薄荷油微乳凝胶的制备研究

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油微乳凝胶稀释倍数、卡波姆含量、甘油用量、p H进行处方工艺考察。结果薄荷油微乳最佳处方为乳化剂与助乳化剂比例(Km)为吐温-80∶乙醇2∶1,薄荷油∶Km为2∶8。最佳处方制备的微乳平均粒径为(117.3±7.73)nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为-7.841 m V。薄荷油微乳凝胶最佳处方为卡波姆含量1%,甘油含量3%,p H值为6,加水量20倍。制备所得微乳凝胶外观澄明、均质,涂展性较好。结论薄荷油微乳凝胶制备工艺简便,有望进一步展开研究。     

丹皮酚自微乳经皮给药系统的处方优选及药剂学性质评价

目的:制备丹皮酚自微乳给药系统并评价其透皮吸收特性。方法:采用加乳化剂滴定法绘制伪三元相图,筛选乳化剂、助乳化剂的种类及其各组分比例,考察丹皮酚自微乳的最大载药量,丹皮酚自微乳最优处方加入50倍量水乳化后,通过透射电镜观察丹皮酚自微乳的外观形态,利用激光粒度仪测定粒径分布及Zeta电位,采用Franz扩散池法考察丹皮酚自微乳的透皮吸收特性。结果:丹皮酚自微乳以薄荷油为油相,乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为无水乙醇,以上各组分比例为2∶6∶2,最大载药量100 mg·g~(-1),丹皮酚自微乳加水乳化后,外观为规整的球形,分布较均匀,粒径(63.2±0.27)nm,Zeta电位(0.14±0.29)mV;透皮吸收12 h时,丹皮酚自微乳的单位面积累计经皮渗透量589.10μg·cm-2。结论:制备的丹皮酚自微乳给药系统澄清透明、粒径适宜、性质稳定,符合自微乳制剂的要求,且体外透皮吸收效果较好。     

金银花总黄酮自微乳处方的优化

目的优化金银花总黄酮自微乳处方。方法以油相、乳化剂、助乳化剂比例为影响因素,平均粒径、多分散指数、载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方。结果最佳处方为油相(油酸乙酯)、乳化剂(吐温-80)、助乳化剂(1,2-丙二醇)比例10∶45∶45,平均粒径、多分散指数、载药量分别为45.63 nm、0.315、12.506 mg/g。结论该方法稳定可靠,预测性好,可用于筛选金银花总黄酮自微乳处方。     

芦丁自微乳处方的优化

目的优化芦丁自微乳处方。方法伪三元相图筛选乳化剂(RH40)与助乳化剂(1,2-丙二醇)比例后,以载药量、Zeta电位、粒径的综合评分为评价指标,均匀设计优化处方。结果最优处方为油相(油酸乙酯)用量20%,乳化剂与助乳化剂比例(Km) 3∶1,载药量28. 38 mg/g,Zeta电位-8. 86 m V,粒径35. 56 nm,综合评分87. 61。结论该方法重复性好,合理可行,可用于制备芦丁自微乳。     

雷公藤红素自微乳处方筛选研究

目的:研制雷公藤红素自微乳。方法:通过绘制伪三元相图,以成乳后的粒径、自微乳对药物的稳定性为指标,筛选处方中的油相、乳化剂、助乳化剂与K_m值。结果:含3%雷公藤红素、油相为IPM、乳化剂为Cremophor RH40、助乳化剂为正丁醇,四者比例为0.03∶3∶4.2∶2.8时可获得比较理想的自微乳化效果。结论:成乳后的平均粒径为75.8 nm,自微乳对药物相对较稳定。     

单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳处方

目的:采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,为该制剂的后续研究奠定基础。方法:在制备工艺初步筛选基础上,以油相、乳化剂、助乳化剂的比例为考察因素,粒径、多分散指数及载药量为评价指标,采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,并测定该自微乳的黏度、溶出度等基本理化性质。结果:柿叶总黄酮自微乳最佳处方为中链甘油三酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇乙基醚(10∶30∶60);平均粒径、多分散指数、载药量分别为32.7 nm,0.163,22.42 mg·g-1,黏度低,性质稳定,20 min累积溶出度达89.09%。结论:单纯形网格法所建数学模型预测性好,分析准确客观,为自微乳处方的优选提供了新方法。     

