胰岛素经鼻腔和肺部给药研究进展

胰岛素作为治疗胰岛素依赖型糖尿病的主要药物,长期以来一直注射给药,给患者造成许多痛苦和不便。因此,国内外医药界一直在致力于有效、安全、方便的胰岛素非注射给药途径的研究,例如口服、鼻腔、颊部、肺部、眼部、透皮及直肠途径以及笔式注射器和输入泵等装置的研究都有一定进展,有些已经应用于临床。     

胰岛素肺部给药系统研究进展

目的介绍胰岛素肺部给药系统的研究进展。方法综述了肺部给药机制、胰岛素吸入制剂/装置、药动学和药效学特点、临床应用等研究内容。结果与结论胰岛素肺部给药系统的发展用以补充和/或替代皮下注射,可能是一种有效方法,使患者获得更好地糖尿病治疗结果。     

胰岛素肺部给药系统研究进展

目的介绍胰岛素肺部给药系统的研究进展。方法综述了肺部给药机制、胰岛素吸入制剂/装置、药动学和药效学特点、临床应用等研究内容。结果与结论胰岛素肺部给药系统的发展用以补充和/或替代皮下注射,可能是一种有效方法,使患者获得更好地糖尿病治疗结果。     

胰岛素肺部给药系统研究进展

目的 介绍胰岛素肺部给药系统的研究进展.方法 综述了肺部给药机制、胰岛素吸入制剂/装置、药动学和药效学特点、临床应用等研究内容.结果 与结论胰岛素肺部给药系统的发展用以补充和/或替代皮下注射,可能是一种有效方法,使患者获得更好地糖尿病治疗结果.     

吸入型胰岛素Exubera即将上市

在2001年6月的美国糖尿病学会第61届科学研讨会上，发布的Inhale Therapeutic、Aventis和Pfizer公司的吸入型胰岛素制剂Exubera的III期临床研究数据表明，本品有望为糖尿病患者胰岛素治疗带来一种新的给药途径。本品应用Inhale Therapeutic公司先进的吸入给药技术，将胰岛素干粉置于一手持的吸入装置中。在这项6个月的多中心研究中，299例Ⅱ型糖尿病患者被分成两组，分别于餐前吸入本品或注射胰岛素，并在每晚就寝时加用1剂长效胰岛素Ultralente。研究结果显示，两组患者的HbAlc水平下降相似，即本品能与胰岛素传统皮下给药方案一样有…     

吸入人胰岛素治疗Ⅱ型糖尿病的效果和安全性

虽然研究证实 ,应用胰岛素治疗可使Ⅱ型糖尿病患者获益 ,但因多次给药不方便 ,难以长期坚持 ,发挥作用的时间与正常胰岛素分泌不相吻合等原因而未被临床所广泛接受 ,有必要寻找一种替代给药途径。为评价胰岛素经肺部给药治疗Ⅱ型糖尿病的效果和安全性而进行研究。选择 2 6例Ⅱ型糖尿病患者作为观察对象 ,其中男性 16例 ,女性 10例 ,平均年龄 5 1.1岁 ,平均糖尿病病程 11.2年。采用随机、开放 平行设计 ,包括筛选观察期、4周导入期和 12周治疗期 3个阶段。每例病人均于餐前吸入胰岛素、睡前注射长效胰岛素锌悬液 ,由患者自行葡萄糖监测 ,每…     

胰岛素制剂及其发展现状

胰岛素(insulin,INS)治疗糖尿病始于1921年,迄今仍为治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)的首选药物,当非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)患者通过合理饮食与口服药物仍不能维持适宜的血糖水平时,INS亦作为最后的治疗选择。 INS主要为注射剂,目前也由单一的注射剂向非注射给药和可调式给药方向发展。现就近年来INS给药系统的进展作一简述。1 被动给药 INS以被动给药方式进入体内,药效随血药浓度的增加而加大至稳态,最后INS被消除而使药效降低或消失。按给药途径不同可分为注射、口服、经皮及粘膜给药。1.1 长效注射剂和植入剂 近年报道微球(囊)剂,纳米球(囊)剂以及植入剂(implantation)等缓释剂制作为INS注射给药,通常采用生物降解材料如聚乳酸(PLA)、羟基乙酸聚合物和它们的共聚物(PLGA)、聚3-羟基丁酸酯     

胰岛素非注射给药的现状综述

胰岛素作为糖尿病治疗的首选和必备药物,其非注射给药技术得到迅速发展,其中以吸入和口服方式为主.本文综述了胰岛素非注射途径给药的研发、应用现状和面临的问题,及如何实现吸入和口服新剂型、改变药物代谢机制这三个方向的技术突破.     

非注射用胰岛素制剂临床研究中的问题探讨

胰岛素的给药途径为皮下注射，由于须终生用药，给患者带来一定的心理和身体影响，因此非注射途径胰岛素给药制剂是近年来国内外研究的热点。2006年1月27日，美国FDA首次批准了辉瑞、安万特公司联合开发的重组人胰岛素的吸入粉剂（商品名Exubera）上市，规格有1mg和3mg两种，它使用获得专利的专用吸入器经口腔吸入给药，将雾化的胰岛素送达患者肺部。     

胰岛素非注射给药途径研究进展

胰岛素是脊椎动物胰岛B细胞分泌的多肽类激素,对降血糖有独特的疗效,自1921年被提取出来并成功用于高血糖患者的治疗以来一直在糖尿病患者的治疗中占有重要地位,是胰岛素依赖型糖尿病治疗的首选药物。但胰岛素分子量大,半衰期短,不易透过生物膜,且直接口服给药易被胃肠道相关酶代谢分解,故而一直以注射途径给药。     

