内皮素及其受体研究与心血管疾病（文献综述）

内皮素 (ＥＴ)作为一种强效血管内皮收缩因子和血管平滑肌细胞的有丝分裂原 ,主要存在于机体的循环系统、神经系统和内分泌系统 ,也存在于肺、肾、脑、肝、脾、子宫及皮肤等组织 ,具有广泛的生物学活性。ＥＴ通过与ＥＴ受体 (ＥＴＲ)特异性结合参与机体多种生理活动 ,病理情况下ＥＴ被认为是一种内源性致病因子 ,参与心脑血管、肾衰及炎症性疾病的发生发展过程。一、内皮素 :(一 )ＥＴ的生物学特性 :ＥＴ是 1988年日本学者Ｙａｎａｇｉｓａ ｗａ首先从猪的主动脉内皮细胞 (ＥＣ)培养液中分离纯化的生物活性多肽 ,由 2 1个氨基酸残基组成 ,含…     

内皮素拮抗剂研究进展

内皮素作为体内最强的缩血管肽，已发现与心血管疾病有关，针对内皮素合成、分泌、作用等环节，通过抑制内皮素系统，有可能达到治疗疾病的目的。     

内皮素A受体拮抗剂BQ610对猫急性心肌缺血保护作用的超微结构观察

目的 观察内皮素Ａ受体拮抗剂ＢＱ６１０对急性缺血心肌超微结构的影响,以探讨内源性内皮素是否参与急性心肌缺血的病理过程。方法 结扎１２只猫左冠状动脉前降支（ＬＡＤ）造成急性心肌缺血,立即向已结扎的ＬＡＤ内直接注射ＢＱ６１０或注射生理盐水作对照,观察ＬＡＤ结扎后３０分钟缺血区及非缺血区心肌超微结构。结果 急性缺血区心肌出现肌细胞肿胀、肌原纤维排列紊乱及灶性溶解、线粒体肿胀及内皮细胞肿用 结构损伤,ＢＱ     

内皮素受体研究进展

内皮素（ＥＴ）通过内皮素受体（ＥＴＲ）起作用。体内存在多种ＥＴＲ，通过不同的信号转导系统介导ＥＴ的不同作用。多种因素可影响ＥＴＲ的表达。ＥＴＲ抑制剂对与ＥＴ有关的疾病有治疗作用。     

内皮素A受体阻滞剂

内皮素Ａ受体阻滞剂可抑制内皮素引起血管暂时舒张后的持续性收缩，使血管舒张，可治疗与内皮素有关的血管收缩性疾病。ＳＢ２０９６７０除抑制ＥＴＡＲ，ＥＴＢ１Ｒ外，还能抑制介导收缩反应的ＥＴＢ２Ｒ，能更全面地阻滞收缩反应；ＢＱ－１５３和ＢＱ－１２３等扩张血管时不影响血压；ＦＲ１３９３１抑制平滑肌细胞增殖，可能对ＥＴ－１引起的肺动脉高压有效；具有口服活性的Ｌ－７４４４５３，Ｌ－７５４１４２，Ａ－１２７７２２，ＰＤ０１２５２７，ＰＤ１５５０８０，ＳＢ２１７２４２，ＳＢ２０９６７０，ＢＭＳ－１８２７４等治疗更方便；ＰＤ１５１２４２可形成放射性结合物，使其应用更广。     

内皮素—1基因的研究进展

内皮素（ET）具有广泛的生物活性,为强效的缩血管肽和血管平滑肌细胞有丝分裂原,ET有族成员有三种异构体ET－1和ET－3,各种异构体之间仅有2－6个氨基酸不同,有组织特异性,人的ET－1基因全长12464bp,结构基因由5个外显子和3个内含子组,ET－1基因的表达决定于基因中的特异转录调节因子和其本身的结构,这些调控位点除存在于ET基因启子区结构中外,也存在于ET基因的3'端侧翼序列,GATA与AP1位点是ET－1启动子功能所必需的,GATA与AP1有协同作用,ET－1基因表达受许多因素的调控,各种因素通过作用于其受体,而影响一种或多种调控因子的表达,最后作用于ET－1基因的顺式调控元件,促进或抑制ET－1基因的顺式调元件,促进或抑制ET-1基因的表达,其中GATA和AP1位点的调控元件是ET－1基因调控的主要途径。     

内皮素对下丘脑垂体的作用

内皮素是已知最强的缩血管多肽，它与靶细胞膜上的内皮素受体结合而发生生物效应。本文旨在探讨内皮素对神经内分泌的调节作用。     

一氧化氮和内皮素的相互作用及其在心血管病中的意义

一氧化氮和内皮素的相互作用及其在心血管病中的意义刘清行＊综述金惠铭＊审校近年研究表明，血管不仅是一个具有舒缩功能的血液循环的管道，而且是一个代谢活跃的内分泌器官，它可以产生和分泌多种血管活性物质，以自分泌、旁分泌的方式构成一个复杂的功能单位以调节血管...     