大黄素-桂皮醛自微乳的制备及体外评价

目的制备大黄素-桂皮醛自微乳,并进行体外评价。方法以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,平均粒径、多分散指数(PDI)、大黄素载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方。然后,考察自微乳外观形态、粒径、PDI、Zeta电位、载药量、溶出度。结果最佳处方为油相(肉桂油)用量10%,乳化剂[RH40-吐温80(6∶4)]用量60%,助乳化剂(1,2-丙二醇)用量30%,所得自微乳呈圆球形,大小均匀,平均粒径(17. 5±0. 41)nm,PDI (0. 083±0. 02),Zeta电位(-12. 71±0. 06) m V,大黄素载药量(16. 66±0. 29) mg/g,桂皮醛载药量(91. 36±0. 48) mg/g,20 min内大黄素累积溶出度96. 87%。结论该方法稳定可靠,可用于制备大黄素-桂皮醛自微乳。肉桂油既可作为自微乳中的油相,又可作为药物。     

高载药量萘普生微乳凝胶的制备及离体经皮渗透性能研究

 摘要：目的 制备载药量高、黏附性好的萘普生微乳凝胶,并考察其经皮渗透性能。方法 通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变温度法制备载药微乳,将卡波姆980直接加入微乳中制备萘普生微乳凝胶;用药物透皮扩散仪考察制剂的离体经皮渗透性能;用光散射粒度仪测定微乳粒径,电子透射电镜观察制剂的微观形态。结果 Tween80-Tween20质量比为2∶1,乳化剂与助乳化剂之比为3∶1时,形成的微乳区域最大;优化微乳载体处方为：薄荷油5%、乳化剂35%、水60%,其载药量可达4%,经离体鼠皮的稳态渗透速率（J_s）为（531.912±1.3）μg·cm^-2·h^-1,符合微乳特征;加入2.5%的卡波姆980制得外观均匀、透明的微乳凝胶,黏度由104.5 mPa·s增加到18.9 Pa·s,兼具微乳和凝胶的微观特性,J_s为（640.327±0.7）μg·cm^-2·h^-1。结论 以卡必醇为助表面活性剂所制的萘普生微乳凝胶黏附性好、促渗和增溶作用大,有望成为萘普生的新型给药制剂。
     

星点设计-效应面法优化熊果酸自微乳给药系统

目的:采用星点设计-效应面法优化熊果酸自微乳化给药系统.方法:以乳化剂与助乳化剂的比例和含油量为考察因素,微乳粒径、饱和载药量为效应值,采用SAS 9.1.3软件筛选最优处方,并进行验证.结果:熊果酸自微乳的优化处方为油相(MCT)-乳化剂(HS15)-助乳化剂(alcohol) 12.5∶62.5∶25.结论:应用星点设计-效应面法能方便准确地得到熊果酸自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好.     

复方丁香微乳的制备工艺及体外经皮渗透性研究

目的:研究复方丁香微乳的制备工艺及体外经皮渗透性。方法:根据微乳剂处方组成要求,对处方中的表面活性剂、助表面活性剂、油相的种类及配比等进行优选。以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,用生理盐水(含30%的PEG400)为接受液,进行体外经皮渗透研究。结果:以AEO4为该微乳剂的乳化剂,1,2-丙二醇为辅助剂,薄荷油兼作油相,乳化剂与助乳化剂的质量比为2∶1,35℃以下快速搅拌,本品可以迅速地穿透角质层,3.5 h后达到稳态浓度。结论:采用上述方法制备的复方丁香微乳工艺合理,粒径小,稳定性高,促渗透性好。     

大黄-黄芪组分自微乳的制备及在体肠吸收特性研究

目的 研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠肠吸收特性。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价。通过大鼠在体单向肠灌流实验考察自微乳的肠吸收特性。结果 自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇。在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜（transmission electron microscopy,TEM）下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为（33.01±0.12）nm、多分散指数（polydispersion index,PDI）为0.10±0.02、电位为（-10.10±1.00）m V;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80 mg/g。自微乳中大黄总蒽醌在十二指肠、空肠段的吸收速率常数（Ka）及表观吸收系数（Papp）较回肠段均有显著提高;黄芪...     

