粉防己碱在大鼠体内的代谢途径研究

目的研究双苄基异喹啉类生物碱药物粉防己碱在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠灌胃50mg/kg粉防己碱后,收集0～24h尿样,应用UPLC-MS法对粉防己碱在大鼠尿中的代谢产物进行鉴定,从而进一步分析在大鼠体内的代谢产物。结果在大鼠尿中共检测到14个可能的代谢产物,其中7个代谢产物属于首次发现。主要的代谢途径包括N-去甲基化、O-去甲基化、芳环碳羟基化、脂肪碳羟基化、N-氧化等。结论粉防己碱在大鼠体内经历了广泛代谢,UPLC-MS法具有较高的分离度以及简化的质谱图,为粉防己碱代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段。     

粉防己碱的研究进展

粉防己碱(Tet)是中药粉防己的主要有效成分，具有广泛的生理活性。Tet具有消炎、镇痛、降压、抗矽肺等作用；Tet是天然的非选择性的钙通道阻滞剂，也是钙调蛋白的拮抗剂，还有较强的抗肿瘤作用；Tet还有降低血糖和抗自由基损伤的作用。临床上用于治疗高血压、心绞痛、阵发性室上性心动过速、矽肺、肝硬化等疾病，具有良好的效果。Tet治疗矽肺疗效显著，优于常规的免疫抑制及细胞毒药物。本文对粉防己碱的药理作用及临床应用做一综述，为粉防己碱的深入研究奠定基础。     

粉防己碱的研究进展

粉防己碱(Tet)是中药粉防己的主要有效成分，具有广泛的生理活性。Tet具有消炎、镇痛、降压、抗矽肺等作用；Tet是天然的非选择性的钙通道阻滞剂，也是钙调蛋白的拮抗剂，还有较强的抗肿瘤作用；Tet还有降低血糖和抗自由基损伤的作用。临床上用于治疗高血压、心绞痛、阵发性室上性心动过速、矽肺、肝硬化等疾病，具有良好的效果。Tet治疗矽肺疗效显著，优于常规的免疫抑制及细胞毒药物。本文对粉防己碱的药理作用及临床应用做一综述，为粉防己碱的深入研究奠定基础。     

粉防己碱的研究进展

粉防己碱(Tet)是中药粉防己的主要有效成分,具有广泛的生理活性。Tet具有消炎、镇痛、降压、抗矽肺等作用;Tet是天然的非选择性的钙通道阻滞剂,也是钙调蛋白的拮抗剂,还有较强的抗肿瘤作用;Tet还有降低血糖和抗自由基损伤的作用。临床上用于治疗高血压、心绞痛、阵发性室上性心动过速、矽肺、肝硬化等疾病,具有良好的效果。Tet治疗矽肺疗效显著,优于常规的免疫抑制及细胞毒药物。本文对粉防己碱的药理作用及临床应用做一综述,为粉防己碱的深入研究奠定基础。     

粉防己碱与利多卡因抗心律失常作用比较

目的：探索粉防己碱的抗心律失常作用并与利多卡因相比较。方法：采用5个化学物质诱导的动物实验性心律失常模型。结果：粉防己碱和利多卡因在同等剂量（20mg/kg)时均可明显降低氯仿诱发的小鼠室颤发生率（P＜0．05），但利多卡因利用强于粉防己碱；在Cacl2或BaCl2诱发大鼠心室颤动模型上，粉防己碱和利多卡因在同等剂量（10mg/kg)明显提高存活率（P＜0．05）；两药的作用强度无明显差异；粉防己碱和利多卡因在同等剂量（10mg/kg)明显提高哇巴因或乌头碱诱发大鼠心律失常的剂量（P＜0．05）。结论：粉防己碱和利多卡因具有抗实验性室性心律失常作用。两药作用强度接近。     

