黄酮类化合物对肿瘤细胞信号转导通路的影响

黄酮类化合物（flavonoes compounds），是指具有色酮环与苯环为基本结构的一类化合物的总称，是色原酮或色原烷的衍生物，以黄酮（2-苯基色原酮）为母核而衍生。黄酮类化合物包括黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、黄烷酮类等，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、改善心血管功能、提高免疫力等生物学活性。目前其抗肿瘤作用是国内外研究的热点和焦点。肿瘤的发生机制较复杂。     

黄酮类化合物抗肺动脉高压的研究进展

黄酮类化合物是一类多酚类化合物,根据其化学结构可分为黄酮醇、黄酮、黄烷酮、异黄酮、儿茶素、花青素和查耳酮。研究表明,黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、心血管保护、抗肿瘤、抗病毒、抗过敏等多种药理作用。该文查阅了近年来国内外研究文献,对黄酮类化合物抗肺动脉高压的作用及其机制进行综述,旨在为肺动脉高压的治疗提供新的候选药物及治疗途径。     

~(13)C-NMR在黄酮类化合物结构研究上的应用

<正> 黄酮类化合物按其基本骨架分类可分为:黄酮(flavone),黄酮醇(flavonol),二氢黄酮(flavanone),二氢黄酮醇(flavanonol),异黄酮(isoflavone),查耳酮(chalcone)和橙酮(aurone)等主要几类。在上述几类黄酮类化合物中,有的是已知药物;还有一些已被证明是中草药中的有效成分。因此对黄酮这一大类天然有机化合物的鉴别和结构测定无疑在药物研究和天然化合物研究中具有十分重要的意义。近几年,国内很多科研院所,大专院校都有傅立叶变换核磁共振仪(FT-NMR).这为药     

061槐属植物中的黄酮类化合物及其药理活性

综述了近10年来从槐属植物中分离得到的黄酮类化合物及其药理活性,为该属植物的开发利用提供参考。新分得的黄酮类化合物包括二氢黄酮、二氢黄酮醇、异黄酮、二氢异黄酮和多环系黄酮等,药理活性包括抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗雄性激素样作用等。     

藏药镰形棘豆中的黄酮类化合物

从藏药镰形棘豆中分离得到27个黄酮类成分,包括10个异黄酮、9个二氢黄酮、3个二氢查耳酮、2个黄烷,其化学结构通过质谱、核磁共振波谱以及圆二色谱等波谱法得以确定。其中12个化合物为首次从镰形棘豆中分离得到,10个化合物为首次从棘豆属植物中分离得到。     

国产血竭总黄酮测定的方法学研究

为探讨国产血竭黄酮类化合物的测定方法,通过提取黄酮类化合物,并将黄酮类化合物通过化学定性、薄层层析及紫外光谱分析,发现国产血竭主要含有C环未共轭的黄酮类化合物,且其紫外光谱特征与二氢黄酮、二氢查耳酮及黄烷化合物的紫外光谱特征相似,据此推测国产血竭总黄酮的测定宜采用有针对性的测定方法。     

部分黄酮类化合物的Ⅱ相代谢产物及其药理活性研究进展

黄酮类化合物为一大类广泛存在于食物和药物中的天然产物,具有多种药理作用。近来研究表明黄酮类化合物在体内主要以苷元的Ⅱ相代谢产物形式存在,包括不同取代位点的一系列苷元的葡糖醛酸苷、硫酸酯及混合结合物。其中一些Ⅱ相代谢产物已被证明具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、影响代谢酶和转运体等方面的药理活性。文中对文献报道的黄酮、异黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、黄烷-3-醇和花色素等黄酮类化合物的Ⅱ相代谢产物及其药理作用进行了综述。     

中间锦鸡儿黄酮类成分的研究

目的研究中间锦鸡儿的化学成分。方法用溶剂法、色谱法分离化学成分，用波谱法鉴定其结构。结果从中间锦鸡儿中分离得到10个黄酮类化合物，分别鉴定为5,7,4′-三羟基-3,3′-二甲氧基黄酮(1)，3,5,7,8,4′-五羟基-3′-甲氧基黄酮(2),槲皮素(3),柠檬黄酮醇(4),槲皮素-3-甲醚(5)，2(S)-7,3′,5′-三羟基二氢黄酮(6)，5,7,3′,4′-四羟基-3,8-二甲氧基黄酮(7),紫铆查尔酮（8）,甘草素（9）和5,7,4′-三羟基-3,8二甲氧基黄酮（10）。结论化合物6为新化合物，其余皆首次从中间锦鸡儿中分离得到。     

