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1.
咪唑和苯甲酰氯经酰化、成盐、催化氢化还原和水解反应制得咪唑-2-甲醛,再在硼氢化钠作用下,与二乙胺发生还原胺化反应制得2-二乙胺基甲基咪唑,总收率为40%。 相似文献
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1-三苯基甲基 - 4-咪唑甲醛 ( 1 )是合成正处于 期临床的抗癌药 girolline[1]、组氨酸及其衍生物的重要中间体[2 ,3 ] 。可用 1 -三苯甲基 - 4-碘咪唑与 DMF反应得到 ,产率 83% [4] ,但需用正丁基锂及低温( - 78℃ )反应 ,原料和试剂价格昂贵。也有报道用4,5 -咪唑二羧酸为原料 ,经二聚、脱羧、酯化、N-烷基化、还原反应得到中间体 1 -三苯甲基 - 4-咪唑甲醇 ,但路线长 ,收率 62 % [5] 。本文参考文献[6,7] ,以果糖 ( 2 )为原料 ,经环合、氧化和 N -烷基化制得 1 ,并进行了改进。 4的制备将文献 [7]需将 3转化为盐酸盐改为由 3直接氧化得… 相似文献
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2-甲基-5-硝基咪唑(1)是合成抗厌氧菌、阿米巴原虫及滴虫感染的有效药物甲硝唑(metronidazole)的重要中间体。文献[1]是以乙二醛和乙醛为原料在氨水中经Redziszewski反应制得2-甲基咪唑(2),再以尿素-混酸法硝化制得(1),收率75.1%。此法硝酸的用量较大,后处理操作复杂,产品... 相似文献
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5.
(R)-N-三苯甲基丙氨醛经wittig-Homer反应和催化加氢反应制得(R)-5-甲基-2-氧代吡咯烷,再用硼烷.二甲硫醚还原得到(R)-2-甲基吡咯烷,总收率63%。 相似文献
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4一甲基一13-H氢一ZH一咪娃一2一阴(I)是一种治疗心力衰竭药物5一取代一4一甲基一1.3-H氢一ZH一咪哇一2一酮类药物的重要中间体!’],有多种合成方法,分别以乙酸乙酸乙酸、p一羟基丙胺、氨基乙酸为原料,经过不同的化学反应制得氨基丙酮(Ill),然后和氨酸钾作用进行环会反应制得(l)。在本文,我们则选择以环氧丙烷为原料经加成,氧化得l一氯丙酮(11),再定位氨化向样得到氨基丙团(Ill).然后与尿素进行环会反应,使得到(l).新的合成路线用反应式表示如下.实验部分在装有搅拌器、摄度计和回流冷反管的250Inl三口瓶中… 相似文献
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3,5-二硝基三氟甲苯(2)与氟化四甲铵进行氟代反应,所得单氟中间体再与4-甲基-1H-咪唑进行取代反应得到5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-硝基苯(3),然后在Pd/C催化下氢化还原制得抗肿瘤药尼罗替尼的中间体5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-眯唑-1-基)-苯胺(1),总收率约50%(以2计). 相似文献
8.
用均匀设计,选择控制反应温度,配料比和发烟硫酸中SO3的含量三个因素,由2-甲基咪唑 硝酸盐发烟硫酸硝化合成2-甲基-5(4)-硝基咪唑,得到优化条件下的 稳定在80%以上。 相似文献
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3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯(2)经氧化、硝化和还原反应制得4-氨基-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯(5),然后经改进的Balz-Schiemann反应制得4-氟-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯(1),以2计总收率约18%。 相似文献
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2-(1-咪唑基)乙胺的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
2- (1-Imidazolyl) ethanamine was synthesized from ethyl acrylate by Michael addition with imidazole to give ethyl 3- (1-imidazolyl) propionate, which was subjected to hydrazinolysis, followed by the Curtius rearrangement and hydrolysis with an overall yield of about 72%. 相似文献
12.
以邻氰基氯苄为原料,与苯甲醛或2-噻吩甲醛经Wittig-Horner反应、水解及氢化反应制得2-(2-苯乙基)苯甲酸或2-(2-噻吩基)乙基苯甲酸,总收率分别约64%和60%。 相似文献
13.
噻吩和氯乙酰氯经付-克反应得到2-氯乙酰噻吩,氨解得到的2-氨基乙酰噻吩再用85%水合肼还原得到2-(2-噻吩)乙胺,总收率70%. 相似文献
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2-(Phenylthio) ethanamine, the intermediate of Bcl-2 inhibitor ABT-263 was prepared from 2-phenylthio ethyl bromide by Gabriel reaction. The results showed that 4-nitrophthalimide was better than phthalimide as the synthon with an overall yield of about 61 %. 相似文献
16.
3-甲基噻吩经溴代、氰基取代制得3-噻吩乙腈,再经醇解、与碳酸二乙酯反应和碱性水解制得合成青霉素类抗生素的中间体2-(3-噻吩基)丙二酸,总收率36%。 相似文献
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彭震云 《中国医药工业杂志》2003,34(11):548-548
2-(2-Methoxyphenoxy)ethanamine was synthesized from 2-aminoethanol and aceto-nitrile by cyclization to give 2-methyl-2-oxazoline which reacted with 2-methoxyphenol followed by hydro-lysis with phosphoric acid with an overall yield of 44%。 相似文献
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2-(2-噻吩)乙胺的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:改进药物中间体2-(2-噻吩)乙胺的合成方法,使之适合工业化生产。方法:以噻吩为原料,经Vilsmeier反应制得噻吩甲醛,再将Darzen反应、水解、脱羧、与盐酸羟胺缩合等用一锅煮方法制得噻吩-2-乙醛肟,再经Raney Ni还原得目的物2-(2-噻吩)乙胺。结果:总收率可达70.09%,略高于文献。结论:此方法适合工业化生产。 相似文献
19.
2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸的合成 总被引:1,自引:1,他引:0
金刚烷经相继甲酸化、酰氯化后与丙二酸二乙酯乙氧基镁反应,得到1-金刚烷甲酰基丙二酸二乙酯,再经水解脱羧、高锰酸钾氧化得到沙克列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸,总收率约28%。 相似文献