常用第一、二代头孢菌素注射剂体外抗菌活性研究

目的 评价目前临床常用第一、二代头孢菌素对近年临床常见分离菌的体外抗菌活性。方法 采用标准琼脂二倍稀 释法；对 760 株细菌进行了最低抑菌浓度 (MIC) 测定。结果 菌株主要来自 2015-2016 年间全国 18 个城市收集临床分离株。 对于革兰阴性菌，第二代头孢菌素抗菌作用优于第一代头孢菌素，但对于革兰阳性需氧或厌氧菌，则第一代头孢菌素抗菌作用 更优。第一代头孢菌素中，五水头孢唑林和头孢西酮抗菌作用最为全面，对甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、革兰阳性菌 具有较好抗菌作用，其中对甲氧西林敏感葡萄球菌的 MIC90 值分别为≤ 1mg/L 和≤ 0.5mg/L，优于头孢拉定。对肠杆菌科细菌 中不产超广谱 β- 内酰胺酶 (ESBLs) 的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌以及嗜血菌、卡他莫拉菌，五水头孢唑林和头孢西酮也有很好 抗菌活性，MIC50 值≤ 4mg/L，MIC90 值分别为≤ 16mg/L 和≤ 32mg/L，优于头孢硫脒和头孢拉定。结论 第一、二代头孢菌素 各具特点，且同类药物中不同品种抗菌活性也不尽相同。其中五水头孢唑林抗菌作用较为全面，对革兰阳性、阴性菌均表现出 较好抗菌作用，是第一代头孢菌素中临床应用最广泛的品种之一。     

第三代口服头孢菌素头孢特仑酯

头孢特仑酯(cefteram pivoxil,CFTM-PI)由日本富山化学工业株式会社研制开发,属第三代口服头孢菌素酯化物.该药口服吸收后经肠管壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特仑(CFTM),其抗菌谱广,对肠杆菌科等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性;对链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性球菌亦具良好抗菌作用;与现有第一、二代口服头孢菌素相比对吲哚阳性变形杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌的抗菌作用增强.对β—内酰胺酶高度稳定,国外已上市取得了满意的疗效,患者耐受性好,不良反应少见.     

合理应用青霉素类和头孢菌素类抗生素

(接上期 )3.1　第一代头孢菌素第一代头孢菌素对金黄色葡萄球菌 (包括对青霉素耐药的菌株 )、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A型链球菌、绿色链球菌、产气荚膜杆菌、革兰阳性 ( G+ )菌及大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌等革兰阴性 ( G-)菌均有抗菌活性。绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、阴沟杆菌、柠檬酸杆菌、不动杆菌、沙雷氏菌属及某些流感杆菌对第一代头孢耐药。此外 ,第一代头孢对 β-内酰胺酶均不稳定 ,有些注射品种还有一定的肾毒性。应用较广的有头孢噻吩 ( cephalothin)、头孢唑林 ( cefazolin)等注射剂品种 ,及头…     

合理应用头孢类抗生素

抗生素是医院内应用广泛的药物之一,但应用不当,可造成浪费,也会引起许多药源性疾患及诱导细菌耐药性的发生,增加医院内感染。本文就头孢菌素类抗生素的临床应用作简要评价如下:1 头孢菌素类的特点1.1 头孢菌素均含7-氨基头孢烷酸(7-ACA)母核结构,较青霉素类抗活性强,对青霉素酶稳定,较少发生过敏反应。1. 2 第一代头孢菌素对革兰阳性菌(除肠球菌、MRSA外)有较强抗菌活性,对革兰阴性菌作用较差,仅对变形杆菌、肺炎杆菌有效,对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,血清半衰期较短,不易进入脑脊液,对肾脏有一定毒性。1.3 第2代头孢菌素地革兰阳性菌作用与第1代头孢菌素相似,对多数肠杆菌有较好的抗菌活性。对各种β-内酰胺酶稳定,半衰期较短,无显著肾毒性,在炎性脑脊液中浓度较高。1.4 第3代头孢菌素对葡萄球菌属的作用较第1、2代弱,肠球菌耐药,对革兰阴性杆菌如肠杆菌科、假单胞菌属、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌均有强大抗菌活性,对β-内酰胺酶高度稳定,在胆汁和脑脊液中浓度较高,肾毒性不明显。2 头孢菌素类品种2.1 第1代头孢菌素:主要有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定等,后两者血浓度较高,蛋白结合率高,临床应用广泛。口服制     

