槐定碱对小鼠中枢神经系统的影响

目的观察槐定碱对小鼠中枢神经系统的影响。方法采用行为学方法观察槐定碱对正常小鼠自主活动及对阈剂量戊巴比妥钠小鼠入睡潜伏期和睡眠持续时间的影响;观察槐定碱与阈下剂量戊四氮、烟碱、士的宁、印防己毒素、异烟肼致惊厥的协同作用。结果小鼠ip给予槐定碱10、20mg/kg,小鼠自主活动抑制率分别为66.9%、76.6%,延长小鼠ip戊巴比妥钠40mg/kg的入睡潜伏期,缩短入睡时间(P<0.01)。每只小鼠icv给予槐定碱2.5μg,能协同士的宁、印防己毒素、异烟肼致惊厥作用,但对戊四氮、烟碱致惊厥无协同作用。小鼠ip槐定碱20mg/kg,对其被动运动未见明显影响。结论槐定碱对中枢神经系统具有明显的兴奋作用。     

槐定碱、氧化槐定碱的药理学研究进展

槐定碱(sophoridine,SR)、氧化槐定碱(oxysophoridine,OSR)是从豆科槐属植物苦豆子(sophora alopecuroides L)中提取到的一对重要的生物碱,其基本结构是由2个三价氮原子稠和的双哌啶环。近几年,关于这两种生物碱的研究又有了很大的进展,探索了其多方面的药理活性。本文对其药代动力学、药理作用、作用机制及应用前景做一综述,为进一步认识、研究、开发利用这一对生物碱提供参考。     

槐定碱和氧化槐定碱对豚鼠心率的影响

目的：本文观察氧化槐定碱（ＯＳＲ）和槐定碱（ＳＲ）对豚鼠心肌自律性及心率的影响。方法∶应用离体心房实验法及整体动物试验法观察药物对心肌自律性及动物心率的影响。结果∶对整体豚鼠，ｉｖＯＳＲ５００ｍｇ／ｋｇ和ＳＲ１０ｍｇ／ｋｇ可使心率分别由４５８±２０次／ｍｉｎ，４３３±２０次／ｍｉｎ减慢到３７１±２８次／ｍｉｎ（Ｐ＜００１），４１１±１５次／ｍｉｎ（Ｐ＜００５），并能对抗ｉｖ异丙肾上腺素１０μｇ／ｋｇ增加心率的作用，对豚鼠离体左心房，ＯＳＲ（１９ｍｍｏｌ／Ｌ）和ＳＲ（６０μｍｏ１／Ｌ）均可使肾上腺素诱发自律性的阈浓度由９６±３７μｍｏｌ／Ｌ降低到４８±１８μｍｏｌ／Ｌ（Ｐ＜００５），５７±２３μｍｏｌ／Ｌ（Ｐ＜００５）。结论∶ＯＳＲ和ＳＲ可减慢整体豚鼠的心率，对抗异丙肾的加快心率的作用；而在离体心肌，它们能够使肾上腺素诱发离体心房自律性的浓度降低，表现为加快心率的作用     

槐定碱、氧化槐定碱对常见泌尿生殖道感染细菌的抑菌作用

目的研究槐定碱（sophoridine,SR）、氧化槐定碱（oxysophori-dine,OSR）对常见泌尿生殖道感染病原菌的体外抑菌作用。方法采用纸片扩散法初步测定SR、OSR对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、表皮葡萄球菌体外抑菌的范围,利用液体倍比稀释法测定SR、OSR对各细菌的最小抑菌浓度（MIC）。结果 SR对4种受试菌均有显著的抑菌作用,SR对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和表皮葡萄球菌的MIC分别为8.0、8.0、8.0和4.0mg·m L^-1;OSR的抑菌作用较弱,其对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和表皮葡萄球菌的MIC分别为256、256、256和128mg·m L^-1。结论槐定碱对4种常见泌尿性殖道感染细菌具有一定的抑菌作用,而氧化槐定碱的抑菌效果最弱。     

