北五味子醇提取物的镇静催眠作用

目的:观察北五味子醇提取物(Schisandra Chinensis baill extract,SCE)的镇静催眠作用。方法:采用多功能小鼠自主活动仪观察SCE对小鼠自主活动的影响以研究其对小鼠的镇静作用;观察SCE对阈下睡眠剂量戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠入睡只数和睡眠潜伏期的影响。结果:与对照组相比较,SCE能明显减少小鼠自主活动次数;增加阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠只数,缩短小鼠睡眠的潜伏期。结论:北五味子提取物具有显著的镇静催眠作用。     

用噬菌体展示技术分析G-CSF受体的配体结合位点

目的：分析粒细胞集落刺激因子（G－CSF）受体中参与配体结合的关键性氨基酸残基。方法：以G－CSF为靶分子，对随机噬菌体文库进行筛选，阳性噬菌体克隆进行序列测定并与G－CSF受体进行同源性比较和分析。结果：得到一个保守性的序列模式SXXRVX，其中第4位氨基酸是高度保守的Arg，表明Arg在与G－CSF的结合中可能起重要作用。将此模式与G－CSF受体进行同源性比较和序列分析，发现G－CSF受体中第288位的Arg也是参与配体结合的关键性氨基酸。结论：模拟小肽和G－CSF 体中高度保守的Arg的存在，说明Arg在G－CSF受体与其配体的结合中起重要作用。     

南、北五味子提取物对小鼠镇静、催眠作用的影响

目的:研究并比较南、北五味子不同溶剂提取物对小鼠镇静、催眠作用的影响。方法:采用系统溶剂分离法,对南、北五味子进行系统提取,观察各组分对小鼠自主活动的影响及协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用。结果:南、北五味子的醚提物和醇提物能显著减少小鼠自主活动次数,增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠只数,延长阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。结论:南、北五味子镇静、催眠有效成分主要分布于醚提物和醇提物中;南、北五味子相比,北五味子的镇静作用稍好,而催眠作用相当。     

虚拟配体筛选:策略、前景及其限制

与高通量筛选相比,虚拟配体筛选（VS）是用计算机程序选择化合物,预测它们与靶受体的结合情况。其关键前提是知晓蛋白 配体结合所需空间和能量的标准。本文讨论了VS的靶选择,分析和制备及如何编辑候选配体数据库。也考虑了VS运转的工具、策略、评分的精确度和结果的排序问题。     

睾丸的绒毛膜促性腺激素受体的放射性配体结合分析

作者建立了大鼠睾丸细胞膜的绒毛膜促性腺激素受体的放射性配体结合分析。睾丸经匀浆、蔗糖密度梯度离心及高速离心制成膜制剂。~(125)I-HCG与膜制剂于30℃反应1小时半,测得膜受体容量为0.36×10~(-12)mol/μg蛋白,K_D值为0.45×10~(-10)mol/L,Hill系数为0.976,k_1为0.41×10~(-3)pmol/min,k_2为2.12×10~(-3)pmol/min。解离图不成直线,分快相和慢相。     

阿片受体及其内源性配体与心律失常相关研究

近几十年来的观察日益表明猝死是人群健康所面临的最重要问题 ,严密的流行病学研究也证明心血管病猝死占所有未能预料的死亡原因的首位。Ｈｕｒｓｔ提到几乎所有的瞬间猝死都是由于心肌本身或心脏以外的原因发生心律失常所致。目前受体及其信号通路研究成为心律失常研究的重要方向。现就阿片受体与心律失常的相关研究作一概述。1　阿片受体分子生物学研究进展1973年证实阿片受体的存在 ,阿片受体可分为μ、δ、κ三种亚型。 1992年美国Ｅｖａｎｓ等首先报告了小鼠δ受体 (ｍＤＯＲ)基因克隆成功 ,他以ＮＧ10 8-15杂交瘤细胞为材料 ,采用“功…     

