国产和进口盐酸环丙沙星片剂人体药代动力学和生物利用度比较

本文报道8名成年男性健康受试者单剂口服环丙沙星片剂药代动力学及相对生物利用度比较。8名受试者接受单剂量(500mg)交叉给药(国产和进口)后所得药时曲线符合二室模型。其国产和进口片剂的平均药代动力学参数分别为:血浆药物峰浓度:2.91±0.29与2.80±0.20mg/L,药物达峰时间:1.22±0.19与1.46±0.28h,消除半衰期:3.95±0.57与3.68±0.63h,药-时曲线下面积:16.39±2.27与16.91±1.96mg/L·h。其相对生物利用度以进口片剂为100％,国产片剂相对生物利用度为96.97±8.71％。     

HPLC法测定盐酸头孢他美酯片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度

本文采用HPLC法测定了四川抗菌素工业研究所研制的盐酸头孢他美酯片在草犬体内的药代动力学参数及其相对生物利用度(参比药为日本杏林制药株式会社生产的盐酸头孢他美酯片)。 10只草种犬采用随机交叉试验法单剂口服500mg的国产盐酸头孢他美酯片和进口盐酸头孢他美酯片后,测定得其药代动力学参数C_(max)、T_(max)、T(1/2α)、AUC分别为6.0±1.6μg/ml、3.0±0.8h、4.23±0.60h、44.84±15.79μg·h/ml和6.1±1.5μg/ml、2.9±0.9h、4.32±0.53、48.13±13.59μg·h/ml。测得国产品与进口品的相对生物利用度F值为94.13±11.50％(95％可信区间为80.90～107.36％)。     

麦迪霉素片人体生物利用度研究

本文用微生物法,测定了正常人6名口服肟麦迪霉素(MDM)片1000mg后的药动学参数并与明治制果株式会社的对照品比较求其相对生物利用度。本法平均回收率96.47±0.052,精度日内和日间误差(CV％)1.06±0.023和2.70±0.039,检测限为0.1μg/ml。 MDM的药动学经PKBP—N_1程序拟合,为一房室模型,其主要参数,对照品与试     

中国志愿者口服克拉霉素片剂的药代动力学与相对生物利用度研究

健康志愿者 9名采用三交叉设计分别口服5 0 0mg国产西安制药厂克拉霉素片剂A ,丽珠制药厂克拉霉素片剂B (2 5 0mg/片 )及进口克拉仙片(KLACID ,2 5 0mg/片 )。克拉霉素的血清浓度用微生物法进行测定。这三种血清药物浓度 -时间过程十分相似 ,符合开放二室模型。片剂A ,B与KALCID的药动学参数如下 :Tmax分别为 2 .0 6± 0 .3 0 ,2 .1 1± 0 .42及 1 .89± 0 .3 3h ;Cmax分别为 2 .47± 0 .3 0 ,2 .63±0 .2 5及 2 .64± 0 .3 3mg/L ;AUC分别为 2 1 .5 0± 3 .5 3 ,1 9.1 0± 2 .3 9及 1 9.92± 2 .63mg/L·h。以KLACID作为参考标…     

头孢克洛干糖浆人体生物利用度试验

本试验对8名男性健康志愿受试者口服国产头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较.血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型药代动力学分析.结果表明口服国产的头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂后,其AUC分别为24.37±2.81与25.26±1.87mg/L@h,Tpeak0.81±0.12与0.81.12hCmax13.60.2214.27.87mg/L两制剂的相同参数经统计学处理均无明显差异(P>0.05),结果表明国产头孢克洛干糖浆口服后的药代动力学参数与市售进口混悬剂相仿,其相对生物利用度为96.48%.     

新生儿口服安必林药物动力学研究

安必林为氨苄青霉素的口服制剂,本文采用高效液相色谱法,对我院6名新生儿口服安必林50mg/kg的经时血药浓度进行测定,所得数据用电子计算机进行药动学模型拟合,求得各种药动学参数,结果:新生儿口服安必林后药物浓度与时间关系符合血管外一房室开放模型,血药浓度峰值为9.33±3.84mg/l.峰时为2.75±0.52h,6小时血浓为5.     

琥乙红霉素分散片人体相对生物利用度研究

本报导对12名男性健康自愿受试者单剂随机交叉口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片1000mg后的药代动力学参数和相对生物利用度进行了比较。血药浓度采用生物效价法测定,按统计矩计算出药代动力学参数。结果表明:口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片后,其AUC分别为:4.92±1.00与5.08±1.08mg·h·L_(-1)(P>0.05),T_(max):1.33±0.32与1.54±0.26h(P>0.05),C_(max):1.34±0.33与1.24±0.32mg·L~(-1)(P>0.05)。其相对生物等效性为96.85％。     

SPARFLOXACIN正常人体耐受性及药代动力学研究

本研究对日产sparfloxacin进行了100mg、200mg、300mg和400mg四个剂量的耐受性试验,100mg、200mg、400mg三个剂量的药代动力学试验。耐受性试验结果表明直至400mg试验结束不论是受试者主观感觉,还是血、尿生化指标均无改变。证明单次口服sparfloxacin 400mg以下可以耐受。药代动力学试验结果表明分别口服100mg、200mg、400mg三个剂量sparfloxacin片剂以后用HPLC法测定血尿药物浓度,计算所得主要药代动力学参数分别为:C_(max)=0.38±0.     

