复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法,以裸鼠皮肤为实验屏障,从氮酮,丙二醇,油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮,丙二醇,油酸浓度分别为6%,10%,0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

高山红景天挥发油对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究高山红景天挥发油、氮酮及丙二醇对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验;黄芩苷为指标性成分,用HPLC法测定黄芩苷在不同促渗剂下的透皮浓度,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对黄芩苷的透皮吸收有不同程度的促进作用。在单一促渗剂含量低时,1%高山红景天挥发油对黄芩苷的促渗效果最好;在单一促渗剂含量高时,5%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好;氮酮与高山红景天挥发油对黄芩苷的透皮吸收有协同作用,在使用联合促渗剂时,1%高山红景天挥发油3%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好。结论高山红景天挥发油是一种可开发的新型促渗剂。     

黄芩苷渗透不同动物皮肤的透皮吸收研究

目的　比较黄芩苷渗透小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮吸收行为。方法　黄芩苷的测定采用分光光度法。透皮吸收研究以改进型 Franz扩散池为工具 ,比较黄芩苷渗透小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮速率常数。结果　黄芩苷透过小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、人体皮肤的透皮速率常数分别为 (6 7.31± 2 3.6 6 )、(78.35±3.2 9)、(117.35± 2 9.4 8)、(86 .2 5± 7.5 5 )、(84 .4 3± 11.2 7)μg/ (cm2 · h)。结论　裸鼠皮肤作为黄芩苷透皮吸收研究用皮肤较为理想。     

黄芩提取物体外透皮介质的筛选研究

目的:筛选黄芩提取物透皮的最佳介质。方法:以黄芩苷为指标,从溶解性、稳定性、透皮速率3个方面进行综合考察。结果:黄芩提取物在pH6.8磷酸盐缓冲液中溶解度最好,在生理盐水中最差;低浓度时以pH6.8磷酸盐缓冲液和含40%PEG400的生理盐水溶液最稳定;pH6.8磷酸盐缓冲液作为透皮介质,黄芩苷透皮速率最大,PEG400加入则使黄芩苷的透皮速率降低。结论:黄芩提取物透皮介质以pH6.8磷酸盐缓冲液为佳。     

促进透皮吸收的中药（续完）

1　丁香类　丁香为桃金娘科植物丁香树的花蕾 ,主含丁香油、丁香油酚等成分 ,国外有报道丁香油酚具有透皮促进作用 ,并作透皮促进剂使用。国内有人对提取的丁香油、丁香油酚、丁香醇提取物与氮酮对 5 -氟脲嘧啶 ,做了稳态渗透速率、加促渗剂后药物渗透系数、增渗倍数做了实验和统计。结果 :丁香挥发油的增渗倍数是不含促进剂的 110倍 ,丁香油酚是 10 7倍 ,氮酮为97倍 ,丁香醇提取物是 18倍 ,前二者分别高于氮酮。并对所含浓度 ,从 1%～ 3 %的丁香油、丁香油酚进行了透皮试验 ,试验证实以浓度 2 %为最佳。二军医大长海医院用丁香油和丁香酚对…     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

彝族药伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的动力学观察

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。     

三黄喷雾剂体外透皮吸收

目的:考察三黄喷雾剂小鼠体外经皮渗透规律.方法:采用垂直式改良Franz扩散池装置进行试验,以黄芩苷和盐酸小檗碱含量为考察指标,HPLC测定接受液中指标成分含量.结果:黄芩苷、盐酸小檗碱的透皮速率分别为42.35,49.99 μg·cm-2·h-1;黄芩苷、盐酸小檗碱6h平均累积透过率分别为19.51％,7.17％.结论:三黄喷雾剂小鼠体外透皮吸收效果理想,透皮行为符合零级方程.     

白芥子促进黄芩苷透皮吸收的研究

目的:研究白芥子对黄芩苷体外渗透动力学的影响.方法:以裸鼠皮肤为实验屏障,研究白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油对黄芩苷的透皮吸收促进作用.结果:白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收,其渗透速率常数分别为:135.36、227.20、184.48(μg/cm2·h).结论:白芥子可以促进黄芩苷的透皮吸收.     

彝族药伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的动力学观察

目的:观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学.方法:利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察.结果:无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷.其透出量具有累积增多的线性关系.结论:伤益气雾荆中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布.本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据.     

毒效学方法测定川芎挥发油药动学参数

以死亡为指标,根据药物累积法原理测定了小鼠口服及腹腔注射川芎挥发油的表观药动学参数。结果：ＬＤ５０（ｉｐ）＝５１７．５１±９０．０１ｍｇ／ｋｇ,按２９０ｍｇ／ｋｇ剂量ｉｐ给药,其体存药量的表观药动学过程符合一室开放模型,Ｋｅ＝０．４６６ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝１．５ｈ。ＬＤ５０（ｉｇ）＝２９８２．３７±３４５．１２ｍｇ／ｋｇ,按１５４８ｍｇ／ｋｇ剂量ｉｇ给药,其体存药量的表观药动学过程符合一室开放模型,Ｋｅ＝０．２４６ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝２．８ｈ。口服给药相对生物利用度为１７５０％。     

当归所含挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响

采用离体裸鼠皮肤,以阿魏酸为指标成分,应用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ水平扩散池和ＨＰＬＣ检测法,考察当时所含当归挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响。结果表明：１％,２％,３％浓度当归挥发油对阿魏酸的透皮吸收均有促透作用,其中以２％浓度促透作用较强,并且强于同浓度的冰片。     