高效液相色谱法同时测定头孢呋辛钠和更昔洛韦的含量

<正>头孢呋辛(cefuroxime)是半合成的第二代头孢菌素,药用为头孢呋辛的钠盐。头孢呋辛钠抗革兰阴性杆菌活性强于第一代头孢菌素,抗革兰阳性球菌的活性强于第三代头孢菌素。临床适用于呼吸、泌尿生殖、皮肤等系统感染。更昔洛韦     

第3代头孢菌素类药——头孢特仑新戊酯(邦塔)片

<正>头孢特仑新戊酯(邦塔)是由日本富山化学株式会社于20世纪90年代初开发上市的一种口服第3代头孢菌素。本品的作用机制是阻断细菌细胞壁的合成,对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌作用。尤其对革兰阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌,革兰阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯菌属,以及淋球菌、流感嗜血杆菌与厌氧菌脓链球菌属等有很强的抗菌作用。对以往口服头孢制剂(先锋Ⅳ号、头孢克洛等)不敏感的沙雷氏菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属等显示了良好的抗菌作用。     

关注头孢唑林注射剂的严重不良反应

头孢唑林属β－内酰胺类广谱抗菌药,为第一代注射用头孢菌素。该药对大多数敏感的革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用。目前,我国批准的头孢唑林注射剂有注射用头孢唑林钠和注射用五水头孢唑林钠两种。     

抗菌药物临床应用指导原则

头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；注射剂有头孢呋辛、头孢替安等，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。     

八种头孢菌素体外抗菌活性比较

以试管双倍稀释法测定头孢噻吩、头孢唑啉、头孢孟多、头孢呋新、头孢噻肟、头孢哌酮、Ceftazidime和头孢三嗪等八种头孢菌素对从烧伤创面分离的绿脓杆菌、枸橼酸杆菌、硝酸盐阴性杆菌、大肠杆菌、克氏肺炎杆菌、产气杆菌、摩根氏变形杆菌、金葡菌等共146株菌株的MIC和MBC。结果显示头孢噻吩、头孢唑啉和头孢孟多对耐药性金葡菌呈高度抗菌活性。而头孢呋新和第三代头孢菌素对耐药性金葡菌抗菌活性则显著低于第一代头孢菌素和头孢孟多。第三代头孢菌素对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,但差异较大,其中 Ceftazidime最强,其次为头孢哌酮、头孢三嗪最差,对肠杆菌科细菌的敏感性头孢噻肟除对产气杆菌的敏感性低于Cef-tazidime外为最佳; Ceftazidime对绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌、产气杆菌和摩根氏变形杆菌有高度抗菌活性,但对其他肠杆菌科的细菌则不及头孢噻肟。     

4种-内酰胺类抗生素对临床分离致病菌的体外抗菌活性

目的对比研究头孢呋辛、头孢克洛、头孢噻肟和阿莫西林等4种β-内酰胺类抗生素对随机选取的临床分离致病菌的体外抗菌活性。方法随机收集2006～2007年解放军总医院微生物科和空军总医院感染控制科分离的部分临床致病菌,采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。结果头孢呋辛对金葡菌、表葡菌的敏感率分别为45%和83.33%,抗菌活性显著强于头孢克洛,对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌及不动杆菌的敏感率分别为38.10%、30.77%、0、0,高于阿莫西林,弱于头孢噻肟。结论第二代头孢菌素目前对大部分革兰阳性菌仍具有较强的抗菌活性,但对革兰阴性菌的抗菌活性明显弱于第三代头孢菌素。     

停用第四代头孢菌素与革兰阴性菌对头孢吡肟耐药率的相关性研究

目的:揭示停用第四代头孢菌素与革兰阴性菌对耐药率的影响。方法:分析我院2009-2011年每年第四代头孢菌素的使用强度以及2012-2013年停用第四代头孢菌素与大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌对头孢吡肟耐药率的相关性。结果:铜绿假单胞菌对头孢吡肟的耐药率与第四代头孢菌素的使用强度呈显著正相关。停用第四代头孢菌素后,可恢复铜绿假单胞菌对头孢吡肟的敏感性,而对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌的耐药率无影响。临床及时了解细菌耐药率变迁及抗菌药物使用情况,有规律地轮换使用抗菌药物,可保持抗菌药物的疗效,减少细菌耐药的发生。     

