马钱子及其制剂药动学研究进展

从给药剂型和给药方式的角度入手,就近年来对马钱子及其相关制剂的的药动学研究进行概述。马钱子碱ig给药的绝对生物利用度为33.0%~47.8%,注射给药绝对生物利用度为75%左右;以马钱子碱为指标,马钱子总碱ig给药后的血药浓度最高,其次是马钱子碱,马钱子粉的血药浓度最低;马钱子碱或马钱子总碱脂质体注射给药后马钱子碱生物利用度有很大提高;另外外用制剂可减少马钱子碱和士的宁在体内的量,有利于降低毒性;口服马钱子制剂可延长马钱子碱和士的宁的体内作用时间,降低峰浓度。马钱子及其相关制剂的药动学研究还较薄弱,有待继续深入探索。     

马钱子中士的宁和马钱子碱的含量测定

马钱子为常用中药,具有通络止痛,散结消肿的功效,有大毒。马钱子散、九分散、养血祛风丸、滋阴补肾丸、伤科七味片、益髓冲剂均是含马钱子的中成药,其主要成分是士的宁和马钱子碱。为了控制药品质量,笔者采用双波长紫外分光光度法对士的宁和马钱子碱进行了含量测定,...     

马钱子及其制剂中士的宁和马钱子碱GC法测定

用气相色谱法测定了马钱子、九分散、平消片和马海治瘫片中士的宁和马钱子碱的含量。使用Gaa Chrom Q担体，3%OV-101固定液，0.5m×3mm不锈钢柱、柱温265℃，氢火焰离子化检测。     

HPLC测定马钱子及其提取物中马钱子碱和士的宁含量

目的采用反相高效液相色谱法建立同时测定马钱子药材及其总碱提取物中马钱子碱和士的宁含量的方法。方法采用Licrospherc18色谱柱（4．6mm×250mm,5μm）,流动相为乙腈：0．01mol／mL庚烷磺酸钠与0．02mol／mL磷酸二氢钾等体积混合溶液（用10％磷酸调pH值为2．8）=27：73,检测波长260nm,柱温30℃,流速为1mL／min。结果马钱子碱在0．1—1．0μg、士的宁在0．12～1．2μg范围内线性关系良好（r=1．000）,平均回收率分别为99．88％（RSD=1．06％）、100．060（RSD=0．78％）。结论本方法操作可靠、精确,可用于中药马钱子药材及提取物的含量测定。     

马钱子粉中士的宁和马钱子碱含量测定方法的研究

 目的 通过研究,建立可操作性更强的马钱子粉中指标成分的含量测定方法及限度范围。方法 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水（38∶62）,每1 000 mL中含磷酸二氢钾3.4 g和十二烷基硫酸钠1.7 g为流动相;检测波长为260 nm;理论板数按士的宁峰计算应不低于5 000。结果 以干燥品计,10批不同批号的马钱子粉中士的宁的平均含量为0.86%,马钱子碱的平均含量为0.63%,10批样品士的宁的组间平均误差（绝对值）为11.50%。以干燥品计,同一批号10份马钱子粉样品中士的宁的平均含量为0.83%,马钱子碱的平均含量为0.69%,10份样品士的宁的组内平均误差（绝对值）为7.88%。结论 根据马钱子粉制备和测定两个环节的累积总误差（约20%）,建议将马钱子粉中士的宁的限度范围修订为：按干燥品计算,含士的宁应为0.64％～0.96％;而马钱子碱仍定为不得少于0.50%。这既可保证马钱子粉的有效与安全,又可大大提高马钱子粉制备过程中的可操作性。     

中药马钱子商品中士的宁和马钱子碱的含量测定

 目的：对我国15个省区产的中药马钱子商品及炮制品中的士的宁和马钱子城进行含量测定。方法：应用反相高效液相色语法。结果：发现部分省市的生马钱子商品的士的宁含全偏高，个别炮制品的士的宁含量也超过了国家药典规定的标准，结论：因士的宁为剧毒成分，应引起足够的重视。     

薄层扫描法测定含马钱子中成药中士的宁和马钱子碱的含量

采用双波长薄层扫描法对马钱子散，九分散，养血祛风丸，滋阴补肾丸，伤科七味片，益髓冲剂中的士的宁和马钱子碱进行含量的测定，可以有效地控制药品质量，结果准确。     

马钱子及其制剂的药动学研究进展

目的:介绍马钱子及其制剂的药动学研究进展。方法:根据近年文献,总结生物样品中士的宁和马钱子碱测定方法,并对马钱子及其制剂药动学研究进行概述。结果:采用分光光度法、TLC法、HPLC法和液-质联用法对生物样品进行分析,马钱子碱在体内主要分布浓度最高的组织为肝脏和肾脏,多数实验表明其体内分布呈二室模型;士的宁分布浓度最高的组织为心脏,其代谢主要在血液中呈一级线性消除,体内分布呈二室模型。展望:长期服用马钱子及其制剂后,士的宁是否在体内蓄积,以及多次给药的药动学特性还有待于进一步深入研究。     