苍术挥发油提取及包合工艺研究

目的筛选二类中兽药畜禽抗应激颗粒中苍术挥发油提取、包合的最佳工艺。方法以挥发油提取率、挥发油利用率为考核指标，采用正交设计法及单因素考察法，对苍术挥发油提取、包合工艺参数进行优选。结果苍术挥发油最佳提取工艺为：药材粉碎成10目，加8倍量水，不浸泡，提取6h；苍术挥发油最佳包合工艺为：挥发油用85％乙醇按1：5（mL／mL）的比例溶解，油：β-CD为1：10，β-CD配成8％的浓度，在40℃超声池中，超声包结1.5h。结论该工艺稳定，质量可控。     

药效学方法测定川芎挥发油药动学参数

以热板法镇痛效应为指标,测定了川芎挥发油表观药动学参数。给药剂量分别为ｉｐ５２ｍｇ／ｋｇ、９６ｍｇ／ｋｇ。药效动力学参数腹腔给药为：Ｋｅ＝０．１１３８ｈ１,Ｋａ＝３．３２６１ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝６．０９ｈ,ｔ１／２（ｋａ）＝０．２１ｈ,Ｔ（ｐｅａｋ）＝１．０５ｈ,Ｃ（ｍａｘ）＝５０．６２５５ｍｇ／ｋｇ,ＡＵＣ＝５２６．２３１５（ｍｇ／ｋｇ）·ｈ,ＣＬ／Ｆ（ｓ）＝０．１６３７ｍｇ／ｋｇ／ｈ／（ｍｇ／ｋｇ）,Ｖ／Ｆ（ｃ）＝０．９１１４（ｍｇ／ｋｇ）／（ｍｇ／ｋｇ）;灌胃给药为：Ｋｅ＝０．０９２９ｈ１,Ｋａ＝０．７６９３ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝７．４６ｈ,ｔ１／２（ｋａ）＝０．９０ｈ,Ｔ（ｐｅａｋ）＝３．２４ｈ,Ｃ（ｍａｘ）＝４３３．９４４１ｍｇ／ｋｇ,ＡＵＣ＝３６１９．３８７７（ｍｇ／ｋｇ）·ｈ,ＣＬ／Ｆ（ｓ）＝０．０９５４ｍｇ／ｋｇ／ｈ／（ｍｇ／ｋｇ）,Ｖ／Ｆ（ｃ）＝１．０２７４（ｍｇ／ｋｇ）／（ｍｇ／ｋｇ）。结果表明川芎挥发油ｉｐ及ｉｇ给药其体存量的表观药动学过程均符合一室开放模型,绝对生物利用度为６００２％。     

北苍术挥发油的GC—MS分析

目的：分析北苍术挥发油的组成成分。方法：用GC和GC－MS分析技术,采用SE－54毛细管色谱柱。结果：毛细管色谱分离出68个峰,占色谱总馏出峰面积的90％以上,并通过MS图谱检索鉴定了其中55种成分。结论：检出北苍术挥发油的成分是有关文献报道的两倍,进一步阐明了北苍术的组成部分。     

中药白术中挥发油成分

[目的]分析中药白术中挥发油的成分,为白术的临床应用提供指导。[方法]采用超临界CO2萃取法萃取白术中的挥发油然后通过GC—MS技术分析其中的成分。[结果]共分离出66个峰,鉴定了其中的38个成分,占挥发油总成分的80%以上,以归一化法计算了各个峰的相对含量。[结论]白术挥发油的主要成分多是烯类,是临床发挥功效的主要成分。     

八种中药挥发油对布洛芬促透作用的比较

目的:对吴茱萸、防风、茅苍术、云木香、温郁金、羌活、沉香及荆芥八种中药挥发油对布洛芬的促透作用进行比较,为天然促透剂的选择和应用提供依据。方法:在体外透皮实验装置上进行透皮吸收实验,用HPLC法测定布洛芬的含量。结果:上述八种中药的挥发油对布洛芬经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为3.46、3.00、2.36、2.32、2.28、2.01、1.37和1.29。结论:上述八种中药的挥发油对布洛芬的透皮吸收均有促进作用,其中吴茱萸及防风的挥发油的促透作用尤其显著。     

石菖蒲、肉豆蔻、橘皮挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响

目的考察石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响。方法采用改良Franz扩散池法，以小鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定模型药物雪上一枝蒿总碱中甲素的累积渗透量，并以氮酮为对照，考察不同浓度石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果。结果7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油与3％氮酮对雪上一枝蒿总碱的促渗效果最好，渗透系数分别为5．88、6．91、5．30、5．75；与无促渗剂组相比，促渗倍数分别为1．09、1．28、0．98、1，06倍。结论7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透，5％橘皮挥发油无明显促渗作用。     

不同采收时间北苍术挥发油成分变化分析

目的：比较不同采收时间北苍术挥发油质量的变化,为生产及北苍术的品质评价提供依据。方法：选取8月至次年元月采收的北苍术,用水蒸气蒸馏法提取挥发油,测定GC色谱图后获17个共有峰的北苍术指纹图谱共有模式,采用相似度评价、聚类分析等方法,系统分析各共有峰相对含量变化趋势与不同采收时间的关系。结果：苍术采收期可分为两类,即十二月份和九月至十一月份,又以后者挥发油质量最佳。结论：北苍术最佳采收时间为秋季。     

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论 3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。