苦参中黄酮成份的药理研究进展

黄酮类化合物是一类具有多种药理活性的有效部位,按化学结构[1]可分为黄酮、异黄酮、查尔酮、二氢黄酮等。豆科槐属植物苦参(SophoraflavescensAit)的根中亦含有黄酮类化合物[2～10],例如:苦参酚B,E,H,K,L,M,N(kushenol)(1～7)、苦参醇(kuriari鄄nol)(8)、苦参酮(kurarinone)(9)、槐黄烷酮G(sophoraflavanoneG)(10)、考萨莫A(kosamolA)(11)、2'-甲氧基苦参酮(2'-methoxykurarinone)(12)、里查酮A(leachianoneA)(13)、苦参丁醇(ku鄄raridine)(14)、槐苦参醇(sophoflavescenol)(15)、5-甲基槐黄烷酮B(5-methylsophoraflavanoneB)(16)、…     

基于代谢组学的麦冬和山麦冬类黄酮化合物的差异性研究

目的 研究麦冬和山麦冬药材中类黄酮化合物的分布差异及积累规律,探寻麦冬和山麦冬的特征性差异物质。方法采用紫外分光光度法和HPLC对麦冬和山麦冬中总黄酮、麦冬甲基黄烷酮A、麦冬甲基黄烷酮B进行定量分析;运用UPLC-MS/MS对麦冬和山麦冬中类黄酮物质进行检测鉴定,利用主成分分析和正交偏最小二乘判别分析法等多元统计分析方法筛选差异代谢物,并对差异代谢物进行KEGG通路富集分析。结果 麦冬中总黄酮、麦冬甲基黄烷酮A,麦冬甲基黄烷酮B的含量显著高于山麦冬。在麦冬和山麦冬中共鉴定出190个类黄酮化合物,其中160个为差异代谢物,主要包括黄酮(31个)、黄酮醇(22个)、异黄酮及其他类黄酮(70个)等。与麦冬比较,山麦冬中有45种物质上调积累,上调物质主要为黄酮和黄酮醇类化合物;有115种物质下调,主要为异黄酮及其他类黄酮化合物。黄酮及黄酮醇类呈现出不同的积累模式,大多数的芹菜素类、山柰酚类在麦冬中上调积累,而橙皮素类、槲皮素类在山麦冬中上调积累。异黄酮及其他类黄酮化合物在麦冬中积累丰富,特别是高异黄酮类在麦冬中全部上调,是麦冬和山麦冬中差异最为明显的一类。通过对160种差异代谢物进行KEGG注...     

应用PASS系统分析我院2010年住院医嘱

目的:了解我院2010年住院患者的合理用药情况,探讨如何利用合理用药监测系统( PASS)提高合理用药水平.方法:利用PASS对我院2010年15 966例住院患者的1 184 997条用药医嘱进行监测,以黑色警示医嘱为依据,收集不合理用药信息,并对监测结果进行统计、分析.结果:不合理用药医嘱50 261条,发生率为4.24％.绝对禁止黑色医嘱5441条,主要为药物相互作用(66.54％)、注射液体外配伍(17.86％)、用法用量(15.46％)、儿童警告(1.14％).结论:应用PASS系统能有效监测医嘱中的不合理用药情况,有利于提高临床合理用药水平,但PASS系统尚存在局限性,有待进一步完善.     

2009年某院住院患者抗真菌药用药调查

目的:分析讨论某院抗真菌药使用的合理性,为临床安全有效地使用抗真菌药提供参考。方法:回顾性统计分析某院2009年住院患者抗真菌药用药信息。结果:2009年某院住院患者抗真菌药DDDs排名前3名分别为:氟康唑、制霉菌素和伊曲康唑;使用金额排名前3名分别为:氟康唑、米卡芬净及卡泊芬净;更换一种抗真菌药进行治疗的患者数为176人,在全部患者中占13.4%。结论:应进一步强化用药指征的意识,提高标本送检率,同时改善某些抗真菌用药不合理更换的现象,以避免耐药性发生,从而更好更长远地体现抗真菌药的治疗价值。     

微透析取样技术在中药体内分析中的应用研究进展

本文综述了微透析取样技术在中药体内分析中的应用,介绍微透析取样技术的原理、组成、探针类型、特点,重点阐述了微透析取样技术在测定脑、血液、皮肤等组织器官中中药有效成分浓度的应用实例。表明微透析取样技术在中药药效研究中具有广阔的前景。     

