炮制前后何首乌蒽醌类含量的比较研究

[目的]比较用相同方法炮制的不同产地何首乌中蒽醌类含量的差异。[方法]采用紫外分光光度法,以0.5%醋酸镁—甲醇溶液显色测定蒽醌含量,采用HPLC方法测定大黄素的含量。[结果]炮制后,何首乌中结合蒽醌类成分明显降低,总蒽醌类含量有所升高,但结合蒽醌占总蒽琨的比例明显降低;结合大黄素含量明显降低,总大黄素含量有所升高,但结合大黄素占总大黄素的比例明显降低。[结论]炮制对何首乌中蒽醌类成分的含量有影响。相比生首乌,制首乌中结合蒽醌含量明显降低,而总蒽醌含量有所上升;临床发现生首乌具有一定毒性而制首乌毒性较小,这可能和炮制后结合蒽醌含量降低有关系。     

基于SREBP1的制何首乌抗肝癌脂代谢蒽醌类活性成分的筛选

目的:通过筛选制何首乌抗肝癌蒽醌类活性成分,为其降脂抗癌作用及其机制研究提供实验依据。方法:MTT法检测制何首乌主要蒽醌类成分对肝癌细胞Bel-7402活力的影响;RT-qPCR及Western blot检测对肝癌细胞脂代谢关键因子SREBP1(Sterol regulatory element binding protein 1)mRNA和蛋白的影响。结果:制何首乌蒽醌类成分对肝癌细胞抑制作用排序为:大黄素>大黄酸>芦荟大黄素>大黄素甲醚>大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷>大黄酚,其中大黄素甲醚、大黄素和大黄酸抑制SREBP1 mRNA和蛋白水平的表达。结论:制何首乌中蒽醌类成分对肝癌细胞作用各异,鉴于大黄素在制首乌中含量最高,大黄素可能在制何首乌抑制肝癌脂代谢中发挥主要作用。     

RP-HPLC法测定何首乌和夜交藤中二苯乙烯苷和蒽醌类成分

何首乌Radix Polygoni Multiflori为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb．的干燥块根。性微温，味苦、甘、涩。《中国药典》2005年版一部记载具有润肠通便之功效。何首乌中的主要有效成分之一为蒽醌类（anthraquinone，AQ），包括大黄素（emodin，EM）、大黄酸（rhein）、大黄酚（chrysophanol，CH）、大黄素甲醚（physcion，PH）等；何首乌中另一种有效成分为二苯乙烯苷（stilbene glycoside）类。夜交藤Caulis et Folium Polygoni Multiflori，YJT又名首乌藤，为蓼科植物何首乌的干燥藤茎或带叶藤茎，有养心、安神、通络、祛风止痛等功效，用于治疗失眠、劳伤、多汗、血虚身痛。何首乌与夜交藤虽为同一植物的不同部位，但功效却不尽相同。二苯乙烯苷和蒽醌类衍生物均为何首乌中的有效成分。     

加热时间对何首乌中蒽醌类成分的影响

目的探讨加热时间与制首乌内在质量的关系.方法以不同加热时间的加压蒸何首乌为研究对象,采用高效液相法测定其中游离大黄素和游离大黄素甲醚以及水解后总大黄素和总大黄素甲醚的含量.结果加热时间对蒽醌类成分的含量变化影响较大.结论可通过加热时间控制何首乌中蒽醌类成分的变化幅度.     

蒽醌类成分药代动力学的研究概况

蒽醌类化合物广泛分布于蓼科、茜草科、百合科等植物中，是多种中药(如大黄、何首乌、虎杖、决明子等）的主要活性成分。近年来，众多学者开展了针对蒽醌类成分的药动学研究，现综述如下，以期为蒽醌类化合物的进一步研究提供参考。     