头孢吡肟与其他5种广谱β内酰胺类抗生素抗菌活性的比较

目的：比较头孢吡肟与其他５种广谱β内酰胺类抗生素的抗菌活性。方法：用Ｅ－ｔｅｓｔ方法测定头孢吡肟及其他５种抗生素对１００株细菌的最低抑菌浓度。结果：所测受测菌对６种抗生素的总敏感性依次为：亚胺培南－西司他丁 ９４％、头孢吡肟８５％、头孢哌酮－舒巴坦 ７８％、头孢他啶 ７７％、头孢曲松 ６５％、哌拉西林 ４８％。头孢吡肟对苯唑西林敏感的葡萄球菌具有很强的抗菌活性,对肠杆菌科细菌的抗菌活性强于第３代头孢菌素,对绿脓杆菌的抗菌活性与头孢他啶相似。结论：头孢吡肟对革兰阴性杆菌的抗菌活性比第３代头孢菌素强,对革兰阳性球菌也加强了抗菌覆盖。     

3年2436株临床分离革兰阴性杆菌对头孢吡肟耐药趋势观察

目的：调查我院1999－2001年间2436株革兰阴性杆菌分离株对第4代头孢菌素头孢吡肟的耐药状况，为临床合理用药提供依据。方法：用K－B法检测头孢吡肟对8种2436株临床分离菌的抑菌环，按1999年NCCLS判断标准得出耐药结果，并与其他3种第3代头孢菌素比较。结果：头孢吡 肟对ESBL阴性大肠杆菌和克雷伯菌属，肠杆菌属，枸橼酸杆菌属，变形杆菌，不动杆菌属，铜绿假单胞菌和嗜麦芽窄食单胞菌等临床主要分离革兰阴性杆菌耐药性变化不大，1999－2001年耐药率分别为20．6％，20．4％和28％，与第3代头孢菌素比较，头孢吡肟，头孢他啶，头孢噻肟，头孢曲松总的细菌耐药率分别为24．6％，26．3％，38．5％和37．0％。结论：头孢吡肟对临床分离的大部分革兰阴性杆菌具有良好的体外抗菌活性，尤其对易产Bush-I型头孢菌素的肠杆菌属的菌株及枸橼酸杆菌属的抗菌活性远优于其他第3代头孢菌素。     

医院感染常见革兰阴性菌的临床分布及耐药性分析

目的以了解医院感染革兰阴性菌的临床分布及耐药特点,为临床抗菌药物的应用提供依据。方法对2010年²012年我院常见的医院感染革兰阴性菌的临床分布及耐药性进行回顾性分析。结果在医院感染细菌前5位的革兰阴性菌为大肠埃氏菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌、鲍氏不动杆菌、奇异变形杆菌、其次是产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、食麦芽假单胞菌。细菌均呈现多耐药趋势,临床常用的第一、二、三代头孢菌素类、单环内酰胺类、头霉素类、部分β-内酰胺酶抑制剂由于细菌产ESBLs及Amp C而发生耐药,第四代头孢吡肟耐药率也达50%2012年我院常见的医院感染革兰阴性菌的临床分布及耐药性进行回顾性分析。结果在医院感染细菌前5位的革兰阴性菌为大肠埃氏菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌、鲍氏不动杆菌、奇异变形杆菌、其次是产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、食麦芽假单胞菌。细菌均呈现多耐药趋势,临床常用的第一、二、三代头孢菌素类、单环内酰胺类、头霉素类、部分β-内酰胺酶抑制剂由于细菌产ESBLs及Amp C而发生耐药,第四代头孢吡肟耐药率也达50%⁶0%,耐碳青霉烯类鲍氏不动杆菌由于碳青霉烯类抗菌药物的使用强度增加而显著增加,我院美罗培南、亚胺培南耐药率逐年明显上升已接近60%。而氨基糖苷类中的阿米卡星除鲍曼氏不动杆菌外由于近期少用使敏感性有所提高。结论分析医院感染常见感染细菌分布及耐药性,对指导临床合理应用抗菌药物及预防和控制耐药菌在医院内传播有着重要意义。     

头孢布烯(Ceftibuten)体外抗菌作用

目的:评价头孢布烯对临床分离的836株致病菌的体外抗菌作用.方法:头孢布烯与头孢克肟、头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛、头孢克罗、头孢拉啶、环丙沙星进行比较.结果:头孢布烯对大多数革兰阴性菌具有很强的抗菌活性,如对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、阴沟肠杆菌的MIC90值均≤1mg·L-1,优于所测定的其他口服头孢菌素,与头孢他啶、头孢噻肟相似.头孢布烯对淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性,但对某些肠杆菌科杆菌如弗劳地枸橼酸杆菌对本品与头孢他定相似不太敏感,MIC90值为8mg·L-1,乙酸钙不动杆菌对本品耐药,MIC90值为32 mg·L-1.头孢布烯对革兰阳性菌除化脓性链球菌外作用均较弱.对肺炎链球菌的MIC50与MIC90值分别为2与4mg·L-1,不及其他所测定的三代头孢菌素.金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌对头孢布烯耐药.从产酶大肠杆菌及肺炎克雷白菌的体外抗菌作用的结果表明,头孢布烯对产酶菌株具有较强的抗菌活性,MIC90值低于其他所测定的三代头孢菌素.结论:说明本品具有较强的β-内酰胺酶稳定性.细菌接种量、pH值的变化、人血清的含量对头孢布烯的体外抗菌作用无明显影响.     