应用PASS系统对我院2008年住院医嘱的分析

目的监测分析2008年我院住院患者用药情况。方法将PASS系统嵌入医生工作站、临床药学工作站等子系统,构建合理用药计算机网络系统,对住院医嘱进行及时监测,将监测结果向医生反馈,并对其进行统计、分析。结果2008年共监测医嘱3 620 241条,不合理医嘱908条,占0.02%。不合理医嘱中,配伍禁忌(381条)占41.96%,用法用量(381条)占41.96%,药物相互作用(108条)占11.89%,儿童用药(38条)占4.19%。经与医生沟通后,更改不合理医嘱856条,占94.27%。结论PASS系统可有效监测医嘱中的不合理用药,通过与医生交流,大大减少药物不良事件的发生,值得临床推广应用,也为临床药师开展工作带来了极大的便利。但PASS系统尚存在局限性,有待进一步完善。     

Chondroprotective Effects of Wogonin in Experimental Models of Osteoarthritis in vitro and in vivo

We evaluated the chondroprotective effects of wogonin by investigating its effects on the gene expression and production of matrix metalloproteinase-3 (MMP-3) in primary cultured rabbit articular chondrocytes, as well as on production of MMP-3 in the rat knee. Rabbit articular chondrocytes were cultured in a monolayer, and RT-PCR was used to measure interleukin-1β (IL-1β)-induced expression of MMP-3, MMP-1, MMP-13, a disintegrin and metalloproteinase with thrombospondin motifs-4 (ADAMTS-4), and type II collagen. In rabbit articular chondrocytes, the effects of wogonin on IL-1β-induced production and proteolytic activity of MMP-3 were investigated using western blot analysis and casein zymography, respectively. The effect of wogonin on MMP-3 protein production was also examined in vivo. In rabbit articular chondrocytes, wogonin inhibited the expression of MMP-3, MMP-1, MMP-13, and ADAMTS-4, but increased expression of type II collagen. Furthermore, wogonin inhibited the production and proteolytic activity of MMP-3 in vitro, and inhibited production of MMP-3 protein in vivo. These results suggest that wogonin can regulate the gene expression and production of MMP-3, by directly acting on articular chondrocytes.     

Role of glutathione in reduction of arsenate and of gamma-glutamyltranspeptidase in disposition of arsenite in rats

Arsenate (AsV), the environmentally prevalent form of arsenic, is converted sequentially in the body to arsenite (AsIII), monomethylarsonic acid (MMAsV), monomethylarsonous acid (MMAsIII), and dimethylarsinic acid (DMAsV) and some trimethylated metabolites. Although the biliary excretion of arsenic in rats is known to be glutathione (GSH)-dependent, involving transport of arsenic-GSH conjugates, the role of GSH in the reduction of AsV to the more toxic AsIII in vivo has not been defined. Therefore, we studied how the fate of AsV is influenced by buthionine sulfoximine (BSO), which depletes GSH in tissues. Control and BSO-treated rats were given AsV (50 micromol/kg, i.v.) and arsenic metabolites in bile, urine, blood and tissues were analysed by HPLC-HG-AFS. BSO increased retention of AsV in blood and tissues and decreased appearance of AsIII in blood, bile (by 96%) and urine (by 63%). The biliary excretion of MMAsIII was also nearly abolished, the appearance of MMAsIII and MMAsV in the blood was delayed and the renal concentrations of these monomethylated arsenicals were decreased by BSO. Interestingly, appearance of DMAsV in blood and urine remained unchanged and the concentrations of this metabolite in the kidneys and muscle were even increased in response to BSO. To test the role of gamma-glutamyltranspeptidase (GGT) in arsenic disposition, the effect of the of the GGT inhibitor acivicin was investigated in rats injected with AsIII (50 micromol/kg, i.v.). Acivicin lowered the hepatic and renal GGT activities and increased the biliary as well as urinary excretion of GSH, but failed to alter the disposition (i.e. blood and tissue concentrations, biliary and urinary excretion) of AsIII and its metabolites. In conclusion, shortage of GSH decreases not only the hepatobiliary transport of arsenic, but also reduction of AsV and the formation of monomethylated arsenic, while not hindering the production of dimethylated arsenic. While GSH plays an important role in the disposition and toxicity of arsenic, GGT, which hydrolyses GSH and GSH conjugates, apparently does not influence the fate of the GSH-reactive trivalent arsenicals in rats.     