氧化槐定碱对小鼠酒精性肝损伤的保护作用

目的研究氧化槐定碱(OSR)对小鼠酒精性肝损伤的保护作用并初步探讨其相关机制。方法建立酒精性肝损伤模型。将60只雌性ICR小鼠,随机分为正常对照组、酒精性肝损伤模型组、阳性对照(硫普罗宁)组、OSR高、中、低剂量(250、125、62.5 mg/kg)组,连续干预10 d,末次给药16 h后,按指标检测要求保留标本。分别测定血清ALT、AST活力,肝组织丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性。结果 OSR高、中、低剂量组血清ALT、AST活力和肝组织MDA含量明显降低(P<0.05),肝组织SOD、GSH-Px活力均升高(P<0.05)。结论 OSR对小鼠酒精性肝损伤具有一定的保护作用,其保护作用可能与抗氧化应激相关。     

氧化苦参碱对小鼠的中枢抑制作用

目的：探讨氧化苦参碱对中枢神经系统的影响。方法：采用行为药理学方法观察并测定氧化苦参碱对阈剂量和阈下剂量戊巴比妥纳催眠作用的影响,对小鼠外观活动和自发活动的影响及对戊四氮和最大电惊厥的影响。结果：ｉｐ氧化苦参碱５０、１００、２００ｍｇ／ｋｇ小鼠自发活动抑制率分别为５４．３％、４３．０％、７１．０％,戊巴比妥钠入睡时间分别缩短３２．９％、３２．９％、４３．８％,而睡眠时间分别延长２０９．８％、４２１     

氧化槐定碱和氧化苦参碱对小鼠中枢的抑制作用

目的　研究氧化槐定碱对中枢神经系统的影响。方法　采用行为药理学方法观察并测定氧化槐定碱和氧化苦参碱对阈剂量和阈下剂量戊巴比妥钠催眠作用的影响、对小鼠外观活动和自发活动的影响及对戊四氮致惊厥作用的影响。结果　ip 1/ 16、1/ 8、1/ 4LD50 剂量的氧化槐定碱和氧化苦参碱都能引起小鼠自发活动的减少(P <0 .0 5 ) ,戊巴比妥钠入睡时间缩短 (P <0 .0 5 ) ,睡眠时间延长 (P <0 .0 5 ) ,并能明显加强阈下剂量戊巴比妥钠的催眠作用 (P <0 .0 5 )。 1/ 4LD50 的氧化槐定碱和氧化苦参碱均不能对抗戊四氮致惊厥作用。结论　氧化槐定碱和氧化苦参碱均具有中枢抑制作用 ,表现为镇静催眠。同比剂量氧化槐定碱在对小鼠自主活动抑制 ,对阈下剂量戊巴比妥钠协同作用略强于氧化苦参碱 ,但氧化苦参碱对延长戊巴比妥钠睡眠时间略强于氧化槐定碱。     

氧化槐定碱对四氯化碳致急性肝损伤小鼠TNF-α和COX-2表达的干预作用

目的观察氧化槐定碱（Oxysophoridin,OSR）对四氯化碳（CCl4）所致小鼠急性肝损伤的干预效应及对TNF-α和COX-2表达的影响。方法雄性ICR小鼠腹腔注射OSR（125、250、500 mg.kg-1）5d,末次给药结束0.5 h后,腹腔注射CCl4（0.5 mg.kg-1）染毒造模,染毒后2h再次腹腔注射相同剂量的OSR。染毒16h后摘眼球取血,分光光度法测定血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、肝组织中诱生型一氧化氮合酶（iNOS）活性;放射免疫分析法测定血清肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的含量;免疫组织化学法测定肝组织中环氧合酶-2（COX-2）。结果 OSR各剂量组可不同程度的降低血清ALT、AST、TNF-α含量（P〈0.01）,减少肝脏组织COX-2蛋白表达（P〈0.01）,对iNOS的表达无明显影响。结论 OSR对CCl4所致小鼠急性损伤的肝组织具有一定的保护作用,其机制可能与OSR抑制炎性因子的表达有关。     

