头孢氨苄缓释片犬体内药动学研究

目的以上市头孢氨苄普通胶囊为参比制剂,考察24h给药一次的头孢氨苄缓释片beagle犬体内药动学。方法 Beagle犬单剂量口服受试制剂和参比制剂,采用HPLC法进行生物等效性评价。结果方法学研究结果显示线性范围0.5～50μg/mL,高中低相对回收率均大于80%,日内日间精密度均小于15%,最低定量限0.5μg/mL。参比制剂与受试制剂药动学参数分别为:Cmax为(35.02±8.67)和(22.8±74.11)μg/mL,AUC0-∞为(164.59±17.79)和(201.15±89.87)μg/(h·mL),Tmax为(2.1±1.0)和(4.2±0.4)h。受试制剂相对生物利用度为(104.4±21.4)%。结论两种制剂生物等效。     

国产头孢氨苄片与国外同品种的人体生物等效性研究

目的 考察两种（国产与国外同品种）头孢氨苄片的人体生物利用度，评价两制剂在健康人体的生物等效性。方法将20例健康志愿者随机平均分为两组，交叉口服单剂量试验制剂（国产）和参比制剂头孢氨苄片（美国梯瓦制药生产）500 mg,停药清洗期为1周。采用高效液相色谱法测定血浆头孢氨苄浓度。结果单剂量口服试验制剂与参比制剂头孢氨苄片后，两药的主要药动学参数分别为tmax：(0.95±0.40)和（0.99±0.33）h；Cmax：（19.53±5.20）和（19.03±4.39）μg·mL-1；t1/2： (1.03±0.17)和(1.00±0.20) h；AUC0→6h：(33.26±6.60)和(33.39±6.39) μg·h·mL-1；AUC0→∞：(34.05±6.83)和(34.21±6.86) μg·h·mL-1。试验制剂与参比制剂比较,人体相对生物利用度为(99.8±8.0) %。 试验制剂的AUC0→6h和AUC0→∞90%可信区间分别为96.4%～102.6%和 96.5%～102.6%；Cmax的90%可信区间为94.6%～109.4%。两制剂tmax差异无显著性（P＞0.05）。结论单剂量口服试验或参比制剂后，两制剂的主要药代动力学参数Cmax、AUC0→6h、AUC0→∞和tmax均差异无显著性，国产头孢氨苄片与美国梯瓦制药生产的头孢氨苄片具有生物等效性。     

阿莫西林胶囊的人体相对生物利用度研究

目的研究国产阿莫西林胶囊的相对生物利用度。方法以国产已上市的阿莫西林胶囊(阿莫仙)为参比制剂,采用高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林浓度,用3P97软件计算药代动力学参数,并计算生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的药代动力学参数无统计学差异,受试制剂阿莫西林胶囊的相对生物利用度为(98.8±18.5)%。结论阿莫西林胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

头孢氨苄胶囊在中国健康受试者的药动学及生物等效性研究

目的:评价2种头孢氨苄胶囊在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法:按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验设计。空腹和餐后条件下各入组24例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂250 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中头孢氨苄的浓度,用WinNonlin 6.3软件计算头孢氨苄的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中头孢氨苄的主要药代动力学参数如下:C max分别为(10600±1930),(9950±2090)ng·L^-1;AUC 0-t分别为(17100±2470),(16600±2600)ng·L^-1·h;AUC 0-∞分别为(17300±2570),(16700±2680)ng·L^-1·h;餐后组血浆中头孢氨苄的主要药代动力学如下:C max分别为(6220±1470),(6040±1370)ng·L^-1;AUC 0-t分别为(16900±2740),(16500±2450)ng·L^-1·h;AUC 0-∞分别为(17100±2820),(16700±2520)ng·L^-1·h。2种制剂的C max、AUC 0-t和AUC 0-∞,经对数转换后90%置信区间分别为空腹状态下98.47%~116.50%,101.02%~105.57%,101.09%~105.63%;餐后状态下93.19%~112.83%,100.43%~103.63%,100.83%~103.76%。结论:2种头孢氨苄胶囊在中国健康受试者中具有生物等效性。     

