不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收特性的影响

目的考察不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,考察氮酮、油酸和高良姜油等不同种类的促渗剂对蛇床子软膏的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果几种促渗剂对蛇床子软膏的透皮吸收均有较好的促进作用,其中以3%高良姜油效果最佳。结论高良姜油对蛇床子素经皮吸收具有显著的促进作用,为蛇床子经皮给药制剂处方设计和新药开发提供了依据。     

促渗剂对双氯灭痛透皮吸收的影响

以透皮吸收模型观察了二甲亚砜、1,2-丙二醇及氮酮对搽剂中双氯灭痛透皮吸收的影响。结果表明,1,2-丙二醇或氮酮对双氯灭痛透皮吸收均有促进作用,以氮酮对双氯灭痛的透皮吸收促进作用最强,1,2-丙二醇与氮酮对双氯灭痛透皮吸收无协同作用。     

不同促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响

目的：研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法：采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮（azone,AZ）、丙二醇（propylene glycol,PG）、二甲亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）,分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果：含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1% PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3% AZ+1% PG促渗效果最好;3% AZ+1% PG促渗效果优于1% PG,含促渗剂3% AZ+1% PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论：添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3% AZ+1% PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。     

促渗剂促进氨氯地平凝胶剂透皮作用的研究

目的 :研究促渗剂对氨氯地平凝胶剂透皮作用的影响。方法 :采取简单小室法 ,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验 ,计算含不同促渗剂的 2 %氨氯地平凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k。结果 :1%～ 5 %薄荷脑、1%～ 5 %氮酮对 2 %氨氯地平凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k均显著地提高 (P <0 0 1) ;10 %～ 30 %丙二醇显著地降低 2 %氨氯地平凝胶的Q与k值 (P <0 0 1) ,并明显抑制薄荷脑、氮酮的促渗作用 ;薄荷脑与氮酮的联用则无联合增效作用。结论 :提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在氨氯地平凝胶剂中单独使用     

促渗剂对万灵五香巴布剂中麝香酮经皮渗透的影响

研究了Transcutol P、Labrasol、Labrafil M 1944、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、月桂氮(卓)酮、1,2-丙二醇等促渗剂对复方万灵五香巴布剂中麝香酮透过小鼠离体皮肤性能的影响.结果表明,月桂氮(卓)酮、NMP、Transcutol P对麝香酮有促渗作用(P＜0.05).以月桂氮(卓)酮-1,2-丙二醇-Labrasol(3:15:6)为复合促渗剂时麝香酮的透皮吸收速率最快.     

不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同基质及促渗剂制备奥氮平贴剂;采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤为模型,通过HPLC法测定药物浓度,拟合奥氮平透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:由Duro-Tak 87-4098型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率,5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯合用对奥氮平促渗效果明显,促渗倍率达5.86倍.结论:奥氮平在以5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯为促渗剂,Duro-Tak 87-4098型压敏胶为基质时具有较好的透皮吸收.     

透皮吸收促渗剂的研究近况

透皮给药因其具有避免肝脏首过效应等优点，近年倍受瞩目。但因有皮肤屏障，药物能顺利透过皮肤达到所需治疗浓度者不多，往往要使用促渗剂以提高血药浓度．因此选择合适的促渗剂十分重要．本文对近年研究较多的透皮吸收促渗剂作一简要综述。     

不同促渗剂对咪康唑透皮吸收作用的研究

目的研究不同浓度的月桂氮卓酮（氮酮）、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑促渗作用的影响。方法采用改进Franz扩散池装置,离体小鼠鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接收池中咪康唑的含量,计算咪康唑累积透皮吸收量。结果氮酮、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑均有促渗作用．其促渗强弱顺序依次为2％氮酮＋5％油酸、3％氮酮＋3％丙二醇、2％氮酮＋3％丙二醇、3％氮酮＋5％油酸、2％氮酮＋5％薄荷脑、3％氮酮＋5％薄荷脑、2％氮酮、3％氮酮、1％氮酮、5％油酸、3％丙二醇、5％薄荷脑。结论油酸、薄荷脑、氮酮和雨二醇对咪康唑的促渗作用有量效关系。其中2％氮酮＋5％油酸促渗效果最好。     

