伏毛铁棒锤根部二萜生物碱的研究

 目的研究伏毛铁棒锤根部的二萜生物碱成分。方法采用正、反相硅胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定结构。结果从伏毛铁棒锤根部的乙醇提取物中分离鉴定出11个二萜生物碱,分别为3-脱氧乌头碱(Ⅰ)、3-脱氧乌头原碱-8-亚油酸酯(Ⅱ)、3-乙酰乌头碱(Ⅲ)、16,17-二氢-12β,16β-环氧欧乌头碱(Ⅳ)、尼奥灵(Ⅴ)、宋果灵(Ⅵ)、乌头原碱-8-亚油酸酯(Ⅶ)、乌头碱(Ⅷ)、12-表-欧乌头碱(Ⅸ)、欧乌头碱(Ⅹ)和6-O-去甲基尼奥灵(Ⅺ)。结论二萜生物碱是伏毛铁棒锤药材的主要化学成分,其中Ⅱ,Ⅳ～Ⅶ和Ⅺ为首次从该植物中分离得到。     

马黄酊的化学成分

目的:对马黄酊制剂的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱色谱,ODS反相柱色谱以及重结晶等方法分离纯化,并通过理化常数和波谱分析鉴定化合物结构。结果:从抗炎活性最强的乙酸乙酯部位分离并鉴定出12个化合物,分别为小檗碱(1),非洲防己碱(2),黄连碱(3),8-氧化表小檗碱(4),8-氧化黄连碱(5),栀子苷(6),马钱子碱(7),番木鳖碱(8),番木鳖次碱(9),α-香树脂醇(10),β-谷甾醇(11),胡萝卜苷(12)。结论:化合物1~12均为首次从该复方制剂中分离得到,以生物碱类成分为主,其应该为马黄酊药理活性的物质基础。     

大株红景天的化学成分及体外抗肿瘤转移活性研究

采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和制备HPLC色谱分离方法分离纯化大株红景天中的化学成分,采用有机波谱方法鉴定化合物结构,并以Transwell 趋化实验方法测定化合物抗肿瘤转移作用.从大株红景天乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别为丁香酸(1),红景天苷(2),酪醇(3),scaphopetalone(4),berchemol(5),2,6-二甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),柴胡红景天氰苷素A(7),对苯乙烯基-O-β-D-木糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),对苯乙烯基-4-O-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),丁子香基-4-O-β-呋喃芹菜糖基-(1→6)-O-β-吡喃葡萄糖苷(10).化合物 4~6和8~10 均为首次从本属植物中分离得到,化合物7为首次从大株红景天中分离得到.抗肿瘤转移实验结果表明化合物 2, 6~8 均有明确的抗肿瘤转移活性, 其中化合物 2 和 8 的抗肿瘤转移活性较强.     

沙滩黄芩中的二萜类化合物

应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对沙滩黄芩中的二萜单体进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明,发现并鉴定了9个二萜化合物,分别为6-乙酰氧基-7-烟酸酰氧基半枝莲碱 G(1),6-烟酸酰氧基-7-乙酰氧基半枝莲碱 G(2),6,7-二烟酸酰氧基半枝莲碱 G(3),半枝莲碱 K(4),半枝莲碱 B(5),6-乙酰氧基河南半枝莲碱A(6),6-烟酸酰氧基半枝莲素 A(7),6,7-二乙酰氧基半枝莲素 A(8),半枝莲碱 F(9)。化合物1为新化合物,化合物2 ~ 9均为首次从沙滩黄芩中发现。     

铁棒锤及其炮制品中二萜生物碱化学成分研究

目的研究铁棒锤及其水煮炮制品的化学成分。方法采用硅胶柱色谱等方法对铁棒锤及水煮炮制品的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从铁棒锤及其水煮炮制品中共分离得到12个化合物,经鉴定为去氧乌头碱(1)、3-乙酰乌头碱(2)、乌头碱(3)、15α-OH-neoline(4)、8-acetyl-15-hydroxyneoline(5)、尼奥灵(6)、14-benzoyl-8-O-methylaconine(7)、苯甲酰乌头原碱(8)、多裂乌头碱D(polyschistineD,9)、苯甲酰去氧乌头碱(10)、polyschistineA(11)、乌头原碱(12)。结论二萜生物碱是铁棒锤块根的主要化学成分,其中化合物4～8为首次从该植物中分离得到。与生品相比,铁棒锤水煮炮制品中二萜生物碱成分发生了一定的变化,其中化合物9～12为炮制品新增的成分,这些成分的鉴定为铁棒锤水煮炮制法炮制原理的揭示提供了依据。     