共振瑞利散射法测定粉防己中粉防己碱

目的 研究刚果红和粉防己碱的结合反应,建立测定粉防己碱的新方法。方法 pH 4.0 BR缓冲液中,刚果红与粉防己碱通过分子间作用力形成离子缔合物,使λex=λem=380 nm 波长的共振瑞利散射信号加强。结果 该方法在0.06~0.1 mg/mL呈线性关系,检测限为0.3 μg/mL。对6批粉防己中粉防己碱测定的结果与高效液相色谱法基本一致。平均回收率为98.9%,RSD为1.71%(n=6)。结论 此方法灵敏度高,稳定性好,可用于防己中粉防己碱的测定。     

粉防己碱对实验性急性胰腺炎合并肺损伤的治疗作用

目的 观察粉防己碱（tetrandrine,Tet)对实验性急性胰腺炎（acute pancreatitis,AP)合并肺损伤的治疗作用，并对其作用机制进行探讨。方法 取176只SD大鼠，雌雄不拘，随机分为模型组，Tet组等6组，经胰胆管逆行注射3％牛磺脱氧胆酸钠0.1ml/100g体重，复制成AP模型，制模后10min，给予不同药物或生理盐水，记录造模后4h,8h腹水量，测定血浆钙离子浓度和淀粉酶活性以及肺组织匀浆中磷脂酶A2（PLA2）活性的变化；计算肺系数，光镜下观察胰腺及肺组织的病理变化；记录动物的存活时间及24h死亡率。结果 Tet能减轻AP大鼠胰腺及肺组织的病理性损伤；减少腹水的生成量；与对照组相比，Tet组血浆中钙离子浓度下降的程度减轻，淀粉酶活性下降，肺匀浆中PLA2活性显著降低，大鼠的死亡率降低，生存时间延长。结论 粉防己碱可以通过钙通道拮抗作用，抑制PLA2的活性，减轻胰腺及肺的损伤从而对急性胰腺炎发挥治疗作用。     

粉防己碱对缺血心肌去甲肾上腺素释放的影响

粉防己碱（Tetrandrine，Tet）经研究证实是一种钙拮抗剂，临床应用能有效地治疗高血压、冠心病及室上性心动过速。本文研究Tet对缺血心肌去甲肾上腺素（NA）释放的影响，进一步探讨其心血管作用的机理。1材料与方法雄性豚鼠体重254～298g，按Langendorff方法行离体心脏灌注，灌注液为改良Krebs-Henselert液，灌注速度8ml／min。经30min灌注的平衡期后，中断灌注液行心肌缺血，然后按每分钟分别收集再灌注的前5min的心脏冠状窦流出液。实验药物均按混入灌注液中浓度即Tet0.33mg％，去甲丙咪嗪（desipramine，DMI）100nmol／L，在平衡…     

粉防己碱对糖尿病性勃起功能障碍大鼠勃起功能的影响

目的探讨粉防己碱(tetrandrine,Tet)对糖尿病性勃起功能障碍大鼠勃起功能的影响及机制。方法 24只糖尿病性勃起功能障碍(Erectile dysfunction,ED)大鼠随机分为Tet组(n=8)、罂粟碱组(n=8),另选取8只大鼠作为阴性对照组,Tet组和罂粟碱组分别在阴茎海绵体注射Tet和罂粟碱,阴性对照组注射等容量生理盐水,观察各组大鼠阴茎海绵体内压的改变以及环磷酸腺苷(cAMP)的变化,观察各组阴茎勃起次数和勃起率的改变。结果罂粟碱组和Tet组阴茎海绵体内压和cAMP含量明显高于阴性对照组(P<0.05),ED对照组、罂粟碱组和Tet组平均勃起次数和勃起率均明显低于阴性对照组(P<0.05或P<0.01)。结论 Tet行阴茎海绵体注射可有效松弛阴茎海绵体平滑肌,改善阴茎勃起功能,其机制可能与提高阴茎海绵体内cAMP含量有关。     

粉防己碱对肺动脉高压大鼠的肺小动脉平滑肌细胞PDGFR-α、β表达的影响

本实验用免疫组织化学方法检测粉防己碱 (Tet)对肺动脉高压大鼠肺小动脉中膜平滑肌细胞血小板源生长因子受体α、β(PDGFR α ,PDGFR β)表达的影响。结果表明 ,Tet能抑制肺小动脉中膜平滑肌细胞增殖时的PDGFR α、β的表达增强 ( P <0 0 1 )。实验结果提示 ,Tet抑制PDGFR α、β的表达是其抗血管平滑肌细胞增殖、抑制肺动脉高压血管构形重建的分子机制之一。     