氧化苦参碱和槐定碱对癫痫的比较研究

目的探讨氧化苦参碱和槐定碱对癫痫的作用。方法大鼠腹腔注射青霉素制作癫痫模型,以苯巴比妥钠作阳性对照,观察氧化苦参碱和槐定碱的不同作用。结果氧化苦参碱中、高剂量组和槐定碱低剂量组可延长癫痫大鼠惊厥潜伏期,明显减轻大鼠痫样发作程度;氧化苦参碱低、中、高剂量组和槐定碱低剂量组对大鼠皮层脑电图有明显改变;在青霉素致痫后,光、电镜观察可见神经细胞肿胀、细胞器损伤等改变,使用氧化苦参碱和槐定碱后神经元细胞肿胀明显减轻,细胞器等损伤能够得到改善。结论不同剂量的氧化苦参碱和槐定碱对癫痫具有不同的影响。     

槐定碱对小鼠免疫器官的影响

[摘要] 目的 观察槐定碱(SRI)观察对昆明小鼠免疫器官的影响。方法 将50只昆明小鼠分为槐定碱高剂量组(SRI H)、槐定碱低剂量组(SRI L)、氟尿嘧啶组(5-FU)、槐定碱+氟尿嘧啶合用组和生理盐水阴性对照组,腹腔注射给药两周。计算不同组别小鼠的胸腺指数、脾脏指数,进行胸腺、脾脏、肝脏、肾脏的病理组织学观察。结果 槐定碱组小鼠的胸腺、脾脏指数与阴性对照组比较均无显著变化(P>0.05);5-FU组小鼠胸腺和脾脏指数与阴性对照组比较显著降低(P<0.01);合用组小鼠的胸腺和脾脏指数与阴性对照组相比显著降低(P<0.01),胸腺指数与各组相比均有显著性差异(P<0.01),脾脏指数与5-FU组相比差异有显著性 (P<0.01),与对照组、槐定碱组比较差异无显著性 (P>0.05)。结论 SRI对昆明小鼠的免疫功能无明显抑制作用,可以拮抗5-FU对脾脏的免疫抑制。     

酸枣仁合剂的镇静安神作用研究

目的探讨酸枣仁合剂对小鼠的镇静、催眠及抑制自主活动的作用。方法采用光电计数仪测定小鼠的活动次数,翻正反射法测定小鼠睡眠时间,观察酸枣仁合剂对正常小鼠的镇静催眠作用。结果酸枣仁合剂高、中、低剂量组均能增加入睡小鼠的动物数,明显抑制其自主活动和生理代谢(活动次数、站立次数及排便粒数),明显延长镇静催眠药物(地西泮)对小鼠的睡眠时间。结论酸枣仁合剂对小鼠有明显的催眠效果,对其自主活动和生理代谢具有明显的抑制作用,与镇静催眠药物地西泮联用具有延长其睡眠时间的作用。     

金丝桃甙对中枢神经系统的一般药理作用

本文研究金丝桃甙（Ｈｙｐｅｒｉｎ，Ｈｙｐ）对中枢神经系统的一般药理作用。结果表明：Ｈｙｐ具有镇静作用，虽减少肺通气但不抑制呼吸中枢节律活动。     

甘珀酸钠苦参素包合物对小鼠中枢的抑制作用

目的：研究甘珀酸钠苦参素包合物（OCSIC）对小鼠中枢的抑制作用并探讨其机制.方法：采用行为药理学方法观察OCSIC对小鼠主动、被动活动协调能力及耐力对戊巴比妥钠（PENT）催眠作用的影响;γ-氨基丁酸（GABA）、地西泮（DZ）、3-哌啶甲酸乙酯（EN）的协同作用及对印防己毒素（PTX）、海人藻酸（KA）、N-methyl-D-aspartate（NMDA）所致惊厥的拮抗作用.采用免疫组织化学方法（SABC法）检测OC-SIC对小鼠大脑皮层、海马GABA转运体1（GAT-1）蛋白表达的影响.结果：OCSIC100,50,25mg/kg分别使小鼠自主活动减少86.7%,85.6%,17.2%;PENT使入睡潜伏期分别缩短61.2%,49.0%,36.7%,而睡眠持续时间分别延长379.8%,146.2%,132.2%（P〈0.01,P〈0.05）并能明显加强阈下剂量PENT的催眠作用.阈下剂量的OCSIC与阈下剂量的GABA或EN合用分别可使小鼠自主活动率减少78.8%,47.0%（P〈0.01）;OCSIC100mg/kg与阈下抗惊厥剂量DZ（0.5mg/kg）合用能对抗PTX致惊厥作用（P〈0.05）,但不能对抗KA,NMDA致惊厥作用.OCSIC能明显减少小鼠大脑皮层和海马GAT-1免疫阳性细胞的表达（P〈0.01）.结论：OCSIC具有中枢抑制作用,其作用机制与GABA神经功能有关.     

