白藜芦醇及白藜芦醇烟酸酯的合成

目的合成一种前药白藜芦醇烟酸酯.方法在金属锂片和催化量的萘的存在下, 3,5-二甲氧基苯甲醛与对甲氧基苯甲醇的三甲基硅醚反应经过一系列转变得到白藜芦醇,白藜芦醇与烟酰氯反应得到白藜芦醇烟酸酯.结果设计并合成了白藜芦醇烟酸酯.结论提供了一种合成白藜芦醇及白藜芦醇烟酸酯的方法,采用KHSO4脱水可选择性的得到反式产物.     

白藜芦醇的合成

对甲氧基苄醇经氯代和超声波辐射下的Grignard反应制得l-(3,5-二甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苯基)乙醇,再经硫酸氢钾脱水、三氯化铝脱甲基得到白藜芦醇,总收率约52％.     

白藜芦醇的合成

3,5-二羟基苄醇经氯代、氰化和羟基保护制得3,5-二(甲氧甲氧基)苯乙腈(5),5和4-甲氧甲氧基苯甲醛(6)在微波辐照下经缩合、水解及脱羧,然后脱保护基得到白藜芦醇,总收率约56%(以3,5-二羟基苄醇计)。     

白藜芦醇合成路线图解

白藜芦醇(resveratrol,1),化学名:反-3,4′,5-三羟基,存在于葡萄和其它植物中,它所具有的对心血管疾病和肿瘤的预防和保健作用已在国际上引起广泛的关注[1]。其在心血管方面的作用主要有:降低血脂[2]、抑制凝血烷形成[3]、抑制血小板活性[4]、对动脉粥样硬化和冠心病具保护作用[5];在癌症方面其具有对肿瘤的化学预防作用[6],并对5种人肿瘤细胞模型A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498和HCT-15均有抑制作用[7]。此外,1还可对抗Trp-P-1引起的诱变作用[8]。有人把1与肉毒碱配合[9]用于治疗心血管疾病、周围血管病和糖尿病的血管和神经…     

白藜芦醇烟酸酯的合成工艺研究

目的以烟酸、白藜芦醇为原料,采用吡啶催化合成方制备白藜芦醇烟酸酯,期望寻找活性更高药物。方法以烟酸、白藜芦醇为起始原料,经酰氯化、酯化等反应,得到目标化合物。结果通过实验得到了白藜芦醇烟酸酯,采用吡啶催化反应时间短,后处理方便,产率达90.1%。产物经过IR、1H-NMR等进行了表征。结论该方法可行,后处理简单方便,产率高。     

白藜芦醇的合成

以3，5-二羟基苯甲酸为原料，经保护羟基、还原、氯代后，与亚磷酸三乙酯反应生成3，5-二甲氧基苯甲基膦酸二乙酯，再与茴香醛进行Wittig—Homer反应后于吡啶盐酸盐中脱保护得到白藜芦醇。总收率约43％。     

白藜芦醇类似物的合成及雌激素样活性研究

目的设计合成白藜芦醇的类似物,进行体外雌激素样活性评价。方法取代溴苄经磷酰化、缩合、脱甲基制得目标分子(1-9),并用人乳腺癌细胞增殖试验测定其体外雌激素样活性。结果目标化合物经核磁共振等确证其结构;白藜芦醇类似物具有不同程度的雌激素样活性,其中以4,4'-二羟基二苯乙烯(2)最高。相对增殖率结果提示:白藜芦醇、2和4为雌激素受体的全激动剂,3,7,8和9为雌激素受体的部分激动剂,1,5和6为雌激素受体的弱激动剂。结论首次报道白藜芦醇类似物的体外雌激素样活性,有进一步研发的价值。     

白藜芦醇类似物的合成及雌激素样活性研究

目的设计合成白藜芦醇的类似物,进行体外雌激素样活性评价。方法取代溴苄经磷酰化、缩合、脱甲基制得目标分子(1-9),并用人乳腺癌细胞增殖试验测定其体外雌激素样活性。结果目标化合物经核磁共振等确证其结构;白藜芦醇类似物具有不同程度的雌激素样活性,其中以4,4'-二羟基二苯乙烯(2)最高。相对增殖率结果提示:白藜芦醇、2和4为雌激素受体的全激动剂,3,7,8和9为雌激素受体的部分激动剂,1,5和6为雌激素受体的弱激动剂。结论首次报道白藜芦醇类似物的体外雌激素样活性,有进一步研发的价值。     

合成E-白藜芦醇的工业化研究

目的研究E-白藜芦醇的工业化生产。方法以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经甲基化,还原,氯代后,与亚磷酸三乙酯发生Arbuzov重排反应,再与茴香醛进行Wittig-Horner反应,最后用吡啶盐酸盐脱甲基得E-白藜芦醇。结果总收率达52.0%,纯度为98.54%。结论该合成工艺操作简便,原料易得,适于工业化生产,并通过了工业化生产验证。     

