神经元形态功能的影响。方法 :建立自然的更年期大鼠模型 ,实验动物包括青年组、更年组、调神益肾组、补肾健脾组 ,采用免疫细胞化学技术 ,辅以计算机图像分析 ,观测中脑中缝背核和正中核 5 羟色胺样免疫阳性物质总面积、积分光度值。结果 :更年组大鼠中脑中缝背核和正中核 5 羟色胺神经元功能减退 ,合成、分泌 5 羟色胺明显减少。经针刺干预后 ,调神益肾组大鼠该部位 5 羟色胺神经元活动加强 ,合成、分泌 5 羟色胺显著增多 ;而补肾健脾组则无明显变化。结论 :调神益肾针法能够促进更年期大鼠中脑 5 羟色胺神经元的合成与分泌。     

Influence of piperine on nimesulide induced antinociception

Piperine (1-peperoyl piperidine), an alkaloid extracted from Piper nigrum Linn is an inhibitor of hepatic and other enzymes involved in the biotransformation of drugs. In the present study piperine showed a dose dependent synergistic effect on nimesulide induced antinociception, in the acetic acid induced writhing test in mice. Piperine at a dose of 10 mg/kg significantly (p < 0.001) increased the analgesic activity of nimesulide administered at a submaximal dose of 6.5 mg/kg. In the formalin test, nimesulide alone (10 mg/kg, oral) did not modify phase I or nociceptor mediated pain while a combination of nimesulide (10 mg/kg) with piperine (10 mg/kg) significantly decreased it. In phase II or inflammatory pain, duration of formalin induced behaviour was 80 ± 7 s, 61 ± 7.3 s and 5.33 ± 3.3 s in control, nimesulide treated and piperine plus nimesulide treated groups respectively, indicating a synergistic activity of piperine with nimesulide. The antinociceptive effect correlated well with increased plasma concentration of nimesulide. The plasma concentration after oral administration of nimesulide (10 mg/kg) alone was 8.03 ± 0.99 ug/mL. However, when it was administered with piperine (10 mg/kg), the plasma concentration of nimesulide increased to 11.9 ± 0.23 ug/mL. This indicates that piperine inhibits the biotransformation and metabolism of nimesulide leading to significantly (p < 0.05) higher levels of drug in the systemic circulation. The findings of the present study suggest that piperine could be used as a biological enhancer when coadministered with nimesulide. © 1998 John Wiley & Sons, Ltd.     

胡椒碱的抗抑郁及神经保护作用研究

目的:观察胡椒碱的抗抑郁及细胞保护作用.方法:利用小鼠强制游泳实验、悬尾实验考察胡椒碱抗抑郁作用;采用皮质酮损伤SH-SY5Y神经细胞和分离培养新生大鼠海马神经前体细胞两种体外模型,测定细胞存活率(MTT法),观察胡椒碱对神经细胞增殖的影响,并初步探讨其抗抑郁的作用机制.结果:胡椒碱(10,20 mg·kg~(-1))给药后,能明显缩短小鼠在行为学实验中的不动状态时间,并且该作用随剂量增大效应逐渐降低;胡椒碱(1.4,7,35μmol·L~(-1))可对抗皮质酮对SH-SY5Y的损伤作用,且对所培养具有神经前体细胞特性的细胞,具有促进神经前体细胞增殖的作用.结论:胡椒碱具有较好的抗抑郁作用,其作用可能是通过调控神经干细胞的增殖、迁移和分化及对功能性神经再生的保护和促进作用实现的.     

海马中5-羟色胺对慢波睡眠的影响

目的:研究海马中5-羟色胺(5-HT)对大鼠慢波睡眠的影响。方法:采用脑立体定位、核团微量注射和多导睡眠描记技术。结果:5-HT前体5-羟色胺酸(5-HTP)引起慢波睡眠(SWS)和总睡眠时间(TST)增多,觉醒(W)减少;非特异性5-HT受体阻断剂麦角新碱(MS)对睡眠无直接影响,但可完全阻断5-HTP的促睡眠效应。结论:海马中5-HT具有促睡眠效应。     

儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收研究

目的:通过研究儿泻康贴膜中的有效成分——胡椒碱的离体透皮吸收的行为及其定量分析,探讨儿泻康贴膜中的胡椒碱体外透皮的可行性,为中药内病外治提供理论依据。方法:采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定胡椒碱不同时间对小鼠离体皮肤透皮吸收率。结果:胡椒碱经离体小鼠皮肤的透皮率随时间的增加而增加,52 h后胡椒碱的渗透率为78.51%,且保持基本不变。结论:胡椒碱能透皮吸收,且本方法简单,稳定易行,可控性强,重复性好,可用于儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收的测定。     