何首乌的药效与应用

何首乌应用非常广泛。药理研究表明：何首乌含蒽醌衍生物,主要为大黄酚、大黄素,其次是大黄酸、大黄素甲醚和大黄酚蒽酮,此外,还含有卵磷脂等成分。     

HPLC法测定酸模属植物根中蒽醌类成分的含量

目的：考察酸模属植物根中蒽醌类成分的含量,以评价其药用价值。方法：采用ＨＰＬＣ法对５种酸模属植物根及３个不同产地羊蹄根中的蒽醌类成分进行含量测定。结果：该属５种植物根中蒽醌类成分的含量范围分别为：大黄素０．０５１％～０．３０３％、大黄酚０．０９０％～０．３２０％、大黄素甲醚０．０２５％～０．１４２％;３个不同产地羊蹄根中的蒽醌类成分的含量范围分别为：大黄素０．０５１％～０．１２５％、大黄酚０．１２７％～０．１９３％、大黄素甲醚０．０４９％～０．０９６％。结论：巴天酸模及羊蹄根中的蒽醌类成分含量相近,从化学上支持两者都作为“羊蹄”入药的传统用法;不同产地及生境的羊蹄根中,蒽醌类成分含量存在差异,３种蒽醌类成分以南京产羊蹄为最高;金不换及酸模根中蒽醌类成分较高,而齿果酸模中各成分含量均较低。     

微粉化对制何首乌中脂溶性和水溶性成分的影响

制何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorm Thunb.干燥块根的炮制品,具补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的作用,临床上以6～12g饮片煎服,但制何首乌饮片常为不规则皱缩块片,厚约1cm,质坚硬,以常规饮片形式煎煮其有效成分不能充分溶出。制何首乌中主要含脂溶性蒽醌类和水溶性二苯乙烯苷类成分,其中蒽醌类大黄素、大黄素甲醚为制何首乌的主要脂溶性有效成分,以游离和结合型共存于制何首乌中。本研究将制何首乌通过气流粉碎成微粉,研究微粉化对制何首乌脂溶性和水溶性成分的影响,探讨微粉化技术在制何首乌中应用的可行性和必要性。1材料、仪器与试剂制何首乌饮片由广州市药材公司中药饮片厂提供,经何岚博士鉴定为蓼科植物何首乌P.multiflorum Thunb.的干燥块根炮制品。DF-15流水式粉碎机(温岭市大德中药机械有限公司)、QLM-90K微型流化床对撞式气流磨(浙江省上虞市和力粉体有限公司)、Mastersizer 2000激光粒度测定仪(Malvern)、SK250LH超声波清洗器(上海Kodos)、Waters1525高效液相色谱仪、UV2487检测器、717自动进样器。     

两种纯化工艺对大黄水提液中蒽醌类成分的影响研究

目的：探索壳聚糖絮凝澄清工艺与醇沉工艺对大黄水提液中蒽醌类成分的影响规律。方法以大黄中5种蒽醌类成分的保留率为评价指标,考察两种纯化工艺在不同条件下对大黄水提液中蒽醌类成分的影响。结果两种纯化工艺在不同的条件下,大黄水提液中5种蒽醌类成分的保留率大小几乎具有一致的规律,即大黄酸>芦荟大黄素>大黄素>大黄酚>大黄素甲醚,醇沉工艺对于大黄蒽醌类成分的保留率优于壳聚糖絮凝澄清工艺。结论醇沉工艺对极性小的成分的保留优于壳聚糖絮凝澄清工艺,而对极性高的成分的保留则相反。     

何首乌清蒸工艺研究

何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multifo-rum Thunb.的干燥块根。何首乌的炮制对其化学成分和药理作用均有一定的影响。何首乌常用的方法为清蒸法。何首乌中结合蒽醌随着蒸制时间的延长而减少,结合蒽醌水解反应属于一级反应,反应物为游离蒽醌[2]。常用的清蒸炮制方法费时费力     

泻心汤不同配伍中蒽醌类成分的变化研究

目的建立测定泻心汤中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚游离与结合型的方法,并探索配伍对各成分的影响。方法采用AgilentHypersilODS色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸(75∶25);体积流量:1.0mL/min;柱温:30℃;检测波长:440nm,进样量:50μL。不同配伍中蒽醌类成分的差异采用SPSS软件进行方差分析。结果建立了同时测定5种蒽醌类成分的方法,这5个成分线性关系良好,加样回收率稳定。与单味大黄相比,大黄-黄芩中5种蒽醌类成分增加;黄连-大黄中芦荟大黄素、大黄素、大黄酚的总量增加,而大黄酸和大黄素甲醚总量减少;泻心汤中大黄酸总量减少,大黄素、大黄酚和大黄素甲醚总量增加,5种蒽醌类成分总和增加。结论本法准确可靠,重现性好,结果稳定,适合于泻心汤中蒽醌类成分的分析。并且不同配伍对泻心汤中蒽醌类成分有影响。     