北五味子醇提取物和水提取物的镇静催眠作用比较

目的:分析北五味子醇提取物和水提取物对小鼠的镇静催眠作用。方法:制备五味子水提取物、醇提取物,并利用高效液相色谱分别测定不同工艺提取物中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素的含量,观察不同提取物对戊巴比妥钠阈下剂量致小鼠入睡只数和阈上剂量致小鼠睡眠时间的影响。结果:北五味子醇提取物中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素的含量分别为151.29 mg·g~(-1)、41.61 mg·g~(-1)、142.20 mg·g~(-1);水提取物中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素的含量分别为57.27 mg·g~(-1)、11.09 mg·g~(-1)、39.29 mg·g~(-1)。五味子水提取物、醇提取物均可以增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠只数,延长阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间,镇静催眠作用呈良好的量效关系。其中醇提高剂量组可明显增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡只数(P0.05),水提高剂量组和醇提中剂量组、高剂量组均可以明显延长阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间(P0.05)。结论:五味子醇提取物和水提取物均有镇静催眠作用,且醇提取物的效果优于水提取物。五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素含量与镇静催眠作用有正相关性,是北五味子具备镇静催眠作用的重要物质基础。     

不同种属动物肝细胞膜载脂蛋白CⅢ受体的放射性配体结合分析

目的：探讨不同种属动物肝细胞膜apo CⅢ受体的存在及结合特性。方法：以^125I 标记的人apoCⅢ为配体，利用放射性配体结合分析法对不同种属动物肝细胞膜与^125I-apo CⅢ的结合特性进行了初步研究。结果：大鼠、狗、羊、猪、兔、鸡、鸽、蛇等动物的肝细胞膜与人^125I-apo CⅢ有可饱和、高亲合、可逆的结合。竞争性抑制实验表明该结合能被过量非标记apo CⅢ抑制，而人血浆白蛋白对结合无影响。未观察到鲤鱼和牛蛙的肝细胞膜与^125I-apo CⅢ有可饱和、高亲合的结合。结论；提示肝细胞膜apo CⅢ受体在进化上具一定保守性。     

不同种属动物肝细胞膜载脂蛋白CⅢ受体的放射性配体结合分析

目的　探讨不同种属动物肝细胞膜 apo C 受体的存在及结合特性。方法　以 1 2 5I标记的人 apoC 为配体 ,利用放射性配体结合分析法对不同种属动物肝细胞膜与 1 2 5I- apo C 的结合特性进行了初步研究。结果大鼠、狗、羊、猪、兔、鸡、鸽、蛇等动物的肝细胞膜与人 1 2 5I- apo C 有可饱和、高亲合、可逆的结合。竞争性抑制实验表明该结合能被过量非标记 apo C 抑制 ,而人血浆白蛋白对结合无影响。未观察到鲤鱼和牛蛙的肝细胞膜与 1 2 5I-apo C 有可饱和、高亲合的结合。结论　提示肝细胞膜 apo C 受体在进化上具一定保守性。     

支气管哮喘患者外周血白细胞中糖皮质激素受体的研究

采用３Ｈ－Ｄｅｘ放射配体结合分析法测定２２例正常人及２０例哮喘患者在糖皮质激素（ＧＣ）治疗前后外周血白细胞中糖皮质激素受体（ＧＣＲ）水平。结果：哮喘患者外周血白细胞ＧＣＲ（３９６６±１１０９位点／细胞）明显低于健康正常人（５２５４±１２８９位点／细胞）（Ｐ＜０．０５）；哮喘患者经ＧＣ治疗一周后，其白细胞中ＧＣＲ（２０９１±４９４）明显低于治疗前（Ｐ＜０．０５）；但哮喘患者ＧＣ敏感组白细胞中ＧＣＲ与ＧＣ耐受组之间无显著差异（Ｐ＞０．０５），并对其发生机制作了初步探讨     