不同促渗剂对氨氯地平凝胶透皮作用的比较

目的 :考察十二烷基硫酸钠 (SLS)、丙二醇 (PG)作为单一促渗剂和二元促渗剂对氨氯地平体外透皮作用的影响。方法 :用两室扩散池体外实验装置 ,以鼠皮为屏障 ,选用 1%SLS、2 %PG和 1%SLS +2 %PG为促渗剂 ,在各时间下测定氨氯地平的单位面积累积渗透量。结果 :1%SLS、2 %PG和 1%SLS +2 %PG均可促进氨氯地平的透皮吸收 (P <0 .0 1) ,其促渗效果顺序为 1%SLS +2 %PG >2 %PG >1%SLS。结论 :1%SLS和 2 %PG均可不同程度地促进氨氯地平凝胶的透皮吸收效果 ,且二者联用效果更佳。     

薄荷脑和冰片对长春西汀的促渗作用

目的：采用大鼠腹部皮肤研究薄荷脑及冰片在不同溶剂中对长春西汀体外经皮渗透的影响。方法：采用Valia-Chien水平扩散池，研究长春西汀经大鼠腹部皮肤的渗透性。半池有效扩散面积为1.91cm^2，按规定时间取样，采用高效液相色谱法进行测定，进样量为20μL，计算药物经皮渗透动力学参数。结果：薄荷脑与冰片均能促进长春西汀经皮渗透，在不同的溶剂中，其发挥的促渗作用也不同。丙二醇为溶煤时，它们的促渗作用不佳，而以乙醇为溶媒时，3％薄荷脑－40％乙醇－水与5％薄荷脑－40％乙醇－水复合系统均能显著地促进长春西汀经皮渗透，增渗比分别为7．05与7．18。结论：在不同溶媒系统中冰片与薄荷脑对长春西汀具有促渗作用。     

透皮促透剂对复方酮康唑乳膏体外透皮吸收的影响

目的：观察不同促透剂对复方酮康唑乳膏中酮康唑在体外透皮作用的影响。方法：采用改良的简单小室装置，以离体鼠皮为透皮屏障，用高效液相色谱法(HPLC)测定含量，计算累积透皮吸收百分率。结果：5种促透使用方法对乳膏中酮康唑均有促透作用。结论：5种促透使用方法最好的为3%双戊烯(DP)＋1.5%氮酮(azone)，然后依次是3%DP、3%薄荷醇(M)、1.5%DP＋1.5%M、2%azone。     

促渗剂对司来吉兰贴片透皮性能的影响

目的:考察不同质量分数的氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯3种促渗剂对司来吉兰贴片经离体豚鼠皮渗透性的影响。方法:采用Franz扩散池进行体外经皮渗透试验,利用高效液相色谱法为浓度测定方法,以不含促渗剂的司来吉兰贴片为对照计算氮酮、油酸和肉豆蔻酸异丙酯的增渗比及表观扩散系数比较促渗剂渗透效果。结果:与对照组比较,质量分数为3%的3种促渗剂增渗倍数分别为1.53、1.37和1.26,表观扩散系数分别增至2.37、1.65、1.13倍。结论:3种促渗剂均可提高司来吉兰贴片的透皮性能,其中以3%氮酮的促渗效果较好。     

渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响

目的:研究常用渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以0.9%氯化钠溶液作为接收液,以增渗倍数(ER)为考察指标,考察1%、3%、5%水溶性氮酮溶液,1%、3%、5%油溶性氮酮溶液,1%水溶性氮酮丙二醇溶液,5%、10%油酸溶液,丙二醇等10种渗透促进剂对盐酸普萘洛尔透过离体大鼠腹部皮肤的影响。结果:渗透促进效果分别为3%油溶性氮酮溶液>10%油酸溶液>1%水溶性氮酮丙二醇溶液>5%油溶性氮酮溶液>1%水溶性氮酮溶液>3%水溶性氮酮溶液>1%油溶性氮酮溶液>5%水溶性氮酮溶液>5%油酸溶液>丙二醇。结论:油溶性渗透促进剂对盐酸普萘洛尔的经皮渗透促进作用有强于水溶性渗透促进剂的趋势。     

