糖尿病治疗新药——利拉鲁肽

人胰高糖素样肽-1（GLP-1）是人体内存在的一种生理性多肽，它能根据体内葡萄糖水平高低，按需促进胰岛8细胞分泌胰岛素，抑制胰岛素拮抗激素胰高血糖素的分泌，从而发挥降糖作用。然而，人体产生的GLP-1很不稳定，很快就会被体内的二肽基肽酶Ⅳ（DPP—IV）降解。利拉鲁肽（liraglutide）是诺和诺德公司开发的一种GLP-1类似物，是在天然GLP-1的分子结构上更换了一个氨基酸，并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，从而在保留天然GLP-1功效的同时克服了其易降解的缺点。通过这种分子改变，利拉鲁肽仅需每日1次注射就能起到良好的降糖作用，     

糖尿病治疗新药——利拉鲁肽

目的:介绍治疗糖尿病新药利拉鲁肽。方法:根据文献,对利拉鲁肽的作用机制、药动学、临床疗效、不良反应等方面信息进行综述与评价。结果:利拉鲁肽通过胰高血糖素样肽-1受体调节体内血糖水平;皮下注射后体内半衰期达10h以上,与部分药物之间存在药动学相互作用;可显著降低糖化血红蛋白水平,具有降低体重和改善β细胞功能的作用;不良反应主要包括胃肠道反应和免疫原性反应等。结论:利拉鲁肽每日1次注射具有延缓糖尿病进展和减少心血管并发症发生的潜力。     

2型糖尿病治疗新药——利拉鲁肽

本文介绍了降糖新药人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物利拉鲁肽的药物动力学及其在降糖和β细胞功能保护等方面的重要作用。     

2型糖尿病的治疗新药——阿必鲁肽

阿必鲁肽是胰高血糖样肽-1（GLP-1）类似物,于2014年3月和4月分别被欧洲药品评价署（E_MEA）和美国食品与药物管理局（FDA）批准上市,用于成年人2型糖尿病的治疗。临床研究表明,阿必鲁肽作为单药或与其他药物联合治疗,仅需每周皮下注射1次即可有效降低血糖和控制体重,而低血糖发生风险低、胃肠道不良反应少且轻。本文从其作用机制、药效学、药动学、临床疗效及安全性等方面作一综述。     

新型降糖药利拉鲁肽的临床应用

肠促胰素类药物利拉鲁肽(liraglutide,商品名Victoza)具有显著降糖、改善β细胞功能、降低低血糖风险、减少体质量、降低收缩压等作用,在改善血糖控制的同时,为糖尿病患者带来多种降糖外益处,解决了现有降糖治疗存在的一些问     

胰高血糖素样肽-1类似物利拉鲁肽治疗2型糖尿病的机制与临床评价

目的:介绍胰高血糖素样肽-1类似物利拉鲁肽治疗2型糖尿病的机制与临床评价。方法:查阅相关文献,并对其进行分析归纳、总结。结果与结论:利拉鲁肽能迅速、高效地降低血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)水平,保护胰岛B细胞功能,降低患者体重。利拉鲁肽治疗发生低血糖的概率非常低,是治疗2型糖尿病的新选择。     

降糖药利拉鲁肽及其临床评价

利拉鲁肽(Iiraglutide)是新一代以肠促胰素为基础的降糖药,具有良好的降糖效果,无论单独应用还是与其他口服降糖药联用,均能迅速、高效地降低血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)水平.其降糖作用依赖于葡萄糖浓度,即仅在血糖水平升高时刺激胰岛素释放达到治疗效果,因此发生低血糖的概率非常低.此外,利拉鲁肽能改善B细胞功能,降低血压,延缓糖尿病进展,减低糖尿病心血管并发症危险.与其他大多数降糖药相比,利拉鲁肽能帮助患者减轻体重.利拉鲁肽具有超越现有糖尿病治疗药物的多种特点.     

治糖尿病的长效新药——利拉鲁肽

胰岛B细胞分泌功能缺陷是2型糖尿病发病的主要病理生理机制。不少2型糖尿病患者存在胰高血糖素样肽1（GLP-1）分泌减少,以及葡萄糖依赖性胰岛素释放肽（GIP）效应减低,这是胰岛素分泌减少的原因之一。     

多重获益——利拉鲁肽联合口服药的临床研究

利拉鲁肽（Liraglutide）是新一代的人GLP-1高度同源长效类似物，其与天然GLP-1的同源性为97％。利拉鲁肽在天然的人GLP-1分子第34位的赖氨酸被精氨酸取代，并在GLP-1分子第26位赖氨酸上，     

利拉鲁肽在2型糖尿病治疗中的应用进展

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类药物是一种肠促胰岛素,为治疗2型糖尿病的新型药物,为我们提供了治疗糖尿病的新思路。其中,利拉鲁肽为重要代表药物,本文对利拉鲁肽的最新临床研究进行综述。     

治疗2型糖尿病新药:利西拉肽

利西拉肽是胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,于2016年7月27日由美国食品和药物管理局批准上市,结合饮食控制和运动以改善2型糖尿病成年患者的血糖水平。利西拉肽在降低糖化血红蛋白方面有良好的疗效,对患者空腹血糖和体重也有一定的降低作用。利西拉肽初始剂量为10μg·d~(-1),应用14 d后可增加维持剂量至20μg·d~(-1)。常见不良反应为恶心、呕吐、头痛、腹泻、眩晕、低血糖,每日1次皮下注射给药,患者耐受性较好。     

胰岛素强化序贯利拉鲁肽治疗2型糖尿病合并肥胖患者的疗效观察

目的 探讨胰岛素强化序贯利拉鲁肽治疗2型糖尿病伴有肥胖症状患者的临床疗效.方法 回顾性分析2017年1月至2019年12月江苏省中医院内分泌科收治的80例2型糖尿病合并肥胖患者的临床资料,按治疗方法不同分为2组,每组40例,对照组给予胰岛素强化治疗联合二甲双胍序贯甘精胰岛素治疗,利拉鲁肽组给予胰岛素强化治疗联合二甲双胍...     