闪式提取法提取五味子醇溶性有效成分的工艺研究

目的：优化闪式提取法提取五味子醇溶性有效成分的最佳工艺。方法以五味子乙素含量为考察指标,通过单因素考察试验,首先确定影响因素的显著性及影响范围,采用正交实验设计方法,优化闪式提取五味子醇溶性有效成分的最佳工艺。结果最佳工艺条件：10倍量浓度为80％乙醇浸泡4 h,闪式提取100 s。结论闪式提取法是一种高效、快速、简单的提取方法,适合醇溶性有效成分的提取。     

五味子种质资源雌花心皮数及相关性状研究

目的研究五味子种质雌花心皮数的精确估算方法及其变异规律，为五味子种质资源的收集、评价和品种选育提供理论依据。方法采用资源调查和统计分析相结合的方法。结果采用公式y=5z＋n（y=心皮数；z=各行一致心皮数；n=顶端心皮数）对五味子雌花心皮数的估算值与实测值差异不显著。五味子种内雌花心皮数的变异系数为14.33％，种质平均心皮数19．5～44．0枚。五味子种质雌花心皮数与心皮坐果率呈极显著负相关；雌花心皮数同心皮坐果率的乘积与果穗质量、果穗果粒数呈极显著正相关；雌花心皮数与同节位雌花数呈极显著正相关；不同粗度枝条雌花心皮数差异显著。结论公式y=5z＋n可较精确估算五味子雌花心皮数。五味子种内雌花心皮数存在较大变异，可作为五味子种质资源收集、评价及品种选育的重要性状。进行雌花心皮数评价时需注意取样的代表性和典型性。     

五味子提取物体外抑菌作用初探

[目的]研究五味子提取物的抑菌活性,为其合理开发提供参考。[方法]以大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌和肺炎克雷伯氏菌为供试菌种,采用滤纸片法和平板二倍稀释法研究了五味子70％乙醇提取液的抑菌作用。[结果]五味子提取物对4种供试菌都有明显的抑制作用。滤纸片法的MIC,金黄色葡萄球菌为62．5mg／ml,大肠埃希氏菌、绿脓杆菌、肺炎克雷伯氏菌为31．3mg／ml;二倍稀释法的结果类似,除金黄色葡萄球菌的MIC为50mg／ml外,其余3种菌均为25mg／ml。另外,五味子提取物经短时间的高温处理,仍具有较强的抑菌作用。[结论]五味子乙醇提取物具有明显的抑菌作用,且其抑菌成分是热稳定的。     

北五味子茎藤多糖的提取和含量测定

[目的]建立北五味子茎藤中多糖的提取和含量测定方法.[方法]采用水提醇沉法提取北五味子茎藤多糖,用苯酚-硫酸比色法测定多糖含量.[结果]北五味子茎藤中多糖含量为63.6 mg/g,平均回收率为99.12%,RSD为1.82%.[结论]首次从北五味子茎藤中提取出多糖,方法简便;利用苯酚-硫酸比色法测定多糖含量的精密度及重现性均较好.     