文冠木化学成分的研究

目的对文冠木的化学成分进行系统研究。方法用硅胶柱层析、制备薄层层析、pharmadexLH-20柱层析法分离,波谱法鉴定结构。结果从文冠木的醇提物中分离得到7个单体化合物,分别为:大黄酚(1)、大黄素甲醚(2)、β-谷甾醇(3)、豆甾醇(4)、大黄素(5)、2,5-二甲氧基苯醌(6)、槲皮素(7)。结论化合物1、2和5为首次从文冠果属植物中分得,并且是首次从文冠果属植物中分得蒽醌类成分,化合物3和4为首次从文冠木中分离得到。     

高压炮制对何首乌中大黄素、大黄素甲醚及二苯乙烯苷含量影响的分析

分析高压炮制对何首乌中大黄素、大黄素甲醚及二苯乙烯苷含量的影响。方法：对何首乌进行高压炮制,并观察不同炮制时间对何首乌中大黄素、大黄素甲醚及二苯乙烯苷等成分含量及性状的影响。采用高效液相色谱法（HPLC）对何首乌中大黄素、大黄素甲醚及二苯乙烯苷的含量进行测定。结果：在高压炮制何首乌时,随着时间的加长其中蒽醌、二苯乙烯的含量会逐渐下降,其中游离蒽醌的含量可逐渐增多。结论：在对何首乌高压蒸制4个小时后,其所含的结合蒽醌类成分可大幅度的减少。在炮制何首乌的过程中,为了增加其药效,减少其毒性,我们应将其炮制时间初步定为4个小时。在对何首乌蒸制4个小时后,其所含的结合蒽醌可逐渐被水解为游离蒽醌。与采用传统蒸制法相比,用高压蒸制法对何首乌进行炮制可明显缩短其炮制时间,保证其质量和药效,节约生产成本,提高生产效率,为何首乌制品的大规模生产奠定良好的基础。     

虎杖蒽醌类成分抗前列腺增生活性的效果比较

目的:比较虎杖不同蒽醌类成分抑制前列腺增生的效果,初步探索虎杖蒽醌类成分的结构与抑制前列腺增生作用的关系。方法:利用溶剂法分离虎杖提取液中的游离蒽醌和结合蒽醌,比较结合蒽醌与游离蒽醌以及5种游离蒽醌对前列腺增生模型小鼠前列腺系数的影响。结果:虎杖游离蒽醌可显著降低前列腺增生模型小鼠的前列腺系数,而结合蒽醌无此作用;5种游离蒽醌中,大黄素、芦荟大黄素、大黄酚降低前列腺系数的效果明显(P<0.05),尤以大黄素、芦荟大黄素效果最为显著(P<0.01),大黄酸和大黄素甲醚无此作用(P> 0.05)。结论:虎杖中的游离蒽醌大黄素、芦荟大黄素、大黄酚有抗前列腺增生作用,机制可能与此3种成分的3,6位引入了供电基团如-CH3、-OH、-CH2OH有关。     

何首乌成分、药理及毒副作用相关的研究进展

[目的]总结何首乌在成分、药理和毒副作用方面的研究情况。[方法]查阅CNKI、维普数据库、PUBMED数据库中有关何首乌的研究文献,按成分、药理和毒副作用研究3个方面进行分类、汇总。[结果]①相关成分研究：何首乌主要含有二苯乙烯类、卵磷脂、蒽醌类、黄酮类、鞣质、微量元素等成分,二苯乙烯苷TSG及蒽醌类为其主要活性成分;产地、生长年限、采收时间及炮制工艺对成分含量有影响,其中炮制工艺尚能影响何首乌的成分组成及功效;大孔树脂分离法是目前何首乌中TSG及蒽醌类成分富集分离的主要[方法]。②相关药理及毒副作用研究：何首乌及其TSG等成分具有降脂保肝、抗氧化、抗骨质疏松、降血糖、抗抑郁、抗菌抗肿瘤等作用,降脂保肝是其主要作用。长期大量摄入何首乌可致可逆性肝损伤,主要表现为血清肝功能指标异常,胆汁代谢紊乱等;致肝损伤不良反应的可能物质为鞣质及蒽醌类成分,其中蒽醌类成分为何首乌中具有毒效双重性的成分,实际应用应慎重。[结论]降脂保肝是何首乌主要的药理作用,二苯乙烯苷为保肝降脂主要活性成分;蒽醌类成分为何首乌中具有毒效双重性的成分,应根据用药[目的],谨慎使用。作为临床常用保肝中药,对酒精性肝损伤的保护作用可作为何首乌的新研究点之一;生何首乌及其不同炮制品之间的降脂保肝作用的比较及其成分-药效间的相关性等,值得进一步的深入研究。     