头孢布烯治疗细菌性感染

头孢布烯(头孢布坦,ceftibuten;商品名:先力腾,Cedax)为第三代口服头孢菌素,具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性细菌如化脓性链球菌、肺炎链球菌及其他链球菌属的MIC_(90)为0.5～4mg/L,对嗜血流感杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、变形杆属、奈瑟菌属、沙门菌属有较强抗菌作用。头孢布烯对β-内酰胺酶稳定,对临床β-内酰胺酶致病菌有较强抗菌作用,它口服方便,血药浓度较高,半衰期较一般头孢菌素长,有抗生素后效应,服药期间血药浓度始终保持在MIC以上。 Schito等比较了头孢布烯和其他头孢菌素对呼吸道和泌尿道常见病原菌的药物敏感性,发现头孢布烯对呼吸道、泌尿道常见病原菌敏感性最高,耐药发生率最低,揭示头孢布烯能有效地应用于呼吸道、泌尿道细菌感染。     

4种β-内酰胺类抗生素对临床分离致病菌的体外抗菌活性

目的 对比研究头孢呋辛、头孢克洛、头孢噻肟和阿莫西林等4种β-内酰胺类抗生素对随机选取的临床分离致病菌的体外抗菌活性。方法 随机收集2006-2007年解放军总医院微生物科和空军总医院感染控制科分离的部分临床致病菌，采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。结果 头孢呋辛对金葡菌、表葡菌的敏感率分别为45％和83．33％，抗菌活性显著强于头孢克洛，对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌及不动杆菌的敏感率分别为38．10％、30．77％、0、0，高于阿莫西林，弱于头孢噻肟。结论 第二代头孢菌素目前对大部分革兰阳性菌仍具有较强的抗菌活性，但对革兰阴性菌的抗菌活性明显弱于第三代头孢菌素。     

新的第四代头孢菌素头孢吡肟

第三代头孢菌素如头孢他啶对绿脓杆菌及其它革兰阴性菌有优良的活性,但对革兰阳性致病菌却较第一代头孢菌素差,最新出现的头孢菌素试图保持对革兰阳性和阴性菌的作用而避免许多耐药问题,如公认的第四代头孢菌素具有这些优势。头孢吡肟(cefepime)即属第四代头孢菌素,对革兰阴性菌,特别是肠杆菌、绿脓杆菌具有良好的活性,同时保持了对革兰阳性菌的作用。Okamoto等综述了头孢吡肟的化学、药理特性、抗菌谱、药代动力学、临床疗效、不良反应及剂量。     

药品不良反应信息通报（第59期）关注头孢唑林注射剂的严重不良反应

头孢唑林为β-内酰胺类广谱抗生素,为第一代注射用头孢菌素。该药对大多数敏感的革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用。目前,我国批准的头孢唑林注射剂有注射用头孢唑林钠和注射用五水头孢唑林钠两种。     

亚胺培南与四种头孢类抗生素对148株革兰阴性杆菌的体外抗菌活性比较

目的　比较亚胺培南与头孢类抗生素对革兰阴性 (G- )杆菌的体外抗菌活性。方法　运用 Mi-croscan walkaway- 4 0全自动细菌鉴定、药敏分析仪对临床分离的 14 8株常见 G- 杆菌进行亚胺培南和有代表性的三种三代头孢类抗生素 (头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟 )以及一种四代头孢类抗生素 (头孢吡肟 )的药敏分析。结果　亚胺培南对临床常见的 G-杆菌敏感率为 81% ,明显高于头孢噻肟 (2 7% )头孢他啶 (45 .3% )头孢曲松 (2 8.4 % )和头孢吡肟 (36 .5 % ) ,对产 ESBL s的肺炎克雷伯菌和大肠埃希氏菌的敏感率为 80 %。结论　亚胺培南对 G- 杆菌抗菌活性明显优于头孢菌素 ,为治疗常见 G-菌特别是耐头孢类抗生素的 G-菌感染的较为理想的药物