熊果酸与白藜芦醇缀合物的合成及其抗肿瘤活性评价

目的 设计、合成熊果酸与白藜芦醇缀合物,并对其抗肿瘤活性进行研究。方法 以熊果酸为原料,通过酯化反应合成了熊果酸-白藜芦醇缀合物,并采用MTT法评价缀合物的体外抗肿瘤活性。结果 合成了12个熊果酸-白藜芦醇缀合物,其结构经¹H-NMR和MS进行确证。初步的生物活性结果表明,目标缀合物对乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231均有抑制活性,其中缀合物13b-c和15b-c对MCF-7的抑制活性强于熊果酸、白藜芦醇及阳性药物他莫昔芬。此外,目标缀合物对正常的MCF-10A细胞没有毒性。结论 熊果酸结构中引入白藜芦醇结构单元可提高其抗肿瘤活性。     

白藜芦醇抗肿瘤的研究进展

白藜芦醇（Resveratrol,Res）是一种天然存在的植物抗毒素,随着对其在抗肿瘤方面的深入研究,发现其对多种肿瘤细胞均有较好疗效,而且体内研究表明其没有明显的毒副作用。因此白藜芦醇有望成为理想的天然化疗药物,对肿瘤的临床治疗发挥重要作用。     

白藜芦醇纳米乳的制备

采用伪三元相图法筛选了o/w型白藜芦醇纳米乳处方中的油相、表面活性剂和助表面活性剂.所得优选处方组成为三乙酸甘油酯-聚氧乙烯蓖麻油EL-烷基葡萄糖苷-1,2-丙二醇-水(0.08∶0.07∶0.14∶0.11∶0.60).透射电镜观察表明制品外观圆整、均匀.纳米乳平均粒径为(9.2±1.6) nm,其中白藜芦醇含量为(647±1)μg/ml.     

β-环糊精与白藜芦醇结合常数的亲和毛细管电泳测定

应用亲和毛细管电泳,在β-环糊精(β-CD)、硫酸化β-环糊精(SCD)二元环糊精体系中同时测定β-CD、SCD与顺、反式白藜芦醇和顺、反式白藜芦醇糖苷的结合常数.结果表明β-CD与4种单体形成了摩尔比为1:1的包合物.比较了4种单体与β-CD结合常数的大小,并对包合机理进行了讨论.     

薄膜分散法制备白藜芦醇长循环热敏前体脂质体及其表征研究

目的:对白藜芦醇长循环热敏前体脂质体制备的研究以及对其性质进行分析。方法:先用薄膜分散法制备白藜芦醇长循环热敏脂质体后,再用冷冻干燥法来制备白藜芦醇长循环热敏脂质体的前体。采用电势测定仪、HPLC等方法对该脂质体的包封率、粒径、稳定性、载药量、电位、释放度等来展开系统的检查。结果:白藜芦醇长循环热敏前体脂质体水合后形成白藜芦醇长循环热敏脂质体,粒径均值为(107.9±3.6)nm,Zeta电位的均值为(-12.2±1.6)m V,包封率可达89.4%;该脂质体在相变温度42℃下药物释放达到94%以上。结论:采用长循环热敏来制备的白藜芦醇前体脂质体含量与包封率检查方法准确、快速、简单且方法简便易行。载药量大,包封率好,工艺比较稳定。本实验可为新型白藜芦醇静脉注射用热敏脂质体的研究提供基础。     

HPLC测定翅茎白粉藤中白黎芦醇的含量

目的建立翅茎白粉藤中白黎芦醇的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱XB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水(25∶75)为流动相,检测波长为306 nm,柱温为室温。结果白黎芦醇在2.50~40.0μg内峰面积与其浓度呈良好线性关系(r=0.999 9),平均回收率为97.3%,RSD为0.98%(n=6)。结论本方法简便、准确、重复性好,可作为该药材含量测定方法。     

白藜芦醇抑制麻醉大鼠颈动脉窦压力感受性反射(英文)

目的研究白藜芦醇的心血管保护作用是否与其对颈动脉窦压力感受器的作用有关。方法隔离灌流麻醉大鼠颈动脉窦区,同时记录动脉血压的变化,并绘制压力感受性反射的功能曲线。结果白藜芦醇(30,60和120μmol.L-1)隔离灌流颈动脉窦区,压力感受性反射机能曲线向右上方移位,曲线的最大斜率下降,反射性血压下降的幅度降低,阈压增加,其变化呈浓度依赖性。预先应用NO合酶抑制剂L-NAME100μmo.lL-1或钙通道开放剂BayK8644500nmol.L-1可消除白藜芦醇对压力感受器的抑制作用。用酪氨酸磷酸酶抑制剂正钒酸钠1mmol.L-1预处理对白藜芦醇抑制压力感受性反射的作用无影响。结论白藜芦醇对大鼠颈动脉窦压力感受器反射有抑制作用,此作用可能与局部NO的释放及减弱牵张敏感性通道的钙离子内流有关。