Effects of Transdermal Penetration Enhancers on the Permeability of Shed Snakeskin

The effects of Azone and lauryl alcohol on the permeability of shed snakeskin were examined. Permeability of a variety of compounds through shed snakeskin was increased after Azone or lauryl alcohol pretreatment but the magnitude of the enhancement varied depending on the lipophilicity and the molecular size of the permeant. It was found that the shed snakeskin became more permeable after Azone or lauryl alcohol pretreatment, with a greater permeability increase for more hydrophilic and larger-molecular size permeants. As has been shown for untreated shed snakeskins, both the lipophilicity and the molecular size of the permeants are important in skin penetration and in determining the effects of transdermal penetration enhancers.     

Effects of Penetration Enhancers on the In-vitro Percutaneous Absorption of Progesterone

Because progesterone seems suitable for treatment of premenstrual syndrome, the influence of penetration enhancers such as propylene glycol, urea and laurocapram (Azone) on the percutaneous absorption of progesterone from carbopol hydroalcoholic gels and from poly(ethylene glycol) ointments has been investigated. Skin experiments were performed using excized abdominal rat and porcine skin. Addition of 10% laurocapram was found to be the most efficient enhancer for progesterone from carbopol hydroalcoholic gels, for both rat and porcine skin; the next most efficient enhancer was urea in poly(ethylene glycol) bases. This enhanced the diffusion rates 2.5 fold, compared with pure poly(ethylene glycol) alone. The results show that hydroalcoholic gels and poly(ethylene glycol) ointments are both suitable vehicles for progesterone and that premenstrual syndrome might be treated effectively by use of hydroalcoholic gels containing 10% laurocapram.     

不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响。方法:分别制备含1%氮酮、2%氮酮、3%氮酮、4%氮酮、1%薄荷醇、1%丙二醇、1%油酸、1%氮酮+1%薄荷醇、1%氮酮+1%丙二醇、1%氮酮+1%油酸、1%薄荷醇+1%丙二醇等11种不同透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏。采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠腹部皮肤为透皮屏障,通过超高效液相色谱法测定接受液中黄绵马酸BB含量,并计算24 h内的单位面积累积透过量(Q_24h)和经皮渗透速率(J_ss);同时与无透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏进行比较,计算增渗比(ER)。结果:含上述11种透皮吸收促进剂的黄绵马酸BB乳膏的Q_24h分别为(82.96±7.15)、(80.17±0.66)、(78.22±1.87)、(73.53±1.24)、(35.65±2.23)、(34.02±1.73)、(42.68±2.66)、(33.94±1.37)、(34.16±1.54)、(46.78±1.21)、(43.66±1.69)μg/cm²,Jss...     

不同基质及促渗剂对姜黄素脂质体凝胶经皮渗透的影响

考察了凝胶基质种类及浓度和促渗剂对姜黄素脂质体凝胶经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量的影响.所得优化处方为:以1％卡波姆为凝胶基质,加入2％月桂氮草酮和2％薄荷醇为复合促渗剂.所得制品的24h累积渗透量、稳态渗透速率及皮肤滞留量均显著高于姜黄素脂质体.     

几种促渗剂对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响

利用改良的Franz扩散池和离体小鼠皮肤,以增渗倍数和迟滞时间为考察指标,考察不同浓度的促渗剂(月桂氮革酮、油酸、冰片、薄荷醇和吐温-80)对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响.结果表明,与不加促渗剂的空白对照组相比,加入1%月桂氮革酮、3%油酸、1%冰片、3%薄荷醇和1%吐温-80的巴布剂中双氯芬酸钠的增渗倍数分别为1.26、2.99、3.10、3.31和0.94,迟滞时间分别为3.30、0.33、0.15、0.04和1.25 h.可见,1%吐温-80无明显促渗作用,油酸、冰片和薄荷醇的促渗效果比月桂氮革酮更显著,且迟滞时间明显缩短.