内皮素与肾功能的研究进展

肾脏既是内皮素（ＥＴ）合成和分泌的主要场所，亦是ＥＴ的重要靶器官，ＥＴ与其特异受体结合，经Ｇ－蛋白转导，借多种细胞内信号传递通路，实现对肾脏功能的调节。肾脏ＥＴ表达和释放的异常是多种肾脏疾病发生、发展的原因，本文讨论了ＥＴ及其受体在肾脏的分布、ＥＴ的肾脏作用及其与肾脏疾病间的关系     

内皮素受体拮抗剂对大鼠脊髓损伤脊髓诱发电位和运动功能的影响

本文观察了非选择性内皮素受体拮抗剂ＰＤ14 5 0 6 5对脊髓损伤后早期运动诱发电位和运动功能的影响。1　材料和方法1 1　实验动物 :ＳＤ大鼠 2 4只 ,体重 2 2 0± 10ｇ ,雌雄不限。随机分为治疗组和对照组 ,每组 12只。用 10 %水合氯醛腹腔内 (30 0ｍｇ ｋｇ)麻醉后 ,蛛网膜下腔置入ＰＥ - 10管 ,深度至Ｔ1 0 。固定ＰＥ管后 ,暴露Ｔ7 Ｔ1 2 椎板并咬除Ｔ1 1 椎板 ,暴露Ｔ1 1脊髓 ,以 30ｇ重量压迫 5ｍｉｎ ,造成脊髓中度损伤。治疗组在伤前 15ｍｉｎ经ＰＥ管给予ＰＤ14 5 0 6 5 (5ｇ Ｌ) 15 μＬ ,对照组同时给予生理盐水 15 μＬ。1 2　…     

内皮素-内皮素受体在凝血酶促进血管平滑肌细胞增殖中的作用

目的 :探讨凝血酶引起血管平滑肌细胞增殖是否通过内皮素 内皮素受体途径介导。方法 :在培养的鼠主动脉平滑肌细胞中 ,加入不同浓度的凝血酶培养 2 4h ,放免法观察细胞和培养液中内皮素的浓度 ;然后观察内皮素受体A和B阻滞剂对凝血酶促进平滑肌细胞增殖( 3 H TdR掺入 )的抑制作用。结果 :凝血酶可剂量依赖地引起血管平滑肌细胞培养液中内皮素的含量明显增加 ,内皮素受体A阻滞剂可明显抑制凝血酶诱导的血管平滑肌细胞增殖 ,而内皮素受体B阻滞剂无作用。结论 :凝血酶可剂量依赖地引起血管平滑肌细胞内皮素的合成和释放 ,内皮素受体A阻滞剂可部分阻断凝血酶诱导的血管平滑肌细胞增殖 ,凝血酶引起血管平滑肌细胞增殖的延迟作用可能与此有一定关系。     

肺动脉高压的发病机制、治疗进展

肺动脉高压是多种因素导致的内皮功能受损所致，病理机制的研究进展为治疗开辟了新思路，提出了如钾离子通道开放剂、内皮素受体拮抗剂、蛋白激酶C抑制剂、PDE-5抑制剂和血栓素抑制等治疗方法。     

内皮素受体及其信息传递机制

内皮素受体的研究近年来备受人们重视,IUPHAR委员会建议将其分为内皮素受体A和B,分子结构已基本阐明,受体其它亚型的存在尚需进一步研究;内皮素受体广泛分布于全身,主要通过与G蛋白结合而启动细胞内磷酸肌醇代谢系统,从而引起生物效应。     

血浆内皮素对糖尿病并发心血管疾病作用机制探讨

目的 :探讨血浆内皮素在糖尿病并发心血管疾病中的作用。方法 :采用放射免疫分析法测定了34例糖尿病患者 ,2 7例糖尿病并发心血管病患者及 30例正常健康人血浆中的内皮素的含量。结果 :糖尿病组血浆内皮素含量显著高于正常对照组 (p <0 .0 1) ,糖尿病并发心血管病组血浆内皮素含量明显高于糖尿病无并发症组 (p <0 .0 1)。结论 :血浆内皮素在糖尿病并发心血管疾病的过程中起着重要作用 ,可以作为早期发现糖尿病心血管并发症的敏感指标之一     

肺动脉高压的发病机制、治疗进展

肺动脉高压是多种因素导致的内皮功能受损所致,病理机制的研究进展为治疗开辟了新思路,提出了如钾离子通道开放剂、内皮素受体拮抗剂、蛋白激酶C抑制剂、PDE-5抑制剂和血栓素抑制等治疗方法.     

心血管疾病患儿血浆内皮素水平的初步研究

探讨心血管疾病患儿血浆内皮素（ET-1）的应用价值,选择77例心力衰竭、肥胖症、高脂血症、脂肪肝和高血压病（五组）患儿和21名健康儿童为对照组,采用RIA测定血浆ET-1水平,经t检验处理。结果表明,五组的血浆ET-1水平分别为112.8±34.1ng/L、57.8±19.1ng/L、64.5±25.3ng/L、74.9±28.4ng/L和60.7±21.6ng/L,与对照组43.5±10.2ng/L比较均有显著性差异（P＆lt;0.01或P＆lt;0.05）。提示血浆ET-1水平升高与心血管相关疾病密切相关,对诊断患儿病情有一定的参考价值。     

维生素D与心血管疾病关系的研究进展

维生素D可通过多种途径发挥与心血管疾病相关的非骨骼效应。本文综述维生素D如何参与炎症反应和血栓形成、如何影响内皮细胞和平滑肌细胞功能、如何调控肾素-血管紧张素系统(Renin-Angiotensin System,RAS)、如何钙化血管进而引发心血管疾病的研究进展,为临床心血管疾病的防治研究提供资料。     

内皮素基因的研究进展

内皮素（ＥＴ）是近年发现的一种很强的缩血管活性肽及有丝分裂原。许多资料表明ＥＴ参与了一系列疾病尤其是心脑血管疾病的发病过程。研究内皮素基因（ｐｐＥＴｇｅｎｅ）对在基因水平上防治某些与ＥＴ有关的心脑血管疾病有重要意义。