白茅内生菌Chaetomium globosum的化学成分研究

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法对白茅内生菌Chaetomium globosum固体发酵产物的化学成分进行分离纯化,获得9个化合物。利用高分辨质谱、核磁共振谱及文献比对的方法,将上述化合物分别鉴定为chaetoglobosin F(1),chaetoglobosin F_ex(2),chaetoglobosin E(3),cytoglobosin A(4),penochalasin C(5),isochaetoglobosin D(6),N-benzoylphenylalaninyl-N-benzoylphenylalaninate(7),尿嘧啶(8),5-甲基尿嘧啶(9),其中化合物 7 为首次从毛壳菌中分离得到。采用MTT法测定化合物的体外细胞毒活性,结果显示,化合物 1,3,4,5 对人宫颈癌细胞株HeLa具有明显的抑制活性,IC₅₀分别为99.43,23.77,97.92,86.25 μmol·L^-1,而阳性对照药顺铂的IC₅₀为24.33 μmol·L^-1。     

柔毛鸦胆子茎的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究

运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2), cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10)。采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC₅₀ 0.84~3.97 μmol·L^-1)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物。化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性。     

骆驼蹄瓣中萜类成分研究

通过系统的植物化学分离分析方法,研究骆驼蹄瓣中的萜类化学成分。运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)对乙酸乙酯部位进行分离纯化,然后通过现代波谱学鉴定方法(¹H-NMR,¹³C-NMR,MS)和结合文献数据分析确定化合物的结构。从乙酸乙酯部位分离并鉴定13个化合物,结构分别为1-羟基茅苍术醇(1),茅苍术醇(2),白术内酰胺(3),β-桉叶醇(4),5α-氢过氧基-β-桉叶醇(5),12-羟基-2-酮基-1-瓦伦烯(6),毛脉五味子醇 A(7),(6S,7E)-6-羟基-4,7-大柱烯-3,9-二酮(8),3-羟基-5α,6α-环氧-β-紫罗兰酮(9),(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-大柱烯-9-酮(10),(6R,7E,9R)-9-羟基-4,7-大柱烯-3-酮(11),(S)-3-羟基-β-紫罗兰酮(12),布卢门醇 A(13)。其中化合物 1~7 为倍半萜, 8~13 为大柱烷类降倍半萜,以上化合物均为首次从骆驼蹄瓣中分离得到,化合物 1 为新的天然产物。     

华南木姜子的阿朴菲型生物碱成分

通过MCI树脂、Sephadex LH-20和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从华南木姜子乙醇提取中的水溶性部位中分离得到6个阿朴菲型生物碱,经MS和NMR等波谱技术分别鉴定为2,9-二羟基-1,10-二甲氧基-4,5-二氢-7酮-阿朴菲碱(1),樟苍碱(2),N-甲基樟苍碱(3),异南天竹种碱(4),异紫堇定碱(5),去甲异紫堇定碱(6)。化合物 1 为一新化合物。化合物2~6均为首次从该植物中分离得到。     

索骨丹化学成分研究

目的:系统研究太白山地区索骨丹化学成分,为进一步研究其药理作用提供理论依据。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶等方法分离纯化化合物,并结合化合物的理化性质和波谱分析鉴定其结构。通过最小抑菌浓度法对所得化合物进行活性测试。结果:从索骨丹中分离得到8个化合物,分别为β-谷甾醇(1),鬼灯檠素(2),儿茶素(3),对羟基苯甲酸(4),3β-hydroxyolean-12-en-27-oic acid(5),没食子酸(6),琥珀酸(7),苹果酸甲酯(8)。结论:化合物4,5,7和8均为首次从该植物中分离得到,其中化合物5是首次从该属植物中分离得到,而且化合物5对大肠杆菌有较好的抑菌活性,最小抑菌浓度为15.6 mg·L^-1。     