合肥市某“三甲医院”2009年住院患者抗菌药物应用分析

目的:分析该"三甲"医院2009年住院患者抗菌药物的使用情况,为临床合理使用抗菌药物提供参考。方法:收集该"三甲"医院2009年抗菌药物使用资料,并对抗菌药物应用的品种、销售金额和用药频度(DDDs)等进行分析。结果:住院患者使用抗菌药物涉及96种,销售金额(4597.57万元)占医院药品销售总金额(15123.58万元)的30.40%,其中列前3位的依次为头孢菌素类28种(2386.49万元),其他β-内酰胺类16种(1124.52万元)及氟喹诺酮类8种(319.03万元);用药金额与用药频度(DDDs)前3位为头孢甲肟、头孢替安、头孢孟多酯。结论:该院住院患者抗菌药物应用结构基本合理,但仍应重视其安全性、有效性,合理选择使用。     

罗哌卡因在分娩镇痛中的应用

目的：观察不同浓度罗哌卡因（ropivacaine,Rop)用于分娩镇痛的临床效果,探索其理想的浓度和剂量。方法：随机选择ASAⅠ-Ⅱ级临产初产妇45例,平均分为三组：0．16％Rop组和0．2%Rop组作为观察组,以及对照组15例。观察组于宫口开至2－3cm时于L2－3间隙行硬膜外腔穿刺置管,以罗哌卡因维持镇痛;对照组未作分娩镇痛。围分娩镇痛期地监测血压（BP）、脉氧饱和度（SpO2)、EKG、PETCO2、宫缩及胎心音,记录产程时间：镇痛效果采用VAPS评分法进行疼痛评分,运动神经阻滞以Bromage分级评分;新生儿出生后1－5min进行Apgar评分,分娩后24h新生儿NACS评分。结果：围分娩期三组生命体征稳定;VAPS评分观察组较对照组明显降低,但0．2％Rop对运动神经的阻滞频率和程度最重,对宫缩有轻微的抑制,催产素用量相对增加;对产的影响均短于对照组,但差异不显著,三组对围分娩期胎心、Apgar评分无影响;分娩后24hNACS评分观察组较对照组增高明显;剖宫产率0．16％、Rop组最低。结论：罗哌卡因独特的感觉和运动阻滞明显分离,对子宫胎盘血流无明显影响,有利于分娩镇痛。0．2％Rop较0．16％对运动神经阻滞的频率和程度更重0．16％Rop对分娩镇痛是一种比较理想的局部麻醉药。     

Ciproxifan在小鼠痛觉传导调节机制中的作用

目的:研究组胺H3受体拮抗剂ciproxifan(CPF)在小鼠痛觉传导调节过程中的作用及其机制.方法:用3种不同的小鼠痛觉模型(热板法、扭体法和福尔马林实验)观察CPF的镇痛作用.同时用特异性组胺脱羧酶(HDC)抑制药α-氟甲基组胺酸(α-FMH),观察组胺在CPF发挥镇痛效应过程中所起的作用.在福尔马林致痛模型中,还测定了小鼠脑、脊髓和血清中一氧化氮(NO)和前列腺素E2(PGE2)的含量.结果:热板实验中,CPF 1 mg%.皮下注射福尔马林能引起2个时相(Ⅰ相、Ⅱ相)的痛反应.这种由福尔马林引起的2个时相的痛反应均可明显被CPF 0.3, 1, 3 mg*kg-1抑制. 在3种致痛模型中,CPF的镇痛效应均可被α-FMH 50 mg*kg-1逆转.使用福尔马林后,小鼠脑和脊髓中NO和PGE2水平升高,而CPF能明显抑制这种升高作用,该抑制作用不被α-FMH所拮抗.但CPF对血清中NO和PGE2的浓度没有影响.结论:组胺H3受体拮抗药CPF对多种性质刺激引起的疼痛均有镇痛作用,对福尔马林引起的炎性疼痛和非炎性疼痛都有效.CPF的这种镇痛作用可能与其促进组胺释放有关;同时脑和脊髓中的NO和PGE2可能参与了CPF的镇痛作用.     

基层医院护士在临床合理用药中的作用

目的充分利用护士在医师和患者间的特殊地位和作用,促进基层临床合理用药。方法从护士的工作性质出发,论述护士参与促进合理用药的方便和优势。结果通过实践,护士在促进合理用药中的作用得到有效发挥,基层合理用药环境得到极大改善。结论充分利用护士与医师和患者间的特殊桥梁作用,在基层医院促进合理用药,规范医师用药行为,防止药物滥用,引导患者安全用药,降低药源性疾病。