HPLC-TOF/MS分析五味子中3个木脂素类成分在大鼠肝微粒体中的代谢速率及代谢产物

目的 研究五味子中3个木脂素类成分五味子甲素、五味子醇乙、五味子酯甲在肝微粒体内的代谢速率,鉴别这3个木脂素类成分在肝微粒体中的代谢产物。方法 体外培养大鼠肝微粒体代谢模型,采用HPLC-MS法测定3个木脂素类成分的含量,并计算代谢速率。液相条件采用Agilent Zorbax SB-C₁₈色谱柱（3.0 mm×100 mm,3.5 μm）,60%的乙腈和40%的水等度洗脱,进样量5 μL,流速0.8 mL/min,柱温30℃,运行时间30 min。质谱ESI离子源选择离子监测,正离子模式,干燥气温度350℃,毛细管电压4 000 V,干燥气流速9.0 L/min,裂解气电压90 eV。采用HPLC-TOF/MS分析鉴别木脂素类成分的代谢产物,质谱参数与HPLC-MS的参数相同。结果 五味子甲素、五味子醇乙、五味子酯甲在0.010 22～2.044、0.044 24～2.212、0.042 32～2.116 μg/mL的线性范围内,线性关系良好（r>0.999 0）;方法学考察结果表明,日内、日间精密度RSD%均<5%,基质效应>75%,提取回收率>80%。3个木脂素类成分在大鼠肝微粒体中代谢的半衰期分别为：五味子甲素0.721 0 min,五味子醇乙43.58 min,五味子酯甲86.63 min,采用HPLC-TOF/MS分析鉴别出五味子甲素的7个代谢产物、五味子醇乙的6个代谢产物、五味子酯甲的4个代谢产物。结论 五味子木脂素类成分在肝微粒体中易发生代谢,这将影响木脂素类成分的生物利用度及药效。     

三白草的化学成分研究（I）

概述了多羟基茋类化合物的化学结构、生物活性和构效关系方面的研究进展.     

大庆市不同产地防风中有效成分含量比较

目的：比较大庆市不同产地防风药材中升麻苷及5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量。方法：采用岛津InertsilODS—SP（4．6mm×150mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇-水（40：60）,流速为1．0ml／min,检测波长为254nm,进样量为10μl。结果：大庆市各个地区的防风有效成分含量均符合《中国药典》2010年版标准,其中以杜尔伯特及肇源地区有效成分总量较高。结论：杜尔伯特及肇源地区的防风质量更优。     

防风超临界CO2提取物中人参醇的含量测定

目的建立防风超临界CO2提取物中人参醇的测定方法。方法采用毛细管气相色谱法,以正十七为内标物测定含量。结果人参醇在0,0400～0,2001mg／mE范围内,峰面积与内标峰面积之比值与浓度呈良好的线性关系（r=0．9999）;平均回收率为99．7％．RSD=1．95％（n=5）。结论本方法准确、简便、灵敏、快速,可用于本品的质量控制。     

北五味子配方颗粒提取工艺的正交设计试验优选

目的：优选北五味子配方颗粒的最佳提取工艺。方法：采用正交设计安排试验,以提取率、五味子甲素（DSSD）、五味子乙素（γ－SSD）的含量作为考察指标,考察用水量、提取时间、提取次数对五味子配方颗粒提取工艺条件的影响,优选出合理的提取工艺。结果：在既定的HPLC测定方法下,北五味子配方颗粒中DSSD及γ-SSD含量分别在0．265。1．590珥g和0．638～3．188μg范围内,进样量与峰面积的线性关系良好（r=1．0000和r=0．9999）,平均回收率分别为101．12％和100．38％,RSD值分别为1．75％和1．10％。影响北五味子配方颗粒提取率、DSSD、γ-SSD含量的主要因素依次为提取次数、提取时间、用水量,最佳工艺条件为：加水量为10倍,提取3次,每次2h,测得DSSD平均含量为0．024％,γ-SSD平均含量为0．049％,平均提取率为36．12％。结论：该提取工艺具有提取率稳定性好、五味子甲素及五味子乙素得率高、操作简单且成本较低的特点,可为五味子配方颗粒的提取工艺提供参考。     

防风色原酮部位中总色原酮含量测定方法研究

目的建立防风色原酮部位中总色原酮含量测定方法。方法采用磷钨酸钼-硫酸锂比色法测定总色原酮含量:以亥茅酚为对照品,磷钨酸钼-硫酸锂为显色剂,在pH值为10.6的缓冲溶液条件下显色。结果亥茅酚在8～56μg范围内与吸光度成良好线性关系,回归方程为Y=0.2034X-0.0021(r=0.9998)。亥茅酚平均加样回收率为98.82%,RSD=1.97%(n=6)。结论3批样品含量测定结果表明,所建立的方法简便、准确,可用于防风色原酮部位总色原酮含量测定。