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采用酰氯法和活化酯法合成了14个未见文献报道的α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素。通过葡聚糖凝胶(Scphadcx LH-20)柱层析、离心薄层层析纯化精制。由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。初步抗菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌有不同程度的抑制作用,但对革兰氏阴性菌无效。 相似文献
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采用酰氯法和活化酯法合成了14个未见文献报道的α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素。通过葡聚糖凝胶(Scphadcx LH-20)柱层析、离心薄层层析纯化精制。由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。初步抗菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌有不同程度的抑制作用,但对革兰氏阴性菌无效。 相似文献
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本文以6-取代香豆素-3-羧酸与头孢菌素母核缩合,合成了15个未见文献报道的6取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素化合物。其合成方法采用了Vilsmeier试剂法,改进了溶媒及摩尔配比,并进一步探索了分离纯化的过程,以元素分析、IR及NMR确证结构。抑菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌具有不同程度的抑菌作用,而某些革兰氏阴性菌的效果则不明显。 相似文献
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文献报道某些6-取代香豆素-3-羧酸类化合物及其衍生物具有较强的生物活性或抗菌活性,本文合成了14个新的6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素化合物,由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。经抗菌试验,结果表明多数化合物对受试的革兰氏阳性菌有不同程度的抗菌作用,但对革兰氏阴性菌无效。 相似文献
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以6,8-二取代香豆素-13-羧酸为侧链酸,用酰氯法与7-ADCA、7-ACA、7-ACT、7-ACD缩合,合成了15个6,8-二取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素衍生物(Ⅵ)。经葡聚糖凝胶Sephade LH20和离心薄层层析分离精制,得到纯品。初步的体外抑菌试验结果表明,化合物Ⅵ_4、Ⅵ_6、Ⅵ_8、Ⅵ_(11)、Ⅵ_(15)对金黄色葡萄球菌26003和八叠球菌有中度和中度以上的抑菌作用。 相似文献
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1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪(H-7)的合成赵京浦,庄明强,姚斌关键词1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪;合成1984年Hidaka[1]报道多种异喹啉磺酰胺类化合物具有影响蛋白激酶C活性的作用。其中1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌... 相似文献
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为了探索单胺菌素4位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响,我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物(U-1~U-4)。初步体外抑菌试验表明:上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。 相似文献
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为了探索单胺菌素4位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响,我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物(U-1~U-4)。初步体外抑菌试验表明:上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。 相似文献
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为寻找新的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,以L-158,809为先导,结合生物电子等排原理,利用计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了8个2-烷基-3-取代-3H-咪唑并吡啶类衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理实验表明,化合物2lc具有一定的抗高血压活性。 相似文献
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抗血小板聚集剂4-[2'-羟基-3'-(1H-咪唑基-1)丙氧基]苯甲酸及其酯的合成周有骏,周廷森,李凤前4-[3'-(1H-咪唑基-1)丙氧基]苯甲酸(Ⅰ)为一选择性血栓素合成酶抑制剂(TXSI)[1]。由于其酶抑制作用弱故无应用价值,为了寻找更为... 相似文献
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目的进一步探讨3位取代的双香豆素合成的简便方法。方法以3-羟乙基-7-羟基香豆素为原料,在乙醇钠的存在下用环氧氯丙烷将7位羟基相互连接,然后通过适当反应将3-羟乙基转变为3-取代氨基乙基。结果产物经红外光谱、质谱及核磁共振谱确证,符合结构特征。结论该法反应时间短,产物易于分离,是合成3位取代的双香豆素的便利方法。 相似文献
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以α-氯代膦酸酯与4-(苯并噻唑-2-氧代)苯酚为原料合成了标题化合物。其结构经IR ̄1,HNMR,MS及元素分析得到确证。 相似文献
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由对-溴甲苯为起始物,以相转移催化方法合成了4-(1-甲基咪唑基)苯甲酸盐酸盐。经元素分析,IR,HNMR等证实其结构。 相似文献
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《第二军医大学学报》1995,(4)
(E)-1-取代芳基-2-(1H-苯并咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用[李科等.中国药物化学杂志,1995;56(15):6]对32个(E)-1-取代芳基-2-(1H-苯并咪唑-1-基)乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测... 相似文献
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探讨3-取代氨基乙基-4-甲基-7-羟基香豆素衍生物合成的简便方法。方法 间苯二酚和2-(β-二乙氨基惭基乙酰乙酸乙酯经Pechmann反应得3-(β-二乙氨基)乙基-4-甲基-7-羟基香豆素,再经Williamson反应,生成7-羟基香豆素的衍生物。 相似文献
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《中国药科大学学报》1994,(1):6
7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的合成胡树琛,周慧殊,段廷汉中国医药工业杂志,1993,24(9):4177-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpcooximeproxetil)的关键母体。... 相似文献
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抗心律失常药物的研究Ⅰ.2-乙基-3-[4-(2-羟基-3-胺丙氧基)-苯甲酰]吲哚嗪类化合物的合成及活性测定王如斌,彭司勋,华维一。中国药物化学杂志,1994,4(3):157~161以吲哚嗪类化合物Butoprizine为先导物,结合β-受体阻断... 相似文献