法莫替丁颗粒、片剂药代动力学及生物利用度研究

本文报道8名成年男性健康受试者单剂口服法莫替丁颗粒、片剂药代动力学及相对生物利用度比较。8名受试者接受单剂量(40mg)交叉给药(颗粒剂和片剂)后所得药时曲线符合一室模型。其颗粒剂和片剂的平均药代动力学参数分别为:血浆药物峰浓度:110.29±23.59与112.95±23.36μg/L,药物达峰时间:1.66±0.59与1.97±0.53h,消除半衰期:3.53±0.33与3.18±0.53h,药—时曲线下面积:737.11±147.09与721.42+100.94μg/L·h。其相对生物利用度以片剂为100％,颗粒剂的相对生物利用度为102.96±20.05％。     

灯盏花素在家兔体内的药动学研究

建立了测定家兔血浆中灯盏花素主要有效成分灯盏乙素浓度的 RP- HPL C法 ,研究灯盏花素静脉注射给药后在家兔体内的药动学。色谱柱为 Diam onsil TMC18柱 (钻石 ,4 .6 m m× 2 5 0 m m,5 μm) ;流动相为 p H3.0的磷酸盐缓冲液 (0 .0 2 mol磷酸二氢钠用磷酸调 p H至 3.0 ,用 0 .4 5 μm水性滤膜滤过 ,即得。) -甲醇 -乙腈 (6 5 :35 :10 ) ;流速 1m l.m in- 1 ;柱温 2 5℃ ;检测波长 :334nm。灯盏花素静脉注射给药后主要有效成分灯盏乙素在家兔体内的药动学结果表明 ,灯盏乙素的药 -时曲线符合二室模型 ,主要药动学参数 t1 /2 α和 t1 /2 β分别为 1.2 9± 0 .5 3m in和10 .4 0± 1.97min;Vc为 14 8.1± 118.6 ml;CL 为 5 7.5± 31.7m l· min- 1。     

阿酚咖片中阿司匹林的相对生物利用度研究

对阿酚咖片中的阿司匹林进行相对生物利用度研究。采用反相高效液相色谱法测定 2 4名健康志愿受试者单剂量口服阿酚咖片供试制剂与参比制剂后 ,阿酚咖片中阿司匹林体内活性代谢物水杨酸的血药浓度的变化。用 3P97药动学程序处理试验数据 ,并对试验结果进行方差分析和双单侧 t检验。水杨酸的相对生物利用度为 :10 5 .36 %± 14 .15 % ;两种制剂水杨酸的药时曲线下面积 (AUC0→ T)分别为 :10 3.10± 11.92 μg· h/ ml与 98.4 5±13.4 9μg· h/ ml;达峰时间 (tmax)分别为 :1.5± 0 .5 h与 1.5± 0 .5 h;峰浓度 (Cmax)分别是 :19.31± 2 .4 7μg/ ml与18.95± 2 .4 9μg/ ml。两种制剂中的水杨酸 AU C0→∞ 、AUC0→ T、Tmax及 Cmax经双单侧 t检验进行生物等效性评价 ,表明以制剂中阿司匹林活性代谢产物水杨酸为指标 ,两种制剂生物等效 (t1 ≥ t1 - 0 .0 5( 2 2 ) ,t2 ≥ t1 - 0 .0 5( 2 2 ) )     

氨联苯啶酮对高原动物肺动脉压和肺气体交换的影响

9只出生、生长在高原的猪,静脉注入氨联吡啶酮,剂量为2.5mg/Kg,在注药后不同时间分别重复测定指标。给药后左室和右室dp/dtmax和心指数稍增加但无显著差异;对照期肺动咏平均压为39.7±7.4mmHg,肺血管阻力为9.43±3.34mmHg/L/min,给药后     

四种大环内酯抗生素10种制剂的相对生物利用度评价

本文在336人次的健康志愿者研究了口服美欧卡霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素4种药物国产或进口10种制剂的药动学,用微生物法测定血药浓度。各药6人每人均一次顿服1000mg受试药。结果表明:美欧卡霉素干糖浆、片剂、胶囊几种参数差异不大;乙酰螺旋霉素肠溶片与胃溶片除达峰时间分别为4.28与2.75h,其他参数差异也不明显,Cp为1.67,1.85     

国产甲氟哌酸药代动力学和体外抗菌生活性研究

本文报道国产甲氟哌酸体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者(男女各半)口服400mg甲氟哌酸后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于4h到达,为9.27±2.95μg/ml。表观分布容积为3.05L/Kg,AUC为163.08μg·h/ml,消除半衰期13.35h。体外抗菌     