电针上巨虚对内脏痛敏大鼠5-HT与AWR评分的影响

目的：运用肠易激综合征（Irritable bowel syndrome,IBS）大鼠模型,观察针刺上巨虚穴对IBS大鼠模型胃肠道5-羟色胺（5-hydroxytryptamine,5-HT）分布的影响及其与腹部撤回反射（abdominal withdrawal reflex,AwR）评分变化的相关性,研究针刺的作用规律,为临床治疗提供科学依据。探讨电针上巨虚穴缓减内脏高敏感的可能机制及其不同电针次数的效能。方法：雄性3周龄50只SD大鼠,按体重随机分为5组：空白组、模型组、多次电针组、单次电针组、假针组。每组10只。除空白组外其余各组大鼠每天接受结直肠扩张刺激（colorectal distention CRD）,总共持续刺激2周后开始针刺双侧上巨虚穴。对大鼠CRD诱发刺激下的AWR进行半定量评分,运用免疫组化SABC法观察大鼠结肠5-HT分布。结果：多次电针在电针后90min内可以明显的降低内脏痛;单次电针、单次针刺在治疗后90min内仅在20mmHg下有效。与多次电针组比较：模型组大鼠5-HT表达明显降低（P〈0．01）;单次电针组、单次针刺组大鼠5-HT表达明显降低（P〈0．01）;单次电针较单次针刺组大鼠5-HT表达无显著性差异（P〉0．05）。各治疗组AwR评分的变化与结肠5-HT变化相一致。结论：电针上巨虚穴能降低结肠中VIP的阳性反应物含量,且表现多次电针效果优于单次电针、单次假针,与AWR评分结果相吻合。电针大肠腑下合穴上巨虚对IBS有一定的治疗作用,其作用机制可能降低5-HT的含量有关。     

Effect of piperine on the steady-state pharmacokinetics of phenytoin in patients with epilepsy

Piperine, the active principle of Piper longum, Piper nigrum and Zingiber officinalis, has been reported to enhance the oral bioavailability of phenytoin in human volunteers. The objective of this study was to explore the effect of a single dose of piperine in patients with uncontrolled epilepsy on the steady-state pharmacokinetics of phenytoin. Two groups of 10 patients each receiving either a 150 mg or 200 mg twice daily dose of phenytoin were selected. Twelve hours after the night dose, venous blood samples were collected at 0, 0.5, 1, 2, 4, 6, 9, 12 h after administration of phenytoin. On the next study day, piperine 20 mg was administered along with phenytoin and samples were collected similarly. The mean plasma drug concentrations at different time points and the pharmacokinetic parameters before and after piperine administration were compared by Student's t-test. Piperine increased significantly the mean plasma concentration of phenytoin at most of the time points in both dose groups. There was a significant increase in AUC((0-12h)) (p < 0.01), C(max) (p < 0.001) and K(a) (p < 0.05) whereas the changes in K(el) and t(max) were not significant. The results showed that piperine enhanced the bioavailability of phenytoin significantly, possibly by increasing the absorption.     

RP-HPLC测定六味木香散中胡椒碱含量

 目的:建立六味木香散中胡椒碱含重测定方法。方法:反相液相色谱法。采用Shim-Pack CLC-ODS(15 cm X6 mm)分析柱;ODS保护柱;流动相:甲醇-水(67:33);流速:1.0 ml · min^-1;色语柱温度35℃;检测波长:343 nm;进样体积10μl;外标法计算含量。结果:理论板数按胡椒碱峰计算为3 600;分离度为2.5;胡椒碱浓度在3～48μg·ml^-1范围与色谱峰面积呈线性关系，r = 0.999 9;回收率及RSD分别是98.6%和2.1%。结论:方法简便准确，可用于六味木香散中胡椒碱含量测定。     

荜茇中胡椒碱在大鼠体内的药动学研究

目的:建立大鼠灌胃荜茇提取溶液后血浆中胡椒碱的HPLC测定方法,进行大鼠药动学研究。方法:大鼠灌胃给药(荜茇提取溶液)后,通过尾静脉取血获得血浆样品,以胡椒碱为指标,采取甲醇-水(77:23,v:v)为流动相,HypersilC18柱(250mm×4.6mm,10μm)为固定相,紫外检测波长为343nm进行测定。采用药代动力学软件DAS(ver2.0)处理,得到胡椒碱的药代动力学参数。结果:胡椒碱1.75～8.72g/ml范围内呈良好的线性关系,胡椒碱的三种浓度的平均回收率及相对标准偏差分别为88.4%(3.5%)、90.4%(2.8%)、85.9%(5.2%)。胡椒碱在大鼠体内的药代动力学过程符合一室吸收模型,主要药动学参数为tmax1/2=60min,高低剂量分别t1/2=138.78min和t1/2=125.87min,Cmax=0.46和0.27mg/L,AUC(0-t)=42.45和66.47mg/L.min,AUMC(0-t)=5355.17和7811.02。结论:荜茇在大鼠血浆中胡椒碱浓度的测定和临床前药代动力学研究。     

蒙药荜茇三味胶囊提取工艺的研究

目的:优选蒙药荜茇三味胶囊的提取条件。方法:采取正交实验法,用高效液相色谱法,以测定提取物中胡椒碱的含量为指标,考察乙醇浓度(A)、乙醇用量(B)、提取时间(C)、提取次数(D)等4个条件对提取效果的影响;进行四因素三水平试验。结果:实验设计因素中乙醇用量的影响最为显著。结论:荜茇三味胶囊的最佳提取工艺条件为A_1B_1C_1D_2,即每次加入药材6倍量的65%乙醇,提取2次,每次提取60min。