岩乌头根部的生物碱类成分及其抗PAF活性

目的:研究岩乌头根部的二萜生物碱类成分及其抗PAF活性.方法:95%乙醇提取,所得浸膏采用经典的酸-碱处理方法,得到总碱,总碱经硅胶,RP-18,sephadex LH-20等多种材料柱色谱分离,得到生物碱单体,再通过波谱解析鉴定其化学结构;并对分离鉴定的生物碱进行抗PAF活性的检测.结果:分离鉴定了5个二萜类生物碱,分别为sachaconitine(1),14-acetylsachaconitine(2),hemsleyanine C(3),circinasine A(4),talatisamine(5);化合物1和2显示了一定的抗PAF活性.结论:所有化合物均为首次从该植物中分得,化合物1和2对PAF诱导的血小板聚集具有一定的抑制作用.     

剑川乌头中的二萜生物碱

目的:研究剑川乌头中的二萜生物碱.方法:用硅胶柱色谱进行分离,用有机波谱学的方法进行结构鉴定.结果:分离鉴定了8个二萜生物碱:acoforine(1),acoforestinine(2),14-O-acetylsachaconitine(3),黄草乌碱丙(vilmorrianine C,4),黄草乌碱丁(vilmorrianine D,5),塔拉萨敏(talatizamine,6),查斯曼宁(chasmanine,7),滇乌碱(yunaconitine,8).结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

德钦乌头中的二萜生物碱

目的 研究乌头属植物德钦乌头Aconitum ouvrardianum根的二萜生物碱类化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,根据谱学数据和对照TLC分析鉴定化合物的结构.结果 从德钦乌头根的醋酸乙酯提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为塔拉乌头胺(1)、彭乌碱乙(2)、卡马考宁(3)、黄草乌碱亭(4)、粗茎乌头碱甲(5)、贡乌生(6)、14-乙酰黄草乌碱亭(7)、展花乌头碱(8)、黄乌宁(9)、膝乌亭丁(10)、异塔拉乌头定(11)、翠雀它灵(12).结论 12个化合物均为C-3位或C-6位无含氧取代的C19-二萜生物碱,且均为首次从该植物中分离得到.乌头碱型C19-二萜生物碱为德钦乌头药材的主要药用化学成分.     

翠雀中二萜生物碱类成分的分离与鉴定

目的:为了进一步阐明翠雀Delphinium grandiflorum的物质基础,丰富二萜生物碱类成分的天然资源库,同时为该植物后续的药理活性及质量控制研究提供更丰富的化合物资源,本实验对采自山西晋中地区翠雀植物全草的化学成分进行系统研究,实验结果为翠雀的进一步开发利用提供依据。方法:采用正相硅胶,小孔树脂凝胶(MCI),ODS,LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)等方法对翠雀的三氯甲烷部位和正丁醇部位进行分离纯化,并且运用1H,13C-NMR,MS等波谱方法以及化合物理化性质结合文献数据对分离得到的单体化合物进行结构鉴定。结果:从翠雀全草95%乙醇提取物中的三氯甲烷萃取部位和正丁醇萃取部位共分离得到19个二萜生物碱类化合物,其结构分别鉴定为olivimine(1),hohenackeridine(2),14-O-methyldelphinifoline(3),N-脱乙基翠雀亭(4),leucostine(5),tuguaconitine(6),acetylbrowniine(7),browniine(8),16-去甲基翠雀固灵(16-demethyldelsoline,9),demethylenedelcoine(10),14-dehydrobrowniine(11),瑟佩定(septentriodine,12),翠雀固灵(delsoline,13),翠雀亭(delphatine,14),牛扁碱(lycoctonine,15),硬飞燕草次碱(delcosine,16),甲基牛扁碱(methyllycaconitine,17),德拉瓦印甲(delavaine A,18),德拉瓦印乙(delavaine B,19)。结论:化合物1~5为首次从该属植物中分离得到,化合物6~12为首次从该植物中分离得到。     