脑脊液及血浆内皮素1变化在小儿急性中枢神经系统感染疾病中的意义*

目的探讨内皮素(ET)与小儿急性中枢神经系统感染的关系.方法采用放射免疫分析(RIA)法监测50例病毒脑炎,11例结核性脑膜炎,6例化脓性脑膜炎脑脊液及血浆ET-1含量并与10例健康儿童血浆及8例急性淋巴性白血病,2例脑瘫脑脊液对照.结果患病组血浆及脑脊液ET-1含量均值明显高于对照组,P＜0.01有显著性意义.中枢神经系统感染伴重度神经功能障碍者血浆ET-1均值46.76±17.23,脊液58.34±12.93;轻度神经功能障碍者血浆ET-1 16.27±5.09,脊液24.47±8.54,两者比较差异有显著性(P＜0.01).结论脑脊液中ET-1含量增高可作为脑实质损伤重要指标,ET-1增高可提示脑损伤的一个重要因素.     

异丙酚镇静时双频谱指数的预测作用及呼吸循环的变化

目的 利用ＯＡＡ／Ｓ镇静评分法探讨异丙酚不同镇静程度下对循环呼吸的影响，并分析评价双频谱指数预测异丙酚镇静程度的作用。方法 ２０例ＡＳＡ１～２级下肢手术患者，硬膜外麻醉效果稳定后，静脉注射异丙酚３０ｍｇ后每隔０．５～１ｍｉｎ增加１０～２０ｍｇ至ＯＡＡ／Ｓ评分为１时止，继续观察患者ＯＡＡ／Ｓ评分回到５。记录不同ＯＡＡ／Ｓ评分时循环呼吸参数、双频谱指数（ＢＩＳ）和９５％边缘谱频率（ＳＥＦ）。结果 异丙     

板党硒多糖对中枢神经系统功能的影响

目的 观察板党硒多糖对小鼠中枢神经系统功能的影响.方法 采用行为学的方法观察板党硒多糖对正常小鼠自主活动及对阈剂量戊巴比妥钠小鼠入睡潜伏期和睡眠持续时间的影响;观察板党硒多糖对尼可刹米致惊厥的影响;观察板党硒多糖对醋酸致小鼠扭体反应的影响;观察板党硒多糖对尾悬挂法小鼠活动的影响.结果 小鼠ip给予板党硒多糖,小鼠自主活动明显受到抑制,缩短小鼠ip戊巴比妥钠(40mg/kg)的入睡潜伏期,延长入睡时间 (P<0.01);每只小鼠ip给予板党硒多糖,能抑制尼可刹米致惊厥作用;小鼠ip板党硒多糖,可减少醋酸致小鼠扭体反应次数;小鼠ip板党硒多糖,能减少6min内尾悬挂法小鼠活动次数.结论 板党硒多糖对中枢神经系统具有明显的抑制作用.     

马钱子碱对小白鼠的中枢作用

采用小鼠活动实验及小鼠自由活动脑电描记实验。小鼠腹腔注射马钱子碱350μg/kg,产生兴奋、活动量增加。而14～23mg/kg小鼠出现明显镇静、闭目、活动量减少。小鼠腹腔注射23mg/kg后,监测描记脑电、肌电6h,总效应是缩短入睡时间、减少觉醒时间及延长总睡眠时间,与自身对照有较显著差异(P<0.05)。结果提示:马钱子碱对小鼠兼有兴奋与抑制两种作用。两种作用的出现常取决于药物的剂量及动物个体对药物的敏感性。