中药药物固体制剂溶出度研究概况

阐述了中药固体制剂溶出度研究现状,体外溶出度试验的意义和影响固体制剂溶出度的因素,以及改善口服固体制剂溶出度的方法, 提出溶出度研究存在的问题和建议.     

常用中药固体制剂溶出度的研究概况

介绍了溶出度试验的理论依据、研究方法以及近期常用中药固体制剂溶出度的研究概况,提出了中药固体制剂溶出度研究的不足和建议。     

常用中药固体制剂溶出度的研究概况

描述了中药固体制剂溶出度研究现状及新进展,溶出度依据及目前检测方法;通过分析现行中药固体制剂溶出度评价的局限性,提出其质量控制评价的新模式。从化学和生物双重角度共同把关中药固体制剂溶出度,建立标准溶出谱,体现中医药的整体观,弥补现行"惟成分论"的中药质量控制和评价方法的不足。     

中药固体制剂溶出度测定有关问题探讨

溶出度检测,是控制固体制剂质量的重要手段,目前已成为制药工业质量控制项目的重点。本文就中药固体制剂溶出度的影响因素、测定意义、溶出度研究试验主要包括内容、改善中药固体制剂溶出度的方法及注意事项做了简要概述。     

替硝唑固体制剂的溶出度比较

目的：比较国内四个厂家生产物替硝唑固体制剂（片剂,胶囊剂）的体外溶出情况。方法：选用人工胃液为溶出介质,以紫外分光光度法测定替硝唑的含量和各帛体外溶出度,用单指数模型法,威布尔分布模型法,以及希石契方程拟合。结果：除一厂家生产的样品因包有薄膜衣而溶出较慢外,其余各制剂在１０分钏时已基本溶出,其溶出度无明显差异。结论：除包有薄膜衣的制剂外,其余有生产的硝唑固体制剂在人工胃液中的溶出行为没有显著差异,     

改善口服固体制剂溶出度的方法

溶出度是口服固体制剂的质量指标之一,用以保证药物吸收及生物利用度。改善溶出度主要依靠提高崩解度或释放度,药物微粉化或分布于载体以增加表面积及采用其它增溶措施。可选择适当的崩解剂、助溶或增溶性添加剂,改进混合、制粒等工艺和采用载体分散体系,通过器械粉碎或微粉化、微晶化处理以及采用喷雾干燥、冷冻干燥等。     

固体制剂溶出度的研究进展

目的介绍固体制剂溶出度研究的最新进展。方法从溶出度测定的方法、溶出溶剂的选择、溶出度的检测方法、溶出数据的处理和溶出度的应用等方面对固体制剂溶出度的研究进展进行阐述。结果与结论固体制剂溶出度是药品内在质量的灵魂,是同品种药物产生不同临床疗效和生物利用度的主要原因。溶出度试验方法的不断完善和改进对于指导新药研究、提高药物研制水平和指导临床合理用药都具有重要意义。     

口服固体制剂溶出度与人体生物利用度的相关性

口服固体制剂的溶出度是影响人体生物利用率的一个重要因素，两者有着明显的相关性。分析和研究影响制剂溶出度的各种因素，制定合理的处方和工艺设计对提高制剂的溶出速率，对保证药物的生物有效性有重要意义。     

中药一致性评价关键问题-中药固体制剂溶出度测定方法与评价

随着中药制剂现代化的发展,溶出度作为固体制剂体外工艺控制的重要指标,其日益受到重视。针对中药药效成分的复杂多样性,本文依据文献对中药固体制剂溶出度测定的重要意义、溶出度测定装置、检测方法和数据处理分析方法的现状进行综述。提出用不同批次制剂的溶出曲线点的宏定性相似度S_m≥0.9和宏定量相似度70%≤P_m≤110%作为判定批间溶出曲线一致性的新标准,为中药固体制剂的溶出度研究提新的控制标准。评价中药工艺是否恒定规范以保证药效是否最优,固体制剂溶出度的一致性是先决条件。中药一致性控制中的药效物质总量控制并不难,最难的地方是中药固体溶出度的一致性控制。溶出度控制是中药固体制剂一致性控制的重点和难点,是制剂药效一致性控制的前提条件。     