HepG2 细胞谷胱甘肽含量和谷胱甘肽转移酶活力的诱导

目的：建立一种具有较高ＧＳＨ含量和ＧＳＴ活力的肝细胞系。方法：将ＨｅｐＧ２细胞在０．１,０．３,０．５ｍｇ／Ｌ浓度的ＣＤＤＰ间歇作用下传代１２个月后得到三种稳定的ＣＤＤＰ耐药细胞系ＨｅｐＧ２／ＣＤＤＰ０．１,ＨｅｐＧ２／ＣＤＤＰ０．３,ＨｅｐＧ２／ＣＤＤＰ０．５细胞的ＧＳＨ含量和ＧＳＴ活力,结果用显著性ｔ检验方法作统计学处理。结果：诱导刺激后的子代ＨｅｐＧ２／ＣＤＤＰ０．１,ＨｅｐＧ２／ＣＤＤＰ０     

磁分离酶联免疫测定男性生殖激素方法性能评价

目的：对磁分离酶联免疫测定（MAIA）法测定男性生殖激素的方法学性能作临床和实验室评价。方法：将本法与放射免疫测定（RIA）法进行对比研究。结果：MAIA法测定促卵泡生成激素（FSH）、促黄体生成素（LH）、睾酮（T）和催乳素（PRL）的线性分别为0－150IU／L、0－200IU／L、0．5－55ng/L、0－250ng/L；最小检测量分别为0．3mIU/ml、0．25mIU/ml、4μIU/ml、4μIU/ml；批内CV＜4％，批间CV＜8％，平均回收率偏差＜5％，互感率＜3％；与RIA法比较，两法相关系数分别为0．9826、0．8550、0．8512、0．9831。临床质控观察60d，质控稳定；成年健康男性（n=95）血清FSH、LH、T、PRL的参考范围分别为：0．25－10．18IU／L、0．33－8．95IU／L、0．54－11．11ng/L和8．77－33．43ng/L。结论：用MAIA法测定男性生殖激素，方法灵敏，结果可靠，先例临床要求。     

高效液相色谱法检测人血浆中咖啡因及其3种去甲基代谢产物

以８－氯茶碱作为内标，利用高效液相色谱同时测定人血浆中咖啡及其３种去甲基代谢产物－－副黄嘌呤、可可碱和茶碱的方法。这４种物质可以在一个固定相柱子上被同时分离；流动相为甲；０．１ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钠（３０：７０）（Ｖ／Ｖ）；流速：０．８ｍｌ／ｍｉｎ；紫外检测器，波长２７４ｎｍ。实验表明这４种物质的最小检出量均在７５ｎｇ／ｍｌ，并具有较好的线性、重复性及较高回收率。     

应用重组促红细胞生成素治疗长期血透患者的贫血

作者应用重组促红细胞生成素(rHuEPO)治疗68例依赖输血的透析患者(醋酸盐血透32例,碳酸氢盐血透24例,血液滤过12例)。治疗前 Hb 52.7±8.0g/L,Ht19.4±2.2%,血清铁蛋白>100μg/L。rHuEPO 治疗剂量150～300 u·kg~(-1)/周,静脉推注。当 Hb>100～120g/L,Ht>30%～35%时将 rHuEPO 减至维持量。疗程6.2±4.3个月。所有患者经 rHuEPO 治疗后不再输血,Hb 和 Ht 均有不同程度上升。其中39例 Hb 净增大于60g/L,Ht 增加大于10%,分别占治疗病例的57.4%。结果表明,rHuEPO 剂量为150～300 u·kg~(-1)/周是安全有效的,副作用远较国外报道为低。     