鸦胆子油自微乳的制备及溶出度考察

目的:制备鸦胆子油自微乳,并考察其溶出度.方法:通过溶解度试验、气相色谱法筛选辅料,伪三元相图优化自微乳处方,并进行药物溶出度试验.结果:鸦胆子油自微乳最优处方为鸦胆子油-辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-聚乙二醇400 12∶ 12∶65∶11,乳滴粒径＜50 nm,15～20 min可基本完全溶出.结论:鸦胆子油自微乳稳定性良好,提高了用药的顺应性,且制备工艺简单.     

银耳多糖为乳化剂制备槲皮素微乳研究

目的 研究以银耳多糖为乳化剂的槲皮素微乳处方和制备工艺.方法 通过溶解度考察、配伍试验和伪三元相图的绘制优选微乳处方;采用银耳多糖为天然乳化剂,以油相、混合乳化剂及助乳化剂比例为考察因素,粒径、载药量及多分散指数(PDI)为评价指标,采用星点设计-效应面法优化槲皮素微乳处方并对其性质、溶出度及稳定性进行评价.结果 槲皮...     

薄荷油与薄荷醇促进中药成分经皮吸收的对比研究

该文拟探讨并比较薄荷油与薄荷醇对中药复杂成分的经皮促透作用特征规律。选择系列不同logP(油水分配系数)中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(logP=3.85)、川芎嗪(logP=2.34)、阿魏酸(logP=1.26)、葛根素(logP=-0.35)、京尼平苷(logP=-1.01),简化并表征中药复杂成分体系,采用体外透皮试验,对比分析薄荷油与薄荷醇的经皮促透作用特征。同时,采用傅利叶变换红外光谱(FTIR)技术进一步比较薄荷油与薄荷醇对皮肤角质层内在分子结构的影响。研究结果显示,适宜浓度的薄荷油与薄荷醇均可促进不同logP药物成分的经皮吸收,薄荷醇作用下药物经皮促透倍数对数值与药物logP向于负线性关系,薄荷油作用趋向于呈抛物线关系,但都表现出对logP较低药物(即亲水性药物)具更佳的经皮促透效果,其作用趋势相似。红外光谱研究显示,薄荷油与薄荷醇主要通过影响角质层脂质而影响皮肤屏障功能,且作用强度相近,与体外透皮试验结果一致。可知,薄荷油与薄荷醇的体外经皮促透作用特征相似,且对角质层内在分子结构影响相同,因此,作为经皮促透剂应用条件下,可以考虑选择成分单一的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油。     

艳山姜挥发油自乳化释药系统的优化及评价

目的优选艳山姜Alpiniae zerumbet挥发油自乳化释药系统(EOFAZ-SEDDS)的处方,并对其药剂学性质进行评价。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂、乳化剂与助乳化剂比例(Km),确定最佳处方,并对EOFAZ-SEDDS的外观、粒径、自乳化效率以及稳定性进行评价。结果所得艳山姜挥发油自乳化传递系统的处方为艳山姜挥发油(60%)、Kolliphor HS 15(20%)、无水乙醇(20%)。所得EOFAZ-SEDDS外观为淡黄色澄明液体,加水稀释后可形成乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,于透射电子显微镜(TEM)下观察呈球形,分布均匀,粒径为(171.67±7.64)nm,Zeta电位为(-11.51±1.22)m V。EOFAZ-SEDDS在盐酸(0.1 mol/L)中自乳化时间最短。随着介质体积的增加,自乳化时间延长。EOFAZ-SEDDS自乳化后24 h内均未见有沉淀产生和分层现象,且离心30 min仍未发生分层。结论研究考察所得最佳处方制备的EOFAZ-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。     