人GLP-1类似物利拉鲁肽LEAD系列研究荟萃分析

利拉鲁肽是将人胰高糖素样肽-1（GLP-1）第34位赖氨酸替换为精氨酸、并在26位增加一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链而形成的长效GLP-1类似物,与天然GLP-1有97％同源,半衰期约12～14h,每天1次给药就能起到良好的降糖作用,并且可以显著减少低血糖发生率、减轻体重和降低收缩压,同时能够改善2型糖尿病患者的B细胞功能。     

2型糖尿病治疗的全新武器——利拉鲁肽（Victoza）在美国获批

2010年1月26日，诺和诺德公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已经批准利拉鲁肽（Victoza）上市，用于治疗成人2型糖尿病。     

利拉鲁肽治疗肥胖2型糖尿病患者临床观察

目的应用利拉鲁肽治疗肥胖T2DM患者,观察有效性及安全性。方法应用二甲双胍或二甲双胍＋胰岛素血糖仍控制不佳的肥胖T2DM患者,加用利拉鲁肽0．6～1．2mg／d,观察3个月,比较治疗前后FPG、2hPG、HBAlC-、BMI、C肽的变化。观察并记录不良反应。结果治疗后患者上述指标均比治疗前有所下降,C肽水平有所恢复,对比差异有统计学意义（P〈0．01）,应用胰岛素的患者胰岛素用量均有不同程度减少,部分患者停用胰岛素。部分患者出现一过性恶心症状。无严重低血糖发生。结论胰岛功能轻度受损的肥胖T2DM患者应用利拉鲁肽治疗不仅可以良好的控制血糖、减少血糖的波动、减少胰岛素用量,而且能够改善患者BMI。     

GLP-1类似物利拉鲁肽研究进展

胰高糖素样肽-1类似物(GLP-1类似物)利拉鲁肽是一种全新作用机制的降糖药物,具有降低体重、降低收缩压、改善胰岛细胞功能.本文对利拉鲁肽国内外近期文献进行分析,从其药理作用特点、临床研究、安全性和耐受性等方面阐述其研究进展.其长期应用疗效如何以及能否延缓糖尿病的进展仍需要进一步的研究.     

利拉鲁肽治疗肥胖型2型糖尿病疗效观察

目的 探讨利拉鲁肽治疗肥胖型2型糖尿病的疗效.方法 33例患者主要采用利拉鲁肽联合二甲双胍并辅以耳穴贴压治疗,观察FBG、BMI和HbAlC的变化.结果 治疗后FBG、BMI和HbAlC明显得到控制,与治疗前相比较,差异具有显著性,P＜0.05.结论 利拉鲁肽联合二甲双胍治疗肥胖型2型糖尿病疗效明显,值得临床运用.     

利拉鲁肽治疗糖尿病的作用特点及安全性

目的 了解和介绍新型治疗糖尿病药物酰化胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物利拉鲁肽。方法 检索医学文献数据库中2000年至2012年6月期间发表的所有与利拉鲁肽相关文章,进行全面分析,归纳和比较利拉鲁肽的作用特点及安全性。结果 利拉鲁肽能激活GLP-1受体,呈葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并同时抑制胰高血糖素分泌。临床应用能迅速、高效地降低血糖和糖化血红蛋白水平,但应用利拉鲁肽者有7%~40%发生胃肠道反应,8.6%体内出现利拉鲁肽抗体,0.2%发生胰腺炎(其中急性胰腺炎占0.034%),诱发甲状腺不良反应率比安慰剂组高0.35%,4%出现血清胆红素浓度轻微增加,另外有2%的患者注射部位出现皮疹和红斑反应。该注射剂会导致老鼠和兔胎儿骨骼变形,不推荐在怀孕和哺乳期间使用。虽然利拉鲁肽与CYP450和血浆蛋白结合有关的药物发生相互作用的可能性较低,但由于有延缓胃排空作用,可能影响其他同服药物的吸收。结论 利拉鲁肽作为不可多得的保护胰岛细胞的降糖药物,为2型糖尿病的治疗提供了新的选择,已受到医学界的重视。但其临床用药可能诱发的甲状腺癌和胰腺炎风险等安全问题也受到了关注,该药应禁用于具有甲状腺髓样癌、重度多发性内分泌肿瘤史及家族史的患者。     

治疗肥胖症药——利拉鲁肽

利拉鲁肽(liraglutide,商品名SAXENDA)是由丹麦诺和诺德公司研制的用于肥胖治疗的人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物。至2014年12月,FDA批准作为治疗慢性肥胖的药物后,2015年1月欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)也已建议批准。在长期临床试验表明,利拉鲁肽(3mg)结合饮食和锻炼,能够有效减轻患者体重,同时也显著改善了肥胖相关合并症,是目前唯一的减肥针剂。笔者从利拉鲁肽的基本信息、作用机制、药动学、药效学、临床试验、不良反应及国内研发动态等方面进行评述,希望能给医院临床合理用药提供帮助。