拳距瓜叶乌头二萜生物碱成分研究

目的对拳距瓜叶乌头Aconitum hemsleyanum var.circinatum的块根进行化学成分研究。方法采用柱色谱方法进行分离纯化,结合波谱数据(~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS)进行结构鉴定。结果从拳距瓜叶乌头块根总生物碱中共分离得到17个二萜生物碱,分别鉴定为黄草乌碱丁(1)、8-甲氧基黄草乌碱丁(2)、贡乌生(3)、塔拉地萨敏(4)、查斯曼宁(5)、8-甲氧基塔拉胺(6)、14-乙酰塔拉胺(7)、8-去乙酰滇乌碱(8)、crassicautine(9),crassicaudine(10)、粗茎乌头碱甲(11)、黄草乌碱丙(12)、黄草乌碱甲(13)、滇乌碱(14)、transconitine B(15)、工布乌碱(16)、大渡乌碱(17)。结论化合物2、3、6、7、9、12~16为首次从该植物中分离得到。     

迷迭香中2个新松香烷型二萜化合物

目的研究迷迭香Rosmarinus officinalis的化学成分及其活性。方法采用多种柱色谱对迷迭香地上部分甲醇提取物进行分离纯化;通过波谱数据对化合物进行结构鉴定;采用磺酰罗丹明B比色法(SRB法)对所得化合物进行细胞毒活性测试。结果从迷迭香的甲醇提取物中分离得到2个新的松香烷型二萜类化合物和8个已知二萜类化合物,分别鉴定为7-异丙氧基-表异迷迭香酚(1)、7-异丙氧基-迷迭香醌(2)、迷迭香酚(3)、7-甲氧基-迷迭香酚(4)、表迷迭香酚(5)、7-甲氧基-表异迷迭香酚(6)、rosmaquinoneB(7)、鼠尾草酚(8)、galdosol(9)和pisiferal(10)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为7-异丙氧基-表异迷迭香酚和7-异丙氧基-迷迭香醌。活性测试结果表明所有二萜类化合物均无明显细胞毒活性。     

直缘乌头地上部分二萜生物碱成分研究

目的对毛茛科乌头属植物直缘乌头Aconitum transsectum地上部分进行化学成分研究。方法采用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,经谱学数据(1H-NMR、13C-NMR、MS)进行结构鉴定。结果从直缘乌头的干燥茎叶用甲醇渗漉提取物中共分离得到16个化合物,分别鉴定为龙头乌碱甲(1)、14-乙酰塔拉地萨敏(2)、8-甲氧基黄草乌碱丁(3)、塔拉地萨敏(4)、黄草乌碱丁(5)、14-乙酰萨卡可尼亭(6)、forestine(7)、查斯曼宁(8)、crassicausine(9)、homochasmanine(10)、crassicautine(11)、8-去乙酰滇乌碱(12)、贡乌生(13)、黄草乌碱乙(14)、滇乌碱(15)、isotalatizidine(16)。结论化合物1～16均为首次从该植物地上部分分离得到,其中化合物1、3、9～11、13～14、16为首次从直缘乌头中分离得到。     

海南狗牙花的生物碱化学成分研究

目的对海南狗牙花Ervatamia hainanensis的生物碱化学成分进行研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱学技术鉴定化合物的结构。结果从海南狗牙花甲醇提取物中分离得到12个生物碱,分别鉴定为冠狗牙花碱(1)、19-表海尼山辣椒碱(2)、9,10-二甲氧基冠狗牙花碱(3)、老刺木碱(4)、老刺木碱-4-氮氧化物(5)、3-oxo-19-epi-heyneanine(6)、劲直胺(7)、deacetylakuammiline(8)、pandine(9)、rhazicine(10)、rhazicine N(4)-oxide(11)、rhazimine(12)。结论化合物8、10~12为首次从该属植物中分离得到,化合物3、5~7为首次从该植物中分离得到。     

滇西乌头中的二萜生物碱

目的:研究滇西乌头的二萜生物碱成分。方法:利用溶剂提取和硅胶柱层析进行分离,根据化合物的理化性质和光谱分析数据鉴定其结构。结果:分离并鉴定了5个二萜生物碱,分别为滇乌碱、粗茎乌头碱、黄草乌碱、牛扁次碱和刺乌头碱。结论:5个二萜生物碱均为首次从该植物中分得。