基于生物活性测定方法的黄连素固体制剂体外溶出度研究

目的:探讨符合中医药特点的中药固体制剂质量控制与评价的化学-生物联合评价模式。方法:以复方黄连素片为模型药,考察在溶出介质水中,不同溶出时间的复方黄连素片溶出液对敏感菌的抑制作用,提出基于细菌抑制率所得复方黄连素片的溶出度测定法,并与HPLC法所测的盐酸小檗碱指标成分的溶出度进行f₂相似因子法相关性评价。结果:抑菌实验表明,黄连素对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、藤黄微球菌和白色念珠菌等多种菌敏感,其中枯草芽胞杆菌的抑菌圈边缘清晰、敏感度较高。以HPLC法所测得的复方黄连素片的溶出曲线为参比,7个不同厂家复方黄连素片的生物效价溶出度曲线相似因子f₂均大于50,说明以生物效价测定法为基础的溶出度能较为全面地反映出复方黄连素片的生物利用度。结论:以生物活性为基础的溶出度评价方法有望成为评价中药固体制剂体外溶出度的有效手段之一。     

中药固体制剂阻湿性实验研究

目的研究中药固体制剂阻湿性,筛选出理想的辅料和配方.方法本研究以金银花浸膏和蒲公英浸膏为目标参照物,选用辅料F1(乳糖)和辅料F2(糊精)为阻湿剂,观察辅料F1和辅料F2对金银花浸膏和蒲公英浸膏的阻湿效果.结果辅料F1和辅料F2可有效地阻止金银花浸膏和蒲公英浸膏的吸湿性,其中辅料F1的阻湿效果较辅料F2好,浸膏与辅料比在1:1和1:1.5时效果较好,两者差距不大.结论选择适宜的辅料可有效阻止中药浸膏制剂的吸湿作用,这为中药浸膏制备固体制剂提供实验依据.     

氢氯噻嗪缓释片的制备及体外释放考察

目的:制备氢氯噻嗪亲水凝胶缓释片,并评价其体外释放特性. 方法:以羟丙基甲基纤维素和卡波姆为骨架材料,运用正交设计法,粉末直接压片制备氢氯噻嗪缓释片, 并测定其释放度.结果:正交设计获最优处方为A1B3(R3),药物体外释放行为符合Higuchi方程.结论:该方法制得的缓释片具有明显的缓释效果,影响药物释放的主要因素是卡波姆的用量.     

米非司酮固体分散体的制备及性质研究

目的:增加米非司酮的溶解度和体外溶出速率,为阴道环的成功制备奠定基础。方法:以PVPK30为载体,采用溶剂法制备米非司酮固体分散体。考察其体外溶出特性,并采用差示扫描量热法、红外光谱法和粉末X-射线衍射法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:固体分散体大大提高了米非司酮的溶出速率,最佳比例为1∶3。药物在分散体中以无定型状态存在。结论:溶剂法制备的固体分散体可显著提高药物的溶出速率,从而提高了阴道环中药物的释放量。     

不同氢溴酸右美沙芬口服固体制剂的溶出度考察

目的：对6个厂家不同氢溴酸右美沙芬口服固体制剂进行体外溶出度考察，比较体外溶出情况，为临床用药提供参考。方法：采用转篮法，转速100 r·min^-1，用高效液相色谱法测定氢溴酸右美沙芬口服固体制剂在0.1 mol·L^-1盐酸溶液中的溶出曲线；以威布尔方程拟合溶出参数T₅₀、T_d、m，并对参数进行方差分析。结果：氢溴酸右美沙普通片、分散片、胶囊以及软胶囊的平均累积溶出度分别为94.3%、101.3%、105.2%、93.4%。溶出参数T₅₀、T_d差异较大，其中T₅₀最大的是最小的13.4倍。结论：氢溴酸右美沙片、分散片、胶囊以及软胶囊体外溶出行为差别大，产品质量存在较大差异。     