复方痛痹舒自微乳释药系统基质组成的研究

目的筛选复方痛痹舒自微乳释药系统(SMEDDS)的基质组成并确定配方比例。方法采用溶解度方法测定复方痛痹舒中主要有效成分在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,结合不同油相与乳化剂的配伍结果,筛选油相、乳化剂与助乳化剂,采用水滴定法绘制伪三元相图,以澄清度、粒径和自乳化时间为考察指标,筛定油相、乳化剂和助乳化剂的类型及其组成范围。结果复方痛痹舒SMEDDS基质组成:油相为肉豆蔻酸异丙酯(IPM),乳化剂为RH40/聚山梨酯-80(1∶1),助乳化剂为甘油;各相系占SMEDDS基质组成的比例范围按质量分数计:油相9.96%~40.49%,乳化剂23.31%~59.97%,助乳化剂19.83%~60.02%。结论筛定的复方痛痹舒SMEDDS基质,其分散相粒径可以达到10~100 nm,为进一步研究奠定基础。     

氧化苦参碱磷脂复合物自乳化释药系统的研制

目的制备氧化苦参碱(OMT)磷脂复合物(PC)自乳化释药系统(OMT-PC-SEDDS),并对其进行质量评价及体外释放度考察。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂种类及混合乳化剂比值(K_m),以溶解度大小考察油相种类,确定最佳处方;并对OMT-PC-SEDDS的外观、平均粒径、自乳化时间、体外释放特性及稳定性进行评价。结果 OMT-PC-SEDDS最佳处方为乳化剂Kolliphor HS 15与助乳化剂乙醇质量比为2∶1,中链甘油三酯(MCT)与Kolliphor HS 15和乙醇的总质量的质量比为2∶8。制备得到的OMT-PC-SEDDS外观呈澄明液体,稳定性良好,加水稀释后形成浅乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,透射电子显微镜(TEM)观察呈类球形,分布均匀;平均粒径为(355.00±19.50)nm,Zeta电位为(-12.80±0.66)mV。在pH 6.8磷酸缓冲液中,OMT、OMT-PC和OMT-PC-SEDDS的体外释放在4 h分别达到93.84%、88.39%、88.61%。结论考察所得最佳处方制备的OMT-PC-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。     

蜘蛛香总缬草三酯自微乳的制备及质量评价

目的:制备蜘蛛香总缬草三酯自微乳并对其质量进行评价,为该有效部位的后续研究与开发提供参考。方法:通过溶解度考察、配伍试验和三元相图法优选处方;以油相、乳化剂及助乳化剂比例为考察因素,粒径、自乳化时间及载药量为评价指标,采用单纯形质心混料设计优化蜘蛛香总缬草三酯自微乳处方并对其药剂学性质进行评价。结果:蜘蛛香总缬草三酯自微乳最佳处方为油酸乙酯-(15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯)-二乙二醇单乙基醚(10∶61∶29);平均粒径38.8 nm,自乳化时间0.57 min,载药量131.23 mg·g-1,5 min累积溶出度达94.99%;高温及光照会影响该制剂的稳定性,应低温避光保存。结论:蜘蛛香总缬草三酯自微乳制备工艺简单,可显著改善蜘蛛香总缬草三酯的水溶性和溶出度,有望提高其口服生物利用度。     

盐酸小檗碱自微乳剂的处方设计及体外评价

目的:制备盐酸小檗碱自微乳剂,并对其质量及体外溶出度进行考察.方法:通过正交设计和伪三元相图优化处方,分别以乳化程度、乳化速度、有无油层及混合分层情况为指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成和用量进行研究,筛选盐酸小檗碱自微乳剂的最佳组成及比例.采用紫外分光光度法进行质量评价,并考察其溶出度.结果:盐酸小檗碱自微乳剂组成为盐酸小檗碱-油酸乙酯-聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油-聚乙二醇-400 0.015∶0.120∶0.160∶0.120;乳滴粒径80.59 nm;在质量考察中,盐酸小檗碱在4.49 ～ 22.44 mg·L-1和吸光度呈良好线性关系,r =0.999 9,平均回收率100.9％,RSD 1.65％,样品平均质量分数97.4％,RSD 0.84％.在人工胃液中20 min的溶出度＞80％,远高于市售片剂.结论:自微乳剂能够改善盐酸小檗碱难溶性,且制备工艺简单,具有良好应用前景.