α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素及7-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

采用酰氯法和活化酯法合成了14个未见文献报道的α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素。通过葡聚糖凝胶(Scphadcx LH-20)柱层析、离心薄层层析纯化精制。由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。初步抗菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌有不同程度的抑制作用,但对革兰氏阴性菌无效。     

α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素及7-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

采用酰氯法和活化酯法合成了14个未见文献报道的α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素。通过葡聚糖凝胶(Scphadcx LH-20)柱层析、离心薄层层析纯化精制。由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。初步抗菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌有不同程度的抑制作用,但对革兰氏阴性菌无效。     

6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

本文以6-取代香豆素-3-羧酸与头孢菌素母核缩合,合成了15个未见文献报道的6取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素化合物。其合成方法采用了Vilsmeier试剂法,改进了溶媒及摩尔配比,并进一步探索了分离纯化的过程,以元素分析、IR及NMR确证结构。抑菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌具有不同程度的抑菌作用,而某些革兰氏阴性菌的效果则不明显。     

6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

文献报道某些6-取代香豆素-3-羧酸类化合物及其衍生物具有较强的生物活性或抗菌活性,本文合成了14个新的6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素化合物,由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。经抗菌试验,结果表明多数化合物对受试的革兰氏阳性菌有不同程度的抗菌作用,但对革兰氏阴性菌无效。     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

7-(6,8-二取代香豆素-3-甲酰胺)头孢菌素的合成

以6,8-二取代香豆素-13-羧酸为侧链酸,用酰氯法与7-ADCA、7-ACA、7-ACT、7-ACD缩合,合成了15个6,8-二取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素衍生物(Ⅵ)。经葡聚糖凝胶Sephade LH20和离心薄层层析分离精制,得到纯品。初步的体外抑菌试验结果表明,化合物Ⅵ_4、Ⅵ_6、Ⅵ_8、Ⅵ_(11)、Ⅵ_(15)对金黄色葡萄球菌26003和八叠球菌有中度和中度以上的抑菌作用。     

1－（5－异喹啉磺酰基）－2－甲基哌嗪（H－7）的合成

１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪（Ｈ－７）的合成赵京浦，庄明强，姚斌关键词１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪；合成１９８４年Ｈｉｄａｋａ［１］报道多种异喹啉磺酰胺类化合物具有影响蛋白激酶Ｃ活性的作用。其中１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌...     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响,我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响，我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。     

2－烷基－3－取代－3H－咪唑并［4，5－b］吡啶类衍生物的合成及生物活性

为寻找新的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,以Ｌ－１５８,８０９为先导,结合生物电子等排原理,利用计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了８个２－烷基－３－取代－３Ｈ－咪唑并吡啶类衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理实验表明,化合物２ｌｃ具有一定的抗高血压活性。     

抗血小板聚集剂4－［2＇－羟基－3＇－（1H－咪唑基－1）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成

抗血小板聚集剂４－［２＇－羟基－３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成周有骏，周廷森，李凤前４－［３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸（Ⅰ）为一选择性血栓素合成酶抑制剂（ＴＸＳＩ）［１］。由于其酶抑制作用弱故无应用价值，为了寻找更为...     

香豆素衍生物合成的研究（Ⅱ.3—取代氨基烷基双香豆素）

目的进一步探讨３位取代的双香豆素合成的简便方法。方法以３－羟乙基－７－羟基香豆素为原料，在乙醇钠的存在下用环氧氯丙烷将７位羟基相互连接，然后通过适当反应将３－羟乙基转变为３－取代氨基乙基。结果产物经红外光谱、质谱及核磁共振谱确证，符合结构特征。结论该法反应时间短，产物易于分离，是合成３位取代的双香豆素的便利方法。     

α－［4－（苯并噻唑－2－氧代）苯氧基］－α－苯基－O，O－二乙基甲基磷酸酯的合成和性质

以α－氯代膦酸酯与４－（苯并噻唑－２－氧代）苯酚为原料合成了标题化合物。其结构经ＩＲ￣１，ＨＮＭＲ，ＭＳ及元素分析得到确证。     

血栓烷合成酶抑制剂1－4－（1－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐的合成

由对－溴甲苯为起始物，以相转移催化方法合成了４－（１－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐。经元素分析，ＩＲ，ＨＮＭＲ等证实其结构。     

血栓烷合成酶抑制剂1－4－（1－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐的合成

由对－溴甲苯为起始物，以相转移催化方法合成了４－（１－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐。经元素分析，ＩＲ，ＨＮＭＲ等证实其结构。     

（E）－1－取代芳基－2－（1H－苯并咪唑－1－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用［李科等．中国药物化学杂志，１９９５；５６（１５）：６］对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测...     

香豆素衍生物合成的研究（Ⅲ.7—羟基香豆素衍生物的合成）

探讨３－取代氨基乙基－４－甲基－７－羟基香豆素衍生物合成的简便方法。方法 间苯二酚和２－（β－二乙氨基惭基乙酰乙酸乙酯经Ｐｅｃｈｍａｎｎ反应得３－（β－二乙氨基）乙基－４－甲基－７－羟基香豆素，再经Ｗｉｌｌｉａｍｓｏｎ反应，生成７－羟基香豆素的衍生物。     

7－氨基－3－甲氧甲基－3－头孢烯－4－羧酸的合成

７－氨基－３－甲氧甲基－３－头孢烯－４－羧酸的合成胡树琛,周慧殊,段廷汉中国医药工业杂志,１９９３,２４（９）：４１７７－氨基－３－甲氧甲基－３－头孢烯－４－羧酸是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯（ｃｅｆｐｃｏｏｘｉｍｅｐｒｏｘｅｔｉｌ）的关键母体。...     

抗心律失常药物的研究Ⅰ．2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

抗心律失常药物的研究Ⅰ．２－乙基－３－［４－（２－羟基－３－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定王如斌，彭司勋，华维一。中国药物化学杂志，１９９４，４（３）：１５７～１６１以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断...