复方蒿甲醚临床治疗恶性疟的效果观察

为了观察复方蒿甲醚治疗恶性疟的临床疗效 ,以显微镜血检恶性疟原虫阳性患者为观察对象 ,复方蒿甲醚口服 ,3天 4次疗法 ,首剂服 4片 ,8、 2 4、 4 8h各服 4片 ,总剂量为 16片 ,服药后按时测量体温和血检原虫 ,并随访 2 8天 ,观察治疗效果。结果显示复方蒿甲醚治疗恶性疟 16 7例 ,平均退热时间为 2 0 . 4±8 4h ,原虫转阴时间为 37. 9± 7 9h ,2 4h原虫平均下降率 97. 4 % ,2 8天治愈率为 94 . 1% ,药后无明显不良反应。可见复方蒿甲醚治疗恶性疟疾具有良好的临床效果。     

格列吡嗪片在人体的药代动力学及相对生物利用度

目的:测定第二代磺脲类口服降血糖药格列吡嗪(glipizide)片在人体内的药动学及其相对生物利用度。方法:对12名健康男性志愿者用单剂量随机交叉口服5mg格列吡嗪片后,经高效液相色谱法测定血浆药物浓度,并计算出相对生物利用度及有关的药动学参数,对两种片剂的生物等效性进行评价。结果:口服重庆制药七厂或海南金晓制药有限公司生产的格列吡嗪片     

炙甘草汤含药血清对家兔心室肌细胞瞬时外向钾电流的抑制作用

目的:探讨炙甘草汤含药血清对家兔心室肌细胞瞬时外向钾电流(Ito)及其动力学的影响。方法:用酶解法分离单个兔心室肌细胞。血清药理学法确定血清中炙甘草汤含药浓度。全细胞膜片钳技术记录炙甘草汤含药血清对兔心室肌细胞Ito的影响前后变化。结果:20%炙甘草汤含药血清作用心肌细胞5min,可使Ito明显减小。指令电位为+50mV时,可使Ito从(43.3±5.89)pA/pF减少到(7.98±2.78)pA/pF(n=6,P<0.01)。该含药血清对Ito的抑制作用可逆。在5%~40%范围内,该含药血清对Ito的抑制作用为浓度依赖性,IC50的平均值为12.18%。20%该含药血清使各膜电位水平下Ito减小,I-V曲线下移。不改变Ito稳态激活动力学曲线,但使失活动力学曲线显著左移。50%Ito失活曲线点分别为(-41.4±3.5)mV和(-79.9±2.9)mV(n=8,P<0.05)。同时使Ito失活后恢复时间延长,用药前后50%Ito恢复时间分别为(18.2±2.5)ms和(44.1±2.2)ms(n=8,P<0.01)。结论:炙甘草汤含药血清对家兔心室肌细胞Ito具有显著的抑制作用,这可能是炙甘草汤抗心律失常的可能电生理基础之一。     

正常人体内重组人α-2α干扰素的药动学

按照卫生部新药1期临床研究要求,本文对重组人α-2α干扰素(rHIFN—α2α)在健康志愿者体内的药动学进行了实验研究。受试者共八例,男女各4例,年龄20.25±1.75岁,体重58.28±3.21kg,心、肝、肾功能等检查均未见异常。所用rHIFN—α2α由沈阳军     

用口服弥凝替代垂体后叶素肌注行禁水-加压素试验的临床应用

目的比较禁水-口服弥凝(minirin,即DDAVP,去氨加压素片)试验和经典的禁水-肌注加压素试验对临床诊断中枢性尿崩症的异同,探讨用前者替代后者的可行性。方法对经禁水-肌注加压素试验证实为中枢性尿崩症的21例患者再用弥凝片口服代替垂体后叶素(pituitrin)肌注行禁水-弥凝试验。结果服用弥凝后1 h和2 h尿渗透压比服药前分别升高(168.6±85.1)mOsm/(kg.H2O)和(312.4±112.3)mOsm/(kg.H2O),而注射垂体后叶素后1h和2h尿渗透压分别升高(198.7±96.8)mOsm/(kg.H2O)和(278.3±117.3)mOsm/(kg.H2O)(P<0.01)。结论垂体后叶素和弥凝两种药物在诊断中枢性尿崩症方面结果一致,用禁水-弥凝试验替代禁水-加压素试验是可行的,而且临床操作更加方便。     

LHRH药代动力学试验

目的:研究黄体激素释放激素(Luteinizinghormone releasinghormone,LHRH)在大鼠体内的药动学规律。方法:用氯胺T法将125I标记到LHRH分子上(放化纯度96.2%),14只SD大鼠随机分为大剂量、小剂量组,每组7只,分别肌肉注射125I LHRH(小剂量组0.5mg.kg,大剂量组1.00mg.kg),给药后在21个不同时间点逐一取各鼠尾动脉血做放射性测定。结果:大鼠试验结果显示,大剂量组t1/2平均为67.83±20.84h;小剂量组半衰期平均为64.68±22.90h。LHRH的药—时曲线符合二室模型,大剂量LHRH和小剂量LHRH的主要药动学指标差别不大。结论:LHRH在大鼠体内的消除模式为二室模型,为一级动力学消除。