头孢氨苄缓释片的研制

目的:制备头孢氨苄缓释片,通过溶出度试验研究其生物利用度和药代动力学。方法:EudragitⅡ和HPMC作为缓释材料制备头孢氨苄缓释片,并与日本进口头孢氨苄缓释片(Syncl SR tablets)进行了体外释放度比较。结果:本制备品与进口片溶出结果相似,经人体生物利用度研究表明,头孢氨苄缓释片比普通胶囊口服后能明显推迟达峰时间,并降低峰浓度(P<0.01),缓释片与普通胶囊的AUC_(0→24)之间没有显著性差异(P>0.05)。缓释片相对于普通胶囊生物利用度为(104.90±8.35)％。结论:体内和体外实验结果表明本品达到预期效果。     

头孢氨苄胶囊在人体药代动力学及其相对生物利用度的研究

目的 :研究头孢氨苄胶囊在人体内的药物动力学及其相对生物利用度。方法 :18名健康志愿者单剂量口服不同生产厂家的头孢氨苄胶囊 ,以反相高效液相色谱法测定其血药浓度经时过程。结果 :受试制剂和参比制剂中头孢氨苄主要药物动力学参数分别为 :Tmax为 (1.14± 0 .31)、(0 .83± 0 .2 3) h,cmax为 (18.81± 5 .16 )、(2 1.2 4± 4 .71)μg/ m l,t1 /2β为 (1.95±0 .11)、(1.89± 0 .11) h,AUC为 (47.85± 7.33)、(46 .91± 7.15 )μg· h· m l- 1 。 结论 :被试制剂与参比制剂是生物等效制剂。     

头孢氨苄缓释片的研制

目的:制备头孢氨苄缓释片,通过溶出度试验研究其生物利用度和药代动力学。方法:Eudragit Ⅱ和HPMC作为缓释材料制备头孢氨苄缓释片,并与日本进口头孢氨苄缓释片(Syncl SR tablets)进行了体外释放度比较。结果:本制备品与进口片溶出结果相似,经人体生物利用度研究表明,头孢氨苄缓释片比普通胶囊口服后能明显推迟达峰时间,并降低峰浓度(P<0.01),缓释片与普通胶囊的AUC_0→24之间没有显著性差异(P>0.05)。缓释片相对于普通胶囊生物利用度为(104.90±8.35)％。结论:体内和体外实验结果表明本品达到预期效果。     

溴莫普林胶囊人体生物等效性研究

目的评价国产溴莫普林胶囊与进口hyprim片的生物等效性,为其临床应用提供试验依据。方法采用单剂双交叉试验设计,以乙萘酚为内标,采用高效液相色谱法测定血中溴莫普林浓度,计算药代动力学参数及试验制剂的相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果溴莫普林试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数t     

头孢氨苄片的体外释放与人体吸收程度相关性研究

目的：探讨头孢氨苄片体外释放与体内吸收的相关性。方法：以TEVA头孢氨苄片为参比制剂,清远华能头孢氨苄片为受试制剂,用相似因子法比较两种制剂体外溶出曲线相似性,用双周期自身对照交叉试验比较两种制剂人体生物等效性。结果：两种头孢氨苄片的体外溶出曲线相似,体内具有生物等效性。结论：本实验的头孢氨苄片体外释放与人体吸收存在相关。     

头孢氨苄胶囊的人体生物等效性研究

目的研究不同厂家的头孢氨苄胶囊在人体内的生物等效性。方法对18名健屎志愿耆旱剂量口服给于不同生严厂豕的头记氨卞颗粒,以高效液相色谱法测定其血药浓度经时过程。结果受试制剂与参比制剂中头孢氨苄主要药代动力学参数达峰时间（Tmax）分别为（56．67±18．23）min和（61．67±24．62）min,峰浓度（Cmax）分别为（31．08±6．41）μg／mL和（29．95±6．56）μg／mL,0～300min药时曲线下面积（AUC0-300）分别为（3074．56±516．01）μg／（mL·min）和（3069．21±469．81）μg／（mL·min）。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。