同型半胱氨酸与缺血性心肌病和扩张性心肌病的关系探讨

目的：探讨同型半胱氨酸（Hcy）水平变化与缺血性心肌病和扩张性心肌病的关系及意义。方法：选取我院冠心病患者198例,其中缺血性心肌病患者80例（A组）,扩张性心肌病患者53例（B组）,普通冠心病患者65例（对照组）,入选者均行冠状动脉造影。比较三组的一般临床资料。采用酶联免疫法测定并比较三组血清同型半胱氨酸水平,测定相关生化指标。采用彩色多普勒超声诊断仪测定三组左房内径,左室舒末内径及左室射血分数。结果：B组与对照组相比,同型半胱氨酸水平无明显差异,A组同型半胱氨酸水平明显高于对照组（P〈0.05）,A组同型半胱氨酸水平与B组相比显著增高（P〈0.05）,A组年龄高于B组及正常对照组（P〈0.05）。三组一般临床资料,如糖尿病、血脂、高血压、吸烟饮酒、叶酸、维生素B12水平等方面比较,差异无统计学意义。与对照组相比,A组与B组的左房内径、左室舒末内径明显增大（P〈0.05）,左室射血分数明显降低（P〈0.05）。结论：检测同型半胱氨酸水平在临床上可对鉴别缺血性心肌病和扩张性心肌病提供帮助。     

新疆不同民族喉乳头状瘤与喉癌组织中不同类型HPV的检测

目的：探讨新疆部分民汉族喉乳头状瘤（LP）和喉癌（LC）与人乳头状瘤病毒（HPV）感染的关系。方法：应用聚合酶链反应的（PCR）技术，对83例喉癌患者（维吾尔族27例，哈萨克族4例，汉族52例），63例喉乳头状瘤患者（维吾尔族33例，汉族30例），20例声带炎性息肉（LIP）患者（维、汉各10名），总共166例分别进行HPV6／11的9．6％（8／83）和LIP的0．0％（0／20）（P＜0．05）；（2）LC组织中HPV16／18感染的阳性率为37．3％（31／83）明显高于LP的6．3％（4／63）和LIP的0．0％（0／20（P＜0．05）；（3）民汉之间的差异无统计学意义（P＞0．05）。结论：（1）民汉LP的发生主要与HPV6／11感染有关；LC主要与HPV16／18感染关系密切，HPV感染可引起细胞基因的异常调控，可能是喉上皮组织发展成为肿瘤病变的促进因子。     

清醒镇静在急性缺血性脑卒中血管内治疗中的应用效果及预后影响评估

目的 分析清醒镇静(conscious sedation, CS)与转接全身麻醉(conversion to general anesthesia, CGA)在急性缺血性脑卒中(acute ischemic stroke, AIS)血管内治疗中的作用效果及对预后的影响。方法 对2021年1月至2021年12月就诊于首都医科大学附属北京朝阳医院行血管内治疗的117例AIS患者进行回顾性分析,根据患者麻醉方式的不同将患者分为2组：CS组(97例)和CGA组(20例)。分别比较两组患者的一般资料、入院时美国国立卫生研究院卒中量表(National Institutes of Health Stroke Scale, NIHSS)评分、大血管闭塞位置、关键时间节点、手术后脑灌注、并发症以及预后情况。为控制混杂因素对基线影响,对患者的基线数据采用倾向性评分进行1∶3配对。结果 应用倾向性评分进行1∶3配比后CS组60人,CGA组20人,两组患者基线资料差异无统计学意义(P>0.05)。与CGA组相比,CS组穿刺至血管再通时间较短(P=0.007),两组患者血管闭塞位置差异有统计学意义(P=...     