非水反相液相色谱法测定三黄片中大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量

三黄片是一种常用中成药 ,大黄为君药 ,而大黄的主要活性成分为大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等蒽醌类成分。《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版采用反相高效液相色谱法测定三黄片中大黄素、大黄酚的含量 ,采用的流动相为甲醇 - 0 .1 %磷酸水溶液 ( 85∶ 1 5 )。其他文献也报道了多种测定蒽醌类成分的方法 ,如薄层色谱法 [1] 、反相高效液相色谱法 [2 ]等 ,最为常用的是反相液相色谱法 ,其流动相均含一定比例的水 ,测定蒽醌类成分所需时间长、峰对称性差、理论板数低。本实验采用非水反相液相色谱法测定三黄片中的大黄酸、大黄素、大…     

正交试验法优选虎杖提取工艺的研究

虎杖为蓼科植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc.的干燥根茎，味微苦，性微寒，具有散瘀定痛、祛风利湿等功效。虎杖的主要化学成分为蒽醌类、芪类、酚性成分和黄酮类化合物，其中大黄素等蒽醌类衍生物是其抗炎、抑菌的主要成分。有关虎杖提取工艺的报道多数单以总蒽醌或大黄素为指标进行优选，指标具有片面性。本实验采用L9（3^4）正交设计，以虎杖出膏率、大黄素的量和总蒽醌的量3项指标的综合评分优选虎杖的提取工艺，为虎杖的制剂工艺生产提供试验依据。     

HPLC-DAD法测定何首乌中游离蒽醌类化合物的含量

目的:建立同时测定何首乌中大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素5种游离蒽醌类成分含量的方法。方法:色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(5μm,150mm×4.6mm),流动相为0.02%磷酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,流速为1 mLmin-1,检测波长254nm。结果:5条标准曲线在检测范围内均呈良好线性(r≥0.9999);5个待测成分的检测限均低于0.18ng,定量限均低于0.57ng;日内和日间精密度的RSD均小于3.1%,加样回收率为91.0%～103.1%。结论:本文所建立的何首乌中5个指标成分同时定量的方法准确、可靠,可作为何首乌药材质量控制的参考方法。     

云南不同产地何首乌中蒽醌的含量测定

为了客观、科学地评价云南何首乌质量，测定了云南省内12个产地的15份何首乌药材样品中蒽醌类化合物的含量，结果表明不同产地的何首乌药材，蒽醌类成分的含量差别很大。结论：不能把云南各地所产何首乌药材统称云南何首乌，等同看待。本研究样品产地明确，测定平行，结果具有可比较性，对正确认识和评价云南何首乌药材质量优劣，明确云南省内何首乌药材地道、优质产区，对今后开展规范、规模种植，深入地开发利用云南何首乌资源有指导意义。     

含蒽醌类中药的毒性研究及其进展

蒽醌类化合物（anthraquinones）是大黄、何首乌、决明子、芦荟等植物的主要活性成分,药理作用广泛,如泻下、抗菌、保肝利胆等。目前,含有蒽醌的中药或中成药广泛应用于便秘、慢性肾功能衰竭等多种疾病,但是由于服用含蒽醌成分的中药而引起大肠黑病变的报道日益增加,蒽醌类化合物的毒性越来越受到人们的重视。本研究总结了近年来对蒽醌毒理作用的基础及临床研究,对其在消化系统、泌尿系统、生殖系统中的毒性进行综述,为临床合理应用含有蒽醌的中药或中成药制剂提供参考。