马钱子及其不同炮制品水煎出物中士的宁和马钱子碱的含量测定

目的用HPLC法对马钱子的江西法炮制品及其改良法炮制品的水煎出物中士的宁和马钱子碱含量进行测定。方法色谱柱填料为硅胶，流动相为正己烷-二氯甲烷-甲醇-浓氨水（47．5：47．5：5：0．35），检测波长为254nm。结果江西法炮制品及其改良法炮制品中士的宁和马钱子碱的含量较低。其中以醋浸砂炒品中的含量为最低。结论江西法及其改良法炮制的马钱子比其砂烫法和油炸法更易降低毒性，使其安全范围增大，从而提高其临床用药的安全性。     

炮制对马钱子中生物碱的影响

应用薄层扫描法测定了按不同方法炮制的中药马钱子中士的宁、马钱子碱、异士的宁、异马钱子碱的含量,并就马钱子中生物碱的含量分布与其炮制方法之间的关系进行了研究。     

爆压法代替砂烫法制马钱子的研究

采用爆压法和砂烫法炮制马钱子 ,测定马钱子中士的宁的含量 ,并将两种炮制方法进行分析比较。结果 :爆压法制马钱子士的宁的含量在 1.4 %～ 1.4 9%之间 ,平均值为 1.4 4 %± 0 .0 5。而砂烫法制马钱子士的宁的含量在 1.2 2 %～ 2 .17%之间 ,平均值为 1.85 %± 0 .63。结论 :爆压法炮制马钱子士的宁的含量低于砂烫法 ,提高了马钱子炮制品临床用药安全性和疗效     

马钱子总生物碱的含量测定

目的建立马钱子总生物碱的含量测定方法并用于提取工艺的评价。方法采用酸性染料比色法测定总生物碱含量:以马钱子碱和士的宁为对照品,溴麝香草酚蓝为酸性染料,在pH7.2缓冲溶液条件下,用氯仿萃取。结果马钱子碱在0.0412～0.206mg/mL范围内,士的宁在0.0428～0.214mg/mL范围内浓度与吸光度值呈良好的线性关系。马钱子碱的平均回收率为(101.8±4.6)%(n=5);士的宁的平均回收率为(103.3±2.7)%(n=5)。结论所建立的总生物碱测定方法简便、准确、稳定,可以满足马钱子总生物碱提取工艺考察的需要。     

含制马钱子冲剂中士的宁的含量测定

含制马钱子冲剂中士的宁的含量测定李静,杨,郝清春,钱捷,高卫华(北京中医药大学东直门医院100700)复力冲剂、复痿冲剂为我院儿科临床用药。复力冲剂由党参、制黄芪、葛根、当归、炒白术、制马钱子、黄精、柴胡、升麻、石草蒲、禹白附、巴戟天等12味药组成,主治小儿眼肌型重症肌无力。复痿冲剂由黄芪、熟地、赤芍、川芎、牛膝、甘草、制马钱子、山药、茯苓、当归、肉众蓉、附子、菟丝子、鸡血藤、红花、乌梢蛇、地龙等17味药组成....     

HPLC法测定马钱子及其炮制品中士的宁和马钱子碱的含量

目的:用HPLC法对马钱子的江西炮制方法及其改良法炮制品中士的宁和马钱子碱含量进行测定。方法:色谱柱填料为硅胶,流动相为正己烷-二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液(47.5:47.5:5:0.35),检测波长为254nm。结果:江西法炮制品中士的宁和马钱子碱的含量较低。结论:该法精确、简便、重现性好。     

不同地区马钱子的生物碱含量测定

应用薄层扫描法测定云南马钱子、樟州马钱子、杭州马钱子中士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化合物、马钱子碱氮氧化合物的含量,以探讨马钱子中生物碱的含量与地区之间的关系。     

舒络灵中马钱子碱和士的宁含量的HPLC测定

目的:建立舒络灵中马钱子碱和士的宁的含量测定方法。方法:采用RP-HPLC法,色谱柱为D iamonsilC18,以乙腈-0.01 mol/L庚烷磺酸钠与0.02 mol/L磷酸二氢钾等量混合溶液(含0.05%三乙胺,用10%磷酸调节pH值3.0)(22∶78)为流动相,检测波长256 nm。结果:马钱子碱线性范围为0.2026~2.026μg(r=0.9998);士的宁线性范围为0.2640~2.640μg(r=0.9999);马钱子碱回收率为99.8%,RSD为1.87%;士的宁回收率为99.6%,RSD为1.99%。结论:本法快速、准确,重复性好,可作为舒络灵的主要质控方法。     

马钱子与肉桂配伍前后士的宁和马钱子碱的分析

目的 :研究马钱子配伍肉桂对马钱子中主要生物碱的影响。 方法 :采用高效液相色谱法分别对马钱子配伍肉桂前后主要生物碱成分士的宁和马钱子碱的质量分数进行测定。 结果 :马钱子配伍肉桂后其主要生物碱士的宁和马钱子碱的质量分数均有不同程度的降低,其中士的宁下降显著。 结论 :马钱子配伍肉桂可降低毒性,为进一步阐明马钱子合理配伍用药提供了科学的实验依据。