阿西美辛固体分散体的制备和溶出度测定

目的:利用固体分散技术制备阿西美辛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇-6000(PEG-6000)、聚乙二醇-12000(PEG-12000)为载体,溶剂法和溶剂熔融法制成阿西美辛固体分散体,并进行体外溶出度研究.结果:载体比例越大,药物溶出越快;且载体比例越小,差异越显著.载体为PVP所制固体分散体的体外溶出总体优于载体为PEG-6000和PEG-12000的固体分散体.结论:固体分散体能加速阿西美辛体外溶出.     

马来酸罗格列酮固体分散体及其溶出速率

目的提高难溶性药物马来酸罗格列酮的体外溶出速率 ,满足脉冲制剂的设计要求。方法选用PVPK3 0为载体 ,用溶剂法制备了马来酸罗格列酮固体分散体 ,比较考察了原料药及其物理混合物和固体分散体的溶出差别 ,并通过红外光谱及X 射线粉末衍射对固体分散体进行了鉴定。结果体外溶出结果表明固体分散体能显著增加药物在水中及人工肠液中的溶出速率 ;红外光谱分析结果表明药物与载体之间没有发生化学反应 ;X 射线粉末衍射图谱表明药物以无定形状态分散于载体PVPK3 0中。结论固体分散体体外溶出速率的提高可以满足脉冲制剂的设计要求。     

中药酒制法的研究进展

目的综述酒制法的历史沿革和现代研究现状。方法查阅中药酒制法相关文献,并加以归纳和整理。结果酒制法始于春秋战国时期,唐代酒制法进一步发展,明代立说"酒制升提"。酒制法的现代研究包括酒制理论性研究和实验性研究。理论性研究重点讨论酒制升提的科学性与局限性。实验性研究包括酒制原理、酒制工艺规范化研究和酒制中药类饮片质量标准,其中酒制原理主要从药性、成分、药理方面说明酒制对中药作用的影响。结论中药酒制法仍有许多发展空间和展望,对于酒制机理的进一步研究也具有一定的临床价值。     

辛伐他汀滴丸体外溶出速率的实验研究

目的　探讨辛伐他汀滴丸的体外溶出速率。方法　选用小杯法,溶剂为 0. 5%十二烷基硫酸钠 0. 01mol·L-1磷酸二氢钾溶液,溶出量采用高效液相色谱法测定。结果　辛伐他汀线性范围为 10. 82~43. 30μg·mL-1,r=0. 999 97。平均回收率为100. 0%,该药 3批样品 45min溶出量均在 90%以上。结论　本方法用于辛伐他汀滴丸的溶出度测定切实可行。     

浅析中药制剂质量标准

中药制剂具有成分复杂多样和整体治疗性等特点,给中药的质量分析带来一定难度。目前,我国中药制剂质量标准还不够完善,存在一定的局限性。本文对中药制剂质量标准现状、存在问题以及发展前景进行论述。     

交沙霉素片体外溶出度比较

目的：比较不同厂有交沙霉素片剂的体外溶出度。方法：采用紫外分光光度法（检测波长２３２ｎｍ）测定国内两个厂家４批交沙霉素片剂的体外溶出度,并以浆法和转蓝法中以比较。结果：４批产品的溶出度参数有非常显著的差异（Ｐ〈０．０１）。其中Ａ２产品溶出迅速,在浆法测量中４０ｍｉｎ可溶出９５％以上,而Ｂ１产品溶出最慢,同一方法４０ｍｉｎ仅溶出３０％左右。结论：由于不同厂家的交沙霉睛剂差异明显,建议规定详细地溶出标