HBsAg阳性孕妇IL-4的表达在HBV宫内传播中的作用

目的 探讨HBsAg阳性孕妇外周血IL-4水平在乙型肝炎病毒（HBV）宫内传播中的表达变化。方法 以陕西省西北妇女儿童医院住院分娩的306例HBsAg阳性孕妇为病例组,74例健康孕妇为对照组进行流行病学调查,采用ELISA法检测孕妇和新生儿外周血乙型肝炎5项指标,采用实时荧光定量PCR检测HBV DNA水平,采用流式液相芯片法检测细胞因子IL-4水平。结果 HBsAg阳性孕妇发生HBV宫内显性感染（DBI）、HBV宫内隐匿性感染（OBI）和HBV宫内传播(BIT)率为11.44%（35/306）、36.60%（112/306）、48.04%（147/306）。对照孕妇IL-4水平低于HBsAg阳性孕妇组、HBV宫内未传播组(NBIT)、显性感染组（DBI）和隐匿性感染组（OBI）,差异均有统计学意义（均有P<0.01）;HBeAg阴性组中DBI组的IL-4水平高于OBI组和HBIT组,差异有统计学意义（P<0.05）; 随着母血中HBV DNA载量的增高,DBI组IL-4水平呈下降趋势（P<0.05）,在HBV DNA载量小于10³ IU/mL时,DBI组IL-4水平高于OBI组（P<0.05）和NBIT组（P<0.01）,并且随着BIT程度的加重,母血中IL-4水平呈增高趋势（P<0.05）;多因素分析显示：孕妇HBeAg和HBV DNA 载量与其IL-4水平呈正相关;孕妇HBeAb与其IL-4水平呈负相关。结论 HBsAg阳性孕妇细胞免疫功能紊乱导致 IL-4水平升高,开展HBsAg阳性孕妇外周血IL-4监测对其新生儿是否发生HBV宫内传播可能具有一定预测作用。     

三七皂甙对急性肝功能衰竭大鼠肝细胞缝隙连接蛋白/细胞间缝隙连接通讯的影响

目的从细胞间缝隙连接通讯的角度,探讨三七皂甙（panax notoginseng saponins,PNS）在急性肝功能衰竭（AHF）修复中的作用及机制。方法雄性Wistar大鼠200只（SPF级,江西省实验动物质量检测中心提供）,体重180～200g,适应性喂养1周,随机分成3组：对照组（n=30）,模型组（n=100）,三七皂甙组（PNS组,n=70）。模型组和PNS组采用四氯化碳腹腔注射法建立AHF模型,分别在造模后1、3、7、10和14d5个时间点开腹,采取肝组织行免疫组化检查Cx32、切开标记荧光染料传输（IL/DT）查GJIC功能。结果动物在造模后立即出现精神萎靡、活动及摄食减少、嗜睡,严重者有全身多脏器出血、昏迷甚至死亡。PNS组与模型组的病死率差异有显著性P（〈0.05）。Cx32的免疫组化显示,造模初期PNS组的Cx32分布及数量与模型组相似,随着时间的推移,数量呈进行性增加的趋势。荧光染料传输发现,模型组的染料传输能力在造模后比对照组明显减低（P〈0.01）,并在第3天达到最低程度,此后虽逐渐恢复,但到第14天与对照组间差异仍有极显著性（P〈0.01）;PNS组的染料传输在造模后第1天比对照组明显减低（P〈0.01）,程度与模型组相仿（P〉0.05）,但与模型组不同的是PNS组在第3天由荧光染料传输所反映的GJIC功能已经开始恢复,与模型组相比差异有极显著性（P〈0.01）,到第14天恢复正常,与对照组间差异无显著性（P〉0.05）。结论PNS可以上调AHF大鼠肝细胞间的CX/GJIC,从而加快损伤中后期肝细胞间的信息交流,促进肝脏细胞的增生及肝组织结构的重建。     

52例HGF在子宫内膜癌组织中的表达及其与血管生成的临床分析

目的研究肝细胞生长因子(HGF)在子宫内膜癌组织中的表达及其与肿瘤血管生成的关系。方法采用免疫组织化学S-P法,检测52例子宫内膜腺癌和12例正常子宫内膜组织中HGF表达和微血管密度(MVD)。结果子宫内膜癌组织中HGF、MVD较正常子宫内膜组织明显增高(P<0.05);子宫内膜癌组织中,MVD在HGF阴性、阳性、强阳性表达组依次升高,差异有显著性(P<0.05)。结论HGF的过度表达及MVD增高与子宫内膜癌的发生发展有关;HGF可促进肿瘤血管生成。