肺吸入给药剂型的研究进展

肺吸入给药可以将治疗药物直接输送到病灶区，减少了药物在其他组织的分布。因此，对于肺部疾病的治疗，吸人给药比口服给药治疗指数高、副作用小。支气管扩张剂、β2受体激动剂、皮质激素等药物以吸入疗法为首选给药方式。随着医药界对肺功能和肺疾病的深入了解，肺部给药以其吸收表面积大、吸收部位血流丰富、可避免肝脏首过效应以及上皮屏障薄、膜通透性高等优点，治疗范围正在扩大。如治疗糖尿病的胰岛素气雾剂和用于骨质疏松、变形性骨炎治疗的鲑降钙素粉雾剂。近年来对以蛋白质、多肽为主的大分子药物的吸人给药的研究也日益增多。     

胰岛素吸入疗法

已证明人胰岛素制剂吸入疗法是一种可替代传统胰岛素注射制剂治疗糖尿病的有效方法。在抗高血糖药物疗效不佳的Ⅱ型糖尿病患者中,追加这种胰岛素吸入疗法可显著改善血糖的控制。虽然,低血糖发生率有所增加,但大多数病人能够耐受。 胰岛素吸入疗法是通过一种特殊的给药系统和缓慢、精细的吸入方式将药物粉剂推进到肺中的治疗方法。这种胰岛素吸入剂在饭前给药,总剂量由合２７和８１单位胰岛素粉剂的１ｍｇ和３ｍｇ发泡剂包装的不同组合分别进行调节。１　对口服降糖药物无效者 研究者评价了胰岛素吸入剂对６７例Ⅱ型糖尿病患者的疗效。这…     

胰岛素干粉吸入剂Exubera文献的回顾分析

以往糖尿病患者注射胰岛素，主要通过胰岛素泵或皮下注射的方式，而辉瑞公司生产的吸入型胰岛素（insulin recombinant human，Exubera）为患者提供了，更为简便的获取胰岛素的替代治疗方法。Exubera是基因重组人胰岛素，以干粉的形式封装于泡囊中，通过特制的吸入装置，经患者的口腔吸入并经肺部吸收，在肺部吸收的速度快，符合内源性胰岛素的释放特征和人体需要，也可以在进餐的同时使用。     

胰岛素气雾剂经正常及糖尿病大鼠肺部给药后的降血糖作用

目的：研究胰岛素气雾剂经肺部给药后的降血糖作用。方法：建立了大鼠的肺部给药模型,通过经口有入及气管内给药两种途径将溶液型胰岛素气雾剂导入大鼠肺内,采用葡萄糖氧化酶法测定给药后正常大鼠及糖尿病大鼠的血糖水平,并计算其药理生物利用度。结果：在同一种剂量下,经口吸入和气管内给药两种途径在正常及糖尿病大鼠体内均呈现显著的降血糖作用,其药理生物利用度在正常大鼠体内分别为6．0％和11．4％,在糖尿病大鼠体内分别为5．6％和8．7％,结论：胰岛素气雾剂能有效地降低正常及糖尿病大鼠血糖,为进一步开发临床治疗糖尿病的新剂型打下基础。     

胰岛素鼻腔给药研究进展

根据胰岛索(INS)是目前治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)的主要药物,属多肽类药物.分子量大,半衰期短,脂溶性差,不易透过生物膜,长期以来一直以注射给药为主,不仅用药不便而且会出现注射部位炎症,硬结等不良反应及耐药性,为此,国内外学者一直致力于INS非注射给药剂型的开发与研制.如鼻腔给药途径,现综述如下.     

04015 2006年2月份欧洲批准和上市的新产品

获准新产品 Pfizer公司的吸入型人胰岛素产品Exubera（insulin，胰岛素）获欧洲委员会（EC）批准，用于1和2型糖尿病治疗。它是自18世纪20年代发现胰岛素以来获准的第一个非注射型胰岛素产品，是糖尿病治疗的又一个关键性突破。Pfizer公司为这个创新性糖尿病药开发计划迄今已投资了10亿美元。     

胰岛素口服制剂的研究进展

胰岛素(insulin,INS)是脊椎动物胰脏β细胞分泌的一种多肽类激素,具有降血糖的作用,是目前治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)的首选药物.但因其相对分子量大,半衰期短,易被胃肠道蛋白水解酶降解,故长期以来一直以注射给药为主,这给患者带来诸多不便和痛苦.     

中药治疗非胰岛素依赖型糖尿病现状

目的针对单味中药治疗糖尿病活性成分的不同,结合辨证分型论治非胰岛素依赖型糖尿病。方法参阅近年来中药用于防治糖尿病的研究现状。结果总结了目前中药治疗非胰岛素依赖型糖尿病的特点及问题。结论非胰岛素依赖型糖尿病是一种多病因、涉及全身多脏器病变的复杂病,中药多成分、多靶点、多种作用机制的特点符合复杂病的治疗要求,根据病患体质情况个体化给药,可以很好地控制血糖。     

胰岛素新剂型的研究与开发

摈上来胰岛素新剂型的研究与开发引人注目。本文综述了肺部吸入、口服或口腔粘膜吸收和注射等3种给药途径的胰岛素产品开发现状,介绍具有代表性和应用前景看好的岛素新制剂。     

治疗糖尿病药物研究进展

糖尿病可分为胰岛素依赖型（1型,即IDDM）和非胰岛素依赖型（2型,即NIDDM）,其中2型患者占糖尿病病例的80％以上。目前,对于1型糖尿病的治疗,研究方向是开发给药方便、有效的胰岛素制剂及代用品。而对于2型糖尿病的治疗,传统的磺酰脲类和双胍类口服降糖药疗效有限,并且无法根本阻止胰岛β细胞的进一步坏死,导致胰岛素依赖。